Активные ингредиенты: эзомепразол.
Эзопрал 20 мг гастрорезистентные таблетки
Эзопрал 40 мг гастрорезистентные таблетки
Показания Почему используется Эзопрал? Для чего это?
Эзопрал содержит лекарство под названием эзомепразол. Он принадлежит к группе лекарств, называемых «ингибиторами протонной помпы», которые снижают количество кислоты, вырабатываемой в желудке.
Эзопрал применяется для лечения следующих недугов:
- «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ). Это происходит, когда кислота из желудка попадает в пищевод (трубка, соединяющая горло с желудком), вызывая боль, воспаление и жжение.
- Язвы желудка или верхнего отдела кишечника, инфицированные бактериями Helicobacter pylori. Если у вас есть эти заболевания, ваш врач может также назначить антибиотики для лечения инфекции и позволить язве зажить.
- Язвы желудка, вызванные лекарствами, называемыми НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). Эзопрал также можно использовать для предотвращения образования язвы желудка при приеме НПВП.
- Избыток желудочной кислоты, вызванный опухолью поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона).
- Длительное лечение повторного кровотечения из язв после профилактики внутривенным введением Эзопрала.
Противопоказания Когда нельзя применять Эзопрал
Не принимайте Эзопрал:
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на эзомепразол или любой другой ингредиент этого лекарства
- если у вас аллергия на другие лекарственные средства, ингибирующие протонную помпу (например, пантопразол, лансопразол, рабепразол, омепразол).
- если вы принимаете лекарство, содержащее нелфинавир (используется для лечения ВИЧ).
Вы не должны принимать Esopral, если он попадает в какой-либо из вышеперечисленных случаев. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед приемом Эзопрала.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Эзопрала
Будьте особенно осторожны с Esopral
Перед приемом Эзопрала проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если:
- У вас серьезные проблемы с печенью.
- У вас серьезные проблемы с почками.
Эзопрал может маскировать симптомы других заболеваний. Поэтому, если с вами произойдет что-либо из следующего до того, как вы начнете или во время приема Esopral, немедленно сообщите своему врачу:
- Вы теряете много веса без причины или имеете проблемы с глотанием.
- Возникает боль в желудке или расстройство желудка.
- Начните рвоту пищей или кровью.
- Стул черный (стул с кровью).
Если вам прописали Эзопрал «по мере необходимости», обратитесь к врачу, если симптомы не исчезнут или изменились характеристики.
Если вы принимаете ингибитор протонной помпы, такой как Esopral, особенно в течение более одного года, у вас может быть несколько повышенный риск перелома бедра, запястья или позвоночника. Если у вас остеопороз или вы принимаете кортикостероиды (что может увеличить риск остеопороз) проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействие. Какие препараты или продукты питания могут изменить действие Эзопрала.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта. Это связано с тем, что Esopral может влиять на действие некоторых лекарств, а некоторые лекарства могут влиять на Esopral.
Вам не следует принимать таблетки Esopral, если вы принимаете лекарство, содержащее нелфинавир (используется для лечения ВИЧ).
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- Атазанавир (используется для лечения ВИЧ).
- Клопидогрель (используется для предотвращения образования тромбов)
- Кетоконазол, итраконазол или вориконазол (используются для лечения инфекций, вызванных грибами).
- Эрлотиниб (используется для лечения рака).
- Циталопрам, имипрамин или кломипрамин (используются для лечения депрессии).
- Диазепам (используется для лечения тревоги, для расслабления мышц или при эпилепсии).
- Фенитоин (используется при эпилепсии). Если вы принимаете фенитоин, ваш врач должен будет наблюдать за вами перед началом или прекращением лечения Эзопралом.
- Лекарства, используемые для разжижения крови, например варфарин. Ваш врач может контролировать вас, когда вы начинаете или прекращаете принимать Esopral.
- Цилостазол (используется для лечения перемежающейся хромоты - боли в ногах при ходьбе, вызванной недостаточным кровоснабжением).
- Цизаприд (используется при расстройстве желудка и изжоге).
- дигоксин (применяется при проблемах с сердцем).
- Метотрексат (лекарство, используемое в высоких дозах химиотерапии для лечения рака) - если вы принимаете высокие дозы метотрексата, ваш врач может временно прекратить лечение Эзопралом.
- Такролимус (используется при трансплантации органов)
- Рифампицин (применяется для лечения туберкулеза).
- Зверобой (Hypericum perforatum) (используется для лечения депрессии).
Если ваш врач прописал антибиотики, такие как амоксициллин и кларитромицин с Esopral, для лечения язв, вызванных инфекцией Helicobacter pylori, очень важно, чтобы вы рассказали своему врачу о других лекарствах.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Перед приемом Эзопрала сообщите своему врачу, если вы беременны или хотите забеременеть. Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. Ваш врач решит, можно ли вам принимать Эзопрал в это время.
Неизвестно, проникает ли Эзопрал в грудное молоко, поэтому вам не следует принимать Эзопрал, если вы кормите грудью.
Прием Эзопрала во время еды и питья
Таблетки можно принимать как натощак, так и натощак.
Вождение и использование машин
Esopral вряд ли повлияет на вашу способность управлять автомобилем или пользоваться какими-либо инструментами или механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах Esopral
Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту Esopral, содержат сахарозу, которая является разновидностью сахара. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Эзопрал: Дозировка
Всегда принимайте Esopral в соответствии с указаниями врача. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
- Гастрорезистентные таблетки Эзопрал не рекомендуются детям младше 12 лет.
- Если вы принимаете это лекарство в течение длительного времени, ваш врач будет наблюдать за вами (особенно, если вы принимали лекарство более года).
- Если ваш врач сказал вам принимать лекарство, когда это необходимо, по мере необходимости, сообщите своему врачу, если ваши симптомы изменятся.
Принимая лекарство
- Таблетки можно принимать в любое время суток.
- Таблетки можно принимать как натощак, так и натощак.
- Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Не разжевывайте и не раздавливайте таблетки, поскольку они содержат покрытые оболочкой гранулы, которые защищают лекарство от кислотности желудочного сока, поэтому важно не повредить гранулы.
Что делать, если у вас возникли проблемы с глотанием таблеток
Если у вас есть проблемы с проглатыванием таблеток:
- Таблетки опустить в стакан с негазированной водой. Другие жидкости использовать нельзя.
- Перемешивайте, пока таблетки не растворятся (смесь не будет иметь четкого вида). Выпейте сразу или хотя бы в течение 30 минут. Всегда смешивайте их перед употреблением.
- Чтобы убедиться, что вы приняли все лекарство, тщательно промойте стакан, наполовину наполнив его водой и выпейте.Твердые частицы содержат лекарство, и их нельзя жевать или измельчать.
- Если вы абсолютно не можете проглотить, таблетку можно смешать с небольшим количеством воды, вставить в шприц и ввести через зонд непосредственно в желудок (желудочный зонд).
Сколько лекарства принимать
- Ваш врач посоветует вам, сколько таблеток нужно принимать и как долго. Это зависит от вашего физического состояния, возраста и состояния печени.
- Ниже приведены стандартные дозы.
Лечение изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ):
Взрослые и дети от 12 лет:
- Если ваш врач обнаружил, что ваш пищевод слегка поврежден, обычная доза составляет одну гастрорезистентную таблетку Esopral 40 мг один раз в день в течение 4 недель. Ваш врач может посоветовать вам продолжить лечение в той же дозе еще 4 недели, если пищевод не зажил.
- После заживления пищевода обычная доза составляет одну гастрорезистентную таблетку Esopral 20 мг один раз в день.
- Если пищевод не поврежден, обычная доза составляет одну гастрорезистентную таблетку Esopral 20 мг каждый день. Когда ваши симптомы будут под контролем, ваш врач сообщит вам, что вы можете принимать лекарство при необходимости, но не более одного желудочно-кишечного тракта. устойчивая таблетка Эзопрала 20 мг в сутки.
- Если у вас серьезные проблемы с печенью, врач назначит вам меньшую дозу.
Лечение язв, вызванных инфекцией Helicobacter pylori, и предотвращение их повторного появления:
- Взрослые от 18 лет и старше: обычная доза - одна гастрорезистентная таблетка Esopral 20 мг два раза в день в течение одной недели.
- Ваш врач также посоветует вам принимать антибиотики, называемые амоксициллин и кларитромицин.
Лечение язвы желудка, вызванной НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами):
- Взрослые от 18 лет и старше: обычная доза составляет одну гастрорезистентную таблетку Esopral 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка, если вы принимаете НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты):
- Взрослые от 18 лет и старше: обычная доза составляет одну гастрорезистентную таблетку 20 мг один раз в день.
Лечение избытка желудочного сока, вызванного разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона):
- Взрослые от 18 лет и старше: обычная доза составляет таблетки по 40 мг два раза в день.
- Ваш врач скорректирует дозу в соответствии с вашими потребностями, а также решит, как долго продолжать лечение. Максимальная доза - 80 мг 2 раза в сутки.
Длительное лечение повторного кровотечения из язв после профилактики внутривенным введением Эзопрала:
Обычная доза составляет одну таблетку Эзопрала 40 мг один раз в день в течение 4 недель.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Эзопрала
Если вы приняли больше Эзопрала, чем предусмотрено
Если вы приняли больше препарата Эзопрал, чем предписано врачом, немедленно сообщите об этом врачу или фармацевту.
Если вы забыли принять Эзопрал
- Если вы забыли принять дозу Эзопрала, примите ее, как только вспомните. Если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу.
- Не принимайте двойную дозу (две дозы одновременно), чтобы восполнить пропущенную дозу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Эзопрала
Как и все лекарства, Эзопрал может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы заметили какой-либо из следующих серьезных побочных эффектов, прекратите прием Эзопрала и немедленно обратитесь к врачу:
- Внезапное свистящее дыхание, отек губ, языка и горла или тела, сыпь, обморок или затруднение глотания (тяжелая аллергическая реакция).
- Покраснение кожи с волдырями или шелушением. Сильные пузыри и кровотечение также могут появиться на губах, глазах, во рту, носу и гениталиях. Это может быть «синдром Стивенса-Джонсона» или «токсический эпидермальный некролиз».
- Желтая кожа, темная моча и усталость могут быть симптомами проблем с печенью.
Эти эффекты редки, им страдает менее 1 человека из 1000.
Другие побочные эффекты включают:
Часто (встречается менее чем у 1 из 10 человек):
- Головная боль.
- Воздействие на желудок или кишечник: диарея, боли в желудке, запор, метеоризм.
- Тошнота или рвота.
Нечасто (встречается менее чем у 1 из 100 человек):
- Отеки стоп и лодыжек.
- Нарушение сна (бессонница).
- Головокружение, иголки, сонливость.
- Головокружение.
- Сухость во рту
- Изменения в анализах крови, которые проверяют, как работает печень.
- Кожная сыпь, крапивница и зуд.
- Перелом бедра, запястья или позвоночника (если Эзопрал используется в высоких дозах и в течение длительного периода).
Редко (встречается менее чем у 1 из 1000 человек):
- Проблемы с кровью, такие как снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. Это может вызвать слабость, синяки или облегчить инфекцию.
- Низкий уровень натрия в крови. Это может вызвать слабость, рвоту и судороги.
- Чувство возбуждения, замешательства или депрессии.
- Изменения вкуса.
- Проблемы со зрением, например нечеткость зрения.
- Внезапное свистящее дыхание или одышка (бронхоспазм).
- Воспаление полости рта.
- Инфекция под названием «молочница», которая может поражать кишечник и вызывается грибком.
- Проблемы с печенью, включая желтуху, которая может вызвать пожелтение кожи, потемнение мочи и усталость.
- Выпадение волос (алопеция).
- Кожная сыпь на солнце.
- Боль в суставах (артралгия) или мышечная боль (миалгия).
- Общее ощущение недомогания и упадка сил.
- Повышенное потоотделение.
Очень редко (встречается менее чем у 1 из 10000 человек):
- Изменения количества кровяных телец, в том числе агранулоцитоз (недостаток лейкоцитов).
- Агрессия.
- Видеть, чувствовать или слышать то, чего нет (галлюцинации).
- Серьезные проблемы с печенью, ведущие к печеночной недостаточности и воспалению головного мозга.
- Внезапное появление сильной сыпи, волдырей или шелушения кожи. Это может быть связано с высокой температурой и болью в суставах (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
- Мышечная слабость.
- Серьезные проблемы с почками.
- Увеличение груди у мужчин
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- Если вы принимаете Esopral более трех месяцев, уровень магния в крови может снизиться. Низкий уровень магния может проявляться утомляемостью, непроизвольными сокращениями мышц, дезориентацией, судорогами, головокружением, учащением пульса. Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Ваш врач должен решить, следует ли периодически проверять уровень магния в крови.
- Воспаление кишечника (которое может привести к диарее).
В очень редких случаях Эзопрал может влиять на лейкоциты, что приводит к иммунодефициту. Если у вас инфекция с такими симптомами, как лихорадка с серьезным ухудшением вашего общего физического состояния или лихорадка с симптомами местной инфекции, такими как боль в шее, горле или во рту или затрудненное мочеиспускание, вам следует как можно скорее обратиться к врачу. так что недостаток лейкоцитов (агранулоцитоз) можно исключить с помощью анализа крови. Для вас важно предоставить информацию о лекарствах, которые вы принимаете.
Не беспокойтесь о приведенном выше списке возможных побочных эффектов. Вы можете их не получить. Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или если вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
- Хранить в недоступном для детей месте.
- Не хранить при температуре выше 30 ° C.
- Хранить в оригинальной упаковке (блистер) или держать тару плотно закрытой (флакон) для защиты от влаги.
- Не используйте таблетки после истечения срока годности (EXP), указанного на упаковке, бумажнике или блистере. Срок годности относится к последнему дню месяца.
- Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Эзопрал
Действующее вещество - эзомепразол. Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту Esopral, представлены в двух дозах, содержащих 20 или 40 мг эзомепразола (в виде тригидрата магния).
Другие ингредиенты: моностеарат глицерина 40-55, гипролоза, гипромеллоза, оксид железа (красно-коричневый, желтый) (E172, только для таблеток по 20 мг), стеарат магния, этилакрилат сополимера метакриловой кислоты (1: 1), дисперсия при 30 ° С. %, микрокристаллическая целлюлоза, синтетический парафин, макроголы, полисорбат 80, кросповидон, стеарилфумарат натрия, шарики сахарозы (сахароза и кукурузный крахмал), тальк, диоксид титана (E171), триэтилцитрат.
Как выглядит Эзопрал и что содержится в упаковке
- Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту Esopral 20 мг, имеют светло-розовый цвет с A / EH с одной стороны и 20 мг с другой.
- Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту Esopral 40 мг, розового цвета с A / EI с одной стороны и 40 мг с другой.
- Таблетки находятся в блистерных упаковках, кошельках и / или флаконах, содержащих
- 20 мг, 40 мг: флакон по 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) таблеток.
- 20 мг, блистер 40 мг или блистер-бумажник по 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90-98-100x1-140 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЭЗОПРАЛ - ГАСТРОРЕЗИСТЕНТНЫЕ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 таблетка содержит: 20 мг или 40 мг эзомепразола (в виде тригидрата магния).
Вспомогательные вещества:
Эзопрал 20 мг: сахароза 28 мг.
Эзопрал 40 мг: сахароза 30 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка гастро-резистентная.
20 мг: светло-розовая, удлиненная, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Таблетка имеет маркировку 20 мг с одной стороны и A / EH с другой.
40 мг: розовая, удлиненная, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Таблетка содержит 40 мг с одной стороны и A / EI с другой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Таблетки Эзопрал показаны при:
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
- длительное лечение для предотвращения рецидивов у пациентов, у которых было достигнуто излечение от эзофагита
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
В сочетании с антибактериальными средствами в соответствующем терапевтическом режиме для «искоренения»Helicobacter pylori А также
- заживление язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori А также
- профилактика рецидивов язвенной болезни у пациентов с сочетанной язвой Helicobacter pylori.
Пациенты, нуждающиеся в продолжении лечения НПВП
- заживление язв желудка, связанное с терапией НПВП
- профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанная с терапией НПВП, у пациентов из группы риска.
Длительное лечение повторного кровотечения из язвенной болезни после профилактики, вызванной внутривенным введением.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
04.2 Дозировка и способ применения
Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью.
Не разжевывайте и не измельчайте таблетки.
У пациентов с затрудненным глотанием таблетки также можно развести в половине стакана негазированной воды. Не используйте другие жидкости, так как они могут растворить гастроустойчивое покрытие. Перемешайте, пока таблетка не разойдется, и выпейте жидкость с гранулами сразу или в течение 30 минут. Промойте стакан, наполовину наполнив его водой и выпив его содержимое. Гранулы нельзя жевать или измельчать.
Пациентам, которые не могут глотать, можно развести таблетки в неподвижной воде и ввести их через желудочный зонд. Важно тщательно проверить соответствие шприца и трубки.
Инструкции по приготовлению и применению см. В разделе 6.6.
Взрослые и подростки от 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.
В случае неизлечимого эзофагита или сохранения симптомов рекомендуется продлить курс лечения еще на 4 недели.
Длительное поддерживающее лечение для предотвращения рецидива у пациентов, вылечивших эзофагит.
20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
20 мг один раз в сутки пациентам, не страдающим эзофагитом. Если после 4 недель терапии не удается контролировать симптомы, пациенту следует провести дальнейшие клинические исследования. Как только симптомы исчезнут, последующий контроль симптомов может быть достигнут путем приема 20 мг один раз в день. У взрослых при необходимости может использоваться режим 20 мг один раз в день. У пациентов, принимающих НПВП с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется последующий контроль симптомов с помощью режима лечения по требованию.
Взрослые
В сочетании с антибактериальными средствами в соответствующем терапевтическом режиме для «искоренения»Helicobacter pylori А также
Заживление язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori
П. Ревизия рецидивов язвенной болезни у пациентов с сочетанной язвой Helicobacter pylori.
20 мг Эзопрала с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в день в течение 7 дней.
Пациенты, нуждающиеся в продолжении лечения НПВП
Лечение язв желудка, связанных с терапией НПВП: обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанная с терапией НПВП, у пациентов из группы риска: 20 мг один раз в сутки.
Длительное лечение повторного кровотечения из пептических язв после профилактики, вызванной внутривенным введением
40 мг один раз в день в течение 4 недель после профилактики, вызванной внутривенным введением повторное кровотечение язвенной болезни.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг Эзопрала два раза в день.
Дозировку следует подбирать индивидуально, и лечение следует продолжать столько, сколько клинически показано. Основываясь на доступных клинических данных, большинство пациентов можно контролировать с помощью доз от 80 до 160 мг эзомепразола в день. Дозы выше 80 мг / сут необходимо разделить на два приема в день.
Дети до 12 лет
Эзопрал не следует назначать детям младше 12 лет, так как данные отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Ввиду ограниченного клинического опыта к пациентам с тяжелой почечной недостаточностью следует относиться с осторожностью (см. Раздел 5.2).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную дозу 20 мг Эзопрала (см. Раздел 5.2).
Пожилые граждане
У пожилых людей коррекции дозы не требуется.
04.3 Противопоказания
Известная гиперчувствительность к эзомепразолу, заменителям бензимидазола или к любому другому компоненту препарата.
Эзомепразол не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. Раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественный характер язвы в зависимости от того, насколько терапия Эзопралом может облегчить симптомы. и отсрочить диагностику.
Пациенты, которые лечились в течение длительного времени (особенно те, кто лечился более года), должны находиться под регулярным наблюдением.
Пациенты, получающие лечение по требованию, должны быть проинструктированы связаться со своим врачом, если испытываемые симптомы принимают другой характер. У пациентов, соблюдающих этот режим, следует учитывать влияние колебаний концентрации эзомепразола в плазме на взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. Раздел 4.5).
У пациентов, которым назначен эзомепразол для «искоренения»Helicobacter pylori Следует учитывать возможные взаимодействия со всеми компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и взаимодействия кларитромицина, если тройная терапия начинается у пациентов, уже получающих лечение другими препаратами, метаболизируемыми через CYP3A4, такими как цизаприд.
Этот лекарственный препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарство.
Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Сальмонелла А также Campylobacter (см. раздел 5.1).
Одновременное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется (см. Раздел 4.5). Если сочетание атазанавира с ингибитором протонной помпы неизбежно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; доза эзомепразола не должна превышать 20 мг.
Эзомепразол, как и все препараты, блокирующие кислоту, может снизить абсорбцию витамина B12 (цианокобаламин) из-за гипо- или ахлоргидрии. Риск снижения абсорбции витамина B12.
Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения эзомепразолом следует учитывать возможное взаимодействие с лекарствами, метаболизируемыми CYP2C19. Наблюдалось взаимодействие между клопидогрелом и эзомепразолом (см. Раздел 4.5). Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременное применение эзомепразола и клопидогреля.
Было показано, что ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как эзомепразол, вызывают тяжелую гипомагниемию у пациентов, пролеченных не менее трех месяцев, а во многих случаях - одного года. Серьезные симптомы гипомагниемии включают усталость, тетанию, делирий, судороги, головокружение и желудочковую аритмию. Вначале они могут проявиться коварно и ими можно пренебречь. Гипомагниемия у большинства пациентов улучшается после приема магния и прекращения приема ингибитора протонной помпы. Медицинским работникам следует рассмотреть возможность измерения уровня магния до начала лечения ИПП и периодически во время лечения. (например, диуретики).
Ингибиторы протонной помпы, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительных периодов (> 1 года), могут вызвать несколько повышенный риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов или при наличии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск перелома на 10-40%. Это увеличение может быть частично связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с текущими клиническими рекомендациями и должны принимать «адекватный» количество витамина D и кальция.
Вмешательство в лабораторные исследования
Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого вмешательства, лечение эзомепразолом следует прекратить как минимум за 5 дней до определения CgA (см. Раздел 5.1).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные препараты с pH-зависимой абсорбцией
Подавление кислотности желудочного сока, связанное с лечением эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы, может уменьшать или увеличивать абсорбцию лекарственных средств с pH-зависимой абсорбцией в желудке. Как наблюдается с другими лекарственными средствами, которые снижают внутрижелудочную кислотность, абсорбцию лекарственных препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол и др. эрлотиниб может снижаться, а всасывание дигоксина может увеличиваться во время лечения эзомепразолом. Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых людей увеличивало биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у двух из десяти пациентов). редко сообщалось.Однако следует проявлять осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах пожилым пациентам. Следовательно, необходимо усилить мониторинг терапевтического использования дигоксина.
Сообщалось о взаимодействии омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение pH желудочного сока во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия возникают через ингибирование CYP2C19. Сообщалось о снижении сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира при приеме омепразола, поэтому одновременное применение не рекомендуется. .
Одновременный прием омепразола (40 мг / день) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводит к значительному снижению воздействия атазанавира (примерно на 75% снижение AUC, Cmax и Cmin). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг / день) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев привело к снижению уровня атазанавира примерно на 30%. Экспозиция по сравнению с экспозицией, наблюдаемой с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг / день без омепразола 20 мг / день. Совместное введение омепразола (40 мг / день) уменьшало AUC, средние Cmax и Cmin нелфинавира на 36-39% и среднее AUC, Cmax и Cmin фармакологически активного метаболита M8 на 75-92%. Повышение уровня саквинавира (80-100%) в сыворотке крови (при одновременном применении с ритонавиром) во время одновременного лечения омепразолом (40 мг / день). Лечение омепразолом 20 мг / день не оказали влияния на экспозицию дарунавира (вводимого одновременно с ритонавиром) и ампренавира (вводимого одновременно с ритонавиром) - введение с ритонавиром). Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг / сут не повлияло на экспозицию ампренавира (с одновременным назначением с ритонавиром и без него). Лечение омепразолом 40 мг / сут не повлияло на экспозицию лопинавира (при одновременном применении с ритонавиром). Совместное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется, а совместное применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано из-за фармакодинамических эффектов и аналогичных фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола.
Препараты, метаболизируемые CYP2C19
Эзомепразол ингибирует свой основной метаболизирующий фермент, CYP2C19. Когда эзомепразол сочетается с другими препаратами, метаболизируемыми через CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. Д., Концентрации этих препаратов в плазме могут быть увеличены, а дозы могут потребоваться. . Это следует особенно учитывать при назначении эзомепразола по мере необходимости. Одновременный прием 30 мг эзомепразола способствует снижению клиренса субстрата CYP2C19 диазепама на 45%. Одновременный прием 40 мг эзомепразола способствует лучшему повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13%. При начале или прекращении лечения эзомепразолом рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме. Омепразол (40 мг / день) увеличивает Cmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.
Одновременное назначение 40 мг эзомепразола пациентам, получавшим варфарин, показало, что время свертывания крови в клинических исследованиях оставалось в пределах нормы. Однако в постмаркетинговом периоде во время сопутствующего лечения сообщалось о некоторых единичных случаях повышения МНО, имеющего клиническое значение.
Рекомендуется наблюдение в начале и прекращении сопутствующего лечения эзомепразолом во время терапии варфарином или другими производными кумарина.
Омепразол, а также эзомепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. Омепразол, назначенный здоровым субъектам в дозах 40 мг в перекрестном исследовании, увеличивал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.
У здоровых добровольцев одновременный прием эзомепразола 40 мг и цизаприда способствует увеличению площади под кривой концентрация / время в плазме (AUC) на 32% и увеличению периода полувыведения (t ½) на 31%, но незначительно. увеличение пиковых плазменных концентраций цизаприда. Незначительное удлинение интервала QTc, наблюдаемое после введения одного цизаприда, не продлевается дополнительно после комбинации цизаприда и эзомепразола (см. Раздел 4.4).
Было показано, что эзомепразол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина и хинидина.
В краткосрочных исследованиях, оценивающих одновременное применение эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом, не было обнаружено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.
Результаты исследований на здоровых предметах показали «фармакокинетическое (PK) / фармакодинамическое (PD) взаимодействие между клопидогрелом (ударная доза 300 мг / поддерживающая доза 75 мг в день) и эзомепразолом (40 мг перорально в день), что привело к среднему снижению 40% воздействия активного метаболита клопидогреля и среднее снижение на 14% максимального ингибирования (индуцированного АДФ) агрегации тромбоцитов.
Исследование на здоровых людях показало, что воздействие активного метаболита клопидогреля снижается почти на 40% при одновременном назначении клопидогреля с фиксированной дозой комбинации эзомепразол 20 мг + 81 мг АСК по сравнению с тем, когда вводится отдельно. Однако у этих субъектов максимальный уровень ингибирования (индуцированный АДФ) агрегации тромбоцитов был одинаковым в группах клопидогреля и клопидогреля + комбинация (эзомепразол + АСК).
Сообщается о расходящихся данных наблюдательных и клинических исследований о клинических последствиях PK / PD взаимодействия эзомепразола с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременный прием клопидогреля.
Механизм неизвестен
Сообщалось, что уровни такролимуса в сыворотке крови повышаются при приеме вместе с эзомепразолом.
Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном применении с ингибиторами протонной помпы. При наличии высоких доз метотрексата может потребоваться временная отмена эзомепразола.
Влияние других препаратов на фармакокинетику эзомепразола
Эзомепразол метаболизируется с помощью CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное лечение эзомепразолом и ингибитором CYP3A4, кларитромицином (500 мг два раза в день), приводит к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное введение эзомепразола и ингибитора CYP3C4 может приводить к комбинации CYP3C419. более чем в два раза превышает дозу эзомепразола. Вориконазол, ингибитор CYP2C19 и CYP3A4, повышает AUC омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола обычно не требуется ни в одной из вышеперечисленных ситуаций, однако ее следует рассматривать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случаях, когда показано длительное лечение.
Препараты, которые, как известно, индуцируют CYP2C19 или CYP3A4, или оба этих фактора (например, рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня эзомепразола в сыворотке крови из-за повышенного метаболизма эзомепразола.
04.6 Беременность и кормление грудью
В отношении Эзопрала клинических данных о воздействии во время беременности недостаточно. В эпидемиологических исследованиях с участием большого числа беременных женщин не было выявлено пороков развития или фетотоксических эффектов при применении омепразола, рацемической смеси. Исследования на животных с применением эзомепразола не выявили вредных воздействий. Прямые или косвенные эффекты на развитие эмбриона и плода Исследования, проведенные на животных с рацемической смесью, не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, роды или послеродовое развитие. Назначать препарат беременным женщинам следует с осторожностью.
Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.Исследования у кормящих женщин не проводились, поэтому Эзопрал не следует применять в период грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Эффекта не наблюдалось.
04.8 Побочные эффекты
Следующие побочные реакции были выявлены или подозревались во время клинических испытаний эзомепразола и постмаркетинговых исследований. Ни один из них не был дозозависимым. Реакции классифицированы по частоте: очень часто ≥ 1/10; Обычный ≥1 / 100,
Заболевания крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок.
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто: периферические отеки.
Редко: гипонатриемия.
Неизвестно: гипомагниемия (см. Раздел 4.4.); тяжелая гипомагниемия может быть связана с гипокальциемией. Гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.
Психиатрические расстройства
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение, замешательство, депрессия.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Расстройства нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение, парестезия, сонливость.
Редко: нарушение вкуса.
Заболевания глаз
Редко: нечеткое зрение.
Нарушения уха и лабиринта
Нечасто: головокружение.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Редко: бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота.
Нечасто: сухость во рту.
Редко: стоматит, кандидоз ЖКТ.
Неизвестно: микроскопический колит.
Гепатобилиарные расстройства
Нечасто: повышенный уровень ферментов печени.
Редко: гепатит с желтухой или без нее.
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Редко: алопеция, светочувствительность.
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника (см. Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Редко: артралгия, миалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит; У некоторых пациентов одновременно сообщалось о почечной недостаточности.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Редко: недомогание, повышенное потоотделение.
04.9 Передозировка
Опыт преднамеренной передозировки в настоящее время очень ограничен. При приеме 280 мг описаны желудочно-кишечные симптомы и слабость. Разовые дозы эзомепразола в дозе 80 мг не вызывали последствий. Конкретный антидот неизвестен. Эзомепразол сильно связывается с белками плазмы и поэтому не поддается диализу. Как и во всех случаях передозировки, лечение должно быть симптоматическим с общими поддерживающими мерами.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы протонной помпы.
Код УВД: A02BC05.
Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола и снижает секрецию кислоты желудочного сока за счет специфического и селективного механизма действия. Эзомепразол является специфическим ингибитором кислотного насоса в париетальных клетках. Оба изомера омепразола, R и S, обладают сходной фармакодинамической активностью.
Сайт и механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием и концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент H + K + -ATPase - кислотный насос, способствующий ингибированию базальных и стимулированных секреция кислоты.
Влияние на секрецию желудочного сока
После перорального приема эзомепразола 20 мг и 40 мг эффект на секрецию кислоты наступает в течение 1 ч. После повторного приема 20 мг эзомепразола один раз в день в течение 5 дней средняя пиковая секреция кислоты после стимуляции пентагастрином снижается. 90% при оценке 6- Через 7 часов после приема пятого дня.
У пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью через 5 дней перорального приема 20 мг и 40 мг эзомепразола внутрижелудочный pH поддерживается на уровне выше 4 в среднем 13 и 17 часов из 24, соответственно.
Доля пациентов, которые поддерживают внутрижелудочный pH выше 4 в течение по крайней мере 8, 12 и 16 часов, составляет 76%, 54% и 24% для эзомепразола 20 мг и 97%, 92% и 56% для эзомепразола, соответственно, 40 мг.
Корреляция между воздействием лекарственного средства и ингибированием секреции кислоты была продемонстрирована с использованием AUC в качестве суррогатного параметра для концентрации в плазме.
Терапевтические эффекты по ингибированию кислоты
Эзомепразол 40 мг способствует заживлению рефлюкс-эзофагита примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% через 8 недель.
Одна неделя лечения эзомепразолом 20 мг два раза в день. в сочетании с соответствующими антибиотиками способствует «искоренению»Helicobacter pylori примерно у 90% пациентов.
После проведения эрадикационного лечения в течение 1 недели нет необходимости продолжать монотерапию антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов у пациентов с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки.
В рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом исследовании пациенты с эндоскопически подтвержденной кровоточащей пептической язвой, классифицированной как Forrest Ia, Ib, IIa или IIb (9%, 43%, 38% и 10% соответственно), были рандомизированы в группу. лечиться раствором Эзопрала для инфузий (n = 375) или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациенты получали 80 мг эзомепразола в виде внутривенной болюсной инфузии в течение 30 минут с последующей непрерывной инфузией 8 мг / час эзомепразола или плацебо в течение 72 часов. После начального периода в 72 часа все пациенты были лечили эзопралом 40 мг перорально в течение 27 дней для подавления кислоты. Повторное кровотечение в течение 3 дней наблюдалось у 5,9% пациентов в группе эзопрала по сравнению с 10,3% в группе плацебо через 30 дней после лечения, повторное кровотечение произошло в 7,7% пациентов в группе Esopral по сравнению с 13,6% пациентов в группе плацебо.
Другие эффекты, связанные с ингибированием кислоты
Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами наблюдалось повышение уровня гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты. CgA также увеличивается из-за снижения кислотности желудочного сока. Повышенный уровень CgA может помешать исследованиям нейроэндокринных опухолей. Сообщения из литературы показывают, что лечение ингибитором протонной помпы следует прекратить по крайней мере за 5 дней до начала измерений CgA. CgA и гастрин не нормализуются через 5 дней, измерения следует повторить через 14 дней после прекращения лечения эзомепразолом.
Увеличение количества клеток ECL, возможно, связанное с повышенным уровнем гастрина, наблюдалось как у детей, так и у взрослых во время длительного лечения эзомепразолом. Считается, что результаты не имеют клинического значения.
При длительном лечении антисекреторными препаратами наблюдалось увеличение частоты появления кист желудочных желез, которые представляют собой физиологическое следствие выраженного угнетения секреции кислоты. Эти образования имеют доброкачественный характер и кажутся обратимыми.
Снижение кислотности желудочного сока по любой причине, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает бактериальную нагрузку в желудке, содержащую бактерии, обычно присутствующие в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, например Сальмонелла А также Campylobacter и, возможно, также из Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
В двух исследованиях с ранитидином, используемым в качестве средства сравнения, Эзопрал продемонстрировал лучший эффект при заживлении язв желудка у пациентов, принимавших нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективный ЦОГ-2.
В двух сравнительных исследованиях с плацебо, Эзопрал продемонстрировал лучший эффект в профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимавших нестероидные противовоспалительные препараты (старше 60 лет и / или с язвой в анамнезе). в том числе ЦОГ-2 селективный.
Педиатрическая популяция
В исследовании с участием педиатрических пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) (от гиперплазии клеток ECL без известной клинической значимости и без развития атрофического гастрита или карциноидных опухолей.
05.2 Фармакокинетические свойства
Поглощение и распределение
Эзомепразол чувствителен к кислой среде и вводится перорально в форме желудочно-устойчивых гранул. В естественных условиях преобразование в R-изомер не имеет значения. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые уровни в плазме достигаются примерно через 1-2 часа после приема. Общая биодоступность составляет 64% после однократного приема 40 мг и достигает 89% после повторного ежедневного приема. Для дозировки эзомепразола 20 мг соответствующие значения составляют 50% и 68% соответственно. Видимое распределение в устойчивом состоянии у здоровых субъектов составляет примерно 0,22 л / кг массы тела. 97% эзомепразола связывается с белками плазмы.
Прием пищи задерживает и снижает абсорбцию эзомепразола, хотя это не оказывает значительного влияния на влияние эзомепразола на внутрижелудочную кислотность.
Метаболизм и устранение
Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP). Большая часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфно экспрессируемого CYP2C19, ответственного за образование гидрокси- и десметильных метаболитов эзомепразола. Другая специфическая изоформа, CYP3A4, ответственная за образование сульфоната эзомепразола, который является основным метаболитом плазмы.
Приведенные ниже параметры в основном отражают фармакокинетику у людей с быстрым метаболизмом, оснащенных функциональным ферментом CYP2C19.
Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л / ч после однократного приема и примерно 9 л / ч после повторного приема. Период полувыведения эзомепразола из плазмы составляет примерно 1,3 часа после повторного ежедневного приема. Фармакокинетика эзомепразола изучалась при дозах до 40 мг два раза в день.
Площадь под кривой концентрация / время в плазме увеличивается при повторном введении эзомепразола.Это увеличение зависит от дозы и приводит к более чем дозозависимому увеличению AUC после повторного введения. Эта зависимость от дозы и времени обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, возможно, из-за ингибирования фермента CYP2C19, вызванного «эзомепразолом и / или его сульфонатным метаболитом». В дозах эзомепразол полностью выводится из плазмы и имеет нет тенденции к накоплению при ежедневном применении.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом. В моче обнаруживается менее 1% исходного препарата.
Особая группа пациентов
Приблизительно 2,9 ± 1,5% населения имеют недостаточную функцию фермента CYP2C19 и их называют плохими метаболизаторами. У этих людей метаболизм эзомепразола, вероятно, в первую очередь катализируется CYP3A4. После повторного ежедневного приема 40 мг эзомепразола средняя площадь под кривой «концентрация в плазме / время» была примерно на 100% выше у пациентов с плохим метаболизмом, чем у субъектов с функциональным ферментом CYP2C19 (активные метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%.
Эти наблюдения не влияют на дозировку эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у лиц пожилого возраста (71-80 лет).
После однократного приема 40 мг эзомепразола средняя площадь под кривой концентрация / время в плазме у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. После повторного ежедневного приема не наблюдалось гендерных различий. Этого не наблюдалось. Наблюдения не имеют значения. для дозировки эзомепразола.
Пациенты с органной дисфункцией
Метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной может быть нарушен. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, что приводит к удвоению площади под кривой концентрации в плазме / время для эзомепразола. Поэтому у пациентов с тяжелой дисфункцией не следует превышать максимальную дозу 20 мг. Эзомепразол и его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при приеме один раз в день.
Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку почки ответственны за выведение метаболитов эзомепразола, но не за выведение исходного соединения, не ожидается, что метаболизм эзомепразола будет нарушен у пациентов с почечной недостаточностью.
Педиатрическая популяция
Подростки от 12 до 18 лет
После повторного введения 20 мг и 40 мг эзомепразола общая экспозиция (AUC) и время достижения максимальной концентрации лекарственного средства в плазме (tmax) у субъектов в возрасте 12-18 лет были аналогичны тем, которые наблюдались у взрослых для обеих доз эзомепразола.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Обычные доклинические исследования токсичности, генотоксичности и репродуктивной токсичности при повторном введении не выявили каких-либо особых рисков для человека.Исследования канцерогенности на крысах, получавших рацемическую смесь, показали гиперплазию желудочных ECL-клеток и карциноидов. Эти изменения, наблюдаемые у крыс, являются результатом «повышенной и выраженной гипергастринемии, вторичной по отношению к ингибированию кислоты», и наблюдались у крыс после длительного лечения ингибиторами секреции желудочного сока.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Моностеарат глицерина 40-55,
гипролоза,
гипромеллоза,
оксид железа (таблетки 20 мг и 40 мг: красно-коричневые; таблетки 20 мг: желтые) (E 172),
стеарат магния,
30% -ная дисперсия сополимеризованного этилакрилата метакриловой кислоты (1: 1),
микрокристаллическая целлюлоза,
синтетический парафин,
макрогула,
полисорбат 80,
кросповидон,
стеарилфумарат натрия,
сахар-песок (сахароза и кукурузный крахмал),
тальк,
диоксид титана (E 171),
триэтилцитрат.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
В климатических зонах III и IV: 2 года для таблеток по 40 мг и 18 месяцев для таблеток по 20 мг.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Держите флакон плотно закрытым, чтобы защитить лекарство от влаги.
Хранить в оригинальном блистере для защиты от влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Бутылка из полиэтилена с защитой от взлома с завинчивающейся крышкой из полипропилена, поставляется с крышкой с осушителем.
Алюминиевый блистер.
20 мг, 40 мг: флаконы по 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) таблеток.
20 мг, 40 мг: блистер или бумажная упаковка: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 таблеток
Не все размеры упаковки могут продаваться
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Введение через желудочный зонд
1) Поместите таблетку в подходящий шприц и наполните шприц примерно 25 мл воды и примерно 5 мл воздуха В некоторых пробирках, чтобы предотвратить засорение гранулами, требуется дисперсия в 50 мл воды.
2) Разбавьте таблетку, сразу встряхивая шприц в течение примерно 2 минут.
3) Держите шприц направленным вверх и проверьте конус на предмет препятствий.
4) Вставьте трубку в шприц, сохраняя положение, описанное выше.
5) Встряхните шприц и поместите его конусом вниз. Немедленно введите в пробирку 5-10 мл. Поменяйте положение шприца после инъекции и встряхните (шприц необходимо держать конусом вверх, чтобы предотвратить засорение).
6) Поверните конус шприца вниз и сразу же введите в пробирку еще 5-10 мл. Процедуру необходимо повторять до тех пор, пока шприц не опустеет.
7) Если вам необходимо промыть осадок, оставшийся в шприце, наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, начиная с шага 5. Для некоторых пробирок необходимо использовать 50 мл.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bracco S.p.A. - Виа Э. Фолли, 50 - 20134 Милан.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC 035433263 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 2 таблетки во флаконе.
AIC 035433275 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 5 таблеток во флаконе.
AIC 035433287 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 7 таблеток во флаконе.
AIC 035433299 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 14 таблеток во флаконе.
AIC 035433301 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 15 таблеток во флаконе.
AIC 035433313 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 28 таблеток во флаконе.
AIC 035433325 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 30 таблеток во флаконе.
AIC 035433337 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 56 таблеток во флаконе.
AIC 035433349 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 60 таблеток во флаконе.
AIC 035433352 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 100 таблеток во флаконе.
AIC 035433477 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 140 (28x5) таблеток во флаконе.
AIC 035433489 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 3 таблетки в блистере AL / AL
AIC 035433491 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 7 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433010 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 7x1 таблетка в блистере AL / AL.
AIC 035433022 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 14 таблеток в блистере AL / AL.
AIC 035433034 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 15 таблеток в блистере AL / AL.
AIC 035433046 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 25x1 таблетки в блистере AL / AL.
AIC 035433059 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 28 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433061 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 30 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433073 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 50x1 таблетки в блистере AL / AL.
AIC 035433085 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 56 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433097 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 60 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433109 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 90 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433111 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 98 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433123 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг», 100x1 таблетка в блистере AL / AL.
AIC 035433135 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 20 мг» 140 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433364 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 2 таблетки во флаконе.
AIC 035433376 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 5 таблеток во флаконе.
AIC 035433388 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 7 таблеток во флаконе.
AIC 035433390 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 14 таблеток во флаконе.
AIC 035433402 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 15 таблеток во флаконе.
AIC 035433414 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 28 таблеток во флаконе.
AIC 035433426 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 30 таблеток во флаконе.
AIC 035433438 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 56 таблеток во флаконе.
AIC 035433440 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 60 таблеток во флаконе.
AIC 035433453 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 100 таблеток во флаконе.
AIC 035433465 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 140 (28x5) таблеток во флаконе.
AIC 035433147 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 3 таблетки в блистере AL / AL
AIC 035433150 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 7 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433162 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 7x1 таблетка в блистере AL / AL.
035433174 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 14 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433186 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 15 таблеток в блистере AL / AL.
AIC 035433198 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 25x1 таблетки в блистере AL / AL.
AIC 035433200 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 28 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433212 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 30 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433224 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 50x1 таблетки в блистере AL / AL.
AIC 035433236 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 56 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433248 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 60 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433251 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 90 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433503 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг» 98 таблеток в блистере AL / AL
AIC 035433515 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 100x1 таблетка в блистере AL / AL.
AIC 035433527 - «Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту по 40 мг», 140 таблеток в блистере AL / AL.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 5 февраля 2002 г.
Дата последнего обновления: март 2011 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Май 2014 г.
