ИПЕРТЕН - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Ипертен - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения

Активные ингредиенты: Манидипин (Манидипина гидрохлорид).

IPERTEN таблетки 10 мг
IPERTEN таблетки 20 мг

Показания Почему используется Ипертен? Для чего это?

Ипертен содержит активный ингредиент под названием гидрохлорид манидипина. Манидипина гидрохлорид относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов, которые блокируют поступление кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, вызывая расширение сосудов и соответствующее снижение артериального давления.

Ипертен применяется для лечения артериальной гипертензии (легкой и умеренной артериальной гипертензии).

Противопоказания Когда Ипертен применять нельзя

Не принимайте Ипертен:

если у вас аллергия (гиперчувствительность) к манидипину или другим блокаторам кальциевых каналов или к любому из других ингредиентов Ипертена
если у вас серьезные проблемы с почками
если у вас проблемы с сердцем, например, если у вас был сердечный приступ менее чем за 4 недели до этого, или если у вас нестабильная стенокардия (боли в груди из-за недостаточного поступления кислорода к сердцу) или если вы страдаете от нелеченной сердечной недостаточности.
если у вас есть проблемы с печенью средней или тяжелой степени

Ипертен нельзя давать детям и подросткам до 18 лет.

Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Ипертена

Будьте осторожны с Ипертеном, особенно:

если у вас есть проблемы с сердцем (например, сердечная дисфункция левого желудочка, обструкция выходного канала левого желудочка, правожелудочковая недостаточность и у пациентов с дисфункцией синусового узла, не проходящих лечение с помощью кардиостимулятора)
если вы страдаете ишемической болезнью сердца
если вы пожилой человек или страдаете от легких проблем с печенью (см. раздел «Как принимать Ипертен»)

Вы также должны сообщить своему врачу:

если вы беременны, если считаете, что беременны, планируете забеременеть или кормите грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»)

Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Ипертена

Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.

Особенно важно сообщить своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:

диуретики (используются для удаления воды из организма за счет увеличения выработки мочи) и другие лекарства, снижающие артериальное давление, такие как β-адреноблокаторы и любые другие гипотензивные препараты. Действительно, эти лекарства могут усиливать антигипертензивный эффект Ипертена.
препараты, влияющие на метаболизм активного вещества, содержащегося в Ипертене, например, антипротеазные препараты, циметидин (применяемый для лечения язвы желудка) или определенные антибиотики (используемые для лечения бактериальных заболеваний, такие как кларитромицин, эритромицин и рифампицин), некоторые противогрибковые средства ( используются для лечения грибковых инфекций, таких как кетоконазол и итраконазол), o фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, терфенадин и астемизол или антиаритмические препараты класса III, используемые при нарушениях сердечного ритма (например, амиодарон и хинидин).
Лекарства, содержащие дигоксин, применяемые для лечения сердечных заболеваний.

Если вы принимаете какие-либо из упомянутых выше препаратов, ваш врач может назначить другой препарат или скорректировать дозировку Ипертена или другого препарата.

Прием Ипертена во время еды и питья

Не принимайте Ипертен с грейпфрутовым соком, так как это может слишком сильно снизить артериальное давление.

Употребление алкоголя может усилить снижение давления, полученное с помощью Iperten.

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность и кормление грудью

Беременность

Сообщите своему врачу, если вы беременны, если считаете, что беременны или планируете забеременеть. Поскольку Ипертен нельзя принимать во время беременности, ваш врач посоветует вам прекратить лечение до того, как вы забеременеете или как только вы узнаете, что беременны, и назначит правильную терапию.

Время кормления

Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью. Так как Ипертен следует избегать, если вы кормите грудью, ваш врач посоветует вам прекратить грудное вскармливание, если лечение Ипертеном абсолютно необходимо.

Вождение и использование машин

Иногда во время лечения гипертонии у некоторых людей может возникнуть головокружение. Если это случится с вами, вам следует сообщить своему врачу, прежде чем заниматься такими видами деятельности, как вождение автомобиля или управление механизмами.

Важная информация о некоторых ингредиентах Ипертена

Если вы страдаете непереносимостью определенных видов сахара, перед приемом Ипертена проконсультируйтесь с врачом.

Доза, способ и время приема Как применять Ипертен: Дозировка

Дозировка Всегда принимайте Ипертен точно так, как вам объяснил врач. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом.

Вначале обычная доза Ипертена составляет 10 мг один раз в день. Через 2-4 недели лечения, если снижение артериального давления недостаточно, ваш врач может увеличить дозу до 20 мг один раз в день.

Ипертен нельзя давать детям и подросткам (см. Раздел «Не принимать Ипертен»).

Снижение дозы

Если вы пожилой человек или у вас есть проблемы с почками или печенью, ваш врач может назначить соответственно уменьшенную дозу.

Администрация

Ипертен следует принимать утром после завтрака. Таблетку следует проглотить, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая.

Вы должны стараться принимать суточную дозу каждый день в одно и то же время.

Продолжительность лечения

Важно продолжать принимать Ипертен до тех пор, пока врач считает нужным.

Всегда принимайте точно такую же дозу, как предписано, не меняя ее, прежде чем обсудить ее с врачом.

Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Ипертена

Если вы приняли больше Ипертена, чем предусмотрено

Если вы случайно приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к врачу, так как это может вызвать аномальное падение артериального давления.

Если вы забыли принять Ипертен

Если вы случайно забыли принять дозу Ипертена, просто примите следующую дозу как обычно. Не принимайте двойную дозу, если забыли.

Если вы перестанете использовать Ипертен

Важно, чтобы вы продолжали принимать Ипертен столько, сколько ваш врач считает нужным.

Если у вас есть дополнительные вопросы по применению Ипертена, обратитесь к врачу.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Ипертена

Как и все лекарства, Ипертен может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.Если возникнут какие-либо побочные эффекты, они, скорее всего, будут легкими и временными. Однако некоторые эффекты могут быть серьезными и потребовать медицинской помощи.

Общие побочные эффекты (которые могут возникать у более чем 1 из 100, но менее чем у 1 из 10 пациентов): накопление жидкости в тканях, приводящее к отеку (отеку), приливу крови, головокружению, головокружению, головной боли, сердцебиению.

Необычные побочные эффекты (которые могут наблюдаться у более чем 1 из 1000, но менее чем у 1 из 100 пациентов): покалывание, болезненное онемение (парестезия), учащенное сердцебиение (тахикардия), низкое кровяное давление (гипотензия), затрудненное дыхание (одышка), слабость. , сухость во рту, тошнота, рвота, запор, желудочно-кишечные расстройства, сыпь, кожное воспаление с покраснением и зудом (экзема), временное изменение некоторых ферментов, обнаруженных в анализах крови (SGOT, SGPT, LDH, GammaGT, щелочная фосфатаза, BUN и креатинин крови ).

Редкие побочные эффекты (которые могут возникать более чем у 1 из 10000 пациентов, но менее чем у 1 из 1000): раздражительность, эритема, зуд, боль в животе, боль в животе, гипертония, сонливость, боль в груди, боль в груди из-за недостаточного притока сердечной крови. (стенокардия), диарея, потеря аппетита (анорексия), отклонения в анализах крови (например, повышенный билирубин), желтуха.

Очень редкие побочные эффекты (которые могут наблюдаться менее чем у 1 из 10 000 пациентов): сердечный приступ, повышенная частота и интенсивность этих приступов у пациентов, страдающих стенокардией; воспаление и отек десен, которое обычно уменьшается после прекращения лечения и требует тщательной гигиены полости рта.

Неизвестные побочные эффекты (частота не может быть определена на основе имеющихся данных) Патологическое покраснение кожи (многоформная эритема), кожные заболевания с патологическим покраснением и шелушением (эксфолиативный дерматит).

Если какой-либо побочный эффект станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Срок действия и удержание

Хранить в недоступном для детей месте.

Не используйте Ипертен после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.

Храните Ипертен в оригинальной упаковке для защиты от света.

Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Что содержит Ипертен

Ипертен - это лекарственный препарат, который содержит активный ингредиент гидрохлорид манидипина.

Каждая таблетка Ипертена 10 мг содержит: 10 мг гидрохлорида манидипина.

Каждая таблетка Ипертена 20 мг содержит: 20 мг гидрохлорида манидипина.

Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC-31), гидроксипропилцеллюлоза HPC-L, стеарат магния, рибофлавин (E101).

Описание того, как выглядит Ипертен, и что содержится в упаковке

Каждая коробка таблеток Ипертена 10 мг содержит 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98, 112 бледно-желтых круглых таблеток с предварительно нанесенной линией, упакованных в блистеры.

Каждая коробка таблеток Ипертен 20 мг содержит 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98, 112 желто-оранжевых овальных таблеток с линией предварительного разрыва, упакованные в блистеры.

Не все размеры упаковки могут быть проданы.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительная информация об Ипертене доступна во вкладке «Сводка характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия при беременности 04.6 и лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость при хранении 06.3 для хранения 06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки 06.6 Инструкции по использованию и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ ВСЕГО РАЗРЕШЕНИЯ "РАЗМЕЩЕНИЕ НА РЫНКЕ08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ" РАЗМЕЩЕНИЕ НА РЫНКЕ 09.0 ДАТА PR РАЗРЕШЕНИЕ IMA ИЛИ ПРОДЛЕНИЕ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИАЦИОННЫХ ПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ КОНТРОЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ И КОНТРОЛЬНЫЕ УКАЗАНИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ PREPORAN

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

IPERTEN

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

IPERTEN 10 мг таблетки

Каждая таблетка содержит:

Манидипина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 119,61 мг / таблетка.

IPERTEN таблетки 20 мг

Каждая таблетка содержит:

Манидипина гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 131.80 мг / таблетка.

Информацию о вспомогательных веществах см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетка.

Ипертен 10 мг: круглая таблетка с надрезом, светло-желтого цвета.

Ипертен 20 мг: желто-оранжевая овальная таблетка с надрезом.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

От легкой до умеренной эссенциальной гипертензии.

04.2 Дозировка и способ применения

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. После 2-4 недель лечения, если гипотензивный эффект недостаточен, рекомендуется увеличить дозировку до обычной поддерживающей дозы 20 мг 1 раз в сутки.

Использование у пожилых людей

Ввиду замедления обменных процессов у пожилых пациентов рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Эта дозировка подходит для большинства пожилых пациентов; Увеличение дозы требует тщательной оценки соотношения риск / польза на индивидуальной основе.

Использование у пациентов с нарушением функции почек или печени.

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести следует внимательно рассмотреть вопрос об увеличении дозы с 10 до 20 мг один раз в сутки.

Учитывая интенсивный метаболизм манидипина в печени, не следует превышать дозу 10 мг один раз в день у пациентов с легким нарушением функции печени (см. Также Раздел 4.3 «Противопоказания»).

Ипертен противопоказан в детском возрасте (см. Раздел 4.3).

Таблетку следует глотать утром после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу манидипина или другим дигидропиридинам или вспомогательным веществам продукта. Детский возраст. Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда в течение менее 4 недель. Сердечная недостаточность без лечения.

Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина

Нарушение функции печени от умеренной до тяжелой.

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность при приеме препарата, поскольку может усилиться антигипертензивный эффект (см. Также п. 4.2 «Дозировка»).

Учитывая замедление метаболических процессов у пожилых пациентов, требуется корректировка дозировки (см. Также раздел 4.2 «Дозировка»).

Манидипин следует назначать с осторожностью пациентам с дисфункцией левого желудочка, пациентам с обструкцией выброса левого желудочка, пациентам с правожелудочковой недостаточностью и пациентам с дисфункцией синусового узла (если кардиостимулятор не имплантирован).

Поскольку исследований у пациентов со стабильной коронарной болезнью нет, применение у таких пациентов требует осторожности из-за возможного повышенного коронарного риска (см. Раздел 4.8).

Поскольку исследований in vivo взаимодействия ингибиторов или индукторов CYP3A4 на фармакокинетику манидипина не проводилось, IPERTEN не следует назначать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (например, антипротеазой, циметидином, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином), кларитромицином цитохромицина 3A4 и индукторами CYP3A4. (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин). (см. п. 4.5).

Особую осторожность следует проявлять при назначении манидипина одновременно с другими субстратами CYP3A4, такими как, например, терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон (см. Раздел 4.5).

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Антигипертензивный эффект манидипина может быть усилен комбинацией с диуретиками, β-адреноблокаторами и в целом с другими гипотензивными препаратами.

Исследования in vitro показали, что потенциальный ингибирующий эффект манидипина на цитохром P450 можно считать клинически несущественным.

Как и в случае других блокаторов кальциевых каналов со структурой дигидропиридина, метаболизм манидипина, вероятно, будет катализироваться цитохромом P450 3A4. Поскольку исследований взаимодействия in vivo по влиянию ингибиторов или индукторов CYP3A4 на фармакокинетику манидипина не проводилось, IPERTEN не следует назначать с ингибиторами CYP3A4, такими как антипротеазы, циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и кларитромицин, а также с CYP3A4. такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин (см. раздел 4.4). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении манидипина и других субстратов CYP3A4, таких как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон (см. Раздел 4.4).

Кроме того, одновременный прием блокаторов кальциевых каналов в сочетании с дигоксином может привести к повышению уровня глюкозидов.

Алкоголь: как и другие гипотензивные средства с сосудорасширяющей активностью, одновременный прием алкоголя требует осторожности, так как он может усилить его действие.

Грейпфрутовый сок: грейпфрутовый сок может ингибировать метаболизм дигидропиридинов, что приводит к увеличению их биодоступности и усилению их гипотензивного действия. Поэтому манидипин не следует принимать одновременно с грейпфрутовым соком.

Явлений взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами не выявлено.

04.6 Беременность и кормление грудью

Клинических данных о беременных женщинах, подвергшихся облучению, нет.

Исследования, проведенные с манидипином на животных, не предоставили недостаточной информации о развитии эмбриона и плода (см. Раздел 5.3). Поскольку было обнаружено, что другие аналоги дигидропиридина обладают тератогенным действием на животных, а потенциальный риск для человека неизвестен, из соображений безопасности манидипин не следует применять. вводят во время беременности.

Манидипин и его метаболиты выделяются в больших количествах с молоком самок крыс во время лактации. Поскольку неизвестно, выделяется ли манидипин с грудным молоком, следует избегать применения гидрохлорида манидипина во время лактации. Лечение манидипина гидрохлоридом незаменимо при грудном вскармливании. следует прекратить.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Поскольку в результате снижения артериального давления может возникнуть головокружение, пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при использовании машин и вождении автотранспорта.

04.8 Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции (≥1% и сердцебиение, покраснение, головная боль, отек, головокружение и головокружение. Все эти побочные реакции связаны с сосудорасширяющими свойствами манидипина. Это дозозависимые реакции и обычно проходят спонтанно. При продолжении приема препарата) лечение.

Следующие нежелательные эффекты наблюдались во время терапии IPERTEN и другими дигидропиридинами с частотой: очень часто ≥1 / 10; общий ≥1 / 100 e

Классификация систем и органов Неблагоприятные реакции Частота Расстройства нервной системы Головокружение, головокружение, головная боль общий Парестезия Необычный Сонливость Редкий Сердечные патологии Сердцебиение общий Тахикардия Необычный Боль в груди, стенокардия; Редкий Инфаркт миокарда Очень редко У пациентов с ранее существовавшей стенокардией может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или интенсивности этих приступов. Очень редко Сосудистые патологии Приливы общий Гипотония Необычный Гипертония Редкий Респираторные, торакальные и средостенные расстройства. Одышка Необычный Желудочно-кишечные расстройства Тошнота, рвота, запор, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства. Необычный Гастралгия, боли в животе, диарея, анорексия Редкий Гингивит и гиперплазия десен, которые обычно проходят после прекращения терапии, но требуют тщательного ухода за зубами. Очень редко Гепатобилиарные расстройства Желтуха Редкий Заболевания кожи и подкожной клетчатки Кожная сыпь, экзема Необычный Эритема, зуд Редкий Многоформная эритема, эксфолиативный дерматит; Неизвестный Общие расстройства и состояния в месте введения Отек общий Астения Необычный Раздражительность Редкий Диагностические тесты Обратимое повышение уровней SGOT, SGPT, LDH, гамма-GT, щелочной фосфатазы, BUN и креатинина Необычный Повышение билирубина Редкий

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, которые возникают после выдачи разрешения на лекарственный препарат, важна, так как позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства.Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности по адресу «http://www.aifa.gov.it/responsabili».

04.9 Передозировка

Данных о передозировке IPERTEN нет. Как и в случае с другими дигидропиридинами, предполагается, что передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации, сопровождающейся выраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией. В этом случае может потребоваться принятие соответствующих симптоматических мер для улучшения сердечно-сосудистой функции. В случае передозировки, ввиду пролонгированного фармакологического действия манидипина, сердечно-сосудистая функция пациентов должна контролироваться не менее 24 часов.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: селективный блокатор кальциевых каналов с преимущественным сосудистым действием. Код УВД: C08CA11.

Манидипин - дигидропиридиновый антагонист кальция, обладающий антигипертензивной активностью и благоприятной фармакодинамической активностью в отношении функции почек.

Фундаментальной характеристикой является его длительная продолжительность действия, подтвержденная in vitro и in vivo и связанная как с фармакокинетическими характеристиками, так и с высоким сродством к рецепторному участку. На многочисленных моделях экспериментальной гипертензии было показано, что манидипин более эффективен и обладает более высокими характеристиками. Более длительная активность, чем у никардипина и нифедипина. Кроме того, он продемонстрировал избирательность сосудов, особенно в области почек, с увеличением почечного кровотока, снижением сосудистого сопротивления афферентных и эфферентных артериол клубочков и, как следствие, снижением внутриклубочкового давления. Эта функция объединяется с мочегонными свойствами за счет ингибирования реабсорбции воды в канальцах и натрия. В тестах на экспериментальную патологию манидипин оказывает, только в умеренных антигипертензивных дозах, защитный эффект против развития повреждения клубочков от гипертонии. Исследования in vitro показали, что концентрации манидипина в клинических условиях способны эффективно ингибировать пролиферативные реакции клеток на мезангиальные митогенные факторы (PDGF, эндотелин-1), которые могут представлять патофизиологическую основу для начала почечного и сосудистого повреждения у субъекта с гипертонией.

У пациентов с гипертонией клинически значимое снижение артериального давления сохраняется в течение 24 часов после приема однократной суточной дозы.

Снижение артериального давления, вызванное снижением общего периферического сопротивления, не вызывает клинически значимого увеличения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса ни в краткосрочной, ни в долгосрочной перспективе.

Манидипин не влияет на метаболизм глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим диабетом.

05.2 «Фармакокинетические свойства.

После перорального приема манидипин демонстрирует пиковую концентрацию в плазме через 2–3,5 часа и проявляет эффект первого прохождения. Связывание с белками плазмы составляет 99%.

Продукт широко распределяется в тканях и интенсивно метаболизируется, главным образом в печени.

Выведение происходит в основном фекальным путем (63%) и частично с мочой (31%).

При повторном приеме кумуляции не происходит. Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью не претерпевает существенных изменений.

Всасывание манидипина усиливается при наличии пищи в желудочно-кишечном тракте.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Результаты исследований токсичности многократных доз выявили только токсические проявления, связанные с усилением фармакологических эффектов. В исследованиях на животных профиль репродуктивной токсичности манидипина не предоставил достаточной информации, хотя проведенные исследования не указали на повышенный риск тератогенных эффектов. В исследованиях фертильности и перипостнатальных исследованиях на крысах побочные эффекты наблюдались при высоких дозах (продление беременности, дистоция, учащение мертворождений, неонатальная смертность).

Доклинические исследования не выявили возможных рисков для клинического использования с точки зрения мутагенеза, канцерогенеза, антигенности или нежелательного воздействия на фертильность.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Вспомогательные вещества

Моногидрат лактозы; кукурузный крахмал; низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC-31); гидроксипропилцеллюлоза (HPC-L); стеарат магния; рибофлавин (E 101).