СЕЛЕКТИН ® - препарат на основе натриевой соли правастатина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемические средства - ингибитор HMG-CoA редуктазы
Показания к применению СЕЛЕКТИН ® Правастатин
СЕЛЕКТИН ® используется в качестве фармакологического лечения смешанной дислипидемии и гетерозиготной первичной или семейной гиперхолестеринемии, когда соответствующая диета и правильный образ жизни не дали удовлетворительных терапевтических результатов.
SELECTIN® также может использоваться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с предшествующей клинической историей коронарных событий, инфаркта миокарда, цереброваскулярных событий и различных типов заболеваний сердечно-сосудистой системы.
SELECTIN® также используется для лечения посттрансплантационной гиперлипидемии у пациентов, проходящих иммуносупрессивную терапию.
СЕЛЕКТИН ® механизм действия правастатина
Правастатин, принимаемый внутрь, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 1,5 часа после приема.Большая часть препарата подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, что приводит к снижению абсолютной биодоступности правастатина примерно до 17% от общей принятой дозы.
Активная доля избирательно проникает в клетки печени, оказывая «прямое ингибирование» фермента HMG-CoA редуктазы, необходимого для синтеза холестерина в печени. Снижение уровня холестерина внутри гепатоцита за счет механизма положительной обратной связи увеличивает экспрессию рецепторов ЛПНП на поверхности клетки, тем самым улучшая захват липопротеинов низкой плотности (называемых ЛПНП). Это двойное действие, также сопровождающееся «неизбежным снижением синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП), определяет заметное падение концентрации холестерина ЛПНП в крови уже после одной недели лечения.« Терапевтический эффект, однако, имеет тенденцию к максимальному увеличению. только на четвертой неделе от начала лечения.
Этот биологический эффект, который, вероятно, также поддерживается плейотропным действием статинов, приводит к значительному снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний и частоты сопутствующих заболеваний.
Примерно через полтора часа после приема правастатин в значительной степени выводится с фекалиями, а оставшаяся часть выводится с мочой.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРАВСТАТИНА
J Hum Hypertens. 1994 июл; 8: 525-30.
Эффективность и безопасность правастатина у пациентов с гипертонической гиперхолестеринемией, получающих антигипертензивную лекарственную терапию.
Селис Х., Лайнен П., Фагард Р., Стэссен Дж., Тийс Л., Эмери А.
Это исследование, проведенное на пациентах с гиперхолестеринемией (общий холестерин более 250 мг / дл) и гипертонией, продемонстрировало, как введение правастатина в дозах 20 и 40 мг в день может гарантировать снижение общего холестерина более чем на 27% и примерно на 35%. Холестерин ЛПНП, независимо от типа проводимого антигипертензивного лечения.
2. ПЛЕОТРОПНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРАВСТАТИНА.
Eur J Pharmacol. 2010 25 марта; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 января.
Антиоксидантная активность правастатина in vitro обеспечивает защиту сосудов.
Кассан М, Монтеро МД, Севилья, Массачусетс.
Несколько исследований по всему миру пытаются прояснить и идентифицировать нелипидснижающие эффекты провастатина, вероятно, участвующие в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Это исследование, проведенное in vitro на клеточных культурах, продемонстрировало, как провастатин может оказывать мощное антиоксидантное и вазопротекторное действие за счет механизмов, независимых от ингибирования продукции мевалоновой кислоты.
3. ПРОТИВОРАКОВЫЙ СТАТИН?
Eur J Cancer. 18 августа 2010 г. [Epub перед печатью]
Добавление правастатина к химиотерапии при запущенной карциноме желудка: рандомизированное исследование фазы II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Несколько исследований, все еще находящихся в экспериментальной фазе, подтверждают противоопухолевое действие статинов, проявляющееся в ингибировании синтеза холестерина (элемента, необходимого для построения клеточных мембран). В этом клиническом исследовании правастатин использовался в качестве адъюванта к химиотерапии при лечении запущенного рака желудка, но не дало никаких улучшений. Несоответствие, существующее между биологической гипотезой, подтвержденной экспериментами in vitro, и клинической практикой не позволяет нам выразить однозначное мнение об этой полезности.
Способ применения и дозировка
СЕЛЕКТИН ® Таблетки правастатина 20/40 мг: доза, наиболее часто используемая при лечении первичной гиперхолестеринемии, составляет от 10 до 40 мг в день, принимаемых однократно, возможно, перед сном. Формулировка конкретной дозировки должна выполняться врачом после «тщательной оценки состояние физиопатологического пациента и после исключения возможных причин вторичной гиперхолестеринемии.В соответствии с терапевтической целью и полученными результатами можно корректировать дозировку, примерно через 4 недели, период, необходимый для получения максимального терапевтического эффекта.
В любом случае, прежде чем проводить какое-либо фармакологическое лечение, рекомендуется вести здоровый образ жизни и диету с низким содержанием жиров, которую следует продолжать даже во время терапевтического процесса.
При профилактике сердечно-сосудистых заболеваний обычно применяемая доза SELECTIN® составляла 40 мг / день, тогда как при посттрансплантационной гиперлипидемии обычно применялась доза 10 мг / день, чтобы в конечном итоге скорректировать ее в случае снижения терапевтического ответа.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ СЕЛЕКТИН ® Правастатин, ВАМ ДОЛЖЕН БЫТЬ ПРЕДПИСАН И ПРОВЕРИЛСЯ ВАШИМ ДОКТОРОМ.
Предупреждения СЕЛЕКТИН ® Правастатин
Как и другие статины, терапия правастатином требует мониторинга функции печени и трансаминаз. Фактически необходимо с осторожностью назначать это лекарство пациентам с предыдущим клиническим анамнезом заболеваний печени, чтобы избежать, хотя и редко, неприятных побочных эффектов.
Такую же осторожность следует проявлять по отношению к пациентам с предшествующей историей миопатий или предрасположенным к развитию заболеваний скелетных мышц; в этих случаях необходимо периодическое наблюдение за уровнем креатинкиназы, чтобы избежать эпизодов рабдомиолиза. С другой стороны, такое же последующее наблюдение не требуется для пациентов без такой истории болезни, если всегда констатировано отсутствие мышечной боли и стойкой слабости.
Учитывая присутствие лактозы среди вспомогательных веществ, SELECTIN® может вызвать желудочно-кишечные проблемы у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе / галактозе или с синдромом недостаточности фермента лактазы.
В свете текущих исследований и механизма действия препарата не ожидается, что правастатин повлияет на нормальную продолжительность концентрации внимания пациента; следовательно, он, по-видимому, не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Несколько исследований показали отсутствие тератогенного действия правастатина на плод; однако использование SELECTIN® строго противопоказано во время беременности, учитывая важность холестерина на этапах эмбриогенеза и развития плода.
Кормление грудью также следует прекратить в случае лечения правастатином, даже если количество активного ингредиента, обнаруженного в грудном молоке, незначительно.
Взаимодействия
В отличие от многих других статинов и ингибиторов фермента HMG-CoA редуктазы, метаболизм правастатина в печени поддерживается не только цитохромом P450 3A4. Таким образом, эта характеристика снижает потенциальные взаимодействия с его ингибиторами или индукторами (ацетилсалициловая кислота, варфарин, циклоспорин ... ) и сохраняет свой фармакокинетический профиль достаточно стабильным.
С другой стороны, корректировка дозы требуется в случае одновременного приема других гиполипидемических препаратов.
Противопоказания СЕЛЕКТИН ® Правастатин
СЕЛЕКТИН ® противопоказан при повышенной чувствительности к одному из его компонентов, при различных заболеваниях печени, а также в период беременности и кормления грудью.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Различные исследования переносимости и безопасности правастатина показали, что частота побочных эффектов сопоставима с таковой в контрольной выборке. Все наиболее частые побочные реакции имели незначительное клиническое значение и носили общий характер, такие как диарея, тошнота и т. рвота, метеоризм, головокружение и астения.
Более серьезные реакции со стороны костно-мышечной, сердечно-сосудистой и печеночной систем были явно более редкими и временными, настолько, что они быстро исчезли после прекращения терапии.
Примечание
СЕЛЕКТИН ® продается только по рецепту врача.
Информация о СЕЛЕКТИН ® Правастатин, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
