Активные ингредиенты: Мометазон (Mometasone Furoate)
NASONEX 50 МИКРОГРАММ / ДОЗИРОВКА, НАЗАЛЬНЫЙ СПРЕЙ, ПОДВЕСКА
Показания Почему используется Назонекс? Для чего это?
Что такое Назонекс?
Назальный спрей Nasonex содержит мометазона фуроат, который принадлежит к группе лекарств, называемых кортикостероидами. Мометазона фуроат не следует путать с «анаболическими» стероидами, которые некоторые спортсмены неправильно используют и принимают в таблетированной или инъекционной форме. Небольшое количество мометазона фуроата, распыляемое в нос, может помочь уменьшить воспаление, чихание, зуд, заложенность или насморк.
Для чего используется Назонекс?
Назонекс применяется у взрослых и детей в возрасте от 6 лет для лечения симптомов сенной лихорадки (также называемой сезонным аллергическим ринитом) и круглогодичного ринита.
У взрослых от 18 лет Назонекс также используется для лечения полипоза носа.
Что такое сенная лихорадка и многолетний ринит?
Сенная лихорадка, которая появляется в определенное время года, представляет собой аллергическую реакцию, вызванную вдыханием пыльцы деревьев, травы, сорняков, а также спор плесени и грибков. Многолетний ринит присутствует повсюду. быть вызванными чувствительностью к различным элементам, включая клещей домашней пыли, шерсть животных (или перхоть), перья и некоторые продукты питания. Эти аллергии вызывают насморк, чихание и отек слизистой оболочки носа, вызывая ощущение непроходимости. Назонекс уменьшает отек и раздражение носа, снимает чихание, зуд, заложенность носа или насморк.
Что такое полипы в носу?
Носовые полипы - это небольшие образования на слизистой оболочке носа, которые обычно поражают обе ноздри. Главный симптом - ощущение запора, которое может нарушить носовое дыхание. Также могут возникнуть насморк, ощущение жидкости, стекающей по задней стенке глотки, а также потеря вкуса и запаха. Nasonex уменьшает воспаление носа, вызывая постепенное сужение полипов.
Противопоказания Когда нельзя применять Назонекс
Не используйте Назонекс.
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на мометазона фуроат или любой другой ингредиент Назонекса
- Если у вас инфекция носа, вы должны подождать, пока инфекция исчезнет, прежде чем начинать использовать назальный спрей.
- если вы недавно перенесли операцию на носу или повредили нос. Вам нужно будет дождаться заживления, прежде чем начать использовать назальный спрей.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Назонекса
Будьте особенно осторожны с Nasonex
- если вы болеете или болеете туберкулезом
- если у вас есть «инфекция глаза, вызванная вирусом простого герпеса»
- если у вас есть другой тип инфекции
- если вы принимаете другие кортикостероиды внутрь или путем инъекции
- если у вас муковисцидоз.
При использовании Nasonex избегайте контакта с кем-либо, кто болеет корью или ветряной оспой. Сообщите своему врачу, если вы контактируете с кем-либо, страдающим этими инфекциями.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Назонекса
Если вы принимаете другие кортикостероидные препараты для лечения аллергии, перорально или путем инъекций, ваш врач может посоветовать вам прекратить их, когда вы начнете использовать Назонекс. Когда вы прекращаете прием пероральных или инъекционных кортикостероидов, некоторые люди страдают от побочных эффектов, таких как суставы или мышечные боли, слабость и депрессия. В этом случае необходимо сообщить своему врачу, который посоветует вам использование назального спрея. Возможно, у вас возникнут другие аллергии, такие как зуд, слезотечение или красные зудящие пятна на коже. Проконсультируйтесь с врачом, если вы обеспокоены этими эффектами.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны, вам не следует принимать Назонекс, если только ваш врач не скажет вам об этом. Если вы беременны, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать какие-либо лекарства.
Если вы кормите грудью, вы не должны принимать Назонекс, если только ваш врач не скажет вам об этом.
Доза, способ и время приема Как применять Назонекс: Дозировка
Всегда используйте Назонекс точно так, как вам посоветовал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Не используйте более высокие или более частые дозы или дольше, чем предписано вашим доктором.
- Сенная лихорадка и многолетний ринит
Взрослые и дети старше 12 лет
Обычная доза составляет 2 распыления в каждую ноздрю один раз в день для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет.
- Как только ваши симптомы будут под контролем, ваш врач может порекомендовать вам вводить по одному спрею в каждую ноздрю один раз в день.
- Если вы не чувствуете улучшения, проконсультируйтесь с врачом, который может прописать вам увеличить дозу максимум до 4 спреев в каждую ноздрю один раз в день. Как только ваши симптомы будут под контролем, ваш врач может посоветовать вам снизить дозу до 2 спреев в каждую ноздрю один раз в день.
Дети от 6 до 11 лет
Обычная доза составляет 1 спрей в каждую ноздрю один раз в день.
Длительное употребление высоких доз назальных стероидов может вызвать задержку роста у детей. Ваш врач будет регулярно контролировать рост вашего ребенка во время лечения и может снизить дозу, если это произойдет.
Если вы страдаете от тяжелой сенной лихорадки, ваш врач может посоветовать вам начать использовать Назонекс за две-четыре недели до начала сезона пыльцы: это поможет предотвратить появление симптомов сенной лихорадки. Ваш врач может порекомендовать это. сочетание с Назонексом, особенно при зуде или раздражении глаз. К концу сезона пыльцы симптомы сенной лихорадки могут улучшиться, и лечение может больше не потребоваться.
- Полипоз носа
Обычная начальная доза для взрослых от 18 лет и старше составляет 2 распыления в каждую ноздрю один раз в день.
- Если через 5 или 6 недель ваши симптомы все еще не контролируются, ваш врач может увеличить дозу до 2 спреев в каждую ноздрю 2 раза в день. Когда ваши симптомы находятся под контролем, ваш врач должен попросить вас уменьшить дозу до минимально эффективного для контроля симптомов.
- Если ваши симптомы не улучшаются после 5 или 6 недель приема дважды в день, вам следует обратиться к врачу, чтобы проверить наличие других методов лечения для замены Nasonex.
Как подготовить спрей для носа к использованию
Назальный спрей Nasonex оснащен пылезащитным колпачком, который защищает испаритель и поддерживает его чистоту. Не забудьте удалить его перед использованием спрея и переставить после использования. Если вы используете спрей впервые, вам нужно будет заправить насос 10 раз, пока не увидите ровную струю:
- Аккуратно встряхните емкость.
- Поместите указательный и средний пальцы по обе стороны от испарителя, большой палец под дном контейнера. Не прокалывайте носовой аппликатор.
- Направьте испаритель в сторону и нажмите пальцами, чтобы зарядить спрей.
Если вы не использовали спрей 14 или более дней, вам нужно будет дважды заправить насос, пока не увидите ровную струю.
При обычной дозе, состоящей из двух спреев в каждую ноздрю один раз в день для лечения сенной лихорадки, круглогодичного ринита и полипоза носа, этот контейнер обеспечивает достаточную дозу на 15 дней.
Как пользоваться назальным спреем
- Осторожно встряхните флакон и снимите пылезащитный колпачок. (Рисунок 1)
- Осторожно высморкайтесь.
- Закройте одну ноздрю и вставьте испаритель в другую, как показано на рисунке. (Рисунок 2) Слегка наклоните голову вперед, удерживая контейнер прямо.
- Начните мягко или медленно вдыхать через нос, введите струю спрея в нос, нажав ОДИН РАЗ пальцами.
- Выдохните через рот. Повторите шаг 4, чтобы вдохнуть второй спрей в ту же ноздрю.
- Выньте испаритель из этой ноздри и выдохните через рот.
- Повторите шаги с 3 по 6 для другой ноздри (рисунок 3).
После использования продукта тщательно очистите испаритель чистой тканью или тканью и закройте пылезащитный колпачок.
Как очистить назальный спрей
Важно регулярно очищать назальный спрей, иначе он может не работать должным образом. Снимите пылезащитный колпачок и осторожно снимите испаритель. Вымойте испаритель и пылезащитный колпачок, затем ополосните под проточной водой. Не пытайтесь разблокировать назальный аппликатор, вставив булавку или другой заостренный предмет, так как это повредит назальный аппликатор и не позволит вам получить правильную дозировку лекарства. Сушить в теплом месте. Поместите испаритель обратно в контейнер и закройте пылезащитный колпачок. При первом использовании после очистки в спрей необходимо добавить как минимум 2 спрея.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Назонекса
Если вы приняли больше Назонекса, чем предусмотрено
Сообщите своему врачу, если вы случайно приняли больше, чем следовало.
Длительное употребление высоких доз стероидов редко может повлиять на уровень некоторых гормонов. У детей этот эффект может повлиять на рост и развитие.
Если вы забыли принять Назонекс
Если вы забыли принять назальный спрей в нужное время, примите его, как только вспомните, затем продолжайте как обычно.Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытый.
Если вы перестанете принимать Назонекс
У некоторых пациентов облегчение симптомов наступает через 12 часов после первой дозы Назонекса; однако полный эффект от лечения может проявиться не раньше, чем через два дня после первого приема. Очень важно регулярно использовать назальный спрей. Не прекращайте лечение, даже если вы чувствуете себя лучше, до тех пор, пока врач не скажет вам об этом.
С дополнительными вопросами относительно использования этого продукта обращайтесь к своему врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Назонекса
Как и все лекарства, Назонекс может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
В редких случаях после использования этого продукта могут возникнуть немедленные реакции гиперчувствительности (аллергические реакции). Очень редко эти реакции могут быть серьезными. Если дыхание становится затрудненным или затрудненным, немедленно обратитесь к врачу.
В редких случаях лечение назальными спреями с кортикостероидами, такими как NASONEX, приводит к повышению глазного давления (глаукоме) и / или катаракте, вызывая нарушения зрения и повреждение той части носа, которая разделяет ноздри. Если вы испытываете какие-либо из этих побочных эффектов, обратитесь к своему врачу.
Другие побочные эффекты
У большинства людей нет проблем с использованием назального спрея. Однако у некоторых после использования Назонекса или других кортикостероидных назальных спреев могут наблюдаться:
- Головная боль,
- чихание
- носовое кровотечение,
- боль в носу или горле,
- очень редко изменение вкуса и запаха.
Дети
При использовании в высоких дозах и в течение длительного времени спреи для носа могут вызывать некоторые побочные эффекты, например задержку роста у детей. Поэтому рекомендуется контролировать рост у детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. Если возникает такой эффект, следует проинформировать их врача.
Назонекс содержит хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение носа.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
- Храните Назонекс в недоступном для детей месте.
- Не хранить назальный спрей при температуре выше 25 ° С. Не замораживать.
- Не используйте Назонекс после истечения срока годности, указанного на бутылке и коробке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
- Назальный спрей следует использовать в течение 2 месяцев после первого открытия контейнера.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Назонекс
- Действующее вещество - мометазона фуроат. Каждый спрей содержит 50 мкг фуроата мометазона в виде моногидрата.
- Другие ингредиенты: диспергируемая целлюлоза, глицерин, цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, полисорбат 80, хлорид бензалкония, очищенная вода.
Как выглядит Назонекс и что содержится в упаковке
Назонекс - спрей назальный, суспензия.
Каждый флакон содержит 60 спреев.
Флаконы поставляются в индивидуальных упаковках.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
НАСОНЕКС 50 мкг / НАЗАЛЬНЫЙ СПРЕЙ, ПОДВЕСКА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Мометазона фуроат (в виде моногидрата) 50 мкг / действие.
Этот лекарственный препарат содержит 0,2 мг хлорида бензалкония на грамм.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Спрей назальный, суспензия.
Подвеска белого цвета - кремовый непрозрачный цвет.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Назальный спрей NASONEX показан для лечения симптомов сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 12 лет.
Назальный спрей NASONEX также показан для лечения симптомов сезонного или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 6 до 11 лет.
У пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами сезонного аллергического ринита в анамнезе профилактическое лечение назальным спреем NASONEX можно начинать за четыре недели до предполагаемого начала сезона пыльцы.
Назальный спрей NASONEX показан для лечения полипов носа у взрослых пациентов в возрасте 18 лет и старше.
04.2 Дозировка и способ применения
После первоначальной заправки насоса для назального спрея NASONEX (работайте 10 раз, пока не будет наблюдаться равномерная струя) каждая доставка высвобождает примерно 100 мг суспензии, содержащей моногидрат мометазона фуроата, эквивалентную 50 мкг фуроата мометазона. Если распылительный насос не используется в течение 14 или более дней, его необходимо повторно заполнить двумя распылителями до тех пор, пока распыление не станет равномерным, перед следующим использованием.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит
Взрослые (в том числе гериатрические пациенты) и дети от 12 лет: Обычная рекомендуемая доза составляет две затяжки (50 мкг / затяжку) в каждую ноздрю один раз в день (общая доза 200 мкг). Как только симптомы купируются, снижение дозы до одной затяжки в каждую ноздрю (общая доза 100 мкг) может быть эффективным для поддержания.
Если симптомы не контролируются должным образом, дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы, состоящей из четырех затяжек в каждую ноздрю один раз в день (общая доза 400 мкг). Снижение дозы рекомендуется после достижения контроля над симптомами.
Дети от 6 до 11 лет: Обычно рекомендуемая доза составляет одну затяжку (50 мкг / затяжку) в каждую ноздрю один раз в день (общая доза 100 мкг).
У некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом назальный спрей NASONEX проявил клинически значимое действие в течение 12 часов после первой дозы; однако полного эффекта от лечения можно не достичь в течение первых 48 часов. Поэтому пациенту следует продолжить лечение. для получения полного терапевтического эффекта.
Полипоз носа
Обычно рекомендуемая начальная доза при полипозе составляет две затяжки (50 мкг / затяжку) в каждую ноздрю один раз в день (для общей дозы 200 мкг). Если симптомы не контролируются должным образом через 5 или 6 недель, дозу можно увеличить до двух затяжек в каждую ноздрю два раза в день (общая доза составляет 400 мкг). Дозировка должна быть уменьшена до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Следует рассмотреть альтернативные методы лечения, если улучшение симптомов не наступает после 5 или 6 недель лечения дважды в день.
Исследования эффективности и безопасности назального спрея NASONEX при лечении полипоза носа длились четыре месяца.
Перед введением первой дозы хорошо встряхните контейнер и включите насос 10 раз (до получения однородного спрея). Если испаритель не будет использоваться в течение 14 или более дней, загрузите насос двумя затяжками до тех пор, пока струя не станет ровной. Тщательно встряхивайте емкость перед каждым использованием. Флакон необходимо выбросить после того, как будет произведено количество доставок, указанное на этикетке, или в течение 2 месяцев после первого использования.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ назального спрея NASONEX.
Назальный спрей NASONEX не следует использовать в случае нелеченных локализованных инфекций, поражающих слизистую оболочку носа.
Из-за ингибирующего действия кортикостероидов на заживление ран пациенты, которые недавно перенесли операцию на носу или перенесли травму, не должны использовать назальные кортикостероиды до тех пор, пока не произойдет заживление.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Назальный спрей NASONEX следует использовать с осторожностью или даже не использовать у пациентов с активными или незаметными туберкулезными инфекциями дыхательных путей или в случае нелеченных грибковых, бактериальных, системных вирусных инфекций или в случае простого глазного герпеса.
После 12 месяцев лечения назальным спреем NASONEX нет никаких признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат имеет тенденцию восстанавливать нормальный гистологический фенотип слизистой оболочки носа. Как и при любом длительном лечении, пациенты, использующие назальный спрей NASONEX для В течение нескольких месяцев или более их следует периодически обследовать на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Если развивается локальная «грибковая инфекция в носу или глотке», может потребоваться прекращение терапии назальным спреем NASONEX или соответствующее лечение. Сохранение «раздражения носоглотки может быть» показанием к прекращению применения назального спрея NASONEX.
Хотя NASONEX контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, одновременное применение соответствующей дополнительной терапии может также облегчить другие симптомы, особенно глазные.
Нет никаких доказательств подавления оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (HPA) после длительного лечения назальным спреем NASONEX. Однако те пациенты, которые переходят с длительного приема системно активных кортикостероидов на назальный спрей NASONEX, требуют особого внимания. Отмена системных кортикостероидов у этих пациентов может привести к надпочечниковой недостаточности на несколько месяцев, пока ось HPA не восстановится. Если у этих пациентов появляются признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности, следует возобновить прием системных кортикостероидов и назначить другие методы лечения и соответствующие меры.
При переходе с системных кортикостероидов на назальный спрей NASONEX у некоторых пациентов могут наблюдаться симптомы отмены системно активных кортикостероидов (например, первоначально боль в суставах и / или мышцах, усталость и депрессия), несмотря на ремиссию назальных симптомов, и таких пациентов следует поощрять. Назальный спрей NASONEX. Этот шаг также может выявить ранее существовавшие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые ранее подавлялись системной кортикостероидной терапией.
Безопасность и эффективность NASONEX не изучались для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, или полипов, полностью закупоривающих носовые ходы.
Односторонние полипы, которые выглядят необычно или нерегулярно, особенно язвенные или кровоточащие, требуют дальнейшего обследования.
Пациенты, получающие кортикостероиды с потенциально подавленным иммунитетом, должны быть предупреждены о риске контакта с определенными инфекциями (например, ветряной оспой, корью) и о важности обращения за медицинской помощью в случае такого воздействия.
После применения интраназальных кортикостероидов очень редко сообщалось о случаях перфорации носовой перегородки или повышении внутриглазного давления.
Безопасность и эффективность назального спрея NASONEX для лечения полипоза носа не изучались у детей и подростков младше 18 лет.
Системные эффекты могут возникать при применении ингаляционных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах в течение продолжительного периода времени. Эти эффекты менее вероятны, чем при лечении пероральными кортикостероидами, и могут различаться у отдельных пациентов и между различными препаратами кортикостероидов. Возможные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидный аспект, подавление надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, находящихся на длительном лечении назальными кортикостероидами. Если рост замедляется, терапию следует пересмотреть, чтобы снизить, если возможно, дозу назальных кортикостероидов до минимума, позволяющего эффективно контролировать симптомы. Кроме того, следует посоветовать пациенту обратиться к педиатру.
Лечение дозами, превышающими рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если есть доказательства того, что следует использовать дозировки, превышающие рекомендованные, следует рассмотреть вопрос о дополнительном покрытии системными кортикостероидами во время стресса или плановой операции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
(Для использования с системными кортикостероидами см. Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Было проведено клиническое исследование взаимодействия с лоратадином. Никаких взаимодействий не наблюдалось.
04.6 Беременность и кормление грудью
Адекватных или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет. Как и другие назальные препараты, содержащие кортикостероиды, назальный спрей NASONEX не следует использовать во время беременности или кормления грудью, если только потенциальная польза для матери не оправдывает любой потенциальный риск для матери, плода или младенца. внимательно наблюдать на предмет возможного гипоадренализма.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Вы не замечаете.
04.8 Побочные эффекты
Связанные с лечением побочные эффекты, о которых сообщалось в клинических исследованиях аллергического ринита у взрослых и подростков, перечислены ниже (Таблица 1).
Носовые кровотечения, как правило, проходили самостоятельно, имели легкую степень тяжести и возникали чаще, чем плацебо (5%), но с меньшей или сопоставимой частотой, чем исследуемые контрольные назальные кортикостероиды (до 15%). Частота всех других эффектов была сопоставима с таковой плацебо.
В педиатрической популяции частота нежелательных явлений, таких как носовое кровотечение (6%), головная боль (3%), раздражение носа (2%) и чихание (2%), была сопоставима с таковой при приеме плацебо.
У пациентов, получавших лечение по поводу полипоза носа, общая частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо и аналогична той, которая наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом. Связанные с лечением нежелательные явления, зарегистрированные у ≥ 1% пациентов во время клинических исследований полипоза, перечислены ниже (таблица 2).
У пациентов, получавших лечение от острого риносинусита, частота носовых кровотечений при NASONEX составляла 3,3% по сравнению с 2,6% для плацебо и аналогична таковой у пациентов, получавших лечение от аллергического ринита.
В редких случаях после интраназального введения моногидрата мометазона фуроата могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая бронхоспазм и одышку. Очень редко сообщалось об анафилаксии и ангионевротическом отеке.
О случаях изменения вкуса и запаха сообщалось очень редко.
Сообщалось о редких случаях перфорации носовой перегородки, как и при применении других интраназальных кортикостероидов.
Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах в течение продолжительного периода времени.
Сообщалось о редких случаях глаукомы, повышения внутриглазного давления и / или катаракты при применении интраназальных кортикостероидов.
04.9 Передозировка
Поскольку системная биодоступность НАСОНЕКС чувствительна с нижним пределом количественной оценки 0,25 пг / мл), передозировка вряд ли потребует терапии, кроме наблюдения с последующим назначением соответствующей предписанной дозировки. L «Вдыхание или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции оси HPA ".
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Противоотечные средства и другие назальные препараты для местного применения - Кортикостероиды, код АТХ: R01AD09.
Мометазона фуроат представляет собой глюкокортикоид для местного применения с местными противовоспалительными свойствами в дозах, которые не являются системно активными.
Вероятно, что механизм противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата в основном связан с его способностью подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно подавляет высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергией.
В культурах клеток мометазона фуроат показал высокую эффективность в подавлении синтеза и высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα; он также является мощным ингибитором продукции лейкотриена. Он также является чрезвычайно сильным ингибитором. Th2 -опосредованная продукция цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4 + Т-клетками.
В исследованиях с использованием метода воздействия назального антигена назальный спрей NASONEX продемонстрировал противовоспалительную активность как на ранних, так и на поздних стадиях аллергических реакций. Это было продемонстрировано снижением (по сравнению с плацебо) гистаминовой и эозинофильной активности. И снижением (по сравнению с основанием значения) эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
У 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом назальный спрей NASONEX показал начало клинически значимого действия в течение 12 часов после первой дозы. Среднее время (50%) до начала облегчения симптомов составило 35,9 часа.
В двух исследованиях с участием 1954 пациентов назальный спрей Назонекс 200 мкг вводили два раза в день в течение периода лечения 15 дней (исследование P02683 p боль / давление / чувствительность лица, головная боль в пазухах, ринорея, выделения из носа и заложенность / непроходимость одной руки исследования, получавшего амоксициллин по 500 мг три раза в день, не показали значительных отличий от плацебо в снижении этих симптомов острого риносинусита, что снова оценивалось с помощью MSS. Опросник качества жизни SNOT-20 (тест сино-назального исхода) показал значительный эффект от приема 200 мкг мометазона фуроата два раза в день по сравнению с плацебо (p = 0,047). Продолжительность лечения более 15 дней не оценивалась при остром риносинусите.
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием педиатрических пациентов (n = 49 / группа), получавших NASONEX 100 мкг ежедневно в течение одного года, снижения скорости роста не наблюдалось.
В педиатрической популяции в возрасте от 3 до 5 лет доступные данные о безопасности и эффективности NASONEX ограничены, и диапазон дозировка. В исследовании, проведенном с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, получавших мометазона фуроат, вводимого интраназально в дозе 50, 100 или 200 мкг / день в течение 14 дней, не было значительных различий по сравнению с плацебо в вариациях. Среднее значение кортизола в плазме. уровень в ответ на тест стимуляции тетракосакрином.
05.2 Фармакокинетические свойства
Мометазона фуроат, вводимый в виде спрея для носа на водной основе, обладает системной биодоступностью в плазме крови с использованием чувствительного анализа с нижним пределом количественного определения 0,25 пг / мл. Суспензия мометазона фуроата очень плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, и небольшое количество, которое может быть проглочено и абсорбировано, подвергается интенсивному метаболизму в печени перед выведением с мочой и желчью.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Никаких токсикологических эффектов, связанных исключительно с воздействием мометазона фуроата, продемонстрировано не было. Все наблюдаемые эффекты типичны для этого класса соединений и связаны с чрезмерным фармакологическим действием глюкокортикоидов.
Доклинические исследования показывают, что мометазона фуроат не обладает андрогенной, антиандрогенной, эстрогенной или антиэстрогенной активностью, но, как и другие глюкокортикоиды, он проявляет некоторую антиутеротрофную активность и задерживает расширение влагалища в моделях на животных при высоких пероральных дозах 56 мг / кг / день и 280 мг / кг / день.
Как и другие глюкокортикоиды, мометазона фуроат показал кластогенный потенциал при высоких концентрациях in vitro. Однако нельзя ожидать мутагенного эффекта при соответствующих терапевтических дозах.
В исследованиях репродуктивной функции мометазона фуроат вводили подкожно в дозе 15 мкг / кг при длительной беременности и вызывал длительные и тяжелые роды с уменьшением выживаемости потомства, массы тела или ее увеличением. На фертильность не повлияло.
Как и другие глюкокортикоиды, мометазона фуроат оказывает тератогенное действие на грызунов и кроликов. Наблюдаемыми эффектами были пупочная грыжа у крыс, волчья пасть у мышей и агенезия желчного пузыря, пупочная грыжа и искривленные передние конечности у кроликов. Кроме того, наблюдалось снижение прибавки в весе матери, влияние на рост плода (более низкая масса тела плода и / или задержка окостенения) у крыс, кроликов и мышей, а также снижение выживаемости потомства у мышей.
Потенциальная канцерогенность ингаляционного мометазона фуроата (аэрозоль с хлорфторкарбидным пропеллентом и поверхностно-активным веществом) в концентрациях от 0,25 до 2,0 мкг / л оценивалась в 24-месячных исследованиях на мышах и крысах. Наблюдались типичные эффекты, связанные с глюкокортикоидами, включая многочисленные неопухолевые поражения. Статистически значимой зависимости доза-ответ для любого из типов опухолей не было.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Дисперсная целлюлоза BP 65 cps (микрокристаллическая целлюлоза и кармеллоза натрия)
Глицерин
Цитрат натрия
Моногидрат лимонной кислоты
Полисорбат 80
Хлорид бензалкония
Дистиллированная вода.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года.
Использовать в течение 2 месяцев после первого использования.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C. Не мерзни.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Назальный спрей NASONEX содержится в белом флаконе из полиэтилена высокой плотности, который содержит 10 г (60 затяжек) или 18 г (140 затяжек) продукта, снабженный испарителем из полипропилена с ручным насосом с дозированной дозировкой.
Упаковка: 10 г, 1 флакон
18 г, 1, 2 или 3 флакона
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151-00189 Рим
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Упаковка 18 г - 140 затяжек по 50 мкг / дозировка A.I.C. п. 033330010 / М
Упаковка 10 г - 60 затяжек по 50 мкг / дозировка A.I.C. п. 033330022 / М
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Пачка 18 г - 11 декабря 1997 г.
Пачка 10 г - 13 июня 2000 г.
Продление авторизации: 5 марта 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Март 2013 г.
