Активные ингредиенты: Небиволол.
НОБИСТАР 5 мг таблетки
Показания Почему используется Нобистар? Для чего это?
Нобистар содержит небиволол, сердечно-сосудистый препарат, относящийся к группе селективных бета-блокаторов (то есть с избирательным действием на сердечно-сосудистую систему). Нобистар предотвращает увеличение частоты сердечных сокращений, регулирует силу сердечного насоса. Он также расширяет кровеносные сосуды, что помогает снизить кровяное давление. Он используется для лечения высокого кровяного давления (гипертонии). Нобистар также используется для лечения хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести в качестве дополнения к другим методам лечения у пожилых пациентов в возрасте 70 лет и старше.
Противопоказания Когда нельзя применять Нобистар
Не принимайте Нобистар
- Если у вас аллергия) на небиволол или любой из других ингредиентов этого лекарства (перечисленных в разделе 6)
- Если у вас есть одно или несколько из следующих расстройств:
- Низкое кровяное давление
- Серьезные проблемы с кровообращением в руках или ногах
- Очень низкая частота пульса (менее 60 ударов в минуту)
- Другие тяжелые нарушения сердечного ритма (например, атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени и нарушения сердечной проводимости)
- сердечная недостаточность, недавно возникшая или усугубляющаяся, или если вы лечитесь от циркуляторного шока из-за острой сердечной недостаточности путем внутривенного введения, чтобы помочь сердечной функции
- Астма или хрипы (текущие или предыдущие)
- Нелеченная феохромоцитома, опухоль, расположенная над почками (в надпочечниках)
- Нарушение функции печени
- Нарушение обмена веществ (метаболический ацидоз), например диабетический кетоацидоз.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Нобистара
Перед приемом Нобистара посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Сообщите своему врачу, если вы заметите или у вас появятся какие-либо из следующих симптомов:
- Аномально медленное сердцебиение
- Тип боли в груди из-за спонтанного возникновения сердечной судороги, называемой стенокардией Принцметала.
- Нелеченная хроническая сердечная недостаточность
- Блокада сердца 1 степени (легкое нарушение сердечной проводимости, которое влияет на сердечный ритм);
- Плохое кровообращение в руках и ногах, например, болезнь или синдром Рейно, спазматические боли при ходьбе.
- Длительное затруднение дыхания
- Диабет: это лекарство не влияет на уровень глюкозы в крови, но может маскировать предупреждающие признаки низкого уровня глюкозы (например, сердцебиение, учащенное сердцебиение).
- Гиперактивная щитовидная железа: это лекарство может маскировать сигналы аномально быстрого сердечного ритма, вызванного этим заболеванием.
- Аллергия: это лекарство может усилить реакцию на пыльцу или другие вещества, на которые у вас аллергия.
- Псориаз (кожное заболевание, вызывающее розовые чешуйчатые пятна) или если вы страдали псориазом в прошлом
- Если вам предстоит операция, перед анестезией всегда сообщайте анестезиологу, что вы лечитесь препаратом Нобистар.
Если у вас серьезные проблемы с почками, не принимайте Нобистар для лечения сердечной недостаточности и сообщите об этом своему врачу.
На начальном этапе лечение хронической сердечной недостаточности должно регулярно контролироваться опытным врачом (см. Раздел 3).
Не прекращайте эту терапию внезапно, если врач не назначил его и не оценил его (см. Раздел 3).
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Дети и подростки
Из-за отсутствия данных о применении препарата у детей и подростков применение Нобистара не рекомендуется для этих возрастных групп.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Нобистара
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Всегда сообщайте своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо из следующих лекарств в дополнение к Нобистару:
- Лекарства для контроля артериального давления или при проблемах с сердцем (например, амиодарон, амлодипин, цибензолин, клонидин, дигоксин, дилтиазем, дизопирамид, фелодипин, флекаинид, гуанфацин, гидрохинидин, лацидипин, лидокаин, метилдопа, мексиподин, нифенидипин, нифенидипин, нифенидипин , рилменидин, верапамил).
- Седативные средства и препараты для лечения психоза (психического заболевания), такие как барбитураты (также применяемые при эпилепсии), фенотиазин (также применяемые при рвоте и тошноте) и тиоридазин.
- Лекарства от депрессии, например амитриптилин, пароксетин, флуоксетин.
- Лекарства, применяемые для обезболивания во время операции.
- Лекарства от астмы, синусита или некоторых заболеваний глаз, таких как глаукома (повышенное давление в глазу) или расширение (расширение) зрачка.
- Баклофен (спазмолитическое средство);
- Амифостин (защитное лекарство, используемое при лечении рака)
Все эти лекарства, а также небиволол могут влиять на артериальное давление и / или работу сердца.
- Лекарства для лечения избытка желудочного сока или язв (антацидные препараты), например циметидин: принимайте Нобистар во время еды, а антацидное лекарство - между приемами пищи.
Нобистар с едой и напитками
См. Параграф 3.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Нобистар не следует применять во время беременности без крайней необходимости.
Не рекомендуется использовать при грудном вскармливании.
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Это лекарство может вызвать головокружение или усталость. В этих условиях не садитесь за руль и не используйте машины.
Нобистар содержит лактозу
Этот продукт содержит лактозу. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Нобистар: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Нобистар можно принимать до, во время или после еды или даже без еды. Таблетку желательно проглотить, запивая водой.
Лечение повышенного артериального давления (гипертонии)
- Обычная доза - 1 таблетка в день. Дозу предпочтительно всегда принимать в одно и то же время.
- У пожилых людей и пациентов с проблемами почек терапия обычно начинается с ½ (половины) таблетки в день.
- Лечебный эффект на артериальное давление проявляется через 1-2 недели лечения, иногда оптимальный эффект достигается только через 4 недели.
Лечение хронической сердечной недостаточности
- Лечение будет начато под тщательным наблюдением опытного врача.
- Ваш врач начнет лечение с (четверти) таблетки в день. Через 1-2 недели дозировку можно увеличить до ½ (половины) таблетки в день, затем до 1 таблетки в день, а затем до 2 таблеток в день, пока не будет достигнута соответствующая доза, необходимая для вашего состояния. Ваш врач назначит вам подходящую дозу на каждом этапе лечения, и вам нужно будет тщательно следовать его инструкциям.
- Максимальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (10 мг) в день.
- Вам необходимо будет находиться под наблюдением опытного врача в течение 2 часов после начала лечения и любого увеличения дозы препарата.
- При необходимости врач может уменьшить дозу.
- Не следует прекращать лечение резко, так как это может усугубить сердечную недостаточность.
- Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек нельзя принимать это лекарство.
- Принимайте лекарство один раз в день, желательно в одно и то же время каждый день.
Если ваш врач рекомендовал вам принимать (четверть) или ½ (половину) таблетки в день, пожалуйста, обратитесь к приведенным ниже инструкциям, в которых указан метод деления двустворчатой линейной таблетки Nobistar 5 мг.
- Положите планшет на плоскую твердую поверхность (например, на стол или столешницу) переломами вверх.
- Разделите таблетку, нажав указательными пальцами обеих рук вдоль перелома.
- Таким же образом разделите половину таблетки, чтобы получить четвертинки.
- Ваш врач может принять решение комбинировать Нобистар с другими лекарствами для лечения вашего состояния.
Не применять детям и подросткам.
Если вы забыли принять Нобистар
Если вы забыли принять дозу Нобистара, но немного позже вспомнили, что вам следовало его принять, примите суточную дозу, как обычно. В случае более длительной задержки (например, несколько часов), ближе к тому времени, когда вы должны принять следующую дозу, не принимайте пропущенную дозу и принимайте следующую обычную запланированную дозу в запланированное время. Не принимайте двойную дозу. Однако, Избегайте многократного пропуска лекарства.
Если вы перестанете принимать Нобистар
Вы всегда должны проконсультироваться с врачом перед прекращением приема Нобистара, независимо от того, принимаете ли вы Нобистар при повышенном артериальном давлении или хронической сердечной недостаточности. Не следует резко прекращать лечение Нобистаром, так как это может временно усугубить сердечную недостаточность. Если необходимо прекратить лечение сердечной недостаточности Нобистаром, суточную дозу следует постепенно снижать, уменьшая дозу вдвое с недельными интервалами.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого продукта, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Нобистара
Если вы случайно приняли слишком много этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Наиболее частыми симптомами и признаками передозировки Нобистара являются очень низкая частота сердечных сокращений (брадикардия), низкое артериальное давление с возможным обмороком (гипотензия), одышка, как при астме (бронхоспазм), и острая сердечная недостаточность.
Вы можете принять активированный уголь (продается в аптеке), ожидая прибытия врача.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Нобистара
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Когда Нобистар используется для лечения высокого кровяного давления, возможны следующие побочные эффекты:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
- Головная боль
- головокружение
- усталость
- необычный зуд или покалывание
- понос
- запор
- тошнота
- одышка
- припухлость в руках и ногах.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
- медленное сердцебиение или другие проблемы с сердцем
- низкое кровяное давление
- судороги в ногах при ходьбе
- ненормальное зрение
- бессилие
- чувствую себя подавленным
- затруднение пищеварения (диспепсия), газы в желудке или кишечнике, рвота
- сыпь, зуд
- одышка, как при астме, из-за внезапных спазмов мышц дыхательных путей (бронхоспазм)
- кошмары.
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10000):
- обморок
- обострение псориаза (кожное заболевание, вызывающее появление чешуйчатых розовых пятен).
О следующих нежелательных эффектах во время лечения Нобистаром сообщалось лишь в нескольких единичных случаях:
- распространенные аллергические реакции по всему телу, включая генерализованные кожные высыпания (реакции гиперчувствительности)
- быстрое начало отека, особенно вокруг губ, глаз или языка с возможным внезапным затруднением дыхания (ангионевротический отек)
- тип сыпи, характеризующийся зудящими выпуклостями светло-красного цвета, которые имеют аллергическую или неаллергическую природу (крапивница).
В клиническом исследовании хронической сердечной недостаточности были обнаружены следующие побочные эффекты:
Очень частые побочные эффекты (им может быть подвержено более 1 человека из 10):
- медленное сердцебиение
- головокружение
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
- обострение сердечной недостаточности
- низкое кровяное давление (с чувством обморока при быстром вставании)
- непереносимость этого лекарства
- легкое нарушение сердечной проводимости, влияющее на сердечный ритм (АВ-блокада I степени)
- отек нижних конечностей (опухшие лодыжки).
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov. It / it / ответственный. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке и блистере после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Нобистар
- Действующее вещество - небиволол. Каждая таблетка содержит 5 мг небиволола (в виде гидрохлорида небиволола): 2,5 мг d-небиволола и 2,5 мг l-небиволола.
- Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, полисорбат 80 (E433), гипромеллоза (E464), кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия (E468), микрокристаллическая целлюлоза (E460), безводный коллоидный диоксид кремния (E551), стеарат магния (E572).
Описание внешнего вида Нобистар и содержимого упаковки
Нобистар выпускается в форме белых круглых таблеток с двойным расслаиванием, доступных в упаковках по 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 таблеток.
Таблетки упакованы в блистеры (ПВХ / алюминий).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
NOBISTAR 5 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Каждая таблетка Нобистара содержит 5 мг небиволола (в виде небиволола гидрохлорида): 2,5 мг SRRR-небиволола (или d-небиволола) и 2,5 мг RSSS-небиволола (или l-небиволола).
Вспомогательные вещества с известным эффектом: каждая таблетка содержит 141,75 мг моногидрата лактозы (см. Разделы 4.4 и 6.1).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетка.
Белая круглая таблетка с двойной перемычкой.
Таблетку можно разделить на четыре равные части.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Гипертония
Лечение гипертонической болезни.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести в качестве дополнения к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста ≥ 70 лет.
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Гипертония
Взрослые
Доза составляет 1 таблетку (5 мг) в день, желательно всегда в одно и то же время. Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения, иногда оптимальный эффект достигается только через 4 недели лечения.
Связь с другими гипотензивными препаратами
Бета-адреноблокаторы можно использовать отдельно или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. На сегодняшний день дополнительный антигипертензивный эффект наблюдается только при сочетании Нобистара 5 мг с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Имеются ограниченные данные о применении небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или печеночной недостаточностью, поэтому назначение Нобистара этим пациентам противопоказано.
Взрослые люди
Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Однако данные о применении небиволола у пациентов старше 75 лет ограничены, поэтому прием небиволола следует проводить с осторожностью и за пациентами следует тщательно наблюдать.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность препарата Нобистар у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данных нет. Поэтому применение у детей и подростков не рекомендуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного увеличения дозировки до достижения оптимальной поддерживающей дозы для отдельного пациента.
Пациенты должны иметь стабильную хроническую сердечную недостаточность без обострений в течение предыдущих шести недель. Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения хронической сердечной недостаточности.
У пациентов, получающих лечение сердечно-сосудистыми препаратами, включая диуретики, и / или дигоксин, и / или ингибиторы АПФ, и / или антагонисты ангиотензина II, дозировку этих препаратов следует стабилизировать в течение предшествующих двух недель до начала лечения Нобистаром.
Повышение начальной дозы следует проводить с интервалами 1-2 недели в зависимости от переносимости пациента следующим образом:
1,25 мг небиволола с увеличением до 2,5 мг один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки и затем до 10 мг один раз в сутки.
Максимальная рекомендуемая доза небиволола составляет 10 мг один раз в сутки.
Начало терапии и любое увеличение дозы должно происходить под наблюдением опытного врача в течение не менее двух часов, чтобы убедиться, что клиническое состояние (особенно в отношении артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, признаков ухудшения состояния сердца) отказ) остаются стабильными.
Максимальная рекомендуемая доза может быть достигнута не всеми пациентами из-за возникновения побочных эффектов. При необходимости можно постепенно уменьшить достигнутую дозу и назначить ее повторно.
Во время фазы титрования, в случае обострения сердечной недостаточности или непереносимости, рекомендуется сначала снизить дозу небиволола или при необходимости немедленно прекратить его прием (в случае тяжелой гипотензии, обострения сердечной недостаточности с острым отеком легких, кардиогенного шока. , симптоматическая брадикардия или атриовентрикулярная блокада).
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом обычно является длительным лечением.
Лечение небивололом не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению сердечной недостаточности. Если необходим перерыв, дозу следует постепенно снижать, еженедельно уменьшая дозу вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, так как титрование до максимально переносимой дозы подбирается индивидуально. Нет опыта у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль / л). Таким образом, этим пациентам не рекомендуется назначать небиволол.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные о применении небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены, поэтому назначение Нобистара этим пациентам противопоказано.
Взрослые люди
Коррекция дозы не требуется, так как титрование до максимально переносимой дозы подбирается индивидуально.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность препарата Нобистар у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому его не рекомендуется применять детям и подросткам. Нет данных.
Способ применения
Устное употребление.
Таблетки можно принимать во время еды.
04.3 Противопоказания -
- Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
- Печеночная недостаточность или нарушение функции печени
- Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды сердечной недостаточности, требующие внутривенной инотропной терапии.
Кроме того, как и другие бета-адреноблокаторы, Нобистар противопоказан при:
- больной синусовый узел, в том числе сино-предсердная блокада
- блокада сердца второй и третьей степени (без кардиостимулятора)
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе
- нелеченная феохромоцитома
- Метаболический ацидоз
- брадикардия (частота сердечных сокращений
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление
- тяжелые нарушения периферического кровообращения
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
См. Также раздел 4.8 «Нежелательные эффекты».
Следующие ниже предупреждения и меры предосторожности отражают те, которые в целом применимы к препаратам-антагонистам бета-адренорецепторов.
Анестезия
Поддержание бета-блокады снижает риск аритмий во время индукции и интубации. Если в преддверии операции решено прервать блокаду бета-рецепторов, терапию бета-адренорецепторами необходимо прекратить как минимум за 24 часа.
Следует соблюдать особую осторожность при использовании некоторых анестетиков, вызывающих угнетение миокарда. Пациента можно защитить от вагусных реакций путем внутривенного введения атропина.
Сердечно-сосудистая система
В целом, антагонисты бета-адренорецепторов не следует применять пациентам с нелеченой застойной сердечной недостаточностью, если их состояние не стабилизировалось.
У пациентов с ишемической болезнью сердца лечение антагонистами бета-адренорецепторов следует прекращать постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости одновременно следует начать заместительную терапию, чтобы предотвратить «обострение» стенокардии.
Бета-адренорецепторы могут вызывать брадикардию: если частота сердечных сокращений падает ниже 50-55 ударов в минуту в покое и / или у пациента проявляются симптомы, связанные с брадикардией, дозу следует уменьшить.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при:
- пациенты с заболеваниями периферического кровообращения (синдром или болезнь Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку эти нарушения могут обостриться;
- пациенты с блокадой сердца I степени из-за негативного влияния бета-адреноблокаторов на время проведения;
- пациенты со стенокардией Принцметала из-за сужения коронарных сосудов из-за неконтрастной альфа-адренергической стимуляции: бета-адреноблокаторы могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии.
Назначение небиволола в сочетании с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и гипотензивными препаратами центрального действия, как правило, не рекомендуется, подробности см. В разделе 4.5.
Обмен веществ и эндокринная система
Нобистар не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом. Однако его следует применять с осторожностью у пациентов с диабетом, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).
Препараты-антагонисты бета-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. Резкое прекращение лечения может усилить эти симптомы.
Дыхательная система
У пациентов с хроническими обструктивными легочными нарушениями бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться сужение дыхательных путей.
Другие
Пациентам с псориазом в анамнезе бета-адреноблокаторы следует назначать только после тщательного рассмотрения.
Антагонисты бета-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и повышать тяжесть анафилактических реакций.
Для начала лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярный контроль. Дозировка и способ введения см. В разделе 4.2. Лечение не следует прекращать резко, если явно не указано иное. Для получения дополнительной информации см. Раздел 4.2.
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Фармакодинамические взаимодействия :
Следующие ниже взаимодействия отражают те, которые обычно описаны для антагонистов бета-адренорецепторов.
Комбинации не рекомендуются :
Антиаритмические средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): влияние на время атриовентрикулярной проводимости может быть усилено, а отрицательный инотропный эффект может быть усилен (см. раздел 4.4.).
Блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил / дилтиазем: отрицательно влияет на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде (см. Раздел 4.4).
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): Одновременный прием антигипертензивных средств центрального действия может усугубить сердечную недостаточность за счет снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация) (см. Раздел 4.4). Прекращение приема бета-блокаторов может повысить риск «рикошетной артериальной гипертензии».
Комбинации, которые следует использовать с осторожностью
Антиаритмические средства III класса (амиодарон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости.
Галогенированные летучие анестетики: одновременный прием антагонистов бета-адренорецепторов и анестетиков может ослабить рефлекторную тахикардию и повысить риск гипотонии (см. раздел 4.4). В целом следует избегать резкого прекращения лечения бета-адреноблокаторами. О приеме пациентом Нобистара следует сообщить анестезиологу.
Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы в крови, одновременное применение может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).
Баклофен (антиспастический агент), амифостин (в дополнение к противоопухолевым препаратам): одновременный прием с гипотензивными средствами может увеличить падение артериального давления, поэтому дозировка гипотензивного препарата должна быть соответственно скорректирована.
Следует учитывать ассоциации
Гликозиды наперстянки: Одновременный прием может увеличить время атриовентрикулярной проводимости. Клинические исследования небиволола не предоставили клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): Одновременное применение может увеличить риск гипотонии, а у пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.
Нейролептики, антидепрессанты (трициклики, барбитураты и фенотиазины): одновременный прием может усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): отсутствие влияния на гипотензивный эффект небиволола.
Симпатомиметические препараты: одновременный прием может нейтрализовать действие антагонистов бета-адренорецепторов. Бета-адренергические препараты могут вызывать неконтролируемую альфа-адренергическую активность симпатомиметических препаратов с альфа- и бета-адренергическими эффектами (риск гипертонии, тяжелой брадикардии и остановки сердца).
Фармакокинетические взаимодействия :
Поскольку изофермент CYP2D6 участвует в метаболизме небиволола, одновременный прием веществ, ингибирующих этот фермент, в частности пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, может привести к повышению уровней небиволола в плазме крови, что связано с повышенным риском чрезмерной брадикардии и неблагоприятных исходов. События.
Одновременный прием циметидина увеличивал уровень небиволола в плазме без изменения клинического эффекта.Одновременный прием ранитидина не влиял на фармакокинетику небиволола.
Если Нобистар принимается во время еды, а антацидные препараты - между приемами пищи, эти два лечения могут быть назначены одновременно.
Комбинация небиволола с никардипином слабо повышала уровни обоих препаратов в плазме без изменения клинического эффекта. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут быть вредными для беременности и / или плода / новорожденного.
Как правило, бета-блокаторы снижают перфузию плаценты, что связано с задержкой роста, внутриутробной смертью, выкидышем или преждевременными родами. Побочные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокаторами считается необходимым, следует использовать селективные бета-адреноблокаторы.
Небиволол не следует применять во время беременности без крайней необходимости. Если лечение небивололом считается необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Новорожденные требуют тщательного наблюдения. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно ожидаются в первые 3 дня.
Время кормления
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком человека.
Большинство бета-блокаторов, особенно липофильных соединений, таких как небиволол и его активные метаболиты, проникают в грудное молоко, хотя и по-разному. Поэтому кормить грудью во время приема небиволола не рекомендуется.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Фармакодинамические исследования показали, что Нобистар 5 мг не влияет на психомоторные функции. При вождении автотранспорта или работе с механизмами следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение и утомляемость.
04.8 Побочные эффекты -
Неблагоприятные события перечислены отдельно для гипертонии и хронической сердечной недостаточности из-за различий между заболеваниями.
Гипертония
В приведенной ниже таблице, сгруппированной по системным классам органов и перечисленных в порядке частоты, перечислены побочные реакции, которые в большинстве случаев являются легкими или умеренными по интенсивности.
Кроме того, при приеме некоторых бета-адренергических антагонистов сообщалось о следующих побочных реакциях: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, холодные / цианотические конечности, феномен Рейно, сухость глаз и кожная токсичность, такая как практиолол.
Хроническая сердечная недостаточность
Данные о побочных реакциях у пациентов с хронической сердечной недостаточностью получены в результате плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 1067 пациентов, получавших небиволол, и 1061 пациента, получавших плацебо. В этом исследовании 449 пациентов, получавших небиволол (42,1%), по сравнению с 334 пациентами в группе плацебо (31,5%) сообщили, по крайней мере, о возможных побочных реакциях, связанных с лекарственными препаратами. Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших небиволол, были брадикардия и головокружение, которые наблюдались примерно у 11% пациентов. Соответствующая частота у пациентов, получавших плацебо, составляла примерно 2% и 7% соответственно.
О побочных реакциях (по крайней мере, возможно, связанных с лекарственными препаратами), которые считаются особенно важными при лечении хронической сердечной недостаточности, сообщалось в следующих случаях:
- Сердечная недостаточность обострилась у 5,8% пациентов, получавших небиволол, по сравнению с 5,2% пациентов, получавших плацебо.
- Постуральная гипотензия наблюдалась у 2,1% пациентов, получавших небиволол, по сравнению с 1,0% пациентов, получавших плацебо.
- Непереносимость лекарств возникла у 1,6% пациентов, получавших небиволол, по сравнению с 0,8% пациентов, получавших плацебо.
- Атриовентрикулярная блокада первой степени возникла у 1,4% пациентов, получавших небиволол, по сравнению с 0,9% пациентов, получавших плацебо.
- Отек нижних конечностей был зарегистрирован у 1,0% пациентов, получавших небиволол, по сравнению с 0,2% пациентов, получавших плацебо.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Данных о передозировке Нобистаром нет.
Симптомы
Симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Уход
В случае передозировки или повышенной чувствительности пациент должен находиться под тщательным наблюдением и лечиться в отделении интенсивной терапии. Следует контролировать уровень глюкозы в крови. Всасывание любых остатков лекарства, все еще присутствующих в желудочно-кишечном тракте, можно предотвратить с помощью промывания желудка и введения активированного угля и слабительного. Может потребоваться искусственное дыхание. Брадикардию или обширные вагусные реакции следует лечить с помощью атропина или метилатропина. лечить плазмой / заменителями плазмы и, при необходимости, катехоламинами. Бета-блокирующему эффекту можно противодействовать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы около 5 мкг / мин, или добутамина с начальной дозой 2,5 мкг / мин до достижения необходимого эффекта. В рефрактерных случаях изопреналин может быть связан с дофамином. Если это не дает желаемого эффекта, следует рассмотреть возможность внутривенного введения 50–100 мкг / кг внутривенно. глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить в течение одного часа с последующим - возможно - внутривенной инфузией глюкагона 70 мкг / кг / ч. В крайних случаях резистентной к лечению брадикардии можно применить кардиостимулятор.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: бета-адреноблокатор, селективный.
Код УВД: C07AB12.
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров, SRRR-небиволола (или d-небиволола) и RSSS-небиволола (или l-небиволола). Это препарат с двойной фармакологической активностью:
- это конкурентный и селективный антагонист бета-рецепторов; этот эффект приписывается энантиомеру SRRR (d-энантиомер).
- обладает мягкими сосудорасширяющими свойствами из-за взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота.
Небиволол, вводимый в однократных и многократных дозах, снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление в покое и во время физических упражнений как у пациентов с нормальным давлением, так и у пациентов с гипертонией.
Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
В терапевтических дозах небиволол лишен альфа-адренергического антагонизма.
Системное сосудистое сопротивление снижается во время острого и хронического лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией. Снижение сердечного выброса в состоянии покоя или при нагрузке может сдерживаться, несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, за счет увеличения систолического выброса.
Клиническая значимость этих гемодинамических различий по сравнению с другими антагонистами бета-1 полностью не установлена.
У пациентов с артериальной гипертензией небиволол усиливает опосредованный нитроксидом ответ сосудов на ацетилхолин (Ach), который снижается у пациентов с эндотелиальной дисфункцией.
В плацебо-контролируемом исследовании смертности и заболеваемости с участием 2128 пациентов в возрасте ≥ 70 лет (средний возраст: 75,2 года) со стабильной хронической сердечной недостаточностью, с нарушением фракции выброса левого желудочка или без него (средний ФВЛЖ: 36 ± 12,3%, со следующими показателями: распределение: у 56% пациентов с ФВЛЖ менее 35%, у 25% пациентов с ФВЛЖ от 35% до 45% и у 19% пациентов с ФВЛЖ более 45%), в течение в среднем 20 месяцев наблюдали небиволол в дополнение к стандартной терапии, как было показано, значительно продлевает временной интервал до смерти или госпитализации по сердечно-сосудистым причинам (первичная конечная точка эффективности) с относительным снижением риска на 14% (абсолютное снижение: 4,2%). Это снижение риска было очевидным после 6 месяцев лечения и оставалось таковым на протяжении всего периода лечения (средняя продолжительность: 18 месяцев). Эффект небиволола не зависел от возраста, пола или фракции выброса левого желудочка у испытуемых. Преимущество смертности от всех причин не достигло статистической значимости по сравнению с плацебо (абсолютное снижение: 2,3%).
Уменьшение случаев внезапной смерти наблюдалось у пациентов, получавших небиволол (4,1% против 6,6%, относительное снижение на 38%).
Экспериментальные исследования на животных in vitro и in vivo показали, что небиволол не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Экспериментальные исследования на животных in vitro и in vivo показали, что небиволол не обладает мембраностабилизирующей активностью в фармакологических дозах.
У здоровых добровольцев небиволол не оказывает значительного влияния на максимальную переносимость упражнений или выносливость.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Оба энантиомера небиволола быстро всасываются после перорального приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию небиволола; небиволол можно принимать как с едой, так и без нее.
Небиволол интенсивно метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов. Небиволол метаболизируется посредством ароматического и алициклического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования с последующим образованием глюкуронидов гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержен CYP2D6-зависимому окислительному генетическому полиморфизму. Биодоступность небиволола при пероральном приеме составляет в среднем 12% у экстенсивных метаболизаторов и практически полная у слабых метаболизаторов. В равновесном состоянии и при том же уровне дозы пиковая концентрация в плазме неизмененного небиволола примерно в 23 раза выше у слабых метаболизаторов, чем у экстенсивных. Если рассматривать сумму концентраций исходного лекарственного средства и активных метаболитов, разница в пиковых концентрациях в плазме составляет 1,3–1,4 раза. Из-за вариабельности скорости метаболизма доза Нобистара всегда должна быть индивидуально адаптирована к потребностям отдельного пациента: поэтому для слабых метаболизаторов могут потребоваться более низкие дозы.
У быстрых метаболизаторов период полувыведения энантиомеров небиволола в среднем составляет 10 часов. У медленных метаболизаторов они в 3-5 раз длиннее. У быстрых метаболизаторов уровни энантиомера RSSS в плазме немного выше, чем у энантиомера SRRR. У медленных метаболизаторов эта разница больше. У быстрых метаболизаторов период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 часа и примерно в два раза больше у слабых метаболизаторов.
У большинства субъектов (интенсивных метаболизаторов) устойчивое состояние достигается в течение 24 часов для небиволола и в течение нескольких дней для гидроксиметаболитов.
Концентрации в плазме пропорциональны дозе в диапазоне от 1 до 30 мг. Фармакокинетика небиволола не зависит от возраста.
В плазме оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином.
Связывание с белками плазмы составляет 98,1% для SRRR-небиволола и 97,9% для RSSS-небиволола.
После одной недели приема 38% дозы выводится с мочой и 48% с фекалиями. Выведение с мочой неизмененного небиволола составляет менее 0,5% от дозы.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований генотоксичности и канцерогенного потенциала.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Полисорбат 80;
гипромеллоза;
моногидрат лактозы;
кукурузный крахмал;
кроскармеллоза натрия;
микрокристаллическая целлюлоза;
безводный коллоидный диоксид кремния;
стеарат магния.
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Таблетки поставляются в блистерах (блистеры из ПВХ / алюминия).
Упаковки по 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 таблеток
Не все размеры упаковки могут продаваться
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Авеню де ла Гар 1
L 1611, Люксембург.
Дилер на продажу :
Итальянский институт Luso Farmaco S.p.A.
Миланофиори - Улица 6 - Корпус L - Роццано (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
AIC n. 035780016 «Таблетки по 5 мг» 7 таблеток в блистере из ПВХ / алюминия
AIC n. 035780028 «Таблетки по 5 мг» 14 таблеток в блистере из ПВХ / алюминия
AIC n. 035780030 «Таблетки по 5 мг» 28 таблеток в блистере из ПВХ / алюминия
AIC n. 035780042 «Таблетки по 5 мг» 30 таблеток в блистере из ПВХ / алюминия
AIC n. 035780055 «Таблетки по 5 мг» 50 таблеток в блистере из ПВХ / алюминия
AIC n. 035780067 «Таблетки по 5 мг» 56 таблеток в блистере из ПВХ / алюминия
AIC n. 035780079 «Таблетки по 5 мг» 100 таблеток в блистере из ПВХ / алюминия
AIC n. 035780081 «Таблетки по 5 мг» 500 таблеток в блистере из ПВХ / алюминия
AIC n. 035780093 «Таблетки по 5 мг» 90 таблеток в блистере из ПВХ / алюминия
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первой авторизации: 18 апреля 2014 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Март 2015 г.
