СТАДИОН - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Стадион - Информационный буклет

Показания Противопоказания Меры предосторожности Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности

Активные ингредиенты: цефиксим

СТАДИУМ 400 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Почему используется стадион? Для чего это?

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ

Антибактериальное средство для системного применения, относящееся к классу цефалоспоринов.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

STADIUM показан при лечении инфекций, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами, в частности:

Обострения хронического бронхита

Внебольничная пневмония

Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей

Неосложненный пиелонефрит.

При лечении:

Средний отит

Синусит

Фарингит.

Противопоказания, когда стадион нельзя использовать

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим цефалоспоринам, сои или любому из вспомогательных веществ. Лекарство также обычно противопоказано лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам (см. «Меры предосторожности при использовании»).

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Стадиона

СТАДИУМ следует назначать с осторожностью пациентам с повышенной чувствительностью к другим лекарственным средствам. Цефалоспорины следует назначать с осторожностью пациентам, чувствительным к пенициллину, поскольку есть некоторые свидетельства частичной перекрестной аллергенности между пенициллинами и цефалоспоринами.

У некоторых пациентов наблюдались тяжелые реакции (включая анафилаксию) на оба класса препаратов. Особая осторожность рекомендуется пациентам, у которых развились аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку могут возникнуть перекрестные реакции (для относительных противопоказаний). К известной гиперчувствительности. реакции см. «Противопоказания»).

Если после приема цефиксима возникают тяжелые реакции гиперчувствительности или анафилактические реакции, применение цефиксима следует немедленно прекратить и принять соответствующие экстренные меры.

Почечная недостаточность

STADIUM следует назначать с осторожностью пациентам с клиренсом креатинина <20 мл / мин (см. «Доза, способ и время приема»). Недостаточно данных о применении цефиксима у детей и подростков с почечной недостаточностью, поэтому применение цефиксима не рекомендуется в этих группах пациентов.

Во время комбинированной терапии цефиксимом и аминогликозидными антибиотиками, полимиксином B, колистином или высокими дозами петлевых диуретиков (например, фуросемид) следует контролировать функцию почек из-за возможности дополнительного нарушения функции почек. Это особенно касается пациентов, у которых уже снижена функция почек (см. «Взаимодействия»).

Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект стадиона?

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта. Одновременный прием потенциально нефротоксичных веществ (таких как гликозамидные антибиотики, колистин, полимиксин и виомицин) и диуретиков сильного действия (например, этакриновой кислоты или фуросемида) приводит к повышенному риску нарушения функции почек (см. «Меры предосторожности при использовании»).

Нифедипин, блокатор кальциевых каналов, может увеличить биодоступность цефиксима до 70%.

Как и в случае с другими цефалоспоринами, у некоторых пациентов было отмечено увеличение протромбинового времени. Поэтому следует проявлять осторожность у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию.

Применение цефиксима может снизить эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Предупреждения Важно знать, что:

Лечение STADIUM в рекомендованной дозе (400 мг / день) может значительно изменить нормальную флору толстой кишки и привести к суперинфекции Clostridium. Исследования показывают, что токсин, вырабатываемый Clostridium difficile, является основной причиной диареи, связанной с антибиотиками.

Следует учитывать риск опасного для жизни псевдомембранозного колита у пациентов, у которых во время или после применения цефиксима развивается тяжелая стойкая диарея. Следует прекратить прием STADIUM и назначить соответствующие лечебные меры. Лечение псевдомембранозного колита включает ректороманоскопию, соответствующее бактериологическое исследование, введение жидкостей, электролитов и протеиновых добавок. Если колит не улучшается после прекращения приема препарата или если симптомы тяжелые, пероральный ванкомицин является препаратом выбора для лечения антибиотико-ассоциированного псевдомембранозного колита, вызванного C. difficile. Необходимо исключить другие причины колита. Противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику кишечника.

Влияние на лабораторные диагностические исследования

Ложноположительные реакции из-за наличия глюкозы в моче могут возникать с растворами Бенедикта или Фелинга или с таблетками сульфата меди, но не с тестами, основанными на ферментативных реакциях с глюкозооксидазой.

Сообщалось о ложноположительных результатах теста Кумбса во время лечения цефалоспоринами, поэтому следует отметить, что положительный результат теста Кумбса может быть связан с препаратом.

Оболочка таблетки содержит 0,6 мг соевого лецитина.

Беременность и кормление грудью

Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Беременность

Нет адекватных данных об использовании цефиксима у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. STADIUM не следует применять женщинам. Беременным, если это не рассматривается необходимо вашим доктором.

Время кормления

Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко. Исследования на животных показали экскрецию цефиксима с молоком. Необходимо принять решение о продолжении / прекращении грудного вскармливания или продолжении / прекращении терапии цефиксимом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии цефиксимом для матери. Однако до тех пор, пока не будет получен дальнейший клинический опыт, СТАДИУМ не следует назначать кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять транспортным средством или пользоваться механизмами

Известно, что цефиксим не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако могут возникнуть побочные эффекты (см. Также раздел «Нежелательные эффекты»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Дозировка и способ применения Как применять Стадион: Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 400 мг / день однократно (см. «Меры предосторожности при применении»).

Обычная продолжительность лечения - 7 дней. При необходимости его можно продолжать до 14 дней.

Пожилые пациенты

Пациентов пожилого возраста можно лечить той же дозой, что и для взрослых. При тяжелой почечной недостаточности следует оценить функцию почек и скорректировать дозу (см. «Меры предосторожности при применении»).

Подростки ≥ 12 лет

Подростки старше 12 лет могут получать ту же рекомендуемую дозу, что и взрослые.

Дети от 6 месяцев до 11 лет

Детям от 6 месяцев до 11 лет рекомендуется назначать цефиксим в форме пероральной суспензии. Рекомендуемая доза для детей составляет 8 мг / кг / день однократно или в два приема.

Детский возраст до 6 месяцев

Безопасность и эффективность цефиксима у детей младше 6 месяцев не оценивались.

Почечная недостаточность

СТАДИУМ можно назначать при нарушении функции почек. Обычная доза и схема лечения могут использоваться у пациентов с клиренсом креатинина> 20 мл / мин. У пациентов с клиренсом креатинина <20 мл / мин рекомендуется не превышать дозу 200 мг один раз в сутки. Доза и режим приема у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе, должны соответствовать тем же рекомендациям, что и для пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин.

Недостаточно данных о применении у детей и подростков с почечной недостаточностью, поэтому применение цефиксима в этих группах пациентов не рекомендуется.

Способ применения

Таблетки STADIUM предназначены только для перорального применения. Таблетки СТАДИУМ следует запивать достаточным количеством воды. STADIUM можно принимать с едой или без нее.

Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Stadium

До 2 граммов в день (5 таблеток по 400 мг) STADIUM показал у здоровых добровольцев такую же переносимость, как и у пациентов, получавших рекомендованные терапевтические дозы. Однако в случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы STADIUM немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.

ЧТО ДЕЛАТЬ, ЕСЛИ ВЫ ЗАБЫЛИ ПРИНЯТЬ ОДНУ ИЛИ БОЛЕЕ ДОЗ

Если пациент забывает суточную дозу в назначенное время (например, вечером), он должен принять ее как можно скорее (например, на следующее утро: в этом случае две дозы будут приняты в один и тот же день).

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты стадиона

Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию STADIUM, спросите своего врача или фармацевта.

Как и все лекарства, цефиксим может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Следующие побочные эффекты важны и требуют немедленных действий, если они возникают. Вы должны прекратить прием цефиксима и немедленно обратиться к врачу при появлении следующих симптомов:

Очень редкие побочные эффекты (встречаются менее чем у 1 из 10 000 пациентов) включают:

Сильная водянистая диарея, которая также может содержать кровь.
Внезапные тяжелые аллергические реакции (анафилактический шок), такие как сыпь или крапивница, зуд, отек лица, губ, языка или других частей тела, стеснение в груди, хрипы и коллапс.
Тяжелое кожное заболевание с образованием волдырей на коже, рту, глазах и гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Сообщалось также о следующих побочных эффектах:

Общие побочные эффекты (затрагивают менее 1 из 10 пациентов) включают:

Понос.

Необычные побочные эффекты (затрагивающие менее 1 из 100 пациентов) включают:

Головная боль
Тошнота
Его рвало
Боль в животе
Изменения в анализах крови, влияющие на работу печени.
Сыпь.

Редкие побочные эффекты (встречаются менее чем у 1 из 1000 пациентов) включают:

Повышенный риск заражения инфекциями, вызванными микробами, на которые не действует цефиксим, например, молочницей.
Увеличение количества лейкоцитов, называемых эозинофилами.
Аллергическая реакция
Потеря аппетита
Головокружение
Метеоризм (воздух в кишечнике)
Зуд
Воспаление слизистых оболочек, например, ротовой полости и / или внутренних поверхностей.
Высокая температура
Изменения в анализах крови, измеряющих работу ваших почек.

К очень редким побочным эффектам (встречается менее чем у 1 из 10 000 пациентов) относятся:

Уменьшение количества различных клеток крови (симптомы могут включать усталость, новые инфекции и легкие синяки или кровотечения)
Аллергические реакции, характеризующиеся сыпью, лихорадкой, болями в суставах и увеличением органов.
Беспокойство и повышенная активность
Проблемы с печенью, в том числе желтуха (пожелтение кожи и белков глаз)
Воспаление почек.

Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Срок действия и удержание

STADIUM необходимо употребить до истечения срока годности, указанного на коробке и блистере.

НЕ ПРЕВЫШАТЬ СРОК ГОДНОСТИ. Эта дата действительна только в том случае, если упаковка не повреждена.

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Хранить продукт при температуре не выше 25 ° C.

Указанный срок годности относится к неповрежденному продукту, который хранится правильно.

СОСТАВ

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активный принцип: тригидрат цефиксима 447,68 мг, что эквивалентно 400 мг безводного цефиксима.

Вспомогательные вещества: безводный гидрофосфат кальция, прежелатинизированный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния. Покрытие: поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 таблеток.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительную информацию о стадионе можно найти на вкладке «Обзор характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия при беременности 04.6 и кормление грудью 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость при хранении 06.3 Меры предосторожности при хранении для хранения 06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки 06.6 Инструкции по использованию и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08 .0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПРОДЛЕНИЕ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОФАРМАЦЕВТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ДЕТАЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО КОНТРОЛЮ И ПРЕПАРАТУ ESTEMPORANEA

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

СТАДИОН

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 447,68 мг тригидрата цефиксима, что эквивалентно 400 мг безводного цефиксима.

Каждая таблетка содержит 0,6 мг соевого лецитина.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетка с пленочным покрытием

Таблетка прямоугольной формы, покрытая пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета с линией надреза с обеих сторон.

Таблетку можно разделить на равные половинки.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

STADIUM показан при лечении следующих инфекций, вызванных микроорганизмами.

чувствительные (см. раздел 5.1):

Обострения хронического бронхита

Внебольничная пневмония

Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей

Неосложненный пиелонефрит.

При лечении:

Средний отит

Синусит

Фарингит.

Использование STADIUM следует применять для инфекций, ответственные за которые микроорганизмы известны или подозреваются как устойчивые к другим распространенным антибактериальным агентам, или когда отсутствие лечения другими обычно используемыми антибактериальными средствами может представлять значительный риск.

Следует учитывать официальные рекомендации по правильному использованию антибактериальных средств.

04.2 Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 400 мг / день однократно (см. Разделы 4.4 и 5.1).

Обычная продолжительность лечения - 7 дней. При необходимости его можно продолжать до 14 дней.

Пожилые пациенты

Пациентов пожилого возраста можно лечить той же дозой, что и для взрослых. При тяжелой почечной недостаточности следует оценить функцию почек и скорректировать дозу (см. Раздел 4.4).

Подростки ≥ 12 лет

Подростки ≥ 12 лет могут получать ту же рекомендуемую дозу, что и взрослые.

Дети от 6 месяцев до 11 лет

Детский возраст до 6 месяцев

Безопасность и эффективность цефиксима у детей младше 6 месяцев не оценивались.

Поражение почек у взрослых пациентов

СТАДИУМ можно назначать при нарушении функции почек. Обычная доза и схема лечения могут использоваться у пациентов с клиренсом креатинина ≥ 20 мл / мин. У пациентов с клиренсом креатинина, находящихся на амбулаторном или гемодиализном хроническом перитонеальном диализе, следует соблюдать те же рекомендации, что и у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин.

Способ применения

Таблетки STADIUM предназначены только для перорального применения. Таблетки СТАДИУМ следует запивать достаточным количеством воды.

STADIUM можно принимать с пищей или без нее (см. Раздел 5.2).

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим цефалоспоринам, сои или любому из вспомогательных веществ. Лекарственное средство также обычно противопоказано пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам (см. Раздел 4.4).

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

У некоторых пациентов наблюдались тяжелые реакции (включая анафилаксию) на оба класса препаратов.

Особая осторожность рекомендуется пациентам, у которых развились аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку могут возникнуть перекрестные реакции (противопоказания, связанные с известными реакциями гиперчувствительности, см. В разделе 4.3).

Почечная недостаточность

СТАДИОН следует назначать с осторожностью пациентам с клиренсом креатинина.

Во время комбинированной терапии цефиксимом и аминогликозидными антибиотиками, полимиксином B, колистином или высокими дозами петлевых диуретиков (например, фуросемид) следует контролировать функцию почек из-за возможности дополнительного нарушения функции почек. Это особенно касается пациентов, у которых уже есть нарушение функции почек (см. раздел 4.5).

Лечение STADIUM в рекомендованной дозе (400 мг / день) может значительно изменить нормальную флору толстой кишки и привести к суперинфекции Clostridium. Исследования показывают, что токсин, производимый Clostridium difficile является основной причиной диареи, связанной с приемом антибиотиков.

Следует учитывать риск опасного для жизни псевдомембранозного колита у пациентов, у которых во время или после применения цефиксима развивается тяжелая стойкая диарея. Следует прекратить прием STADIUM и назначить соответствующие лечебные меры. Лечение псевдомембранозного колита включает ректороманоскопию, соответствующее бактериологическое исследование, введение жидкостей, электролитов и протеиновых добавок. Если колит не улучшается после прекращения приема препарата или если симптомы тяжелые, пероральный ванкомицин является препаратом выбора для лечения антибиотико-ассоциированного псевдомембранозного колита, вызванного C. сложно. Необходимо исключить другие причины колита. Противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику кишечника.

Влияние на лабораторные диагностические исследования

Оболочка таблетки содержит 0,6 мг соевого лецитина.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременный прием потенциально нефротоксичных веществ (таких как гликозамидные антибиотики, колистин, полимиксин и виомицин) и сильнодействующих диуретиков (например, этакриновой кислоты или фуросемида) приводит к повышенному риску нарушения функции почек (см. Раздел 4.4).

Нифедипин, блокатор кальциевых каналов, может увеличить биодоступность цефиксима до 70%.

04.6 Беременность и кормление грудью

Беременность

Нет адекватных данных об использовании цефиксима беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбрионально-плодное развитие, роды или послеродовое развитие (см. Раздел 5.3). STADIUM нельзя использовать. у беременных женщин, если врач не считает это необходимым.

Время кормления

Однако до тех пор, пока не будет получен дальнейший клинический опыт, СТАДИУМ не следует назначать кормящим женщинам.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Известно, что цефиксим не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако могут возникнуть побочные эффекты (см. Также раздел 4.8), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

04.8 Побочные эффекты

В этом разделе для классификации нежелательных эффектов по частоте использовалось следующее соглашение:

• Обычный: ≥1 / 100 e

• Нечасто: ≥1 / 1000 e

• Редко: ≥1 / 10 000 эл.

• Очень редко:

Классы систем и органов Неблагоприятные реакции Частота Инфекции и инвазии Бактериальные суперинфекции, грибковые суперинфекции Редкий Колит, связанный с приемом антибиотиков Очень редко Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Эозинофилия Редкий Лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия Очень редко Нарушения иммунной системы Гиперчувствительность Редкий Анафилактический шок, сывороточная болезнь Очень редко Нарушения обмена веществ и питания Анорексия Редкий Расстройства нервной системы Головная боль Необычный Головокружение Редкий Психомоторная гиперактивность Очень редко Желудочно-кишечные расстройства Понос общий Боль в животе, тошнота, рвота Необычный Метеоризм Редкий Гепатобилиарные расстройства Гепатит, холестатическая желтуха Очень редко Кожные и подкожные заболевания Сыпь Необычный Ангионевротический отек, кожный зуд Редкий Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Очень редко Со стороны почек и мочевыводящих путей Интерстициальный нефрит Очень редко Общие расстройства и состояния в месте введения Воспаление слизистых оболочек, гипертермия. Редкий Диагностические тесты Повышенные ферменты печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза) Необычный Повышенный уровень мочевины в крови Редкий Повышенный креатинин в крови Очень редко

04.9 Передозировка

Опыта передозировки цефиксимом нет.

До 2 граммов в день у здоровых добровольцев препарат демонстрировал тот же профиль переносимости, что и у пациентов, получавших рекомендованные терапевтические дозировки.

Однако в случае передозировки следует учитывать возможность промывания желудка.Цефиксим не выводится из кровотока в значительных количествах при диализе.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства для системного применения, относящиеся к классу цефалоспоринов третьего поколения.

Код УВД: J01DD08.

Механизм действия:

Цефиксим - новый цефалоспорин для перорального применения, характеризующийся бактерицидной активностью широкого спектра и высокой устойчивостью к гидролитической активности бета-лактамаз.

Бактерицидная активность цефиксима обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.

PK / PD отношения

В исследованиях PK / PD было обнаружено, что время, в течение которого концентрации цефиксима в плазме превышают минимальную ингибирующую концентрацию (MIC) инфицирующего организма, лучше коррелирует с эффективностью.

Механизм сопротивления

Бактериальная резистентность к цефиксиму может быть обусловлена одним или несколькими из следующих механизмов:

- Гидролиз бета-лактамазами с расширенным спектром действия и / или ферментами, кодируемыми хромосомами (AmpC), которые могут быть индуцированы или подавлены у некоторых аэробных грамотрицательных видов.

- Пониженное сродство к связывающим пенициллин белкам

- Снижение проницаемости внешней мембраны у некоторых грамотрицательных организмов, что ограничивает доступ к белкам, связывающим пенициллины.

- Насосы для отвода лекарств.

Некоторые из этих механизмов устойчивости могут сосуществовать в одной бактериальной клетке. В зависимости от присутствующего механизма (ов) бактерии могут проявлять перекрестную резистентность к нескольким или всем бета-лактамам и / или антибактериальным препаратам других классов.

Контрольные точки

Контрольные точки минимальной ингибирующей концентрации (МИК), установленные EUCAST (май 2009 г.) для цефиксима, следующие:

• H. influenzae: чувствительные ≤ 0,12 мг / л, резистентные> 0,12 мг / л

• М. catarrhalis: чувствительные ≤ 0,5 мг / л, резистентные> 1,0 мг / л

• Neisseria gonorrhoeae: чувствительные ≤ 0,12 мг / л, резистентные> 0,12 мг / л

• Энтеробактерии: чувствительность ≤ 1,0 мг / л, резистентность> 1,0 мг / л (только при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей). Точка перерыва дляЭнтеробактерии обнаружит снижение чувствительности, опосредованное наиболее клинически важными лактамазами в Enterobacteriaceae. Иногда штаммы, продуцирующие БЛРС (бета-лактамаза расширенного спектра), будут считаться чувствительными. В целях инфекционного контроля, эпидемиологии и надзора лаборатории могут использовать специальные тесты для выбора и подтверждения продукции БЛРС.

• Контрольные точки, не связанные с видами: недостаточно данных.

Чувствительность

Распространенность устойчивости может варьироваться географически и с течением времени для определенных видов, поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что применение агента по крайней мере при некоторых типах инфекций является проблематичным.

Обычно чувствительные виды Аэробы, грамположительные: Streptococcus pyogenes Аэробы, грамотрицательные: Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Протей мирабилис Виды, для которых устойчивость может быть проблемой Пневмококк Citrobacter freundii § Enterobacter cloacae § Кишечная палочка% & Клебсиелла окситока% Клебсиелла пневмонии% Морганелла моргания § Serratia marcescens § Выносливые виды Chlamydia spp. Chlamydophila spp. Clostridium difficile Bacteroides fragilis Энтерококки Легионелла пневмофила Mycoplasma spp. Псевдомонады разновидность Золотистый стафилококк + Пневмококк (Пенициллин промежуточный и ± резистентный)

+ Цефиксим малоактивен в отношении стафилококков (независимо от чувствительности к метациллинам)

§ Средняя естественная чувствительность

% Штаммов, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазу расширенного спектра), всегда устойчивы

& Скорость резистентности неосложненного цистита, в противном случае ≥ 10%.

05.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Абсолютная биодоступность цефиксима при пероральном приеме находится в диапазоне 22-54%. Присутствие пищи существенно не влияет на абсорбцию. Таким образом, цефиксим можно принимать во время еды или без нее.

Распределение

Связывание с белками сыворотки хорошо охарактеризовано для сыворотки крови человека и животных. Цефиксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет 30%. Связывание цефиксима с белками в сыворотке крови человека зависит от концентрации только при очень высоких концентрациях, которые не наблюдаются после клинических исследований.

Из учебы in vitroконцентрация в сыворотке или моче 1 мг / л или выше считается адекватной для наиболее распространенных патогенов, против которых действует цефиксим. Как правило, пиковые уровни в сыворотке после рекомендованных доз для взрослых и детей составляют от 1,5 до 3 мг / л. После многократного приема цефиксим практически не накапливается.

Метаболизм и устранение

Фармакокинетика цефиксима у здоровых пожилых людей (возраст> 64 лет) и молодых добровольцев (11-35 лет) аналогична фармакокинетике дозы 400 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Средние значения Cmax и AUC немного выше у пожилых людей. Пожилые люди могут использовать ту же дозу, что и население в целом.

Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Считается, что клубочковая фильтрация является преобладающим механизмом. Метаболиты цефиксима не выделялись из сыворотки крови или мочи человека.

Передача цефиксима, меченного 14C, от кормящих крыс их потомству через грудное молоко количественно невелика (у младенцев было обнаружено около 1,5% материнского цефиксима) .Данных об экскреции цефиксима с грудным молоком нет. Перенос цефиксима через плаценту был небольшим у беременных крыс, получавших меченый цефиксим.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Нет результатов исследований хронической токсичности, позволяющих предположить, что у людей могут возникать до сих пор неизвестные побочные эффекты. in vivo А также in vitro не привели к указанию на потенциальную мутагенность. Долгосрочных исследований канцерогенеза не проводилось.

Исследования репродукции проводились на мышах и крысах при дозах, в 400 раз превышающих дозу, используемую для человека, и не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или повреждения плода из-за цефиксима. У кроликов в дозах, в 4 раза превышающих дозу, используемую для человека. не было доказательств тератогенных эффектов; высока частота абортов и материнских смертей, которые являются ожидаемым следствием известной чувствительности кроликов к вызванным антибиотиками изменениям в популяции микрофлоры кишечника.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Вспомогательные вещества

Одна таблетка с пленочным покрытием содержит: безводный гидрофосфат кальция, прежелатинизированный крахмал, гидроксипропилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния. Покрытие: поливиниловый спирт (частично гидролизованный), диоксид титана, тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь.