LYRICA - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Lyrica - Информационная брошюра

Показания Меры предосторожности при использовании Взаимодействие Содержимое упаковки и другая информация Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения

Активные ингредиенты: прегаблин.

Lyrica 25 мг твердые капсулы Lyrica 50 мг твердые капсулы Lyrica 75 мг твердые капсулы Lyrica 100 мг твердые капсулы Lyrica 150 мг твердые капсулы Lyrica 200 мг твердые капсулы Lyrica 225 мг твердые капсулы Lyrica 300 мг твердые капсулы

Почему используется Lyrica? Для чего это?

Lyrica принадлежит к группе лекарств, используемых для лечения эпилепсии, нейропатической боли и генерализованного тревожного расстройства (ГТР) у взрослых.

Периферическая и центральная невропатическая боль: Lyrica используется для лечения хронической боли, вызванной повреждением нервной системы. Различные заболевания могут вызывать периферическую невропатическую боль, например диабет или опоясывающий герпес. Болевые ощущения можно описать как жар, жжение, пульсацию, боль от молнии, стреляющую боль, резкую боль, схваткообразную боль, боль, покалывание, онемение, покалывание. Периферические и центральные. нейропатическая боль также может быть связана с изменениями настроения, нарушениями сна и утомляемостью (усталостью) и может влиять на физическую и социальную активность и общее качество жизни.

Эпилепсия: Lyrica используется для лечения некоторых форм эпилепсии у взрослых (парциальные припадки с вторичной генерализацией или без нее). Ваш врач назначит Lyrica, чтобы помочь вам вылечить эпилепсию, когда текущее лечение не позволяет контролировать ситуацию. Вам нужно будет принимать Lyrica в дополнение к лечению, которое вы уже проходите. Lyrica не используется сама по себе, но всегда должна сочетаться с другими. лечение противоэпилептическими средствами.

Генерализованное тревожное расстройство: Lyrica используется для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР). Симптомы генерализованного тревожного расстройства характеризуются чрезмерной и продолжительной тревогой и беспокойством, которые трудно контролировать. Генерализованное тревожное расстройство также может вызывать беспокойство или чувство напряжения или нервов на коже, легкую утомляемость, трудности с концентрацией внимания или провалы в памяти, раздражительность, мышечное напряжение или нарушения сна. Эти состояния отличаются от стресса и напряжения повседневной жизни.

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Lyrica

Не принимайте Лирику

если у вас аллергия на прегабалин или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).

Предупреждения и меры предосторожности

У некоторых пациентов, принимающих Лирику, были зарегистрированы симптомы, указывающие на аллергические реакции. Эти симптомы включают отек лица, губ, языка и горла, а также широко распространенную сыпь. Если возникнет какая-либо из этих реакций, немедленно обратитесь к врачу.
Lyrica ассоциируется с головокружением и сонливостью, которые могут увеличить количество случайных травм (падений) у пожилых людей. Таким образом, вы должны быть осторожны, пока не ознакомитесь с эффектами, которые может оказывать лекарство.
Lyrica может вызвать нечеткость или потерю зрения или другие изменения зрения, многие из которых являются временными. При любых изменениях зрения немедленно обратитесь к врачу.
Некоторым пациентам с диабетом, набирающим вес во время лечения прегабалином, может потребоваться изменить лекарства от диабета.
Некоторые побочные эффекты, такие как сонливость, могут быть более частыми, потому что пациенты с травмой спинного мозга могут лечиться другими лекарствами, например, для лечения боли или спастичности, которые имеют побочные эффекты, аналогичные побочным эффектам Прегабалина, и тяжесть этих эффектов может увеличиваются, когда эти лекарства принимаются вместе.
Были сообщения о сердечной недостаточности у некоторых пациентов, принимавших Лирику; эти пациенты были в основном пожилыми людьми с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Если у вас в анамнезе есть сердечно-сосудистые заболевания, вам следует сообщить об этом своему врачу, прежде чем начинать лечение этим лекарством.
Сообщалось о почечной недостаточности у некоторых пациентов, принимавших Лирику. Если во время лечения Lyrica вы заметили уменьшение мочеиспускания, вам следует сообщить об этом своему врачу, поскольку прекращение использования этого лекарства может улучшить это состояние.
У небольшого числа пациентов, получающих лечение противоэпилептическими препаратами, такими как Lyrica, возникали мысли об убийстве и причинении вреда (нанесении вреда себе). Если у вас вообще есть такие мысли, немедленно обратитесь к врачу.
Когда Lyrica используется вместе с другими лекарствами, которые могут вызвать запор (например, некоторыми типами болеутоляющих), могут возникнуть желудочно-кишечные проблемы (например, запор, непроходимость или паралич кишечника). Сообщите своему врачу, если у вас запор, особенно если у вас есть эта проблема.
Прежде чем принимать это лекарство, сообщите своему врачу, если у вас в анамнезе есть алкогольная зависимость, злоупотребление наркотиками или зависимость. Не принимайте больше лекарств, чем предписано.
Сообщалось о судорогах при приеме Lyrica или вскоре после его прекращения.Если у вас возникли судороги, немедленно обратитесь к врачу.
Были случаи снижения функции мозга (энцефалопатия) у некоторых пациентов, которые принимали LYRICA, когда у них были другие состояния. Сообщите своему врачу, если у вас в анамнезе были какие-либо другие серьезные заболевания, включая заболевания печени или почек.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность прегабалина у детей и подростков (младше 18 лет) не установлены, поэтому прегабалин не следует применять в этой возрастной группе.

Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Lyrica

Другие лекарственные препараты и Лирика

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Лирика и другие лекарства могут влиять друг на друга (взаимодействие). Когда Lyrica принимается вместе с другими лекарствами, это может усилить побочные эффекты этих лекарств, включая дыхательную недостаточность и кому. Интенсивность головокружения, сонливости и снижения концентрации может увеличиться, если Lyrica принимается вместе с другими лекарствами, содержащими: Оксикодон - (используется в качестве анальгетика), Лоразепам - (используется для лечения беспокойства). Алкоголь Lyrica можно принимать одновременно с оральными контрацептивами. .

Лирика с едой и напитками

Капсулы Lyrica можно принимать с пищей или без нее. Желательно не употреблять алкоголь во время приема Лирики.

Беременность и кормление грудью

Lyrica не следует принимать во время беременности, если ваш врач не сказал вам иначе. Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективный метод контрацепции. Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Не рекомендуется кормить грудью, принимая Lyrica, поскольку неизвестно, может ли Lyrica проникать в грудное молоко. Прежде чем принимать какие-либо лекарства во время грудного вскармливания, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Вождение и использование машин

Лирика может вызвать головокружение, сонливость и снижение концентрации внимания. Вам не следует водить машину, управлять сложным оборудованием или заниматься потенциально опасными видами деятельности, пока вы не убедитесь, что это лекарство влияет на вашу способность выполнять эти действия.

Лирика содержит моногидрат лактозы

Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.

Содержимое упаковки и прочая информация Что содержит Lyrica

Действующее вещество - прегабалин. Каждая твердая капсула содержит 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 225 мг или 300 мг прегабалина.
Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, желатин, диоксид титана (E171), лаурилсульфат натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, черные чернила (содержат шеллак, черный оксид железа (E172)), пропиленгликоль, гидроксид калия) и дистиллированная вода.

Капсулы 75 мг, 100 мг, 200 мг, 225 мг и 300 мг также содержат красный оксид железа (E172).

Капсулы 25 мг Белые капсулы с маркировкой «Pfizer» на крышке капсулы и «PGN 25» на корпусе капсулы. Капсулы 50 мг Белые капсулы с маркировкой «Pfizer» на крышке капсулы и «PGN 50» на корпусе капсулы. Тело капсулы обозначено черной полосой. Капсулы 75 мг Белые и оранжевые капсулы с маркировкой «Pfizer» на крышке капсулы и «PGN 75» на корпусе капсулы. Капсулы 100 мг Оранжевые капсулы с маркировкой «Pfizer» на крышке капсулы и «PGN 100» на корпусе капсулы. Капсулы 150 мг Белые капсулы с маркировкой «Pfizer» на крышке капсулы и «PGN 150» на корпусе капсулы. Капсулы 200 мг Капсулы светло-оранжевого цвета с маркировкой «Pfizer» на крышке капсулы и «PGN 200» на корпусе капсулы. Капсулы по 225 мг Белые и светло-оранжевые капсулы с маркировкой «Pfizer» на крышке капсулы и «PGN 225» на корпусе капсулы. Капсулы 300 мг Белые и оранжевые капсулы с маркировкой «Pfizer» на крышке капсулы и «PGN 300» на корпусе капсулы.

Lyrica выпускается в восьми упаковках из ПВХ со стороной с алюминиевым покрытием: упаковка из 14 капсул, содержащая 1 блистер, упаковка из 21 капсулы, содержащая 1 блистер, упаковка из 56 капсул, содержащая 4 блистера, упаковка из 70 капсул, содержащая 5 блистеров, упаковка из 84 капсул, содержащая 4 блистера, упаковка из 100 капсул, содержащая 10 блистеров, упаковка из 112 (2 x 56) капсул и упаковка из 100 капсул x 1 в виде перфорированных блистеров с единичной дозой.

Lyrica также доступен в бутылках из полиэтилена высокой плотности, содержащих 200 капсул по 75, 150 и 300 мг.

Не все размеры упаковки могут быть проданы.

Доза, способ и время приема Как использовать Lyrica: Дозировка

Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Ваш врач подберет для вас правильную дозу. Лирика предназначена только для перорального использования.

Периферическая и центральная нейропатическая боль, эпилепсия или генерализованное тревожное расстройство:

Примите количество капсул, прописанное врачом.
Правильная доза для вас и вашего состояния обычно составляет от 150 до 600 мг в день.
Ваш врач посоветует вам принимать Lyrica два или три раза в день. Если вы принимаете это лекарство два раза в день, принимайте Lyrica один раз утром и один раз вечером, всегда примерно в одно и то же время. Если вы принимаете это лекарство три раза в день, принимайте Lyrica один раз утром, один раз днем и один раз вечером, всегда примерно в одно и то же время.

Если вам кажется, что Lyrica действует слишком сильно или слишком слабо, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом. Если вы пожилой человек (старше 65 лет), вам нужно будет принимать Lyrica в обычном режиме, за исключением случаев, когда у вас есть проблемы с почками. Ваш врач может назначить другую дозу и / или другую дозу, если у вас есть проблемы с почками. Проглотите капсулу, запивая водой. Продолжайте принимать Lyrica, пока врач не скажет вам прекратить.

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Lyrica

Если вы приняли больше Lyrica, чем предусмотрено

Немедленно обратитесь к врачу или немедленно обратитесь в ближайшую больницу. Возьмите с собой упаковку капсул Lyrica. Вы можете почувствовать сонливость, растерянность, возбуждение и беспокойство, поскольку вы приняли больше LYRICA, чем следовало бы.

Если вы забыли принять Лирику

Важно регулярно принимать капсулы Lyrica каждый день в одно и то же время. Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните, что вы ее не принимали, если только не пришло время для следующей дозы. В этом случае просто примите следующую дозу согласно плану. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенные дозы.

Если вы перестанете принимать Лирику

Не прекращайте принимать Lyrica, если ваш врач не говорит вам об этом. Если лечение прекращено, его следует отменить постепенно, по крайней мере, в течение 1 недели. Вы должны знать, что некоторые побочные эффекты могут возникнуть после прекращения длительного и краткосрочного лечения Lyrica. К ним относятся нарушения сна, головные боли, тошнота, беспокойство, диарея, симптомы гриппа, судороги, нервозность, депрессия, боль, потливость и головокружение. Эти симптомы могут возникать чаще или серьезнее, если вы принимаете Lyrica в течение более длительного периода времени. Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Lyrica

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Очень частые побочные эффекты, которые могут возникать более чем у 1 из 10 человек:

Головокружение, сонливость, головная боль

Общие побочные эффекты, которые могут возникать более чем у 1 из 100 человек:

Повышенный аппетит
Чувство возбуждения, замешательства, дезориентации, снижение сексуального интереса,
раздражительность
Нарушение внимания, неуклюжесть, нарушение памяти, потеря памяти,
тремор, затрудненная речь, покалывание, онемение, седативный эффект, летаргия,
бессонница, странное чувство истощения,
Затуманенное зрение, двоение в глазах
Головокружение, нарушение равновесия, падения
Сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, диарея, тошнота и вздутие живота,
Затруднение в эрекции
Отеки тела, в том числе кистей и стоп
Чувство опьянения, неправильная походка
Увеличение веса
Мышечные судороги, боли в суставах, боли в спине, боли в конечностях
Больное горло

Необычные побочные эффекты, которым может быть подвержено более 1 человека из 1000:

Потеря аппетита, потеря веса, низкий уровень сахара в крови, высокий уровень сахара в крови
Измененное восприятие себя, беспокойство, депрессия, возбуждение, перепады настроения, трудности с поиском слов, галлюцинации, измененные сновидения, панические атаки, апатия, агрессия, эйфорическое настроение, умственные нарушения, трудности с мышлением, повышенный сексуальный интерес, проблемы с сексуальностью, включая неспособность чтобы достичь оргазма, отсроченное семяизвержение »
Изменения зрения, аномалии движений глаз, изменения зрения, включая трубчатое зрение, вспышки света, подергивания, снижение рефлексов, повышенная активность, головокружение при стоянии, чувствительность кожи, потеря вкуса, ощущение жжения, тремор во время движения, снижение сознания, потеря сознания , обморок, повышенная чувствительность к шуму, плохое самочувствие
Сухие глаза, отек глаз, боль в глазах, слабость в глазах, слезотечение, раздражение глаз
Нарушения сердечного ритма, учащение пульса, низкое кровяное давление, высокое кровяное давление, изменения сердечного ритма, сердечная недостаточность,
Вазомоторные расстройства (покраснение), приливы
Затрудненное дыхание, сухость в носу, заложенность носа,
Повышенное слюноотделение, изжога, онемение вокруг рта
Потливость, сыпь, озноб, лихорадка. Подергивание мышц, отек суставов, жесткость мышц, боль, включая боль в мышцах, боль в шее
Боль в груди
Затрудненное или болезненное мочеиспускание, недержание мочи.
Слабость, жажда, стеснение в груди. Изменения результатов анализов крови и функциональных проб печени (повышение креатинфосфокиназы в крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, снижение количества тромбоцитов, нейтропения, повышение креатина в крови, снижение калия в крови.
Гиперчувствительность, отек лица, зуд, крапивница, насморк, кровотечение из носа, кашель, храп,
Болезненные менструальные циклы
Холодные руки и ноги

Редкие побочные эффекты, которым может быть подвержено менее 1 человека из 1000:

Измененное обоняние, ощущение колебаний поля зрения, изменение восприятия глубины, яркости зрения, потеря зрения
Расширенные зрачки, косоглазие,
Холодный пот, стеснение в горле, отек языка
Воспаление поджелудочной железы.
Затруднение глотания
Замедленные или ограниченные движения тела
Трудности с правильным письмом
Увеличение жидкости в брюшной полости
Наличие жидкости в легких
Судороги
Изменения электрокардиограммы (ЭКГ), соответствующие нарушениям сердечного ритма.
Повреждение мышц
Выделения из груди, аномальный рост груди, рост груди у мужчин
Прерванные менструальные циклы
Почечная недостаточность, уменьшение объема мочи, задержка мочи,
Снижение количества лейкоцитов
Неподобающее поведение
Аллергические реакции (которые могут включать затрудненное дыхание, воспаление глаз (кератит) и тяжелую кожную реакцию, характеризующуюся сыпью, волдырями, шелушением кожи и болью.

Если вы испытываете отек лица или языка, или если кожа становится красной и начинают образовываться волдыри или шелушение кожи, вам следует немедленно обратиться к врачу.

Некоторые побочные эффекты, такие как сонливость, могут быть более частыми, потому что пациенты с травмой спинного мозга могут лечиться другими лекарствами, например, для лечения боли или спастичности, которые имеют побочные эффекты, аналогичные побочным эффектам Прегабалина, и тяжесть этих эффектов может увеличиваются, когда эти лекарства принимаются вместе.

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.

Срок действия и удержание

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Не принимайте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке или флаконе, срок годности относится к последнему дню месяца.

Это лекарство не требует особых условий хранения.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Более подробную информацию о Lyrica можно найти на вкладке «Обзор возможностей». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия при беременности 04.6 лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость 06.3 Срок годности и особенности упаковки 06.4 Особые меры предосторожности при хранении содержимое упаковки 06.6 Руководство по эксплуатации и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ ИТ-директор 09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ И КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ЛИРИКА 100 мг ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Каждая твердая капсула содержит 100 мг прегабалина.

Вспомогательные вещества

Каждая твердая капсула также содержит 11 мг моногидрата лактозы.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Твердая капсула.

Капсула промаркирована черными чернилами «Pfizer» на крышке и «PGN 100» на корпусе.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Невропатическая боль

Lyrica показан для лечения периферической и центральной невропатической боли у взрослых.

Эпилепсия

Lyrica показан в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными припадками с вторичной генерализацией или без нее.

Генерализованное тревожное расстройство

Lyrica показан для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР) у взрослых.

04.2 Дозировка и способ применения

Доза варьируется от 150 до 600 мг в сутки, разделенная на два или три приема.

Невропатическая боль

Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки в два или три приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости, доза может быть увеличена до 300 мг в день через интервал от 3 до 7 дней и, при необходимости, до максимальной дозы 600 мг в день через дополнительный интервал 7 дней.

Эпилепсия

Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки в два или три приема. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости пациента доза может быть увеличена до 300 мг в день через 1 неделю. Максимальная доза 600 мг в день может быть достигнута через дополнительную неделю.

Генерализованное тревожное расстройство

Доза составляет 150-600 мг в сутки в два или три приема. Необходимость лечения следует регулярно пересматривать.

Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости пациента доза может быть увеличена до 300 мг в день через 1 неделю. Через неделю доза может быть увеличена до 450 мг в день.

Максимальная доза 600 мг в день может быть достигнута через дополнительную неделю.

Прекращение лечения прегабалином

В соответствии с современной клинической практикой, если прегабалин необходимо отменить, независимо от показаний, рекомендуется прекращать лечение постепенно в течение как минимум 1 недели (см. Разделы 4.4 и 4.8).

Особое население

Пациенты с почечной недостаточностью

Прегабалин выводится из системного кровотока в основном за счет почечной экскреции в виде неизмененного препарата.Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Раздел 5.2), снижение дозы прегабалина у пациентов с почечной недостаточностью должно быть индивидуализировано в зависимости от клиренса креатинина (CLcr), как указано в таблице 1, с применением следующей формулы:

CLcr (мл / мин) = 1,23 x [140 - возраст (лет)] x вес (кг) (x 0,85 для пациенток) Креатинин сыворотки (мкмоль / л)

Прегабалин эффективно выводится из плазмы при гемодиализе (50% препарата за 4 часа). Для пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина следует корректировать в зависимости от функции почек. В дополнение к суточной дозе следует вводить дополнительную дозу прегабалина сразу после каждого 4-часового сеанса диализа (см. Таблицу 1).

Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в зависимости от функции почек.

Клиренс креатинина (CLcr) (мл / мин) Общая суточная доза прегабалина * Режим дозирования Начальная доза (мг / сут) Максимальная доза (мг / день) ≥ 60 150 600 BID или TID ≥30 - 75 300 BID или TID ≥15 - 25-50 150 Один раз в день или BID 25 75 Один раз в день Дополнительная доза после гемодиализа (мг) 25 100 Разовая доза +

TID = Три администрации

BID = Две администрации

* Общая суточная доза (мг / день) должна быть разделена в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить намеченную разовую дозу в мг.

+ Дополнительная доза - это однократная дополнительная доза.

Использование у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозировки не требуется (см. Раздел 5.2).

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность у детей младше 12 лет и подростков (12-17 лет) еще не установлены.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы прегабалина из-за снижения функции почек (см. Пациенты с почечной недостаточностью).

Способ применения

Lyrica можно принимать с пищей или без нее.

LYRICA предназначен только для перорального применения.

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Пациенты с диабетом

Согласно современной клинической практике, у некоторых пациентов с диабетом, которые набирают вес во время лечения прегабалином, может потребоваться корректировка дозировки гипогликемических лекарственных средств.

Реакции гиперчувствительности

Постмаркетинговые сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. Лечение прегабалином следует немедленно прекратить при наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и умственные нарушения

Лечение прегабалином связано с головокружением и сонливостью, что может увеличить риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. Сообщалось также о случаях потери сознания, замешательства и умственных расстройств. Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность, пока они не узнают о потенциальных эффектах этого лекарства.

Эффекты, связанные со зрением

В неконтролируемых исследованиях помутнение зрения было зарегистрировано у большей части пациентов, получавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо, и в большинстве случаев оно разрешилось при продолжении лечения. В клинических испытаниях, в которых проводился офтальмологический тест, частота снижения остроты зрения и изменений поля зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо; с другой стороны, частота изменений, обнаруженных при обследовании глазного дна, была выше у пациентов, получавших плацебо (см. раздел 5.1).

Побочные реакции со стороны зрения, включая потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых являются временными, также были зарегистрированы в постмаркетинговых условиях. Прекращение лечения прегабалином может привести к разрешению или улучшению этих симптомов зрения.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях почечной недостаточности, а в некоторых случаях прекращение приема прегабалина показало, что эта побочная реакция обратима.

Прекращение лечения другими противоэпилептическими лекарственными средствами

Недостаточно данных о том, что после того, как контроль приступов был достигнут с помощью дополнительной терапии прегабалином, одновременное лечение другими противоэпилептическими лекарственными средствами можно было бы прекратить и продолжить монотерапию прегабалином.

Абстинентный синдром

У некоторых пациентов симптомы отмены наблюдались после прекращения краткосрочного и длительного лечения прегабалином. Сообщалось о следующих событиях: бессонница, головная боль, тошнота, беспокойство, диарея, синдром гриппа, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Перед началом лечения следует проинформировать пациентов об этом случае.

Судороги, включая эпилептический статус и большие припадки, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после его прекращения.

Что касается отмены длительного лечения прегабалином, то нет данных о частоте и степени выраженности абстинентного синдрома в зависимости от продолжительности лечения и дозы прегабалина.

Хроническая сердечная недостаточность

Были постмаркетинговые сообщения о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Эти реакции в основном наблюдаются у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, получающих прегабалин от нейропатической боли. У таких пациентов прегабалин следует применять с осторожностью. Прекращение лечения прегабалином может решить это состояние.

Лечение центральной невропатической боли из-за травмы позвоночника

При лечении центральной нейропатической боли, вызванной повреждением спинного мозга, частота побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны центральной нервной системы и сонливости в частности увеличивается. Это может быть связано с дополнительным эффектом, вызываемым сопутствующими лекарствами (например, анти- спастические агенты), необходимые для этого состояния. Это следует учитывать при назначении прегабалина в этом состоянии.

Суидидарное зачатие и поведение

Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получавших противоэпилептические лекарственные средства по различным показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также обнаружил небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможность повышения риска во время лечения прегабалином.

Таким образом, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет признаков суицидальных мыслей и поведения, а также следует рассмотреть вопрос о соответствующем лечении. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход) следует рекомендовать проконсультироваться со своим врачом при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

Сообщалось о событиях, связанных со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, запор), когда прегабалин применялся совместно с лекарственными средствами, которые могут вызвать запор, такими как опиоидные анальгетики. Когда прегабалин и опиоиды используются в комбинации, можно рассмотреть меры профилактики запора (особенно у женщин и пожилых людей).

Случаи злоупотребления

Сообщалось о случаях жестокого обращения. Следует проявлять осторожность у пациентов, злоупотреблявших прегабалином в анамнезе, и в этих случаях следует наблюдать за пациентом на предмет возможного появления симптомов злоупотребления прегабалином.

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, в основном у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут спровоцировать «энцефалопатию».

Непереносимость лактозы

LYRICA содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Поскольку прегабалин в основном выводится с мочой в неизмененном виде, он подвергается незначительному метаболизму у людей (in vitro и не связывается с белками плазмы, маловероятно, что он вызовет или подвергнется фармакокинетическим взаимодействиям.

Образование in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

В результате в исследованиях in vivo не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический анализ населения показал, что пероральные антидиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывали клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Оральные контрацептивы норэтистерон и / или этинилэстрадиол

Одновременный прием прегабалина с пероральными контрацептивами норэтистероном и / или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику этих двух веществ. устойчивое состояние.

Этанол, лоразепам и оксикодон

Прегабалин может усиливать действие этанола и лоразепама. В контролируемых клинических испытаниях многократные пероральные дозы прегабалина, вводимые с оксикодоном, лоразепамом или этанолом, не оказывали клинически значимого влияния на дыхание. Были постмаркетинговые сообщения о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, принимавших прегабалин и другие лекарства, угнетающие ЦНС. Прегабалин, по-видимому, оказывает аддитивный эффект на нарушение когнитивной функции и двигательной функции, вызванное оксикодоном.

Взаимодействия у пожилых пациентов

Специфических исследований фармакодинамического взаимодействия на здоровых пожилых добровольцах не проводилось. Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.

04.6 Беременность и кормление грудью

Женщины детородного возраста / Противозачаточные средства у мужчин и женщин

Поскольку потенциальный риск для мужчин еще не известен, женщинам детородного возраста следует использовать эффективный метод контрацепции.

Беременность

Достоверных данных о применении прегабалина беременным женщинам нет.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для человека неизвестен. Lyrica не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо (если польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода).

Время кормления

Неизвестно, выделяется ли прегабалин с грудным молоком; однако он присутствует в молоке крыс. Поэтому во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Плодородие

Клинических данных о влиянии прегабалина на женщин детородного возраста нет.

В клиническом исследовании по оценке влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые пациенты мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг / сут. После 3 месяцев лечения не было доказательств влияния на подвижность сперматозоидов.

Исследование фертильности самок крыс показало неблагоприятные репродуктивные реакции.

Исследование фертильности самцов крыс показало неблагоприятные репродуктивные реакции и реакции развития. Клиническая значимость этих заболеваний неизвестна. (см. параграф 5.3)

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Lyrica может иметь минимальное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Lyrica может вызывать головокружение и сонливость и, следовательно, может повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы. Пациентам следует рекомендовать не водить машину, не работать со сложными механизмами и не заниматься другими потенциально возможными видами деятельности. опасные действия, пока не станет известно, влияет ли это лекарство на способность выполнять эти действия.

04.8 Побочные эффекты

Клиническая программа прегабалина включала более 8900 пациентов, получавших прегабалин; более 5600 из этих пациентов были включены в двойные слепые плацебо-контролируемые клинические испытания. Наиболее частыми побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были от легкой до умеренной по интенсивности. Во всех контролируемых исследованиях частота прекращения лечения из-за побочных реакций составляла 12% для пациентов, принимавших прегабалин, и 5% для пациентов, принимавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, приведшими к отмене прегабалина, были головокружение и сонливость.

В таблице ниже перечислены все побочные реакции, которые произошли с частотой более высокой, чем у плацебо, и у более чем одного пациента, и классифицированы по системному классу органов и частоте (очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с основным заболеванием и / или приемом сопутствующих лекарств.

При лечении центральной невропатической боли, вызванной повреждением спинного мозга, увеличивается частота побочных реакций в целом, реакций со стороны ЦНС и, в частности, сонливости (см. Раздел 4.4).

Другие реакции, полученные в результате постмаркетингового опыта, выделены курсивом в разделе «Неизвестная частота» в приведенном ниже списке.

Классификация систем и органов Неблагоприятные реакции Инфекции и инвазии Необычный Назофарингит Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редкий Нейтропения Нарушения иммунной системы Частота неизвестна Гиперчувствительность, ангионевротический отек, аллергическая реакция. Нарушения обмена веществ и питания общий Повышенный аппетит Необычный Анорексия, гипогликемия Редкий Гипогликемия Психиатрические расстройства общий Эйфория, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, дезориентация, бессонница Необычный Галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, изменения настроения, деперсонализация, трудности с поиском слов, измененные сны, повышенное либидо, апатия Редкий Расторможенность, поднятие настроения Частота неизвестна Агрессия Расстройства нервной системы Очень распространенный Головокружение, сонливость общий Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, нарушение памяти, нарушение внимания, парестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, вялость, головная боль Необычный Обморок, ступор, миоклонус, психомоторная гиперактивность, агевзия, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивные нарушения, изменения речи, гипорефлексия, гипестезия, амнезия, гиперестезия, ощущение жжения Редкий Гипокинезия, паросмия, дисграфия Частота неизвестна Потеря сознания, умственные расстройства, судороги., недомогание Заболевания глаз общий Затуманенное зрение, диплопия Необычный Нарушение зрения, отек глаз, нарушение поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость глаз, усиление слезотечения Редкий Потеря периферического зрения, осциллопсия, нарушение зрительного восприятия глубины, фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, косоглазие, яркость зрения Частота неизвестна Потеря зрения, кератит Нарушения уха и лабиринта общий Головокружение Необычный Гиперакузия Сердечные патологии Необычный Тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени Редкий Синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, синусовая аритмия Частота неизвестна Застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QT Сосудистые патологии Необычный Покраснение, гиперемия, гипотензия, гипертония Редкий Ощущение холода на периферическом уровне Респираторные, торакальные и средостенные расстройства. Необычный Одышка, сухость в носу Редкий Носовое кровотечение, стеснение в горле, кашель, заложенность носа, ринит, храп Частота неизвестна Отек легких Желудочно-кишечные расстройства общий Рвота, сухость во рту, запор, метеоризм Необычный Вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперсекреция слюны, гипестезия полости рта Редкий Асцит, панкреатит, дисфагия Частота неизвестна Отек языка, диарея, тошнота Заболевания кожи и подкожной клетчатки Необычный Папулезная сыпь, гипергидроз Редкий Крапивница, холодный пот Частота неизвестна Синдром Стивенса-Джонсона, зуд Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Необычный Подергивание мышц, отек суставов, мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, жесткость мышц Редкий Рабдомиолиз, спазмы шейного отдела позвоночника, боли в шее Со стороны почек и мочевыводящих путей Необычный Недержание мочи, дизурия Редкий Почечная недостаточность, олигурия Частота неизвестна Задержка мочи Заболевания репродуктивной системы и груди общий Эректильная дисфункция Необычный Отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция Редкий Аменорея, выделения из груди, боль в груди, дисменорея, увеличение груди Частота неизвестна Гинекомастия Общие расстройства и состояния в месте введения общий Аномалии походки, чувство опьянения, истощение, периферические отеки, отеки Необычный Падения, стеснение в груди, усталость, жажда, боль, странное самочувствие, озноб Редкий Генерализованный отек, гипертермия Частота неизвестна Отек лица Диагностические тесты общий Увеличение веса Необычный Повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, снижение количества тромбоцитов Редкий Повышение уровня глюкозы в крови, снижение калия в крови, снижение количества лейкоцитов, повышение креатинина в крови, снижение веса

У некоторых пациентов симптомы отмены наблюдались после прекращения краткосрочного и длительного лечения прегабалином. Сообщалось о следующих реакциях: бессонница, головная боль, тошнота, беспокойство, диарея, синдром гриппа, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение. Перед началом лечения следует проинформировать пациентов об этом случае.

04.9 Передозировка

При передозировке до 15 г не сообщалось о неожиданных побочных реакциях.

В постмаркетинговый период наиболее часто наблюдаемые побочные реакции при приеме прегабалина в дозах, превышающих рекомендованные, включали сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство.

Лечение передозировки прегабалина должно включать общие поддерживающие меры и, при необходимости, может включать гемодиализ (см. Раздел 4.2, таблица 1).

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептические средства, прочие противоэпилептические средства.

Код УВД: N03AX16

Действующее вещество, прегабалин, является аналогом ((S-3- (аминометил) -5-метилгексановой кислоты) гамма-аминомасляной кислоты.

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Клинический опыт

Невропатическая боль

Эффективность была продемонстрирована в исследованиях при диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и повреждении спинного мозга. Эффективность не изучалась на других моделях нейропатической боли.

Прегабалин изучался в 10 контролируемых клинических испытаниях, в которых его вводили два раза в день (BID) до 13 недель и 3 раза в день (TID) в течение до 8 недель. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозирования BID и TID были схожими.

В клинических испытаниях продолжительностью до 12 недель при периферической и центральной невропатической боли уменьшение боли наблюдалось после одной недели лечения, и это снижение сохранялось на протяжении всего периода лечения.

В контролируемых клинических исследованиях периферической нейропатической боли 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, получавших плацебо, сообщили об улучшении оценки боли на 50%. У пациентов, которые не сообщали о сонливости, это улучшение наблюдалось у 33% пациентов, получавших прегабалин, и у 18% пациентов, получавших плацебо. Частота ответа для пациентов, сообщивших о сонливости, составила 48% для пациентов, получавших прегабалин, и 16% для пациентов, получавших плацебо.

В контролируемом клиническом исследовании центральной невропатической боли 22% пациентов, получавших прегабалин, и 7% пациентов, принимавших плацебо, сообщили об улучшении оценки боли на 50%.

Эпилепсия

Дополнительное лечение

Прегабалин изучался в 3 12-недельных контролируемых клинических испытаниях с применением двух (BID) и трех (TID) ежедневных приемов. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозирования BID или TID были аналогичными.

Снижение частоты приступов наблюдалось в течение одной недели лечения.

Монотерапия (недавно диагностированные пациенты)

Прегабалин изучался в 1 контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 56 недель с применением двух суточных доз (BID). Прегабалин не показал не меньшей эффективности по сравнению с ламотриджином и рассматривался в качестве конечной точки в течение 6 месяцев без припадков. Прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасны и хорошо переносились.

Генерализованное тревожное расстройство

Прегабалин изучался в 6 контролируемых клинических испытаниях продолжительностью 4-6 недель, 8-недельном исследовании с участием пожилых людей и долгосрочной 6-месячной двойной слепой фазе профилактики рецидивов.

«Облегчение симптомов генерализованного тревожного расстройства» по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A) наблюдалось в течение одной недели лечения.

В контролируемых клинических испытаниях (продолжительность 4-8 недель) 52% пациентов, получавших прегабалин, и 38% пациентов в группе плацебо сообщили об улучшении по крайней мере 50% общего балла HAM-A от исходного уровня до конца исследования.

В контролируемых исследованиях помутнение зрения было зарегистрировано у большей части пациентов, получавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо, и в большинстве случаев оно разрешилось при продолжении лечения. Офтальмологический тест (включая проверку остроты зрения, формальное исследование поля зрения и исследование глазного дна расширенного зрачка) был проведен у более чем 3600 пациентов, включенных в контролируемые клинические исследования. У этих пациентов острота зрения снизилась на 6,5% у пациентов, получавших прегабалин, и на 4,8%. у пациентов, получавших плацебо. Изменения поля зрения наблюдались у 12,4% пациентов, принимавших прегабалин, 11,7% пациентов, принимавших плацебо, прегабалин, и у 2,1% пациентов, получавших плацебо.

05.2 Фармакокинетические свойства

Фармакокинетика стационарного состояния прегабалина аналогична у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получающих противоэпилептические лекарственные средства, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция

Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак, при этом пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1 часа после введения однократной или многократной дозы. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. После повторного приема устойчивое состояние достигается в течение 24-48 часов. Скорость абсорбции прегабалина снижается при приеме с пищей со снижением C примерно на 25-30% и задержкой t примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на абсорбцию прегабалина.

Распределение

Доклинические исследования показали, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Было показано, что прегабалин проникает через плаценту у крыс и присутствует в молоке кормящих крыс. У людей кажущийся объем распределения прегабалина после перорального приема составляет приблизительно 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Биотрансформация

Прегабалин метаболизируется у людей незначительно. После введения дозы прегабалина, меченного радиоактивными изотопами, примерно 98% радиоактивности, обнаруженной в моче, присутствовало в неизмененном виде. N-метилированное производное прегабалина, основного метаболита прегабалина, обнаруженного в моче, соответствует 0,9% от дозы. В доклинических исследованиях не было указаний на рацемизацию S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Устранение

Прегабалин выводится из кровотока в основном за счет почечной экскреции в неизмененном виде. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Раздел 4.2 Почечная недостаточность).

У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе требуется корректировка дозировки (см. Раздел 4.2, таблица 1).

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика прегабалина линейна в пределах рекомендуемого диапазона суточных доз. Вариабельность фармакокинетики у разных пациентов низкая (

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Секс

Клинические исследования показывают, что пол не оказывает значительного влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Почечная недостаточность

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%). Поскольку почечная элиминация является основным путем выведения, у пациентов с почечной недостаточностью требуется снижение дозы, а после сеанса гемодилиаза требуется дополнительная доза (см. Раздел 4.2, таблица 1).

Печеночная недостаточность

Специфических фармакокинетических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.Поскольку прегабалин метаболизируется незначительно и в основном выводится с мочой в неизмененном виде, не ожидается, что печеночная недостаточность существенно изменит концентрации прегабалина в плазме.

Пожилые (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина, вводимого перорально, согласуется с уменьшением клиренса креатинина, связанным с возрастом. У пациентов с возрастной почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы прегабалина (см. Раздел 4.2, таблица 1).

05.3 Доклинические данные по безопасности

На основании традиционных фармакологических исследований безопасности животных прегабалин хорошо переносился в клинически значимых дозах. В исследованиях токсичности повторных доз на крысах и обезьянах наблюдались эффекты со стороны ЦНС, включая гипоактивность, гиперактивность и атаксию. Повышенная частота атрофии сетчатки обычно наблюдалась у пожилых людей. крысы-альбиносы после длительного воздействия прегабалина при воздействии ≥ 5-кратного среднего воздействия на человека при максимальных рекомендуемых клинических дозах.

Прегабалин не оказывал тератогенного действия на мышей, крыс и кроликов. Токсичность для плода возникала у крыс и кроликов только при воздействии, значительно превышающем воздействие на человека. В исследованиях пренатальной / послеродовой токсичности прегабалин вызывал токсичность для развития у крыс при воздействии> 2-кратного рекомендуемого максимального воздействия на человека.

Неблагоприятные эффекты на фертильность у самцов и самок крыс наблюдались только при воздействии, значительно превышающем терапевтическое воздействие. Неблагоприятные эффекты на репродуктивные органы и параметры спермы самцов крыс обратимы и возникают только за один раз. Воздействие выше терапевтического или связано при самопроизвольном дегенеративном процессе репродуктивного органа крысы-самца. Однако эффекты считаются незначительными или в любом случае не имеющими клинического значения.

Генотоксичность прегабалина не была выявлена на основании результатов серии тестов. in vitro а также in vivo.

Двухлетние исследования канцерогенности прегабалина были проведены на крысах и мышах. Не наблюдалось образования опухолей у крыс, подвергшихся воздействию доз, в 24 раза превышающих средние дозы для человека, при максимальной рекомендованной клинической дозе 600 мг / день. У мышей не наблюдалось увеличения заболеваемости опухолями при воздействии, аналогичном среднему облучению человека, но повышение заболеваемости гемангиосаркомой наблюдалось при более высоком воздействии. Негенотоксический механизм индуцированного прегабалином образования опухоли у мышей вызывает изменения тромбоцитов и связанную с ними пролиферацию эндотелиальных клеток. Эти изменения тромбоцитов не были обнаружены у крыс или людей на основании ограниченных краткосрочных и долгосрочных клинических данных. Нет никаких доказательств, указывающих на связанный с этим риск у людей.

У молодых крыс типы токсичности качественно не отличались от наблюдаемых у взрослых крыс. Однако молодые крысы более чувствительны. При терапевтическом воздействии наблюдались клинические признаки гиперактивности и бруксизма со стороны ЦНС, а также некоторые изменения в росте (временное снижение прибавки в весе). Влияние на менструальный цикл наблюдалось при 5-кратном терапевтическом воздействии у человека. Снижение реакции на акустические стимулы наблюдали у молодых крыс через 1-2 недели после «воздействия, в 2 раза превышающего терапевтическое воздействие на человека. Через девять недель после воздействия этот эффект больше не наблюдался.