Бета-блокирующие препараты

- как вы легко догадываетесь - они представляют собой активные компоненты, способные противодействовать рецепторам β-типа адреналина и норадреналина, поэтому эти препараты оказывают симпатолитическое действие за счет снижения адренергической и норадренергической передачи.

Рецепторы адреналина и норадреналина

Существует три различных типа β-адренорецепторов:

β1, расположенный на сердечном, почечном и глазном уровне (активация этих рецепторов увеличивает работу сердца, стимулирует секрецию ренина и выработку водянистой влаги на глазном уровне);
β2, расположенные в гладких мышцах артериол, мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта и бронхов (активация этого рецептора способствует его расслаблению); они также обнаруживаются в скелетных мышцах, печени и тучных клетках. Кроме того, эти рецепторы также участвуют в выброс инсулина.
β3, расположенные преимущественно в жировой ткани, на уровне которой они стимулируют липолиз.

Бета-адреноблокаторы, представляющие терапевтический интерес, - это в основном те, которые обладают селективностью в отношении рецепторов β1, хотя на рынке также есть неспецифические бета-блокирующие препараты, которые взаимодействуют как с рецепторами β1, так и с β2.

, например, гипертония и стенокардия от напряжения.

Кроме того, некоторые виды бета-блокирующих препаратов используются при лечении сердечных аритмий, сердечной недостаточности и вторичной профилактики инфаркта миокарда; в то время как другие используются для лечения глаукомы, тиреотоксикоза, соматических проявлений тревоги, эссенциального тремора и для профилактики мигрени.

, надолол, тимолол и пиндолол.

β-адреноблокаторы второго поколения: эти препараты кардиоселективны; следовательно, они предпочтительно взаимодействуют с рецепторами β1, расположенными в сердце. Однако следует подчеркнуть, что эта кардиоселективность является относительной, фактически, при высоких концентрациях даже этот тип бета-блокаторов способен взаимодействовать с рецепторами β2.
Однако, благодаря своей относительной селективности, эти препараты, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, также могут использоваться у людей с диабетом и бронхоспазмом (такими как астма и ХОБЛ), поскольку они не влияют на β2-рецепторы, участвующие в высвобождении инсулина и бронхоспазм.В любом случае эта категория пациентов все же нуждается в тщательном наблюдении при применении бета-адреноблокаторов, даже если кардиоселективное.
В эту группу входят такие активные ингредиенты, как метопролол, атенолол, эсмолол (характеризующийся коротким периодом полувыведения и используемый в экстренных случаях), ацебутолол и бисопролол.

К этой группе относятся β-адреноблокаторы третьего поколения с дополнительными эффектами: карведилол и лабеталол. Эти активные ингредиенты, помимо блокирования рецепторов β1, также оказывают «антагонистическое действие на рецепторы β2 и рецепторы α1, присутствующие в кровеносных сосудах. Именно взаимодействие с этим последним типом рецепторов вызывает активность этих принципов. также наделен «сосудорасширяющим действием».

Β-адреноблокаторы третьего поколения с дополнительными и селективными эффектами β1: активные ингредиенты, принадлежащие к этой группе, проявляют селективность в отношении β1-адренорецепторов; кроме того, они также обладают другими активностями, способными оказывать антигипертензивное действие.
Среди активных ингредиентов, принадлежащих к этой группе, мы находим:

Целипролол, который также обладает агонистической активностью в отношении рецепторов β2 (поэтому он способствует расслаблению гладких мышц сосудов);
Небиволол, активный ингредиент, который также способен стимулировать секрецию оксида азота (NO) эндотелием, тем самым вызывая расширение сосудов.

Кроме того, некоторые из вышеупомянутых активных ингредиентов сгруппированы в дополнительную группу - бета-блокирующие препараты с внутренней симпатомиметической активностью (или ISA). Среди них мы упоминаем пиндолол и ацебутолол.
Эти молекулы не являются настоящими антагонистами бета-адренорецепторов, но являются частичными агонистами, которые, будучи однажды связанными с бета-адренергическим рецептором, частично стимулируют его (таким образом предотвращая связывание адреналина или норадреналина), вплоть до полной его блокады.
Как правило, этот тип наркотиков вызывает меньшее угнетение сердечной деятельности; по этой причине использование этих активных ингредиентов предпочтительно у пациентов с брадикардией.

сокращения и частоты сердечных сокращений. В дополнение к этому, эти активные ингредиенты также влияют на секрецию ренина, подавляя ее. При этом бета-блокирующие препараты также влияют на ренин-ангиотензиновую систему, уменьшая задержку гидросолевого раствора и, следовательно, объем крови и периферическое сопротивление.

выбор и чувствительность каждого человека к препарату, который он намеревается использовать.
Однако некоторые побочные эффекты являются общими для большинства препаратов бета-блокаторов. Среди них мы помним:

Сердечная недостаточность;
Брадикардия (может возникнуть, особенно в случае использования бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности);
Острая гипотензия;
Периферическое сужение сосудов;
Бронхоспазм;
Гипогликемия;
Желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и диарея;
Головокружение
Бессонница;
Депрессия;
Кошмары и галлюцинации;
Визуальные расстройства;
Мышечные спазмы
Кожная сыпь;
Фиолетовый;
Алопеция.

Наконец, следует помнить, что - чтобы избежать «гиперактивности β-рецепторов, которая может перерасти в опасные гипертонические кризы, - терапию бета-адреноблокаторами следует прекращать постепенно».

, из-за возможных побочных эффектов. В любом случае, прежде чем принимать какие-либо лекарства, беременные женщины и матери, кормящие грудью, всегда должны проконсультироваться с врачом, который проведет «тщательную оценку взаимосвязи между ожидаемой пользой для матери и потенциальными рисками». плод или младенец.

(ХОБЛ) или другие состояния, связанные с бронхоспазмом;

У пациентов с брадикардией;

Пациентам с сахарным диабетом, принимающим инсулин;

У пациентов с гипогликемическими синдромами;

У пациентов с нарушениями функции печени.

Однако следует помнить, что пациентам, страдающим патологиями, связанными с бронхоспазмом, и у пациентов с брадикардией можно назначать соответственно кардиоселективные бета-блокирующие препараты и ИСА бета-блокирующие препараты при условии применения этих же активных ингредиентов. с большой осторожностью и под тщательным наблюдением врача.