Общие положения и классификация
Антихолинергические препараты - это активные ингредиенты, которые проявляют активность антагонистического типа в отношении рецепторов ацетилхолина.
В связи с этим холинолитики можно существенно разделить на две макрогруппы, такие как:
- Мускариновые антагонисты (поскольку они действуют на уровне рецепторов ацетилхолина мускаринового типа);
- Никотиновые антагонисты (поскольку они взаимодействуют с никотиновыми рецепторами ацетилхолина).
Мускариновые антагонисты
Как уже упоминалось, мускариновые антагонисты - или антимускариновые средства, если вы предпочитаете - представляют собой холинолитики, которые проявляют свою активность, взаимодействуя с рецепторами ацетилхолина мускаринового типа.
По сути, существует пять различных типов мускариновых рецепторов:
- M1, в основном, присутствует в железах, головном мозге и симпатических ганглиях;
- M2, особенно расположенный в гладких мышцах сердца и головного мозга;
- M3, в основном присутствует в гладких мышцах (например, в желудочно-кишечном тракте), головном мозге и железах;
- M4; присутствует в головном мозге;
- M5; в основном располагается в глазах и головном мозге.
Прародителем этого типа антихолинергических препаратов является атропин, молекула, способная неселективно противодействовать всем пяти типам мускариновых рецепторов, присутствующих в нашем организме.
Однако на рынке есть антимускариновые препараты, составленные таким образом, чтобы оказывать свое действие избирательно, только против определенных типов рецепторов.
Активные ингредиенты, такие как скополамин, ипратропий, тиотропий, солифенацин, дарифенацин, оксибутинин и тригексифенидил, относятся к классу антимускариновых препаратов.
Приложения и терапевтическое использование
В зависимости от типа мускаринового рецептора, с которым взаимодействуют антихолинергические препараты, могут быть получены разные биологические ответы.
В целом можно сказать, что ответы на мускариновые антагонисты включают:
- Снижение сократительной способности гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей (в частности, это действие осуществляют антагонисты рецепторов М3-типа);
- Бронходилатация (из-за «антагонизации рецепторов M3, присутствующих в бронхах»);
- Снижение желудочной секреции и секреции желез, в том числе слюнной и мукоцилиарной секреции;
- Расширение зрачков (мидриаз).
Таким образом, антимускариновые агенты можно использовать при лечении различных заболеваний и расстройств, таких как:
- Спазмы желудочно-кишечного тракта;
- Гиперактивность мочевого пузыря
- Тошнота и рвота (в основном вызванные укачиванием);
- Тремор, ригидность мышц и слюнотечение, характеризующие болезнь Паркинсона и паркинсонизм;
- Симптомы, связанные с такими состояниями, как астма или хронический бронхит (бронхоспазм).
С другой стороны, мидриатическое действие антимускариновых средств используется в офтальмологии при проведении офтальмологических обследований и медицинских осмотров.
Побочные эффекты
Конечно, тип побочных эффектов и интенсивность, с которой они возникают, могут значительно варьироваться от человека к человеку, в том числе в зависимости от типа используемого активного ингредиента, пути введения лекарственного средства и чувствительности, которую каждый пациент представляет в процессе лечения. сравнения одного и того же препарата.
В любом случае, основные побочные эффекты, приписываемые применению - особенно при длительном - мускариновых антагонистов:
- Сухость во рту
- Мидриаз (побочный эффект, который, как уже упоминалось, иногда используется в офтальмологии);
- Затрудненное мочеиспускание (нежелательный эффект, который, как мы видели, в некоторых случаях полезен для противодействия симптомам гиперактивного мочевого пузыря);
- Затуманенное зрение
- Светобоязнь;
- Запор;
- Сонливость;
- Путаница;
- Тахикардия (довольно редкий побочный эффект).
Антагонисты никотина
Антагонисты никотина - это холинолитики, которые действуют на уровне никотиновых рецепторов ацетилхолина.
Активные ингредиенты, относящиеся к этому классу холинолитиков, в основном используются в качестве миорелаксантов. Поэтому эти препараты в основном используются для хирургических вмешательств или во время выполнения некоторых видов эндоскопических исследований.
Классификация и механизм действия
Антихолинергические препараты, которые противодействуют никотиновым рецепторам ацетилхолина, проявляют нервно-мышечную блокирующую активность; по этой причине их часто определяют как миорелаксанты периферического действия.
Рассматриваемые антихолинергические средства фактически связываются с никотиновыми рецепторами, присутствующими в нервно-мышечной пластинке, тем самым вызывая снижение сигнала ацетилхолина и, как следствие, расслабление мышц.
Точнее эти препараты можно разделить на:
- Деполяризующие миорелаксанты периферического действия, к группе которых принадлежит сукцинилхолин;
- Миорелаксанты с недеполяризующим периферическим действием, группа, к которой принадлежат такие активные ингредиенты, как атракуриум, рокуроний и векуроний.
Побочные эффекты
Также в этом случае тип нежелательных эффектов и интенсивность, с которой они возникают, могут варьироваться от одного пациента к другому, как в зависимости от типа выбранного активного ингредиента, так и в зависимости от чувствительности каждого человека к используемому лекарству. .
Однако многие из этих антихолинергических препаратов могут вызывать побочные эффекты, такие как:
- Бронхоспазм;
- Астма;
- Гипотония;
- Сердечно-сосудистые расстройства;
- Эритема;
- Зуд;
- Крапивница.
В любом случае, для получения более подробной информации об использовании, механизме действия и побочных эффектах этого типа холинолитиков, пожалуйста, обратитесь к специальной статье, уже представленной на этом сайте: Миорелаксанты.
