Активные ингредиенты: алпразолам.
ФРОНТАЛЬНЫЕ таблетки 0,25 мг
ФРОНТАЛЬНЫЕ таблетки по 0,50 мг
ФРОНТАЛЬНЫЙ 1 мг таблетки
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
Показания Почему используется Фронтал? Для чего это?
ФАРМАКО-ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Анксиолитик - производное бензодиазепина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Тревога, напряжение и другие соматические или психиатрические проявления, связанные с тревожным синдромом. Панические атаки с агорафобией или без нее. Бензодиазепины показаны только при серьезном заболевании, инвалидизирующем и вызывающем у пациента сильный дискомфорт.
Противопоказания, когда нельзя использовать Фронтал
ФРОНТАЛ противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к бензодиазепинам, альпразоламу или любому из вспомогательных веществ, а также пациентам с острой узкоугольной глаукомой. Продукт может использоваться у пациентов с открытоугольной глаукомой, получающих соответствующую терапию. Бензодиазепины также противопоказаны пациентам. при миастении, тяжелой дыхательной недостаточности, синдроме апноэ во сне, тяжелой печеночной недостаточности. Не применять в первом триместре беременности и в период кормления грудью.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Фронтала
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Доза, метод и время приема), а в случае тревоги она не должна превышать 8-12 недель, включая период постепенной отмены. Продление терапии после этого периода следует не проходить без переоценки клинической ситуации. Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку. Также важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
Имеются данные о том, что в случае бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы отмены могут проявляться в интервале доз между дозами, особенно при приеме высоких доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием важно предупредить пациента о том, что резкий переход на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия не рекомендуется, поскольку могут возникнуть симптомы отмены.
Прекращение лечения
Как и в случае любого другого бензодиазепина, дозу FRONTAL следует постепенно снижать, поскольку резкое или слишком быстрое прекращение приема может привести к симптомам отмены. Симптомы отмены могут включать легкую дисфорию и бессонницу или проявляться в виде серьезных синдромов с судорогами. Мышцы живота, рвота, потоотделение, тремор и судороги. Кроме того, кризисы отмены могут возникать после быстрого уменьшения или резкого прекращения терапии алпразоламом (см. Доза, метод и время приема - Прекращение терапии). Эти симптомы, особенно самые тяжелые, обычно чаще встречаются у тех, кто пациенты, которые лечились чрезмерными дозами в течение длительных периодов времени. Однако также сообщалось о симптомах отмены после резкого прекращения терапевтических доз бензодиазепинов. следует избегать резкого снижения и назначать снижение g радиус дозировки (см. Доза, способ и время приема). Во время отмены препарата у пациентов с паническим расстройством иногда могут наблюдаться симптомы, связанные с повторным появлением панических атак, которые имитируют типичные для отмены.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антеградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата.
Психиатрические и парадоксальные реакции
Известно, что при использовании бензодиазепинов могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить, поскольку эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Конкретные группы пациентов
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки фактической потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче. У пожилых и / или ослабленных пациентов рекомендуется всегда использовать самую низкую дозу, чтобы избежать риска остаточного седативный эффект или атаксия. Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. Доза, метод и время приема). Аналогичным образом, более низкая доза рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания. Рекомендуются обычные меры предосторожности. в лечении пациентов с нарушением функции почек и легкой или умеренной печеночной недостаточностью, тогда как пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью бензодиазепины не показаны, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатию. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения тяжелой депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может быть спровоцировано самоубийство). Комбинация с другими психотропными препаратами требует от врача особой осторожности и бдительности, чтобы избежать неожиданных эффектов. От взаимодействия. Как и другие психотропные препараты, алпразолам пациентам с тяжелой депрессией или суицидальным настроением следует назначать с должными мерами предосторожности и назначать в соответствующей упаковке. Сопутствующее депрессивное расстройство (первичное или вторичное) с увеличением случаев суицида у нелеченных пациентов. Поэтому следует принимать такие же меры предосторожности. как при использовании более высоких доз ФРОНТАЛА для лечения пациентов с паническим расстройством, так и при использовании любого психотропного препарата для лечения депрессии или тех, у кого есть подозрение на суицидальные мысли или попытки. Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов с историей злоупотребления наркотиками или алкоголем. должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за добычи подверженность этих субъектов зависимости и зависимости.
Сообщалось о случаях гипомании и мании в связи с использованием алпразолама у пациентов с депрессией.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Фронтального
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
По той же причине пациенты должны быть предупреждены об опасностях, связанных с одновременным приемом алкоголя или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС. Следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами. Особое внимание, особенно у пожилых пациентов, следует использовать с лекарственными средствами, подавляющими дыхание, такими как опиоиды (анальгетики, средства от кашля, заместительная терапия). Алпразолам следует применять с осторожностью в сочетании с другими депрессантами ЦНС.
Связь с депрессантами ЦНС: центральный депрессивный эффект может усиливаться в случае одновременного применения с антипсихотиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими, анестетиками и антигистаминными средствами - седативными средствами H1. приводят к повышенной эйфории, ведущей к усилению психической зависимости. Фармакокинетические взаимодействия могут возникать при совместном применении алпразолама с лекарствами, которые нарушают его метаболизм.
Молекулы, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P4503A4), могут увеличивать концентрацию алпразолама в плазме и повышать его активность. Азольные противогрибковые средства - кетоконазол и итраконазол являются мощными ингибиторами CYP3A и, как было показано in vivo, увеличивают концентрацию алпразолама в 3,98 и 2,7 раза соответственно. Одновременный прием алпразолама с этими двумя препаратами не рекомендуется. Другие противогрибковые препараты азольного типа следует рассматривать как сильные ингибиторы CYP3A, и их совместное применение с алпразоламом не рекомендуется. Совместное применение алпразолама с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол), ингибиторами протеаз или некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин), должно привести к значительному снижению дозы. Клинические исследования и исследования in vitro с алпразоламом и клинические исследования с метаболизируемыми препаратами, такими как алпразолам, показывают возможное взаимодействие в различной степени алпразолама с рядом препаратов. В зависимости от степени взаимодействия и типа имеющихся данных следует учитывать следующие рекомендации:
- Не рекомендуется одновременный прием ФРОНТАЛА с кетоконазолом, итраконазолом или другими противогрибковыми средствами из группы азолов.
- При одновременном применении ФРОНТАЛА с нефазодоном, флувоксамином и циметидином рекомендуется осторожность и осторожность при снижении дозы.
- Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ФРОНТАЛА с флуоксетином, пропоксифеном, пероральными контрацептивами, дилтиаземом или макролидными антибиотиками, такими как эритромицин и тролеандомицин.
- Взаимодействия между ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром) и алпразоламом сложны и зависят от времени. Низкие дозы ритонавира вызывают снижение клиренса алпразолама, продлевают его период полувыведения и усиливают клинические эффекты. При длительном воздействии ритонавира индукция CYP3A компенсирует это торможение. Это взаимодействие потребует корректировки дозы или «прекращения ФРОНТАЛЬНОГО лечения».
- Сообщалось об увеличении концентрации дигоксина при приеме алпразолама, особенно у пожилых людей (> 65 лет). Поэтому пациентов, получающих алпразолам и дигоксин, следует контролировать на предмет признаков и симптомов, связанных с токсичностью дигоксина.
В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации. Устойчивые плазменные концентрации имипрамина и дезипрамина увеличиваются на 31% и 20%, соответственно, после одновременного приема ФРОНТАЛА в дозах до 4 мг / день. Описаны кинетические взаимодействия бензодиазепинов с другими лекарствами. Например, клиренс алпразолама и некоторых других бензодиазепинов может быть снижен при одновременном назначении циметидина или макролидных антибиотиков.Клиническое значение этих эффектов не установлено.
Предупреждения Важно знать, что:
Толерантность
Некоторая потеря снотворного эффекта бензодиазепинов может развиться после многократного использования в течение нескольких недель.
Зависимость
Применение бензодиазепинов, в том числе алпразолама, может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Как и в случае со всеми бензодиазепинами, риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он больше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе. Зависимость может возникать при терапевтических дозах и / или у пациентов без индивидуальных факторов риска. Риск зависимости увеличивается при одновременном приеме нескольких бензодиазепинов независимо от показаний к анксиолитическим или снотворным. Сообщалось также о случаях жестокого обращения. После развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать головную боль, ломоту в теле, сильное беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Отскок бессонницы или беспокойства
Преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, рецидивируют в усугубленной форме, может возникнуть после прекращения лечения. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, беспокойство или нарушения сна. после резкого прекращения лечения рекомендуется постепенное снижение дозировки.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения настороженности может увеличиться (см. Взаимодействия). Из-за угнетающего действия алпразолама на ЦНС пациентов, получающих лечение препаратом, следует предупредить о том, что для них может быть опасно заниматься деятельностью, требующей полного умственного внимания, например, работа на опасном оборудовании или вождение автомобиля, пока не появится возможность исключить нарушение внимания и рефлексов после приема препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Беременность
Данные о тератогенности и влиянии на постнатальное развитие и поведение после лечения бензодиазепинами противоречивы. В некоторых ранних исследованиях с другими соединениями класса бензодиазепинов имеются данные, показывающие, что воздействие внутриутробного периода может быть связано с пороками развития. Последующие исследования препаратов класса бензодиазепинов не предоставили четких доказательств каких-либо дефектов. Большое количество данных, основанных на когортных исследованиях, указывает на то, что что воздействие бензодиазепинов в течение первого триместра не связано с повышенным риском серьезных пороков развития. Однако некоторые ранние эпидемиологические исследования случай-контроль показали повышенный риск расщелины ротовой полости. Данные свидетельствуют о том, что риск рождения ребенка с расщелиной полости рта после воздействия бензодиазепинов на мать составляет менее 2/1000 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов примерно 1/1000 в популяции в целом. Бензодиазепины в высоких дозах во время во втором и / или третьем триместре беременности выявили уменьшение активных движений плода и вариабельность сердечного ритма плода. Сообщалось о младенцах, подвергавшихся воздействию бензодиазепинов в конце третьего триместра беременности. или во время родов у них проявляется синдром "вялого младенца" или неонатальные абстинентные симптомы. Когда лечение должно быть назначено по медицинским показаниям во второй половине беременности, даже в низких дозах, может наблюдаться синдром вялого младенца, такой как аксиальная гипотония и проблемы с сосанием, ведущие к снижению прибавки в весе. Эти признаки обратимы, но могут длиться от 1 года. до 3 недель, в зависимости от среднего периода полувыведения продукта. Высокие дозы в последний период беременности или во время родов могут вызвать у новорожденного такие эффекты, как угнетение дыхания или апноэ и переохлаждение, из-за фармакологического действия препарата. Если лечение алпразоламом требуется во второй половине беременности, следует избегать высоких доз, а у новорожденного следует контролировать симптомы абстиненции и / или синдром вялого младенца. Кроме того, могут наблюдаться неонатальные симптомы отмены, такие как повышенная возбудимость, возбуждение и тремор. через несколько дней после рождения, хотя синдрома «вялого младенца» не наблюдается. Появление абстинентного синдрома после рождения зависит от периода полувыведения продукта. Из-за потенциального риска врожденных пороков развития, которые уже наблюдаются при применении других бензодиазепинов, не давайте препарат в первом триместре беременности. Если препарат назначают женщине детородного возраста, ей следует связаться со своим врачом, если она намеревается забеременеть или подозревает, что беременна, относительно прекращения приема лекарственного средства. беременность или если пациентка обнаруживает, что это При беременности во время лечения ФРОНТАЛОМ пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода. Принимая во внимание эти данные, использование алпразолама во время беременности может рассматриваться только при строгом соблюдении терапевтических показаний и дозировки.
Время кормления
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям.
Важная информация о некоторых ингредиентах Frontal
ФРОНТАЛЬНЫЕ таблетки содержат лактозу; В случае установленной непереносимости сахаров перед приемом препарата проконсультируйтесь с врачом.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл капли для перорального применения, раствор: это лекарство содержит этанол (спирт).
Для тех, кто занимается спортом (только для капель)
Использование лекарств, содержащих этиловый спирт, может дать положительный результат на допинг-тесты относительно пределов концентрации алкоголя, установленных некоторыми спортивными федерациями.
Дозировка и способ применения Как применять Фронтальный: Дозировка
Оптимальную дозировку FRONTAL следует подбирать индивидуально в зависимости от тяжести симптомов и субъективной реакции пациента. Указанные дозировки должны соответствовать потребностям большинства пациентов. Если необходима более высокая дозировка, ее следует постепенно увеличивать, чтобы избежать риска побочных эффектов. В этих случаях рекомендуется повышать вечернюю дозу раньше, чем дневную, за исключением пациентов, страдающих агорафобией и / или паническим расстройством. В этом случае см. Специальный абзац. Как правило, пациентам, никогда не принимавшим психотропные препараты, требуются более низкие дозы, чем пациентам, ранее лечившимся анксиолитиками или седативными средствами, антидепрессантами, снотворными или хроническими алкоголиками. Рекомендуется всегда использовать самую низкую дозу, чтобы избежать риска остаточной седации или атаксии. В случае появления побочных эффектов уже при первоначальном применении рекомендуется уменьшить дозировку.
Не следует превышать максимальную дозу. Вечернюю дозу препарата следует принимать непосредственно перед сном. Лечение должно быть как можно более коротким. Пациентов следует регулярно пересматривать, и следует тщательно учитывать необходимость продолжения лечения, особенно если у пациента нет симптомов.
Беспокойство
Начальная доза составляет от 0,25 до 0,50 мг 3 раза в сутки. Эта доза будет увеличена в соответствии с потребностями пациента до максимум 4 мг в день в разделенных дозах в течение не более 8–12 недель, включая период постепенной отмены. В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; в этом случае это не должно происходить без повторной оценки состояния пациента. У пожилых пациентов, у пациентов с тяжелым заболеванием печени и / или с нарушением функции почек или в При наличии изнурительных органических заболеваний рекомендуется начинать с 0,25 мг 2–3 раза в день и при необходимости увеличивать только при хорошей переносимости. Лечение также можно проводить с помощью упаковки в каплях: 10 капель соответствуют 0,25 мг алпразолама. , От 20 капель до 0,50 мг. Рекомендуемые дозы такие же, как для таблеток. Концентрация препарата в каплях составляет 0,75 мг / мл.
Агорафобия и паническое расстройство
У пациентов с агорафобией, связанной с паническими атаками или с паническим расстройством с или без фобического избегания, начальная доза составляет 0,5–1 мг перед сном в течение одного-двух дней. Поэтому дозу следует корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента. Увеличение дозировки не должно превышать 1 мг каждые три-четыре дня. Дозировку можно увеличивать сначала в полдень, затем утром и, наконец, днем / вечером, пока не будет достигнута схема дозирования 3 или 4 раза в день в течение не более 8 месяцев. В международном многоцентровом исследовании с участием большого числа пациентов средняя суточная доза составляла 5,7 мг / день; только в некоторых редких случаях приходилось доводить до 10 мг / сут.
Прекращение терапии
Как хорошее клиническое правило, прием следует отменять медленно.
Рекомендуется снижать суточную дозу не более чем на 0,5 мг каждые три дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более постепенное снижение (см. «Особые предупреждения» и «Меры предосторожности при« использовании »).
Дети и подростки
Безопасность и эффективность алпразолама у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому использование алпразолама не рекомендуется.
ОТКРЫТИЕ БУТЫЛКИ ДЛЯ КАПЕЛЬ
Надавите на пластиковый колпачок и одновременно открутите
ОТВИНТИТЬ НАЖАТИЕМ
Чтобы закрыть, полностью закрутите крышку.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Фронтального
Симптомы передозировки ФРОНТАЛОМ проявляются как повышение его фармакологической активности и в основном включают атаксию и сонливость, дизартрию, нарушение координации движений, кому и угнетение дыхания. Лечение в случае передозировки направлено в первую очередь на поддержку дыхательной и сердечно-сосудистой функций. Эффективность диализа не определена. Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не считается опасной для жизни, за исключением случаев одновременного приема других депрессантов ЦНС или этанола (алкоголя). Передозировка любого препарата, вероятность того, что другие вещества имеют следует рассмотреть вопрос о приеме в то же время. После передозировки бензодиазепинов для перорального применения следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или начать промывание желудка с помощью средств защиты органов дыхания, если пациент без сознания. Если после опорожнения желудка улучшения не наблюдается, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям при неотложной терапии. Передозировка бензодиазепина обычно проявляется угнетением центральной нервной системы различной степени, от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию. В тяжелых случаях симптомы могут включать: атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания. , редко - кома и очень редко - смерть. Флумазенил может быть полезен в качестве антидота. Флумазенил может дополнительно использоваться для лечения респираторной и сердечно-сосудистой функции, связанной с передозировкой.
Эксперименты на животных показывают, что после массивной внутривенной дозы ФРОНТАЛА (более 195 мг / кг; более чем в 975 раз превышает максимальную дневную дозу для человека) может произойти сердечно-сосудистый коллапс. Животных лечили с помощью искусственной вентиляции легких и внутривенной инфузии норадреналина. что гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны при лечении передозировки.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы ФРОНТАЛА немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию ФРОНТАЛА, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Фронтального
Любые побочные эффекты FRONTAL обычно наблюдаются в начале лечения и обычно исчезают при продолжении терапии или снижении доз.
Пациенты, участвовавшие в контролируемых клинических испытаниях, сообщили о следующих нежелательных эффектах, связанных с ФРОНТАЛЬНОЙ терапией.
Следующие нежелательные эффекты наблюдались и сообщались во время лечения алпразоламом со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
После постмаркетингового опыта были зарегистрированы следующие дополнительные побочные эффекты:
Использование (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или абстинентный синдром. Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»). .
Во многих спонтанных сообщениях о неблагоприятных поведенческих эффектах пациенты лечились одновременно с другими лекарствами для ЦНС и / или имели ранее существовавшие проблемы с психическим здоровьем. Пациенты с пограничными проблемами личности, с историей агрессивного или агрессивного поведения или злоупотребляющие алкоголем или другими веществами могут подвергаться риску таких событий. Сообщалось о реакциях раздражительности, враждебности и инвазивных мыслей после прекращения ФРОНТАЛЬНОГО лечения у пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством.
Амнезия
Хотя на сегодняшний день не поступало сообщений о применении ФРОНТАЛА, бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Это также может происходить при терапевтических дозах, и риск увеличивается при более высоких дозах. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Депрессия
Существовавшее ранее депрессивное состояние может быть выявлено во время приема бензодиазепинов.
Психиатрические и парадоксальные реакции
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения.
Такие реакции могут быть довольно тяжелыми: они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Использование бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отмены или отмены. Возможна психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности для использовать ").
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili». Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
ВНИМАНИЕ: Не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся. Беречь от света.
Храните флакон и блистеры в картонной коробке.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
Срок годности после первого открытия флакона: 90 суток.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
ФРОНТАЛЬНЫЕ таблетки 0,25 мг
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: альпразолам 0,25 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; диоктилсульфосукцинат натрия; бензоат натрия; коллоидный кремнезем; кукурузный крахмал; стеарат магния.
ФРОНТАЛЬНЫЙ 0,5 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: алпразолам 0,50 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; диоктилсульфосукцинат натрия; бензоат натрия; коллоидный кремнезем; кукурузный крахмал; стеарат магния; E110; гидратированный оксид алюминия.
ФРОНТАЛЬНЫЙ 1 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: алпразолам 1 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; диоктилсульфосукцинат натрия; бензоат натрия; коллоидный кремнезем; кукурузный крахмал; стеарат магния; E132; гидратированный оксид алюминия.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
1 мл содержит:
Действующее вещество: алпразолам 0,75 мг. (10 капель содержат 0,25 мг алпразолама)
Вспомогательные вещества: спирт; пропиленгликоль; сахаринат натрия; аромат грейпфрута; дистиллированная вода.
Лекарственная форма и содержание
Таблетки: коробка 20 таблеток по 0,25 мг. Коробка 20 таблеток по 0,50 мг. Коробка 20 таблеток по 1 мг.
Капли для перорального применения, раствор: флакон 20 мл.
Пероральное употребление
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ФРОНТАЛЬНЫЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
ФРОНТАЛЬНЫЕ таблетки 0,25 мг
В одной таблетке содержится:
Активный принцип: алпразолам 0,25 мг
ФРОНТАЛЬНЫЕ таблетки по 0,50 мг
В одной таблетке содержится:
Активный принцип: алпразолам 0,50 мг
ФРОНТАЛЬНЫЙ 1 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Активный принцип: алпразолам 1 мг
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
1 мл содержит:
Активный принцип: алпразолам 0,75 мг
10 капель содержат 0,25 мг алпразолама
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки и капли для приема внутрь, раствор.
УСТНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Тревога, напряжение и другие соматические или психиатрические проявления, связанные с тревожным синдромом.
Панические атаки с агорафобией или без нее.
Бензодиазепины показаны только при серьезном заболевании, инвалидизирующем и вызывающем у пациента сильный дискомфорт.
04.2 Дозировка и способ применения
Оптимальную дозировку FRONTAL следует подбирать индивидуально в зависимости от тяжести симптомов и субъективной реакции пациента.
Указанные дозировки должны соответствовать потребностям большинства пациентов. Если необходима более высокая дозировка, ее следует постепенно увеличивать, чтобы избежать риска побочных эффектов. В этих случаях рекомендуется повышать вечернюю дозу раньше, чем дневную, за исключением пациентов, страдающих агорафобией и / или паническим расстройством. В этом случае см. Специальный абзац.
Как правило, пациентам, никогда не принимавшим психотропные препараты, требуются более низкие дозы, чем пациентам, ранее лечившимся анксиолитиками или седативными средствами, антидепрессантами, снотворными или хроническими алкоголиками.
Рекомендуется всегда использовать самую низкую дозу, чтобы избежать риска остаточной седации или атаксии.
В случае появления побочных эффектов уже при первоначальном применении рекомендуется уменьшить дозировку.
Лечение должно быть как можно более коротким.
Пациентов следует регулярно пересматривать, и следует тщательно учитывать необходимость продолжения лечения, особенно если у пациента нет симптомов.
Не следует превышать максимальную дозу.
Вечернюю дозу препарата следует принимать непосредственно перед сном.
Беспокойство
Начальная доза составляет от 0,25 до 0,50 мг 3 раза в сутки. Эта доза будет увеличена в соответствии с потребностями пациента до максимум 4 мг в день в разделенных дозах в течение не более 8-12 недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения, и в этом случае этого не следует делать без повторной оценки состояния пациента.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с тяжелым заболеванием печени и / или нарушением функции почек или при наличии изнурительных органических заболеваний рекомендуется начинать с 0,25 мг 2–3 раза в день и при необходимости увеличивать дозу только при хорошей переносимости. Лечение также можно проводить с помощью упаковки по каплям: 10 капель соответствуют 0,25 мг алпразолама, 20 капель - 0,50 мг. Рекомендуемые дозы такие же, как для таблеток. Концентрация препарата в каплях - 0,75 мг / мл.
Агорафобия и паническое расстройство
У пациентов с агорафобией, связанной с паническими атаками или с паническим расстройством с или без фобического избегания, начальная доза составляет 0,5–1 мг перед сном в течение одного-двух дней. Поэтому дозу следует корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента. Увеличение дозировки не должно превышать 1 мг каждые три-четыре дня. Дозировку можно увеличивать сначала в полдень, затем утром и, наконец, днем / вечером, пока не будет достигнута схема дозирования 3 или 4 раза в день в течение не более 8 месяцев.
В международном многоцентровом исследовании с участием большого числа пациентов средняя суточная доза составляла 5,7 мг / день; только в некоторых редких случаях приходилось доводить до 10 мг / сут.
Прекращение терапии
Как хорошее клиническое правило, прием следует отменять медленно.
Рекомендуется снижать суточную дозу не более чем на 0,5 мг каждые три дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более постепенное снижение (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность алпразолама у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому использование алпразолама не рекомендуется.
04.3 Противопоказания
ФРОНТАЛ противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к бензодиазепинам, альпразоламу или любому из вспомогательных веществ, а также пациентам с острой узкоугольной глаукомой. Продукт может использоваться у пациентов с открытоугольной глаукомой, получающих соответствующую терапию. Бензодиазепины также противопоказаны пациентам. при миастении, тяжелой дыхательной недостаточности, синдроме апноэ во сне, тяжелой печеночной недостаточности.Не применять детям, в первом триместре беременности и в период кормления грудью.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Толерантность
Некоторая потеря снотворного эффекта бензодиазепинов может развиться после многократного использования в течение нескольких недель.
Зависимость
Применение бензодиазепинов, в том числе алпразолама, может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Как и в случае со всеми бензодиазепинами, риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он больше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Зависимость может возникать при терапевтических дозах и / или у пациентов без индивидуальных факторов риска. Риск зависимости увеличивается при одновременном приеме нескольких бензодиазепинов независимо от показаний к анксиолитическим или снотворным. Сообщалось также о случаях жестокого обращения.
После развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены.
Они могут включать головную боль, ломоту в теле, сильное беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Отскок бессонницы или беспокойства
Преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, рецидивируют в усугубленной форме, может возникнуть после прекращения лечения. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, беспокойство или нарушения сна. после резкого прекращения лечения рекомендуется постепенное снижение дозировки.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»), а в случае тревоги она не должна превышать 8–12 недель, включая период постепенной отмены. Этот период не должен происходить без повторной оценки. клинической ситуации. Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку.
Также важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
Имеются данные о том, что в случае бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы отмены могут проявляться в интервале дозирования между дозами, особенно при высоких дозах.
При применении бензодиазепинов с длительным действием важно предупредить пациента о том, что резкий переход на бензодиазепины с коротким действием не рекомендуется, поскольку могут возникнуть симптомы отмены.
Прекращение лечения
Как и в случае любого другого бензодиазепина, дозу ФРОНТАЛА следует постепенно снижать, поскольку резкое или слишком быстрое прекращение приема может привести к симптомам отмены.
Симптомы отмены могут включать легкую дисфорию и бессонницу или проявляться в виде основных синдромов с мышечными и абдоминальными спазмами, рвотой, потоотделением, тремором и судорогами.
Кроме того, кризисы отмены могут возникать после быстрого уменьшения или резкого прекращения терапии алпразоламом (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ применения - Прекращение терапии»).
Эти симптомы, особенно более серьезные, как правило, чаще встречаются у тех пациентов, которые лечились чрезмерными дозами в течение длительных периодов времени. Однако также сообщалось о симптомах отмены после резкого прекращения терапевтических доз бензодиазепинов. Поэтому следует избегать резкого прекращения приема и назначать постепенное снижение дозировки (см. Дозировка).
Во время отмены препарата у пациентов с паническим расстройством иногда могут наблюдаться симптомы, связанные с повторным появлением панических атак, которые имитируют типичные для отмены.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антеградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата (см. Раздел 4.8 «Побочные эффекты»).
Психиатрические и парадоксальные реакции
Известно, что при использовании бензодиазепинов могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить, поскольку эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Конкретные группы пациентов
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки фактической потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче. У пожилых и / или ослабленных пациентов рекомендуется всегда использовать самую низкую дозу, чтобы избежать риска остаточного седация или атаксия. Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»). Точно так же более низкая доза рекомендуется для пациентов с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Обычные меры предосторожности рекомендуются при лечении пациентов с нарушением функции почек и легкой или умеренной печеночной недостаточностью, тогда как пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью бензодиазепины не показаны, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатию. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения тяжелой депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может спровоцировать самоубийство).
Связь с другими психотропными препаратами требует от врача особой осторожности и бдительности, чтобы избежать неожиданных эффектов от взаимодействия.
Как и другие психотропные препараты, алпразолам у пациентов с тяжелой депрессией или суицидальными наклонностями следует назначать с должными предосторожностями и назначать в соответствующей упаковке.
Сопутствующее депрессивное расстройство (первичное или вторичное) связано с расстройством панической атаки с увеличением случаев суицида у нелеченных пациентов. Таким образом, следует соблюдать максимальные меры предосторожности как при использовании более высоких доз ФРОНТАЛА для лечения пациентов с паническим расстройством, так и при использовании любого психотропного препарата при лечении пациентов с депрессией или тех, у кого есть подозрения или мысли.
Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Пациенты, которые обычно злоупотребляют алкоголем и / или наркотиками, при лечении бензодиазепинами должны находиться под строгим медицинским наблюдением из-за предрасположенности этих субъектов к зависимости и зависимости.
Сообщалось о случаях гипомании и мании в связи с использованием алпразолама у пациентов с депрессией.
ФРОНТАЛЬНЫЕ таблетки:
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы / галактозы нельзя принимать таблетки Фронтал.
Безопасность и эффективность алпразолама у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому использование алпразолама не рекомендуется.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
Это лекарство содержит этанол (спирт).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Бензодиазепины оказывают дополнительное угнетающее действие на ЦНС при одновременном применении с алкоголем или другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.
Следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами.
Особое внимание, особенно у пожилых пациентов, следует использовать с лекарственными средствами, подавляющими дыхание, такими как опиоиды (анальгетики, средства от кашля, заместительная терапия).
ФРОНТАЛ следует использовать с осторожностью в сочетании с другими депрессантами ЦНС. Связь с депрессантами ЦНС: центральный депрессивный эффект может усиливаться при одновременном применении с антипсихотиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и антигистаминными седативными средствами H1.
В случае наркотических анальгетиков может возникнуть усиление эйфории, что приведет к усилению психической зависимости.
Молекулы, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P4503A4), могут увеличивать концентрацию алпразолама в плазме и повышать его активность.
В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации.
Совместное применение алпразолама с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол), ингибиторами протеаз или некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин), должно привести к значительному снижению дозы.
Клинические исследования и исследования in vitro с алпразоламом показывают вариабельность взаимодействий и возможность взаимодействий между алпразоламом и различными лекарственными средствами. В зависимости от степени взаимодействия и типа имеющихся данных следует учитывать следующие рекомендации:
- Не рекомендуется одновременный прием ФРОНТАЛА с кетопрофеном, итраконазолом или другими противогрибковыми средствами группы азолов.
- При одновременном применении ФРОНТАЛА с нефазодоном, флувоксамином и циметидином рекомендуется осторожность и осторожность при снижении дозы.
- Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ФРОНТАЛА с флуоксетином, пропоксифеном, пероральными контрацептивами, дилтиаземом или макролидными антибиотиками, такими как эритромицин и тролеандомицин.
- Взаимодействия между ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром) и алпразоламом сложны и зависят от времени. Низкие дозы ритонавира вызывают снижение клиренса алпразолама, продлевают его период полувыведения и усиливают клинические эффекты. После длительного воздействия ритонавира индукция CYP3A компенсирует для этого торможения.
Это взаимодействие потребует корректировки дозы или «прекращения ФРОНТАЛЬНОГО лечения».
Устойчивые плазменные концентрации имипрамина и дезипрамина увеличиваются на 31% и 20%, соответственно, после одновременного приема ФРОНТАЛА в дозах до 4 мг / день.
Описаны кинетические взаимодействия бензодиазепинов с другими лекарствами. Например, клиренс алпразолама и некоторых других бензодиазепинов может быть уменьшен путем одновременного приема циметидина или макролидных антибиотиков.
Клиническое значение этих эффектов не определено.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Данные о тератогенности и влиянии на постнатальное развитие и поведение после лечения бензодиазепинами противоречивы.
Имеются данные некоторых ранних исследований с другими соединениями класса бензодиазепинов, показывающие, что внутриутробное воздействие может быть связано с пороками развития.
С другой стороны, последующие исследования с препаратами класса бензодиазепинов не предоставили каких-либо явных доказательств каких-либо дефектов.
Большой объем данных, основанных на когортных исследованиях, указывает на то, что воздействие бензодиазепинов в течение первого триместра не связано с повышенным риском серьезных пороков развития. Однако некоторые ранние эпидемиологические исследования случай-контроль показали повышенный риск возникновения расщелины ротовой полости. риск рождения ребенка с расщелиной полости рта после воздействия бензодиазепинов на мать составляет менее 2/1000 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов, составляющей около 1/1000 в популяции в целом. Лечение бензодиазепинами в высоких дозах во втором и / или третьем триместре беременности выявило уменьшение активных движений плода и вариабельность сердечного ритма плода. Когда лечение назначается по медицинским показаниям во второй половине беременности, даже в низких дозах, могут наблюдаться симптомы синдрома гибкого младенца, такие как аксиальная гипотония и проблемы с сосанием, ведущие к снижению набора веса. Признаки обратимы, но могут длиться от От 1 до 3 недель, в зависимости от периода полувыведения продукта. Высокие дозы в последний период беременности или во время родов могут вызвать у новорожденного такие эффекты, как угнетение дыхания или апноэ и переохлаждение, из-за фармакологического действия препарата. Если лечение алпразоламом необходимо во второй половине беременности, следует избегать высоких доз, а у новорожденного следует контролировать симптомы абстиненции и / или синдром вялого младенца. Кроме того, могут наблюдаться неонатальные симптомы отмены, такие как повышенная возбудимость, возбуждение и тремор. через несколько дней после рождения, хотя синдрома вялого младенца не наблюдается. Появление абстинентного синдрома после рождения зависит от периода полувыведения продукта.
Если ФРОНТАЛ вводится во время беременности или если пациентка обнаруживает, что беременна во время лечения ФРОНТАЛОМ, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.
Принимая во внимание эти данные, применение алпразолама при беременности можно рассматривать только при строгом соблюдении терапевтических показаний и дозировки.
Время кормления
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям.
Необходимо учитывать содержание этанола во Фронтальных каплях при назначении беременным и кормящим женщинам..
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения настороженности может увеличиться (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Из-за угнетающего действия алпразолама на ЦНС пациентов, получающих лечение препаратом, следует предупредить о том, что для них может быть опасно заниматься деятельностью, требующей полного умственного внимания, например, работа на опасном оборудовании или вождение автомобиля, пока не появится возможность исключить нарушение внимания и рефлексов после приема препарата.
04.8 Побочные эффекты
Любые побочные эффекты FRONTAL обычно наблюдаются в начале лечения и обычно исчезают при продолжении терапии или снижении доз.
Пациенты, участвовавшие в контролируемых клинических испытаниях, сообщили о следующих нежелательных эффектах, связанных с ФРОНТАЛЬНОЙ терапией.
Следующие нежелательные эффекты наблюдались и сообщались во время лечения алпразоламом со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
После постмаркетингового опыта были зарегистрированы следующие дополнительные побочные эффекты:
Использование (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или абстинентный синдром. Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»). .
Во многих спонтанных сообщениях о неблагоприятных поведенческих эффектах пациенты лечились одновременно с другими лекарствами для ЦНС и / или имели ранее существовавшие проблемы с психическим здоровьем. Пациенты с пограничными проблемами личности, с историей агрессивного или агрессивного поведения или злоупотребляющие алкоголем или другими веществами могут подвергаться риску таких событий. Сообщалось о реакциях раздражительности, враждебности и инвазивных мыслей после прекращения ФРОНТАЛЬНОГО лечения у пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством.
Амнезия
Хотя на сегодняшний день не поступало сообщений о применении ФРОНТАЛА, бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Это также может происходить при терапевтических дозах, и риск увеличивается при более высоких дозах. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Депрессия
Существовавшее ранее депрессивное состояние может быть выявлено во время приема бензодиазепинов.
Психиатрические и парадоксальные реакции
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения.
Такие реакции могут быть довольно тяжелыми: они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Использование бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отмены или отмены. Возможна психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности для использовать ").
04.9 Передозировка
Симптомы передозировки ФРОНТАЛОМ проявляются в виде повышенной фармакологической активности и включают в основном атаксию и сонливость, дизартрию, кому и угнетение дыхания.
Лечение в случае передозировки направлено в первую очередь на поддержку дыхательной и сердечно-сосудистой функций. Эффективность диализа не определена.
Как и в случае с другими бензодиазепинами, не ожидается, что передозировка представляет риск для жизни, если не будут приняты сопутствующие другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь). При лечении передозировки любым лекарством следует учитывать возможность того, что другие вещества принимались в в то же время.
После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания.
Если после опорожнения желудка улучшения не наблюдается, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям при неотложной терапии. Передозировка бензодиазепина обычно приводит к угнетению центральной нервной системы различной степени, от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию. В тяжелых случаях симптомы могут включать: атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания. , редко кома и очень редко смерть.
«Флумазенил» может быть полезен как противоядие.
Эксперименты на животных показывают, что сердечно-сосудистый коллапс может возникнуть после массивной внутривенной дозы ФРОНТАЛА (более 195 мг / кг; более чем в 975 раз превышает максимальную суточную дозу для людей).
Животные получали искусственную вентиляцию легких и внутривенное введение норадреналина. Другие эксперименты на животных показали, что гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны при лечении передозировки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитики бензодиазепинового происхождения, код АТХ: N05BA12.
ФРОНТАЛ содержит в качестве действующего вещества алпразолам, триазол-бензодиазепин.
Алпразолам связывается с ГАМКергическим участком бензодиазепинов, синергизируя активность ГАМК, тормозящего нейротрансмиттера, тем самым вызывая снижение нейронального возбуждения. Эта характеристика придает молекуле анксиолитические, снотворные и седативные свойства.
Клинические исследования на здоровых добровольцах показали, что однократные дозы до 4 мг вызывают эффекты, которые можно рассматривать как продолжение его фармакологической активности.
Не наблюдалось значительного воздействия на сердечно-сосудистую нервную систему или дыхательную систему.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
После перорального приема алпразолам быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата.
Уровни в плазме пропорциональны дозе; в диапазоне доз от 0,5 до 3 мг наблюдаются пики в плазме от 8 до 37 нг / мл.
Средний период полувыведения алпразолама у здоровых взрослых составляет 11,2 часа (диапазон: 6,3-26,9 часа).
Основными метаболитами являются альфа-гидроксиальпразолам и бензофенон.
Биологическая активность гидроксиалпразолама примерно вдвое ниже, чем у алпразолама. Бензофенон неактивен. Уровни этих метаболитов в плазме чрезвычайно низки, однако их период полураспада такой же, как и у алпразолама.
Алпразолам и его метаболиты в основном выводятся с мочой.
FRONTAL не влияет на протромбиновое время или уровни варфарина в плазме у добровольцев, которым перорально вводили варфарин.
In vitro около 80% алпразолама связывается с белками сыворотки крови.
После введения 14C алпразолама беременным самкам мышей радиоактивность равномерно распределялась в плодах в концентрациях 14C, примерно равных концентрациям, присутствующим в крови и скелетных мышцах матери.
Различия в кинетике и метаболизме бензодиазепинов наблюдались при различных патологических состояниях, включая алкоголизм и нарушения функции печени и почек, а также у гериатрических пациентов.
У здоровых пожилых людей средний период полувыведения алпразолама составляет 16,3 часа (диапазон: 9-26,9 часа). У здоровых женщин сопутствующие пероральные контрацептивы увеличивают период полувыведения алпразолама (средний период полувыведения: 12,4 часа). Сопутствующий прием циметидина также увеличивает средний период полувыведения алпразолама (16,6 часа).
У пациентов с алкогольной болезнью печени период полувыведения алпразолама составляет от 5,8 до 65,3 часов, в среднем 19,7 часа. У лиц с ожирением период полувыведения препарата колеблется от 9,9 до 40,4 часа, в среднем 21,8 часа.
Учитывая сходство алпразолама с другими бензодиазепинами, предполагается, что препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Мутагенез, канцерогенез, нарушение фертильности и воздействие на глаза
Согласно тесту Эймса in vitro, алпразолам не является мутагенным. Алпразолам не вызывает хромосомных аберраций в тестах микроядер in vivo у крыс до максимальной испытанной дозы 100 мг / кг, что в 500 раз превышает максимальную суточную дозу, рекомендованную для людей. 10 мг / сут.
Никаких доказательств канцерогенного потенциала не было обнаружено в двухлетних исследованиях алпразолама, проведенных на крысах в дозах до 30 мг / кг / день (в 150 раз превышающей максимальную дозу 10 мг / кг / день) и на мышах, получавших дозу. 10 мг / кг / день (50-кратная доза для человека 10 мг / день). Алпразолам не показал мутагенных эффектов в тесте на микроядра на крысах с дозами до 100 мг / кг, что соответствует 500-кратной дозе, применяемой для человека, равной 10 мг / сут.
Алпразолам не вызывал ухудшения фертильности у крыс в дозах до 5 мг / кг / день, что в 25 раз превышает дозу для человека 10 мг / день.
Когда крыс лечили алпразоламом в дозе 3 мг, 10 мг и 30 мг / кг / день (в 15-150 раз превышающей дозу 10 мг / день для человека) перорально в течение 2 лет, у самок наблюдалась тенденция к дозозависимое увеличение количества катаракт, в то время как у мужчин наблюдалась тенденция к дозозависимому увеличению васкуляризации роговицы. Эти поражения не наблюдались до 11 месяцев после начала лечения.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
ФРОНТАЛЬНЫЕ таблетки 0,25 мг
В одной таблетке содержится:
моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, диоктилсульфосукцинат натрия, бензоат натрия, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния.
ФРОНТАЛЬНЫЙ 0,5 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, диоктилсульфосукцинат натрия, бензоат натрия, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния, E110, гидрат оксида алюминия.
ФРОНТАЛЬНЫЙ 1 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, диоктилсульфосукцинат натрия, бензоат натрия, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния, E132, гидрат оксида алюминия.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
100 мл содержат:
спирт, пропиленгликоль, сахаринат натрия, ароматизатор грейпфрута, очищенная вода.
06.2 Несовместимость
Данных по этому поводу нет.
06.3 Срок действия
Таблетки: 5 лет.
Капли: 3 года. Срок годности после первого открытия флакона: 90 суток.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Беречь от света.
Храните флакон и блистеры в картонной коробке.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Непрозрачный ПВХ + алюминий в блистерной упаковке.
Вставка: 20 таблеток по 0,25 мг - 0,5 мг - 1 мг.
Флакон из янтарного стекла с полиэтиленовой крышкой-капельницей.
Флакон 20 мл, капли 0,75 мг / мл, раствор.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с действующим законодательством.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Abbott S.r.l.
S.R. 148 Понтина km 52 snc
04011 Камповерде-ди-Априлия (LT)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
20 таблеток по 0,25 мг, АПК н. 028644019
20 таблеток по 0,5 мг, АПК н. 028644021
20 таблеток по 1 мг, АПК н. 028644033
Флакон 20 мл, капли 0,75 мг / мл пероральные, раствор, AIC n. 028644084
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
20/04/1993
Обновление: 20.04.2008
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июль 2012 г.
.jpg)
