Активные ингредиенты: Альфузозин (гидрохлорид альфузозина)
КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой
Вкладыши Xatral доступны для размеров упаковки:- КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой
- КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия
- КСАТРАЛ 10 мг таблетки с пролонгированным высвобождением
Почему используется Ксатрал? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Селективный антагонист постсинаптических α1-адренорецепторов, расположенных на уровне тригона мочевого пузыря, уретры и простаты.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гипертрофии простаты.
Противопоказания Когда нельзя применять Ксатрал
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
В анамнезе ортостатическая гипотензия.
Ассоциация с другими α1-антагонистами.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Ксатрала
Альфузозин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим антигипертензивную или нитратную терапию. У некоторых пациентов может возникнуть ортостатическая гипотензия с симптомами или без них (головокружение, усталость, потливость) в первые несколько часов после приема альфузозина. В этих случаях пациента необходимо поместить в положение лежа на спине до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно носят временный характер, появляются в начале терапии и обычно не влияют на продолжение лечения. В ходе постмаркетингового наблюдения сообщалось о выраженном падении артериального давления (циркуляторный коллапс) у пациентов с ранее существовавшими факторами риска (такими как как основное заболевание сердца и / или сопутствующее лечение гипотензивными препаратами, пожилой возраст) (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск развития гипотензии и связанных с ней побочных реакций может быть выше у пожилых пациентов. Поэтому альфузозин следует назначать с осторожностью. эта группа пациентов.
Пациента следует проинформировать о возможности возникновения этих событий.
Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам, у которых другие α1-антагонисты вызвали выраженный гипотензивный эффект, или пациентам, получающим гипотензивные или нитратные препараты. У пациентов с ишемической болезнью сердца следует продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии возобновляются или усиливаются, лечение альфузозином следует прекратить.
Как и все альфа-адреноблокаторы, альфузозин следует с осторожностью назначать людям с острой сердечной недостаточностью. Пациенты с врожденным удлинением интервала QTc, с известным анамнезом приобретенного удлинения QTc или получающими препараты, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QTc, должны быть обследованы до и во время терапии альфузозином. Во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, ранее лечившихся или получавших альфа-блокаторы, развился синдром гибкой радужки (IFIS - интраоперационный синдром гибкой радужки, вариант синдрома маленького зрачка). Риск этого события, по-видимому, очень низок, - говорит офтальмолог. хирург должен знать о текущем или предыдущем лечении α1-блокаторами, прежде чем приступить к операции, поскольку появление IFIS может увеличить хирургические осложнения во время операции.
Перед операцией по удалению катаракты (помутнение хрусталика) рекомендуется сообщить своему офтальмологу о вашем текущем или предыдущем лечении альфузозином. Альфузозин может вызвать осложнения во время операции, которые можно вылечить, если вовремя уведомить специалиста.
Таблетки следует глотать целиком. Любые другие методы введения, такие как измельчение, измельчение, жевание, измельчение или измельчение их, должны быть запрещены. Эти действия могут привести к неправильному высвобождению и всасыванию активного ингредиента и, следовательно, к возможному возникновению побочных реакций.
У пациентов с ранее существовавшими цереброваскулярными нарушениями, симптоматическими или симптоматическими, существует риск церебральной ишемии из-за гипотензивного действия, которое может развиться после введения альфузозина.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Ксатрала
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали или принимаете какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Противопоказанные ассоциации
Другие α1-антагонисты (см. «Противопоказания») из-за риска потенцирования гипотензивного эффекта.
Ассоциации, требующие особого внимания
- Антигипертензивные препараты (см. «Меры предосторожности при применении»).
- Нитраты (см. «Меры предосторожности при использовании»).
- Сильные ингибиторы CYP3A4 (такие как кетоконазол, итраконазол и ритонавир), поскольку они увеличивают концентрацию альфузозина в крови.
Назначение общих анестетиков пациентам, принимающим альфузозин, может вызвать нестабильность артериального давления.
Предупреждения Важно знать, что:
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Нежелательные эффекты, такие как головокружение, головокружение и астения, могут возникать, особенно в начале лечения, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах Ксатрала
Лекарство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы / галактозы не следует принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Ксатрал: Дозировка
Взрослые
Рекомендуемая дозировка составляет 1 таблетку XATRAL 2,5 мг 3 раза в день (7,5 мг / день). Первую таблетку следует принять незадолго до сна.
Пожилые люди и пациенты, получающие гипотензивное лечение
Как правило, в качестве меры предосторожности при назначении альфузозина пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) и пациентам, принимающим гипотензивные средства, начальная доза должна составлять 1 таблетку утром и вечером.
Эти дозы могут быть увеличены в зависимости от клинического ответа, но не более 4 таблеток по 2,5 мг (10 мг) в день.
Почечная недостаточность
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется в качестве меры предосторожности, чтобы начальная доза составляла одну таблетку XATRAL 2,5 мг два раза в день, а затем она была адаптирована в соответствии с клиническим ответом.
Печеночная недостаточность
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать терапию с одной таблетки XATRAL 2,5 мг в день с увеличением до 2 таблеток в день, в зависимости от клинического ответа.
Педиатрическая популяция
Эффективность альфузозина не была продемонстрирована у детей в возрасте от 2 до 16 лет, поэтому альфузозин не показан для использования в педиатрии.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Ксатрала
В случае передозировки пациента следует госпитализировать, держать в положении лежа на спине и назначить традиционное лечение гипотонии.
В случае выраженной гипотензии «адекватная корректирующая терапия может быть составлена с помощью сосудосуживающего средства, которое действует непосредственно на мышечные волокна сосудов».
Из-за высокого связывания с белками альфузозин трудно поддается диализу: поэтому диализ не приносит значительной пользы.
В случае случайного проглатывания / приема передозировки альфузозина немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании Ксатрала, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Ксатрала
Как и все лекарства, Ксатрал может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Для классификации нежелательных эффектов использовалась следующая оценка ожидаемых частот: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и
Сердечные патологии
Нечасто: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Очень редко: приступы стенокардии у пациентов с уже существующей ишемической болезнью сердца.
Неизвестно: фибрилляция предсердий.
Заболевания глаз
Нечасто: нарушение зрения.
Неизвестно: синдром радужной оболочки (IFIS).
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: астения, недомогание.
Нечасто: отек, боль в груди.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, боли в животе, диарея, сухость во рту.
Неизвестно: рвота.
Гепатобилиарные расстройства
Неизвестно: гепатоцеллюлярные поражения, холестатическая болезнь печени.
Расстройства нервной системы
Часто: обмороки / головокружение, головокружение, головная боль.
Нечасто: сонливость, обморок.
Неизвестно: церебральная ишемия у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Неизвестно: приапизм.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Нечасто: ринит.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь, кожный зуд.
Очень редко: крапивница, отек Квинке.
Сосудистые патологии
Часто: гипотензия (ортостатическая).
Нечасто: приливы.
Неизвестно: нарушение кровообращения у пациентов с уже существующими факторами риска (см. Раздел «Меры предосторожности при применении»).
Заболевания крови и лимфатической системы
Неизвестно: нейтропения, тромбоцитопения.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке. Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: альфузозина гидрохлорид 2,5 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.
Покрытие: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (E171).
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Таблетки, покрытые оболочкой. Вставка 30 таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
КСАТРАЛ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой
Каждая таблетка содержит:
Активный принцип: Альфузозина гидрохлорид 2,5 мг.
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия
Каждая таблетка содержит:
Активный принцип: Альфузозина гидрохлорид 5 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гипертрофии простаты.
04.2 Дозировка и способ применения
КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой
Взрослые
Рекомендуемая дозировка составляет 1 таблетку XATRAL 2,5 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 3 раза в день (7,5 мг / день).
Первую таблетку следует принять незадолго до сна.
Пожилые люди и пациенты, получающие антигипертензивные препараты
Как правило, в качестве меры предосторожности при назначении альфузозина пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) и пациентам, принимающим гипотензивные средства, начальная доза должна составлять 1 таблетку утром и вечером.
Эти дозы могут быть увеличены в зависимости от клинического ответа, но не более 4 таблеток по 2,5 мг (10 мг) в день.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью в качестве меры предосторожности рекомендуется, чтобы начальная доза составляла 1 таблетку XATRAL 2,5 мг, покрытых оболочкой, дважды в день, а затем она была адаптирована в соответствии с клиническим ответом.
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать терапию с одной таблетки в день. КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой, можно увеличить до 2 таблеток в день, в зависимости от клинического ответа.
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия
Взрослые
Дозировка XATRAL 5 мг таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых оболочкой, составляет 1 таблетку два раза в день (утром и вечером).
Первую таблетку нужно принять вечером.
Пожилые люди и пациенты, получающие антигипертензивные препараты
Как правило, в качестве меры предосторожности при назначении альфузозина пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) и пациентам, принимающим гипотензивные средства, стартовая дозировка должна составлять одну таблетку КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия вечером. Эта доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа до силы одной таблетки КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой а пролонгированный выпуск два раза в день (утром и вечером).
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью в качестве меры предосторожности рекомендуется, чтобы начальная доза составляла одну таблетку КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия вечером, который можно увеличить до 2 таблеток в день в зависимости от клинического ответа.
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать терапию с однократной дозы КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой, чтобы увеличить до одной таблетки КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой 2 раза в день, в зависимости от клинической реакции.
Педиатрическая популяция
Эффективность альфузозина не была продемонстрирована у детей в возрасте от 2 до 16 лет (см. Раздел 5.1), поэтому альфузозин не показан для использования в педиатрии.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
В анамнезе ортостатическая гипотензия.
Сопутствующая комбинация с другими антагонистами a1.
Тяжелая печеночная недостаточность.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Альфузозин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим антигипертензивную или нитратную терапию. У некоторых пациентов может возникнуть ортостатическая гипотензия с симптомами или без них (головокружение, усталость, потливость) в первые несколько часов после приема альфузозина. В этих случаях пациента необходимо поместить в положение лежа на спине до полного исчезновения симптомов.Эти явления, как правило, преходящие, появляются в начале терапии и, как правило, не влияют на продолжение лечения.
При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о выраженном падении артериального давления (циркуляторный коллапс) у пациентов с ранее существовавшими факторами риска (такими как основное заболевание сердца и / или сопутствующее лечение гипотензивными препаратами, пожилой возраст) (см. Раздел 4.8). Риск развития артериальной гипотензии и связанных с ней побочных реакций может быть выше у пожилых пациентов. Поэтому этой группе пациентов следует с осторожностью назначать альфузозин.
Пациента следует проинформировать о возможности возникновения этих событий.
Иногда у пациентов, получавших XATRAL 5 мг таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным высвобождением, по-видимому, целые таблетки могут быть обнаружены в фекалиях, хотя высвобождение активного вещества уже произошло в желудочно-кишечном тракте.
Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам, у которых другие a1-антагонисты вызвали выраженный гипотензивный эффект, или пациентам, получающим гипотензивные или нитратные препараты.
У пациентов с ишемической болезнью сердца следует продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии возобновляются или усиливаются, лечение альфузозином следует прекратить.
Как и все a1-адреноблокаторы, альфузозин следует с осторожностью назначать людям с острой сердечной недостаточностью.
Пациенты с врожденным удлинением интервала QTc, с известным анамнезом приобретенного удлинения QTc или получающими препараты, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QTc, должны быть обследованы до и во время терапии альфузозином.
Во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, ранее лечившихся или получавших альфа-адреноблокаторы, развился синдром гибкой радужки (IFIS - интраоперационный синдром гибкой радужки, вариант синдрома маленького зрачка). Риск этого события, по-видимому, очень низок, - говорит офтальмолог. Прежде чем приступить к операции, хирург должен знать о текущем или предыдущем лечении альфа-блокаторами, поскольку появление IFIS может увеличить хирургические осложнения во время операции.
Таблетки 2,5 мг содержат лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы / галактозы не должны принимать это лекарство.
Таблетки с пролонгированным высвобождением 5 мг содержат гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызвать расстройство желудка и диарею.
Пациентам следует рекомендовать глотать таблетки целиком. Любые другие методы введения, такие как измельчение, измельчение, жевание, измельчение или измельчение их, должны быть запрещены. Эти действия могут привести к неправильному высвобождению и всасыванию активного ингредиента и, следовательно, к возможному возникновению побочных реакций.
У пациентов с ранее существовавшими симптоматическими или бессимптомными цереброваскулярными нарушениями существует риск церебральной ишемии из-за гипотензивного действия, которое может развиться после приема альфузозина.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Противопоказанные ассоциации
Другие a1-антагонисты (см. Раздел 4.3 Противопоказания) из-за риска потенцирования гипотензивного эффекта.
Ассоциации, требующие особого внимания
- Антигипертензивные препараты (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
- Нитраты (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
- Сильные ингибиторы CYP3A4 (такие как кетоконазол, итраконазол и ритонавир), поскольку они увеличивают концентрацию альфузозина в крови.
Назначение общих анестетиков пациентам, принимающим альфузозин, может вызвать нестабильность артериального давления.
04.6 Беременность и кормление грудью
По терапевтическим показаниям этот раздел не применяется.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем.
Нежелательные эффекты, такие как головокружение и астения, могут возникать, особенно в начале лечения, что следует учитывать при вождении транспортных средств или работе с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Классификация ожидаемых частот:
Очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и
Сердечные патологии
Нечасто: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Очень редко: приступы стенокардии у пациентов с уже существующей ишемической болезнью сердца.
Неизвестно: фибрилляция предсердий.
Заболевания глаз
Нечасто: нарушение зрения.
Неизвестно: синдром радужной оболочки (IFIS).
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: астения, недомогание.
Нечасто: отек, боль в груди.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, боли в животе, диарея, сухость во рту.
Неизвестно: рвота.
Гепатобилиарные расстройства
Неизвестно: гепатоцеллюлярные поражения, холестатическая болезнь печени.
Расстройства нервной системы
Часто: обмороки / головокружение, головокружение, головная боль.
Нечасто: сонливость, обморок.
Неизвестно: церебральная ишемия у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Неизвестно: приапизм.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Нечасто: ринит.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь, кожный зуд.
Очень редко: крапивница, отек Квинке.
Сосудистые патологии
Часто: гипотензия (ортостатическая).
Нечасто: приливы.
Неизвестно: нарушение кровообращения у пациентов с уже существующими факторами риска (см. Раздел 4.4).
Заболевания крови и лимфатической системы
Неизвестно: нейтропения, тромбоцитопения.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
В случае передозировки пациента следует госпитализировать, держать в положении лежа на спине и назначить традиционное лечение гипотонии.
В случае выраженной гипотензии «адекватная корректирующая терапия может быть составлена с помощью сосудосуживающего средства, которое действует непосредственно на мышечные волокна сосудов».
Из-за высокого связывания с белками альфузозин трудно поддается диализу: поэтому диализ не приносит значительной пользы.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: препараты, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы; антагонисты альфа-адренорецепторов.
Код УВД: G04CA01.
Альфузозин представляет собой перорально активное производное хиназолина, обладающее избирательной антагонистической активностью в отношении постсинаптических a1-адренорецепторов.
Фармакологические исследования in vitro подтвердили избирательность альфузозина к α1-адренорецепторам, расположенным в треугольнике мочевого пузыря, уретры и простаты.
Экспериментальные исследования на животных in vivo показали, что альфузозин снижает уретральное давление и, как следствие, сопротивление потоку мочи во время мочеиспускания. Кроме того, альфузозин подавляет гипертонический ответ уретры быстрее, чем у гладких мышц, и характеризуется функциональной уроселективностью у нормотензивных крыс в сознании, поскольку он снижает уретральное давление в дозах, неэффективных для артериального давления.
В клинических условиях при доброкачественной гипертрофии простаты развитие и тяжесть функциональных симптомов связаны не только с размером аденомиофибромы, но и с компонентом симпатического нерва, который в целом увеличивается за счет стимуляции постсинаптических a1-адренорецепторов. напряжение гладкой мускулатуры нижних мочевыводящих путей и, в частности, стромального компонента простаты.
Плацебо-контролируемые исследования у пациентов с доброкачественной гипертрофией простаты показали:
- значительное увеличение пика мочеиспускания после первого приема альфузозина,
- значительное снижение давления детрузора и увеличение объема мочи в мочевом пузыре, что вызывает сильное желание помочиться,
- значительное уменьшение остаточного объема мочи.
Эти благоприятные уродинамические эффекты привели к улучшению симптомов, поражающих нижние мочевыводящие пути, как раздражающего, так и обструктивного типа.
Даже тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 15 до 40 мл / мин) не усугубляется альфузозином.
Педиатрическая популяция
Альфузозин не показан для использования в педиатрии (см. Раздел 4.2).
Эффективность альфузозина гидрохлорида не была продемонстрирована в двух исследованиях, проведенных с участием 197 пациентов в возрасте от 2 до 16 лет с повышенным минимальным давлением детрузора точки исчезновения неврологического происхождения (LPP ≥40 см вод. Ст.). Пациенты получали лечение альфузозина гидрохлоридом 0,1 мг / кг. / день или 0,2 мг / кг / день с использованием специальных педиатрических составов.
05.2 Фармакокинетические свойства
Характеристики готового к выпуску препарата
Альфузозин обладает хорошей абсорбцией, со средним значением биодоступности 64%; максимальные концентрации в плазме обычно достигаются примерно через 1,5 часа (от 0,5 до 6 часов). Кинетика линейна в диапазоне терапевтических доз. Кинетический профиль характеризуется большими индивидуальными вариациями концентрации в плазме.
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 4,8 ч. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%, 68,2% с человеческим сывороточным альбумином и 52,5% с гликопротеинами сыворотки человека.
Альфузозин интенсивно метаболизируется и выводится в основном через желчевыводящие пути и оттуда с калом (75-91%); только 11% выводится с мочой в неизмененном виде.
Ни один из продуктов биотрансформации, обнаруженных у человека, не обладает фармакодинамической активностью.
Пища не влияет на фармакокинетический профиль альфузозина.
У пожилых людей старше 75 лет абсорбция происходит быстрее, а пиковые концентрации выше. Кроме того, может увеличиваться биодоступность, а у некоторых пожилых пациентов объем распределения может уменьшаться, в то время как период полувыведения остается неизменным.
Объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются у пациентов с почечной недостаточностью, независимо от того, находятся они на диализе или нет, и это связано с увеличением свободной фракции.
Хроническая почечная недостаточность, хотя и значительная (клиренс креатинина от 15 до 40 мл / мин), не усугубляется альфузозином.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения из плазмы увеличивается. Также наблюдается увеличение максимальной концентрации в плазме (Cmax) в 2 раза и увеличение площади под кривой (AUC) в 3 раза. по сравнению с тем, что наблюдается у здоровых добровольцев.
Хроническая сердечная недостаточность не влияет на фармакокинетический профиль альфузозина.
Характеристики препарата с пролонгированным высвобождением
Биодоступность таблеток с покрытием XATRAL 5 мг с пролонгированным высвобождением на 15% меньше, чем биодоступность таблеток с покрытием XATRAL 2,5 мг.
Пиковые концентрации в плазме (Cmax) достигаются примерно через 3 часа после приема таблеток с пролонгированным высвобождением XATRAL 5 мг; очевидный период полувыведения альфузозина (t½β) составляет 8 часов.
На этот фармакокинетический профиль не влияет прием пищи.
Метаболические взаимодействия: CYP3A4 - главный печеночный фермент, участвующий в метаболизме альфузозина.Кетоконазол - мощный ингибитор CYP3A4.
Повторная суточная доза 200 мг кетоконазола в течение семи дней привела к увеличению Cmax (в 2,11 раза) и AUClast (в 2,46 раза) для 10 мг альфузозина OD, принятого на основе еды. Другие параметры, такие как tmax и t1 / 2β не были изменены. Ежедневный прием 400 мг кетоконазола, повторяемый в течение 8 дней, увеличивал Cmax альфузозина в 2,3 раза, а AUClast и AUC в 3,2 и 3,0 раза соответственно (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другими формами»). взаимодействия »).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования токсичности, проведенные с альфузозином, показали, что он имеет низкую токсичность после однократного применения.
В исследованиях токсичности повторных доз (от 1 до 12 месяцев у собак породы бигль, от 1 до 6 месяцев у крыс) переносимость препарата была хорошей.
Препарат не вызывает эмбриотоксических или тератогенных эффектов и не изменяет параметры фертильности, а исследования мутагенности и канцерогенности не выявили мутагенного или канцерогенного потенциала.
Состав с пролонгированным высвобождением, вводимый собакам в течение одного месяца в дозах, в 10 раз превышающих терапевтическую дозу, применяемую для людей, не вызывал ни функционального или органического эффекта, ни накопления в плазме.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой
Ядро: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.
Покрытие: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (E171).
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия
Ядро: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, дигидратированный дикальцийфосфат, стеарат магния, гидрогенизированное касторовое масло.
Покрытие: гипромеллоза, пропиленгликоль, диоксид титана (E171), оксиды железа (E172).
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия
Никаких особых мер предосторожности.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой
Коробка 30 таблеток в блистере.
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия
Коробка 20 таблеток в блистере.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Милан.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой AIC n. 027314018
XATRAL 5 мг таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным высвобождением, AIC n. 027314020
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
КСАТРАЛ 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой 04.02.1991 / 15.11.2009
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA, октябрь 2014 г.
