Активные ингредиенты: флунаризин (дигидрохлорид флунаризина)
Градиент Полифарма 5 мг твердые капсулы
Показания Почему используется Градиент Полифарма? Для чего это?
Градиент Полифарма содержит дигидрохлорид флунаризина, который относится к группе лекарств, расслабляющих кровеносные сосуды, что облегчает приток крови к мозгу.
Градиент Полифарма показан взрослым для предотвращения мигрени (головной боли), которая возникает при частых и тяжелых приступах. Градиент Полифарма используется, когда другие методы лечения не работают или вызывают серьезные побочные эффекты.
Поговорите со своим врачом, если вы не чувствуете себя лучше или чувствуете себя хуже.
Противопоказания, когда нельзя применять Градиент Полифарма
Не принимайте Градиент Полифарма.
- если у вас аллергия на дигидрохлорид флунаризина или любой из других ингредиентов этого лекарства (перечисленных в разделе 6)
- если у вас есть или вы страдали от депрессии
- если вы страдаете симптомами болезни Паркинсона (заболевание, которое препятствует контролю движений, проявляющееся, например, тремором, ригидностью мышц, замедлением движений)
- если вы страдаете экстрапирамидными расстройствами (нарушениями контроля движений).
Меры предосторожности при применении Что нужно знать перед приемом Градиент Полифарма
Перед приемом Градиент Полифарма проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Во время лечения и особенно во время поддерживающей терапии:
- у вас могут возникнуть серьезные побочные эффекты, такие как чрезмерная усталость, двигательные нарушения или депрессия. При первых признаках этих нарушений немедленно сообщите врачу (см. Раздел «Возможные побочные эффекты»);
- Ваш врач будет регулярно наблюдать за вами на предмет серьезных побочных эффектов, чтобы незамедлительно прекратить лечение, особенно если вы пожилой человек (см. раздел «Возможные побочные эффекты»);
- если ваш врач не заметит улучшения или потери эффекта от этого лекарства, он рассмотрит возможность прекращения лечения (см. раздел «Как принимать Градиент Полифарма»).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Gradient Polifarma
Другие лекарственные препараты и Градиент Полифарма
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Сообщите своему врачу, если вы принимаете следующие лекарства, поскольку одновременный прием с Градиентом Полифарма может вызвать чрезмерный седативный эффект (физическое и психическое расслабление):
- снотворные (снотворные, вещества, помогающие уснуть)
- транквилизаторы (лекарства для лечения беспокойства) Сообщите своему врачу, если вы принимаете следующие лекарства, так как совместное применение может повлиять на Gradient Polifarma:
- топирамат, фенитоин, карбамазепин, вальпроат и фенобарбитал (используются для лечения эпилепсии)
Градиент Полифарма с алкоголем
Избегайте употребления алкогольных напитков во время терапии Градиент Полифарма, так как одновременный прием Градиент Полифарма с алкоголем может вызвать чрезмерное седативное действие (физическое и психическое расслабление).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Не принимайте это лекарство во время беременности и кормления грудью, так как безопасность применения во время беременности и кормления грудью не установлена.
Вождение и использование машин
Обратите особое внимание, если вам нужно управлять автомобилем или использовать механизмы или выполнять операции, требующие полной ясности, поскольку Градиент Полифарма, особенно на начальном этапе терапии, может вызвать сонливость.
Градиент Полифарма содержит лактозу
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Градиент Полифарма: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Взрослые
Начальная терапия приступов
Если вам меньше 65 лет, рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день (1 капсула 10 мг или 2 капсулы 5 мг, по указанию врача), которую следует принимать вечером перед сном. Не превышайте дозы, предписанные врачом.
Поддерживающая терапия
Если ваш врач считает, что вы положительно отреагировали на терапию начального приступа, он назначит поддерживающую терапию. Во время поддерживающей терапии ваш врач снизит вашу дозу и заставит вас принимать это лекарство через день в течение 5 дней подряд с перерывом. каждую неделю, например понедельник, среду и пятницу с перерывом в субботу и воскресенье. Не превышайте дозы, предписанные врачом.
Пожилые граждане
Если вам больше 65 лет, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в день (1 капсула 5 мг). Не превышайте дозы, предписанные врачом.
Продолжительность лечения
- Продолжительность терапии начального приступа - 2 месяца.
- Если через 2 месяца после начала лечения ваш врач считает, что вы положительно отреагировали на терапию начального приступа, он назначит поддерживающую терапию в течение 6 месяцев.
- После 6 месяцев поддерживающей терапии врач заставит вас прекратить прием Градиент Полифарма, даже если вы положительно отреагировали на лечение.
- Если в течение 6 месяцев поддерживающей терапии врач заметит потерю эффекта от этого лекарства или наличие побочных эффектов, врач рассмотрит вопрос о прекращении лечения препаратом Градиент Полифарма.
- Ваш врач сможет возобновить терапию Градиент Полифарма только в случае рецидива.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Градиент Полифарма
Если вы приняли больше Градиент Полифарма, чем предусмотрено
Если вы приняли слишком много этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу, где вам предложат наиболее подходящее лечение. Если вы приняли слишком много этого лекарства, у вас могут появиться следующие симптомы:
- седация (физическое и психическое расслабление)
- астения (слабость)
- волнение
- тахикардия (учащение пульса в минуту).
Уход
Врач будет использовать соответствующую поддерживающую терапию с индукцией рвоты, активированным углем, промывание желудка, а также другие поддерживающие методы лечения для уменьшения симптомов. Конкретный антидот неизвестен.
Если вы забыли принять Градиент Полифарма
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую капсулу.
Если вы перестанете использовать Градиент Полифарма
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Градиент Полифарма
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если во время лечения Градиент Полифарма вы испытываете следующие серьезные побочные эффекты, немедленно сообщите врачу, что вы ПРЕКРАТИТЕ лечение Градиент Полифарма:
- прогрессирующее нарастание астении (чрезмерная слабость)
- депрессия, наибольшему риску которой подвержены женщины, страдавшие от депрессии в прошлом (см. «Не принимайте Градиент Полифарма»)
- экстрапирамидные симптомы (нарушения контроля движений; см. «Не принимайте Gradient Polifarma»), такие как: - трудности с началом нового движения тела с последующим его замедлением - ригидность - неспособность оставаться на месте и / или сидеть с желание постоянно двигаться - неконтролируемые движения рта, языка и лицевых мышц - тремор.
Эти эффекты возникают в основном после длительного лечения, особенно у пожилых людей.
Перечисленные ниже побочные эффекты перечислены в зависимости от того, как часто они возникают.
Очень часто (встречается у 1 из 10 пользователей):
- увеличение веса
Часто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100):
- ринит (воспаление носовых ходов)
- повышенный аппетит
- депрессия
- бессонница
- сонливость
- запор
- расстройство желудка
- тошнота
- боль в мышцах
- нарушения менструального цикла
- боль в груди
- усталость
Нечасто (поражает от 1 до 10 пользователей из 1000):
- депрессивные симптомы
- нарушения сна
- беспокойство
- апатия
- нарушения координации движений
- дезориентация
- вялость (глубокий сон)
- покалывание в ногах и руках или других частях тела, онемение, ощущение жара или холода
- беспокойство
- праздность (вялость)
- тиннитус (звон в ушах)
- скованность мышц шеи
- сердцебиение (ощущение учащенного сердцебиения)
- гипотония (низкое артериальное давление)
- кишечная непроходимость
- сухость во рту
- расстройство желудочно-кишечного тракта (боль в животе или другие проблемы с пищеварением)
- чрезмерное потоотделение
- мышечные спазмы и / или сокращения
- меноррагия (обильная и аномальная кровопотеря во время менструации)
- нарушения менструального цикла (чрезмерное увеличение менструальных выделений)
- олигоменорея (нарушение и недостаток менструального цикла)
- чрезмерное развитие груди (большая грудь)
- снижение полового влечения
- отек, который может поражать руки и ноги (периферический отек) или несколько частей тела (генерализованный отек)
- астения (усталость)
Неизвестно (частота которых не может быть оценена по имеющимся данным):
- неспособность сесть
- патологическая замедленность движений
- жесткость зубчатого колеса (если при движении руки кажется, что в локте есть зубчатое колесо, поэтому он дергается)
- ненормальные и непроизвольные движения мышц тела
- экстрапирамидные расстройства (ригидность, тремор) и паркинсонизм
- седация
- тремор
- увеличение ферментов печени (трансаминаз), что может привести к изменениям в некоторых клинических тестах
- эритема (раздражение кожи)
- жесткость мышц
- галакторея (нарушение секреции молока у женщин, не кормящих грудью)
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Капсула 5 мг: хранить при температуре ниже 25 ° C.
Капсула 10 мг: это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не принимайте это лекарство, если вы заметили изменение цвета капсулы.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Градиент Полифарма
Капсула 5 мг
- Действующее вещество: дигидрохлорид флунаризина (1 капсула содержит 5,9 мг дигидрохлорида флунаризина, что соответствует 5 мг флунаризина основания)
- другие ингредиенты: безводная лактоза (см. раздел «Градиент Полифарма содержит лактозу»), кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, желатин.
Капсула 10 мг
- Действующее вещество: дигидрохлорид флунаризина (1 капсула содержит 11,8 мг дигидрохлорида флунаризина, что соответствует 10 мг флунаризина основания)
- другие ингредиенты: безводная лактоза (см. раздел «Градиент Полифарма содержит лактозу»), кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, желатин.
Описание внешнего вида Gradient Polifarma и содержимого пакета C
Твердые капсулы
Градиент Полифарма 5 мг: картонная коробка, содержащая 50 твердых капсул, упакованная в пять блистеров по 10 капсул белого непрозрачного цвета.
Градиент Полифарма 10 мг: картонная коробка, содержащая 50 твердых капсул, упакованная в пять блистеров по 10 капсул белого непрозрачного цвета.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ GRADIENT POLIFARMA
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
ГРАДИЕНТ ПОЛИФАРМА твердые капсулы 5 мг
Одна твердая капсула содержит: действующее вещество: дигидрохлорид флунаризина 5,9 мг (эквивалентно 5 мг флунаризина основания).
ГРАДИЕНТ ПОЛИФАРМА твердые капсулы 10 мг
Одна твердая капсула содержит: активный ингредиент дигидрохлорида флунаризина 11,8 мг (что эквивалентно 10 мг флунаризина основания).
Наполнитель с известным эффектом: лактоза.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Твердые капсулы 5 мг
Твердые капсулы 10 мг
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Профилактическое лечение мигрени с частыми и тяжелыми приступами ограничивается пациентами, которые не ответили на другие методы лечения или у которых эти методы лечения вызвали серьезные побочные эффекты.
04.2 Дозировка и способ применения
Атакующая терапия
Пациентам в возрасте до 65 лет лечение следует начинать с дозы 10 мг в сутки перед сном; у пациентов старше 65 лет дозу следует уменьшить до 5 мг.
Если на этом этапе лечения появляются депрессия, экстрапирамидные признаки или другие серьезные побочные эффекты, лечение следует прекратить.
Если через два месяца не наблюдается значительного улучшения, пациентов следует считать невосприимчивыми к терапии и прием препарата следует прекратить.
Поддерживающая терапия
Если пациент отвечает удовлетворительно и считается необходимым поддерживающая терапия, суточную дозу следует уменьшить и вводить через день или в течение 5 дней подряд с двухдневным перерывом каждую неделю.
Даже если профилактическое лечение эффективно и хорошо переносится, его необходимо прекратить через шесть месяцев и возобновить только в случае рецидива.
04.3 Противопоказания
Флунаризин противопоказан пациентам с продолжающимся депрессивным заболеванием или с рецидивирующей депрессией в анамнезе (см. Разделы 4.4 и 4.8).
Флунаризин противопоказан пациентам с уже существующими симптомами болезни Паркинсона или других экстрапирамидных расстройств (см. Разделы 4.4 и 4.8).
Флунаризин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к флунаризину или любому из вспомогательных веществ, содержащихся в композиции.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Флунаризин может вызывать экстрапирамидные и депрессивные симптомы с проявлением паркинсонизма, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому таким пациентам следует применять его с осторожностью.
Рекомендуется не превышать рекомендуемые дозы. Пациентов следует регулярно контролировать, особенно во время поддерживающей терапии, на предмет первых экстрапирамидных или депрессивных признаков, чтобы незамедлительно прекратить лечение.
В редких случаях утомляемость может прогрессивно нарастать во время терапии флунаризином: в этом случае терапию следует прекратить.
Любая потеря эффективности препарата во время поддерживающей фазы требует прекращения терапии (продолжительность лечения см. В разделе 4.2).
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Лактоза
Капсулы флунаризина содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Одновременный прием алкоголя, снотворных или транквилизаторов с флунаризином может вызвать чрезмерный седативный эффект.
Топирамат не влияет на фармакокинетику флунаризина. После многократного приема пациентов с мигренью системное воздействие флунаризина увеличивалось на 14% .При одновременном применении флунаризина с топираматом в дозе 50 мг каждые 12 часов введение повторных доз приводило к увеличению воздействия флунаризина на 16%. Флунаризин не влияет на фармакокинетику устойчивого состояния топирамата.
Хроническое введение флунаризина не влияло на доступность фенитоина, карбамазепина, вальпроата или фенобарбитала. Концентрации флунаризина в плазме крови, как правило, были ниже у пациентов с эпилепсией, принимавших эти противоэпилептические препараты (AED), по сравнению со здоровыми людьми, получавшими аналогичные дозы. Связывание с белками плазмы карбамазепина, вальпроата и фенитоина не нарушается при одновременном применении флунаризина.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Нет данных о применении флунаризина у беременных. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования флунаризина во время беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли флунаризин с грудным молоком. Исследования на животных показали экскрецию флунаризина с грудным молоком.
Решение о прекращении грудного вскармливания или о продолжении / прекращении терапии флунаризином должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Поскольку может возникнуть сонливость, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность во время таких действий, как вождение транспортных средств или работа с опасными механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Безопасность флунаризина оценивалась у 247 пациентов, получавших флунаризин, которые участвовали в двух плацебо-контролируемых клинических испытаниях по лечению головокружения и мигрени, соответственно, и у 476 пациентов, получавших флунаризин, которые участвовали в двух контролируемых клинических испытаниях с препаратом сравнения в лечение головокружения и / или мигрени. Основываясь на данных о безопасности, собранных в этих клинических исследованиях, наиболее частыми нежелательными эффектами (частота ≥ 4%) были (% случаев): прибавка в весе (11%), сонливость (9%), депрессия (5%), повышенный аппетит (4%) и ринит (4%).
В таблице ниже перечислены нежелательные реакции, включая упомянутые выше побочные реакции, о которых сообщалось при использовании флунаризина как в клинических испытаниях, так и в постмаркетинговом периоде.
Побочные эффекты перечислены по частоте с использованием следующего соглашения:
Очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100 лет
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через систему сообщений. Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Передозировка
Седативный эффект, возбуждение и тахикардия наблюдались в зарегистрированных случаях острой передозировки (до 600 мг за один прием).
Лечение острой передозировки состоит из введения древесного угля, индукции рвоты или промывания желудка и поддерживающих мер.
Конкретный антидот неизвестен.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ: Препараты против головокружения.
КОД УВД: N07CA03.
Флунаризин - это бифторированное производное циннаризина, обладающее антигистаминными и депрессивными свойствами на ЦНС.
Флунаризин - блокатор кальциевых каналов IV класса по классификации ВОЗ; не влияет на сократимость и сердечную проводимость.
Флунаризин также обладает действием «нейролептического типа», которое может быть причиной определенных побочных эффектов на центральную нервную систему.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
У здоровых добровольцев пик в плазме достигается через 2-4 часа после перорального приема однократной дозы флунаризина. Во время хронического лечения при введении суточной дозы 10 мг концентрации в плазме постепенно повышаются до тех пор, пока концентрация в устойчивом состоянии не будет достигнута примерно на 5-6 неделе приема лекарственного средства: в стабильном состоянии уровни в плазме остаются почти постоянными в диапазоне между 39 и 115 нг / мл.
Фармакокинетические параметры флунаризина характеризуются большим объемом распределения (кажущийся объем распределения = 43,2 л / кг у здоровых добровольцев) и высоким тканевым распределением.
Фактически, из результатов экспериментов на животных выяснилось, что концентрации препарата в различных тканях намного выше, чем соответствующие уровни в плазме, особенно в жировой ткани и скелетных мышцах.
Примерно 0,8% флунаризина присутствует в свободной плазме, так как он связывается на 90% с белками плазмы и на 9% с эритроцитами.
Лишь незначительная часть препарата выводится в неизмененном виде с мочой. После интенсивного метаболизма в печени (деалкилирование - N-окислительное, ароматическое гидроксилирование и глюкуронирование) флунаризин и его метаболиты выводятся с калом через желчь.
У «мужчины» средний период полувыведения составляет около 18 дней.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсичность
Для острого введения
LD50 Topo Swiss, перорально: 815 мг / кг
DL50 Topo Swiss, для внутрибрюшинного приема: 174 мг / кг
LD50 Rat S.D., перорально: 312 мг / кг
LD50 Rat S.D., для внутрибрюшинного введения: 353 мг / кг
Для длительного приема
Крыса S.D., per os (18 месяцев) снижение веса до 80 мг / кг / день.
Бигль, per os (12 месяцев) без изменений при 20 мг / кг / день.
Токсичность для плода
Отсутствует (Ratte S.D., Coniglio N.Z.).
Флунаризин не имеет химической аналогии с соединениями, признанными канцерогенами и коканцерогенами; в тестах на длительное введение (крысы и собаки) не было гистологических проявлений или каких-либо подозреваемых биохимических активностей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Одна твердая капсула содержит: безводную лактозу - кукурузный крахмал - стеарат магния.
Состав капсулы: диоксид титана (E 171) - желатин.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Градиент Полифарма 5 мг: хранить при температуре не выше 25 ° С.
Градиент Полифарма 10 мг: не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Коробка содержит 50 твердых капсул в блистерах молочно-белого цвета.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ПОЛИФАРМА С.п.А. - Viale dell "Arte, 69 - 00144 ROME.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ГРАДИЕНТ ПОЛИФАРМА 5 мг твердые капсулы 50 капсул Код 024430023
ГРАДИЕНТ ПОЛИФАРМА 10 мг твердые капсулы 50 капсул Код 024430035
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
ГРАДИЕНТ ПОЛИФАРМА 5 мг 18.6.1981 / МАЙ 2010
ГРАДИЕНТ ПОЛИФАРМА 10 мг 21.7.1982 / МАЙ 2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Август 2015 г.
