Активные ингредиенты: Циталопрам.
Циталопрам 40 мг / мл капли пероральные, раствор
Вкладыши в упаковку Циталопрама доступны для упаковок следующих размеров:- Циталопрам 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Циталопрам 40 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Циталопрам 40 мг / мл капли пероральные, раствор
Почему используется циталопрам? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Селективные антидепрессанты, ингибирующие обратный захват серотонина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Эндогенные депрессивные синдромы и в профилактике рецидивов и рецидивов. Тревожные расстройства с паническими атаками, с агорафобией или без нее.
Противопоказания Когда не следует применять циталопрам
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Возраст до 18 лет.
ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы).
Были случаи, похожие на серотониновый синдром.
Циталопрам не следует назначать пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), включая селегилин, в суточных дозах более 10 мг / сут.
Циталопрам не следует назначать в течение четырнадцати дней после прекращения необратимого MAOI или в течение определенного времени после прекращения обратимого MAOI (RIMA), как указано в предписании RIMA. ИМАО не следует вводить в течение семи дней после прекращения приема циталопрама (см. «Особые предупреждения» и «Взаимодействие»).
Циталопрам противопоказан в комбинации с линезолидом, за исключением случаев, когда имеются возможности для тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления (см. «Особые предупреждения» и «Взаимодействие»).
Кроме того, ЦИТАЛОПРАМ ABC противопоказан:
- у пациентов, которые поступают с рождения или у которых был эпизод нарушения сердечного ритма (идентифицированный с помощью ЭКГ; тест, проводимый для оценки функции сердца)
- у пациентов, принимающих лекарства от нарушений сердечного ритма или лекарства, которые могут повлиять на сердечный ритм (см. раздел «Взаимодействие»)
Обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. «Особые предупреждения»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом циталопрама
Пациенты с печеночной недостаточностью должны начинать лечение с низкой дозы и находиться под тщательным наблюдением (см. «Доза, метод и время приема»).
Пациентам с сильно сниженной функцией почек рекомендуется придерживаться минимальной рекомендуемой дозировки (см. «Доза, метод и время приема»).
Мания
У пациентов с маниакально-депрессивным заболеванием может возникнуть сдвиг в сторону маниакальной фазы. Если у пациента наступает маниакальная фаза, прием циталопрама следует прекратить и назначить соответствующее лечение нейролептиками. Гипонатриемия
Гипонатриемия, возможно, из-за неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH), которая обычно снижается при прекращении терапии, была описана как редкая побочная реакция на СИОЗС, особенно высокий риск.
Серотониновый синдром
В редких случаях сообщалось о серотониновом синдроме у пациентов, принимающих СИОЗС. Сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия, может указывать на развитие этого расстройства. Лечение циталопрамом следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение.
Серотонинергические препараты
Циталопрам не следует применять одновременно с лекарственными средствами с серотонинергическим действием, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол, окситриптан, триптофан, нефазодон и тразодон.
Зверобой
Нежелательные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме циталопрама и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum). Поэтому циталопрам и препараты зверобоя не следует принимать одновременно (см. «Взаимодействие»).
Кровоизлияния
Были сообщения о продолжительном кровотечении и / или нарушениях кровотечения, таких как синяки, гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и другие кожные или слизистые кровотечения при приеме СИОЗС (см. «Нежелательные эффекты»). Следует соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС, особенно в случае одновременного приема активных веществ, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов (НПВП, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин и т. Д.) Или других активных веществ, которые могут увеличивать риск кровотечения, например, у пациентов. с нарушениями свертываемости крови в анамнезе (см. Взаимодействия).
Судороги
Судороги представляют собой потенциальный риск при приеме антидепрессантов. У пациентов с судорогами прием циталопрама следует прекратить. Следует избегать назначения циталопрама пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией должны находиться под тщательным наблюдением. Циталопрам следует отменить, если наблюдается учащение приступов.
Диабет.
У пациентов с диабетом лечение СИОЗС может изменить гликемический контроль; это могло быть следствием улучшения депрессии. Может потребоваться корректировка дозировки инсулина и / или пероральных гипогликемических средств.
ЭСТ (электросудорожная терапия)
Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Использование у лиц младше 18 лет.
Антидепрессанты нельзя применять для лечения детей и подростков младше 18 лет. Также следует знать, что при приеме этого класса лекарств пациенты в возрасте до 18 лет имеют повышенный риск побочных эффектов, таких как попытки самоубийства, суицидальные мысли и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев). Несмотря на вышесказанное, ваш врач может назначить СИТАЛОПРАМ АВС пациентам в возрасте до 18 лет, если они сочтут это строго необходимым. Если ваш врач прописал СИТАЛОПРАМ ABC пациенту в возрасте до 18 лет, и вам нужна дополнительная информация, обратитесь к врачу еще раз. Ваш врач должен быть проинформирован, если какие-либо из вышеперечисленных симптомов появляются или ухудшаются у пациента младше 18 лет. Кроме того, долгосрочные эффекты безопасности CITALOPRAM ABC связаны с ростом, созреванием, когнитивным и поведенческим развитием. еще не были продемонстрированы.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие циталопрама
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Фармакодинамические взаимодействия
На фармакодинамическом уровне сообщалось о случаях серотонинового синдрома при приеме циталопрама, моклобемида и буспирона.
Противопоказанные ассоциации
Ингибиторы МАО
Совместное применение ингибиторов МАО, в том числе обратимых ингибиторов МАО (RIMA), таких как моклобемид, может вызвать тяжелые, а иногда и фатальные побочные реакции, такие как гипертонический криз или серотониновый синдром (см. Раздел 4.3 «Противопоказания» и раздел 4.4 «Особые предупреждения. и "используйте" меры предосторожности).
Сообщалось о случаях серьезных и иногда фатальных реакций у пациентов, получавших СИОЗС в сочетании с ингибитором моноаминоксидазы (МАО), включая необратимые ИМАО селегилин и обратимые ИМАО линезолид и моклобемид, а также у пациентов, которые недавно прекратили прием СИОЗС и начали лечение. лечение ИМАО.
Некоторые случаи имели признаки, похожие на серотониновый синдром. Симптомы взаимодействия активного вещества с ИМАО включают: возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермию.
Удлинение интервала QT
Нельзя исключить аддитивный эффект циталопрама с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. Следовательно, одновременный прием циталопрама с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, нейролептики (например, производные) противопоказан. Фенотиазины. , пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) и др.
Пимозид
Совместное введение разовой дозы пимозида 2 мг субъектам, получавшим рацемический циталопрам 40 мг / день в течение 11 дней, привело к среднему увеличению интервала QTc примерно на 10 мсек. Из-за взаимодействий, наблюдаемых с низкой дозой пимозида, одновременный прием циталопрама и пимозида противопоказан.
Комбинации, требующие мер предосторожности при использовании
Селегилин (селективный ингибитор МАО-В)
Одновременный прием циталопрама и селегилина (в дозах выше 10 мг в сутки) не рекомендуется (см. Раздел «Противопоказания»).
Серотонинергические препараты
Литий и триптофан
Сообщалось об усилении эффектов при одновременном применении СИОЗС с литием или триптофаном, поэтому одновременный прием циталопрама с этими препаратами следует проводить с осторожностью. Регулярный мониторинг уровней лития следует продолжать, как обычно.
Совместное применение с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном) может привести к усилению эффектов, связанных с 5-HT. Пока не станет доступной дополнительная информация, одновременное применение циталопрама и агонистов 5-HT, таких как суматриптан и другие триптаны, не рекомендуется (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Зверобой
Между СИОЗС и средствами из зверобоя (Hypericum perforatum) может происходить динамическое взаимодействие, что приводит к усилению побочных эффектов (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Кровоизлияния
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов одновременно с антикоагулянтами, лекарствами, влияющими на функцию тромбоцитов, такими как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловой кислотой, дипиридамолом и тиклопидином или другими лекарствами (например, атипичными антипсихотиками), которые могут повышать риск кровотечение (см. раздел «Меры предосторожности»).
ЭСТ (электросудорожная терапия)
Нет клинических исследований, устанавливающих риски или преимущества комбинированного применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и циталопрама (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»).
Алкоголь
Не рекомендуется сочетание циталопрама и алкоголя.
Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию / гипомагниемию
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, вызывающих гипокалиемию / гипомагниемию, поскольку эти состояния повышают риск злокачественных аритмий (см. Раздел «Меры предосторожности при применении»).
Лекарства, снижающие судорожный порог
СИОЗС могут снизить судорожный порог. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении циталопрама с другими препаратами, способными снизить порог судорожной готовности (например, антидепрессантами [трицикликами, СИОЗС], нейролептиками [тиоксантенами и бутирофенонами]), мефлохином, бупропионом и трамадолом).
Фармакокинетические взаимодействия
Еда
Не поступало сообщений о влиянии пищи на абсорбцию и другие фармакокинетические свойства циталопрама.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику циталопрама
Циметидин
Следует соблюдать осторожность при назначении циталопрама в сочетании с цитметидином. Одновременный прием эсциталопрама с омепразолом 30 мг один раз в сутки приводил к умеренному повышению (примерно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении циталопрама с такими лекарственными средствами, как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин или циметидин. Может потребоваться снижение дозы циталопрама.
Метопролол
При одновременном применении циталопрама с лекарственными средствами, такими как флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или с некоторыми лекарственными средствами, действующими на ЦНС, например антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или антипсихотиками, такими как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться корректировка дозы. Совместное применение с метопрололом приводило к удвоению уровней метопролола в плазме, но не оказывало статистически значимого влияния метопролола на артериальное давление и сердечный ритм.
Влияние циталопрама на другие лекарственные препараты
Левомепромазин, дигоксин, карбамазепин
При назначении циталопрама с клозапином, теофиллином, варфарином, имипрамином и мефенитоином, спартеином, имипрамином, амитриптилином, рисперидоном, карбамазепином и триазоламом изменений не наблюдалось или наблюдались только очень легкие изменения, не имеющие клинического значения. Фармакокинетического взаимодействия между циталопрамом и левомепромазином или дигоксином не наблюдалось.
Дезипрамин, имипрамин
При сочетании дезипрамина с циталопрамом наблюдается повышение концентрации дезипрамина в плазме крови. Может потребоваться снижение дозы дезипрамина. Обратитесь к врачу, если у вас возникнут другие вопросы.
Предупреждения Важно знать, что:
Не применять пациентам младше 18 лет.
Риск суицида у пациентов с депрессией сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута значительная ремиссия, поскольку ингибирующая блокада может быть снята до установления эффективного антидепрессивного действия. Важно внимательно следить за пациентом в начальный период.
Одновременный прием циталопрама и ингибиторов МАО может вызвать гипертонический криз.
Поэтому циталопрам не следует назначать пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и в любом случае не ранее, чем через 14 дней после их приостановки.
Лечение ингибиторами МАО можно начинать через 7 дней после прекращения приема циталопрама (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»).
Парадоксальная тревога
Некоторые пациенты с паническими расстройствами могут сообщать об «усилении тревожных симптомов» после начала терапии антидепрессантами. Этот парадоксальный показатель обычно уменьшается в течение первых двух недель после начала лечения. Рекомендуется назначать низкую начальную дозу, чтобы снизить вероятность парадоксального анксиогенного эффекта (см. «Доза, способ и время приема»). Когда дезипрамин сочетается с циталопрамом, наблюдается повышение концентрации дезипрамина в плазме крови. . Может потребоваться снижение дозы дезипрамина.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (суицид / связанные события). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Как правило, клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.
Другие психические состояния, при которых назначают циталопрам, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть связаны с большим депрессивным расстройством. Следовательно, те же меры предосторожности, которым следует придерживаться при лечении пациентов с другими психическими расстройствами, следует соблюдать при лечении пациентов с другими серьезными депрессивными расстройствами.
Пациенты, у которых в анамнезе было суицидальное поведение или мысли, или которые проявляли значительную степень суицидных мыслей до начала лечения, подвергаются повышенному риску суицидальных мыслей или суицидальных мыслей и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Клинические испытания плацебо, проведенные с антидепрессантами Препараты для взрослых пациентов с психическими расстройствами показали повышенный риск суицидального поведения в возрастной группе до 25 лет у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо.
Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (или лица, осуществляющие уход) должны быть проинформированы о необходимости контролировать и немедленно сообщать своему врачу о любом ухудшении клинической картины, появлении суицидального поведения или мыслей или необычных поведенческих изменениях, а также о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае появления этих симптомов.
Акатизия / психомоторное возбуждение
Использование СИОЗС / ИОЗСН связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или болезненным возбуждением и потребностью в движении, часто сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте. Скорее всего, это произойдет в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозировки может быть опасным.
Удлинение интервала QT
Особое внимание нужно обратить на:
- для пациентов, которые страдают или страдали от проблем с сердцем или недавно перенесли сердечный приступ
- Для пациентов с низкой частотой сердечных сокращений в состоянии покоя и / или если они знают, что у них наблюдается дефицит физиологического раствора после тяжелой и продолжительной диареи или рвоты, или которые принимают диуретики (препараты для мочеиспускания).
- У пациентов с учащенным или нерегулярным сердечным ритмом при вставании, которые теряют сознание, теряют сознание или испытывают головокружение, что может указывать на нарушение сердечного ритма.
Симптомы отмены, наблюдаемые после прекращения лечения СИОЗС
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения, являются обычным явлением, особенно при его резком прекращении (см. «Нежелательные эффекты»). В клиническом исследовании профилактики рецидивов побочные эффекты произошли у 40% пациентов после прекращения лечения циталопрамом по сравнению с 20% пациентов, которые не прекращали лечение.
Риск абстинентного синдрома может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.
Чаще всего сообщалось о головокружении, сенсорных расстройствах (включая парестезию и ощущение электрического разряда), нарушениях сна (включая бессонницу и интенсивные сны), возбуждении или тревоге, тошноте и / или рвоте, треморе, спутанности сознания, потливости, головной боли, диарее, сердцебиении и т. эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Как правило, интенсивность этих симптомов от легкой до умеренной, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие случаи, когда они появлялись у пациентов, которые случайно пропустили лечение. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно и обычно проходят в течение двух недель, хотя у некоторых людей они могут длиться дольше (от 2 до 3 месяцев и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу ЦИТАЛОПРАМА. ABC при прекращении лечения в течение нескольких недель или месяцев по мере необходимости пациента (см. «Симптомы отмены, наблюдаемые после прекращения лечения СИОЗС» и «Доза, метод и время приема»).
Психоз
Лечение психотических пациентов с депрессивными эпизодами может усилить психотические симптомы.
Закрытоугольная глаукома
СИОЗС, включая циталопрам, могут влиять на размер зрачка, вызывая мидриаз. Этот мидриатический эффект способен уменьшать угол зрения с последующим повышением внутриглазного давления и вызывать закрытоугольную глаукому, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому циталопрам следует применять с осторожностью у пациентов с узкоугольной глаукомой или с глаукомой в анамнезе.
Фертильность, беременность и лактация
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. Хотя исследования на животных не выявили признаков тератогенного потенциала, воздействия на репродуктивную функцию или перинатальные состояния, поскольку циталопрам с его метаболитами проникает через плацентарный барьер и небольшое количество обнаруживается в грудном молоке, его использование не рекомендуется во время беременности и кормления грудью (см. «Противопоказания»).
Беременность
Безопасность циталопрама при беременности не установлена. Большой объем данных о беременных женщинах (более 2500 подвергшихся воздействию результатов) не указывает на какие-либо уродства плода / неонатальную токсичность. При клинической необходимости циталопрам может использоваться во время беременности с учетом факторы, указанные ниже.
Новорожденных следует наблюдать, если мать продолжает прием циталопрама на более поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре. Следует избегать резкого прерывания беременности.
Следующие симптомы могут возникать у новорожденных после того, как мать начала применять СИОЗС / СИОЗСН на поздних сроках беременности: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, возбуждение, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и проблемы со сном. Эти симптомы могут быть вызваны серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения начинаются сразу же или вскоре после (<24 часов) родов.
Убедитесь, что ваша акушерка и / или врач знают, что вы лечитесь циталопрамом ABC. При приеме во время беременности, особенно в последние 3 месяца беременности, такие препараты, как циталопрам ABC, могут повышать риск серьезного педиатрического состояния, называемого стойкой легочной гипертензией у новорожденного (IPPN), которое приводит к учащенному дыханию у новорожденного и внешнему виду голубоватого оттенка. Обычно эти симптомы появляются в течение первых 24 часов после рождения ребенка. Немедленно сообщите акушерке и / или врачу, если у вашего ребенка появятся эти симптомы.
Беременность
Циталопрам выделяется с грудным молоком. Подсчитано, что младенец будет получать приблизительно 5% суточной дозы, вводимой матери, в зависимости от веса (в мг / кг). У новорожденных не наблюдались или наблюдались только незначительные события. Однако имеющейся информации недостаточно для оценки риска для ребенка. Рекомендуется соблюдать осторожность.
Мужская фертильность
В исследованиях на животных было показано, что циталопрам снижает качество спермы. Теоретически это может повлиять на фертильность, но влияние на фертильность человека еще не наблюдалось.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Циталопрам оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.
Психоактивные препараты могут снизить способность судить о чрезвычайных ситуациях и реагировать на них. Пациентам следует сообщить об этих эффектах и о том, что их способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами может быть нарушена.
Важная информация о некоторых ингредиентах
CITALOPRAM ABC содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. Они могут вызвать аллергические реакции (даже отложенные).
CITALOPRAM ABC содержит 9 об.% Этанола.Одна доза может содержать до 0,09 г этанола (максимальная доза). Вреден для пациентов, страдающих заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, черепно-мозговой травмой или заболеванием, а также для беременных женщин и детей. Это может изменить или усилить действие других лекарств.
Для тех, кто занимается спортом, использование лекарств, содержащих этиловый спирт, может дать положительный результат на допинг-тесты относительно пределов концентрации алкоголя, установленных некоторыми спортивными федерациями.
Дозировка и способ применения Как принимать Циталопрам: Дозировка
Взрослые:
Депрессия
Обычная доза составляет 16 мг (8 капель) / (0,4 мл) в сутки. Ваш врач может увеличить дозу до 32 мг (16 капель) / (0,8 мл) в день.
Антидепрессивный эффект обычно наступает в течение 2-4 недель после начала терапии; пациент должен находиться под наблюдением врача до тех пор, пока депрессивное состояние не исчезнет. Поскольку лечение антидепрессантами носит симптоматический характер, его следует продолжать в течение соответствующего периода времени, обычно 4-6 месяцев при маниакально-депрессивном заболевании. У пациентов с рецидивирующей униполярной депрессией может потребоваться продолжение длительной поддерживающей терапии для предотвращения новых депрессивных эпизодов.
Паническое расстройство
Начальная доза составляет 8 мг (4 капли) / (0,2 мл) в сутки в течение первой недели, перед увеличением дозы до 16-24 мг (8-12 капель) / (0,4-0,6 мл) в сутки. Ваш врач может увеличить дозу до 32 мг (16 капель) / (0,8 мл) в день. При паническом расстройстве лечение длительное. Сохранение клинического ответа было продемонстрировано при длительном лечении (1 год). В случае бессонницы или сильного беспокойства рекомендуется дополнительное лечение острыми седативными средствами. Когда принято решение о прекращении лечения, дозы следует постепенно снижать, чтобы свести к минимуму выраженность симптомов отмены.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Начальную дозу следует уменьшить до половины рекомендуемой, например 8-16 мг в день. Пациенты пожилого возраста обычно не должны получать более 16 мг (8 капель) / (0,4 мл) в день.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Обычно CITALOPRAM ABC не следует принимать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Пациенты с особыми факторами риска
Пациенты с проблемами печени не должны получать более 16 мг (8 капель) / (0,4 мл) в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется соблюдать минимальную рекомендуемую дозировку.
Симптомы отмены, наблюдаемые после прекращения лечения
«Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения СИТАЛОПРАМ АВС дозу следует постепенно снижать в течение как минимум 1-2 недель, чтобы снизить риск реакций отмены (см. Разделы« Особые предупреждения »и« Побочные эффекты ») ).
Если после снижения дозы или после прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. После этого врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.
Способ применения: капли можно смешать с водой, апельсиновым или яблочным соком.
1 капля = 2 мг циталопрама.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много циталопрама
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы CITALOPRAM ABC немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Если у вас есть какие-либо вопросы относительно использования ЦИТАЛОПРАМА ABC, спросите своего врача или фармацевта.
Токсичность
Исчерпывающие клинические данные о передозировке циталопрама ограничены, и многие случаи связаны с одновременной передозировкой других наркотиков / алкоголя. Сообщалось о смертельных случаях от передозировки одного циталопрама; однако большинство смертельных случаев происходит из-за передозировки сопутствующими лекарствами.
Симптомы
Сообщалось о следующих нежелательных эффектах в случаях передозировки: утомляемость, слабость, седативный эффект, головокружение, судороги в течение нескольких часов после приема, тахикардия, сонливость, удлинение интервала QT, кома, рвота, тремор, гипотензия, остановка сердца, тошнота, серотониновый синдром, возбуждение, брадикардия, головокружение, блокада электропроводности в сердце, удлинение QRS, гипертензия, мидриаз, пуанты, ступор, потливость, цианоз, атриовентрикулярная гипервентиляция и аритмия, редко рабдомиолиз.
Передозировка редко заканчивается летальным исходом. Один взрослый пациент выжил после приема 5200 мг циталопрама.
Уход
Специфического антидота циталопраму не известно. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Активированный уголь, осмотические слабительные (такие как сульфат натрия) и промывание желудка следует рассмотреть как можно скорее после перорального приема и сохранить проходимость дыхательных путей. Сознание пациента следует интубировать, ЭКГ и контролировать жизненно важные функции.
Дать кислород при гипоксии и диазепам при судорогах. Если принятая доза превышает 600 мг, рекомендуется медицинское наблюдение в течение примерно 24 часов, а также мониторинг ЭКГ.
В случае передозировки рекомендуется мониторинг ЭКГ у пациентов с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушенным метаболизмом, например, с печеночной недостаточностью. Увеличение комплекса QRS может быть нормализовано с помощью гипертонического раствора NaCl. настой.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Циталопрама
Как и все лекарства, ЦИТАЛОПРАМ ABC может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Наблюдаемые вторичные реакции обычно мягкие и временные.
Чаще всего они возникают в течение первых или первых двух недель лечения и обычно проходят после этого. Нежелательные реакции представлены на уровне предпочтительного срока MedDRA.
Доза-реакция была обнаружена для следующих реакций: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и усталость.
В таблице показан процент побочных реакций, связанных с СИОЗС и / или циталопрамом, наблюдаемых у ≥ 1% пациентов в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях или в постмаркетинговый период. Частоты определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); общие (≥ 1/100,
1 Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии циталопрамом или вскоре после прекращения лечения (см. «Меры предосторожности при использовании» и «Особые предупреждения»).
Переломы костей
У пациентов, принимающих этот вид лекарств, наблюдается повышенный риск переломов костей.
Удлинение интервала QT
Прекратите принимать ЦИТАЛОПРАМ ABC и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы испытываете следующие симптомы: учащенное, нерегулярное сердцебиение, слабость, которые могут быть симптомами опасного для жизни состояния, известного как Torsade de Pointes.
Симптомы отмены, наблюдаемые после прекращения лечения
Прекращение лечения циталопрамом (особенно резкое) обычно приводит к появлению абстинентного синдрома.
Наиболее частыми реакциями являются головокружение, сенсорные расстройства (включая парестезию и ощущение поражения электрическим током), нарушения сна (включая бессонницу и интенсивные сны), возбуждение или беспокойство, тошноту и / или рвоту, тремор, спутанность сознания, потливость, головную боль, диарею, сердцебиение. , эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения.
Обычно эти явления являются легкими или умеренными и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или продолжительными. Поэтому рекомендуется, если лечение СИТАЛОПРАМ ABC больше не требуется, его постепенное прерывание, проводимое путем постепенного уменьшения дозы (см. «Доза, метод и время приема» и «Особые предупреждения»).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным или если вы заметили побочный эффект, не указанный в этой брошюре, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от света месте в оригинальной таре.
Продукт необходимо использовать в течение 4 месяцев после первого открытия флакона, излишки продукта следует выбросить. Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
Один мл (= 20 капель) раствора содержит:
Действующий принцип:
Циталопрама гидрохлорид 44,48 мг
равно циталопраму 40 мг
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, этанол, гидроксиэтилцеллюлоза, очищенная вода.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Капли пероральные, раствор. Флакон 15 мл с раствором 40 мг / мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЦИТАЛОПРАМ ABC 40 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Капли пероральные 40 мг / мл, раствор
Один мл (= 20 капель) раствора содержит:
Действующее вещество: циталопрам гидрохлорид 44,48 мг, что равно циталопраму 40 мг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, этанол.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Капли пероральные, раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Эндогенные депрессивные синдромы и профилактика рецидивов и рецидивов. Тревожные расстройства с паническими атаками, с агорафобией или без нее.
04.2 Дозировка и способ применения
Депрессия
Взрослые
Циталопрам следует назначать однократно внутрь в суточной дозе 16 мг (8 капель).
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена максимум до 32 мг (16 капель) в день.
Антидепрессивный эффект обычно наступает в течение 2-4 недель после начала терапии; пациент должен находиться под наблюдением врача до тех пор, пока депрессивное состояние не исчезнет.
Поскольку лечение антидепрессантами носит симптоматический характер, его следует продолжать в течение соответствующего периода времени, обычно 4-6 месяцев при маниакально-депрессивном заболевании.
У пациентов с рецидивирующей униполярной депрессией может потребоваться продолжение длительной поддерживающей терапии для предотвращения новых депрессивных эпизодов.
Панические расстройства
Взрослые
В первую неделю лечения рекомендуемая доза составляет 8 мг (4 капли), затем дозу увеличивают до 16 мг (8 капель) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена максимум до 32 мг (16 капель) в день.
При паническом расстройстве лечение длительное. Сохранение клинического ответа было продемонстрировано при длительном лечении (1 год).
В случае бессонницы или сильного беспокойства рекомендуется дополнительное лечение острыми седативными средствами.
Когда принято решение о прекращении лечения, дозы следует постепенно снижать, чтобы свести к минимуму выраженность симптомов отмены.
Пожилые пациенты (> 65 лет)
Для пожилых пациентов дозу следует уменьшить до половины рекомендуемой, например с 8 мг (4 капли) до 16 мг (8 капель) в день. Максимальная рекомендуемая доза для пожилых людей составляет 16 мг (8 капель) в сутки.
Для детей и подростков младше 18 лет.
ЦИТАЛОПРАМ АВС не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет.
Снижение функции печени
Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 8 мг (4 капли) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена максимум до 16 мг (8 капель) в день. Пациентам с серьезно сниженной функцией печени рекомендуется соблюдать осторожность и повышенное внимание при титровании дозы (см. Раздел 5.2).
Плохие метаболизаторы CYP2C19
Для пациентов с плохим метаболизмом CYP2C19 рекомендуется начальная доза 8 мг (4 капли) в день в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена максимум до 16 мг (8 капель) в день. (см. раздел 5.2).
Почечная недостаточность
Таким пациентам рекомендуется придерживаться минимальной рекомендуемой дозировки.
Симптомы отмены, наблюдаемые после прекращения лечения
Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения СИТАЛОПРАМ АВС дозу следует постепенно снижать в течение не менее 1-2 недель, чтобы снизить риск реакций отмены (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности» использования » и раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»).
Если после снижения дозы или после прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. После этого врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.
Способ применения
Капли можно смешать с водой, апельсиновым или яблочным соком.
1 капля = 2 мг циталопрама.
Циталопрам капли для приема внутрь, раствор имеет примерно на 25% более высокую биодоступность, чем таблетки. Следовательно, соответствие между дозами таблеток и капель следующее:
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Возраст до 18 лет.
Циталопрам нельзя назначать пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и в любом случае не ранее, чем через 14 дней после их приостановки (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при применении» и раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). ).
Циталопрам противопоказан пациентам с известным удлинением интервала QT или врожденным синдромом удлиненного интервала QT.
Циталопрам противопоказан при совместном применении с лекарственными средствами, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT (см. Раздел 4.5).
Обычно противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Одновременный прием СИОЗС и ингибиторов МАО может вызвать серьезные побочные реакции, иногда со смертельным исходом и началом гипертонических кризов. Поэтому циталопрам не следует назначать пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и в любом случае не ранее, чем через 14 дней после их приостановки.
Лечение ингибиторами МАО можно начинать через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
Если у пациента наступает маниакальная фаза, лечение следует прекратить и назначить соответствующее лечение нейролептиками.
Некоторые пациенты с тревожным расстройством с паническими атаками могут сообщать об «усилении тревожных симптомов» после начала терапии антидепрессантами. Это парадоксальное усиление тревожных симптомов наиболее заметно в первые дни терапии и исчезает по мере продолжения лечения (обычно в течение двух недель).
При резком прекращении лечения ингибиторами обратного захвата серотонина могут возникнуть бессонница, головокружение, потливость, учащенное сердцебиение, тошнота, беспокойство, раздражительность, парестезия и головная боль, поэтому при принятии решения о прекращении лечения дозы следует постепенно снижать, чтобы свести к минимуму выраженность этих симптомов. • Будьте осторожны, не интерпретируйте эти симптомы, связывая их с ухудшением психического заболевания, которое лечится.
Нежелательные эффекты могут быть более частыми при одновременном применении ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) нефазодона, тразодона, триптанов и препаратов Hypericum perforatum.
Препараты, относящиеся к классу антидепрессантов, ингибиторов обратного захвата серотонина, следует назначать с осторожностью пациентам, одновременно получающим антикоагулянты, препараты, влияющие на агрегацию тромбоцитов (НПВП, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин и др.) Или другие препараты, которые могут увеличивать риск кровотечения. .
Кроме того, эти препараты следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертывания крови в анамнезе.
Пациенты с печеночной недостаточностью должны начинать лечение с низкой дозы и находиться под тщательным наблюдением.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется придерживаться минимальной рекомендуемой дозировки.
Хотя исследования на животных не показали потенциальных эпилептогенных эффектов циталопрама, как и других антидепрессантов, циталопрам следует применять с осторожностью у пациентов с припадками в анамнезе.
Прием препарата следует прекратить, если наблюдается учащение приступов.
У пациентов с диабетом терапия на основе СИОЗС может изменить гликемический контроль; это могло быть следствием улучшения депрессии. Возможно, потребуется скорректировать дозировку инсулина и / или пероральных противодиабетических средств.
Лекарство содержит пара-гидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции, как правило, замедленного типа.
Продукт содержит 9 об.% Этанола. Одна доза может содержать до 0,09 г этанола (максимальная доза). Вреден для пациентов, страдающих заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, черепно-мозговой травмой или заболеванием, а также для беременных женщин и детей. Это может изменить или усилить действие других лекарств.
Для детей и подростков младше 18 лет.
ЦИТАЛОПРАМ АВС не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет. Суицидальное поведение (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, получавших антидепрессанты, чем у тех, кто получал плацебо. Если на основании медицинских потребностей принято решение о лечении, за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет появления суицидных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Суицид / суицидальные мысли
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (суицид / связанные события). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Как правило, клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.
Другие психические состояния, при которых назначают ЦИТАЛОПРАМ ABC, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть связаны с большим депрессивным расстройством. Таким образом, те же меры предосторожности, которые необходимо соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами, следует соблюдать при лечении пациентов с серьезными депрессивными расстройствами.
Пациенты, у которых в анамнезе было суицидальное поведение или мысли, или которые проявляли значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, подвергаются повышенному риску суицидальных мыслей или суицидальных мыслей и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Клинических испытаний, проводимых с антидепрессантами Препараты по сравнению с плацебо в терапии психических расстройств показали повышенный риск суицидного поведения в возрастной группе до 25 лет у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо.
Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (или лица, осуществляющие уход) должны быть предупреждены о необходимости контролировать и немедленно сообщать своему врачу о любом клиническом ухудшении, появлении суицидального поведения или мыслей или изменениях в поведении.
Акатизия / психомоторное возбуждение
Использование циталопрама было связано с развитием акатизии, характеризующейся внутренним чувством беспокойства и психомоторного возбуждения, например неспособностью сидеть или стоять на месте, обычно связанной с субъективным недомоганием. Скорее всего, это произойдет в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозировки может быть вредным.
Удлинение интервала QT
Было обнаружено, что циталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая Torsade de Pointes, были зарегистрированы во время постмаркетингового опыта, преимущественно у пациенток с гипокалиемией или с ранее существовавшим QT. удлинение интервала или другие сердечные нарушения (см. разделы 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 и 5.1).
С осторожностью рекомендуется применять пациентам со значительной брадикардией, пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий и должны быть скорректированы до начала лечения циталопрамом.
Если вы лечите пациентов со стабильным сердечным заболеванием, перед началом лечения следует рассмотреть возможность проверки ЭКГ.
Если во время лечения циталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, лечение следует прекратить и провести ЭКГ.
Симптомы отмены наблюдаются после прекращения лечения.
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения, являются обычными, особенно в случае резкого прекращения лечения (см. Раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»).
В клиническом исследовании профилактики рецидивов побочные эффекты произошли у 40% пациентов после прекращения лечения циталопрамом по сравнению с 20% пациентов, которые не прекращали лечение.
Риск абстинентного синдрома может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.
Сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезию и ощущение электрического шока), нарушениях сна (включая бессонницу и интенсивные сны), возбуждении или тревоге, тошноте и / или рвоте, треморе, спутанности сознания, потливости, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности , раздражительность и нарушения зрения. Как правило, интенсивность этих симптомов от легкой до умеренной, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие случаи, когда они появлялись у пациентов, которые случайно пропустили лечение. одна доза.Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и обычно проходят в течение двух недель, хотя у некоторых людей они могут длиться дольше (от 2 до 3 месяцев и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу ЦИТАЛОПРАМА ABC при прекращении лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента (см. «Абстинентные симптомы, наблюдаемые после прекращения лечения», раздел 4.2 «Дозировка и способ применения. ").
Важная информация о некоторых ингредиентах
CITALOPRAM ABC содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. Они могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).
CITALOPRAM ABC содержит 9% этанола. Одна доза может содержать до 0,09 г этанола (максимальная доза). Вреден для пациентов, страдающих заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, черепно-мозговой травмой или заболеванием, а также для беременных женщин и детей. Это может изменить или усилить действие других лекарств.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредуется изоферментами системы цитохрома P450, CYP2C19 (примерно 60%), CYP3A4 (примерно 30%) и CYP2D6 (примерно 10%). Ингибирование изоферментов CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4 циталопрамом и деметилциталопрамом незначительно, и эти два соединения являются лишь слабыми ингибиторами изоферментов CYP1A2, CYP2C19 и CYP2D6 по сравнению с другими СИОЗС, с которыми было продемонстрировано значительное ингибирование циталопрамом. опосредованный метаболизм лекарств в терапевтических дозах.
Противопоказанные ассоциации
Удлинение интервала QT
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования комбинации циталопрама и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, не проводились. Не исключен аддитивный эффект циталопрама с такими лекарственными средствами. Следовательно, одновременный прием циталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, нейролептики (такие как производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (такие как спарфлоксацин, моксифлоксацин, моксифлоксацин, Внутривенно, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) и т. Д.
Совместное применение ингибиторов МАО, в том числе обратимых ингибиторов МАО (RIMA), таких как моклобемид, может вызвать серьезные и иногда фатальные побочные реакции, такие как гипертонический криз или серотониновый синдром (см. Раздел 4.3 «Противопоказания» и раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при «использовании»).
О взаимодействиях, связанных с одновременным приемом алкоголя, не сообщалось.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику циталопрама
Циметидин (мощный ингибитор CYP2D6, 3A4 и 1A2) вызывает умеренное повышение средних стационарных уровней циталопрама в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении циталопрама в сочетании с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.
Сообщалось о потенцировании эффектов при совместном применении СИОЗС с литием или триптофаном; поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.
Лекарства, принадлежащие к классу антидепрессантов ингибиторов обратного захвата серотонина, могут повышать риск кровотечения при одновременном применении с антикоагулянтами или лекарствами, влияющими на агрегацию тромбоцитов (НПВП, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин и т. Д.) (См. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» ").
Исследование фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия между циталопрамом и метопрололом (субстратом CYP2D6) показало удвоение концентраций метопролола, но не привело к значительному увеличению влияния метопролола на артериальное давление и частоту сердечных сокращений у здоровых добровольцев.
Одновременный прием других серотонинергических препаратов, таких как трамадол и суматриптан, может усиливать связанные с ним эффекты 5HT.
Исследования фармакокинетического взаимодействия были проведены с левомепромазином (ингибитор изофермента CYP2D6 и прототипом фенотиазинов) и с имипрамином (частичный ингибитор CYP2D6, прототип трициклических антидепрессантов). Фармакокинетических взаимодействий не обнаружено. Имеющих клиническое значение.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность и кормление грудью
Безопасность циталопрама при беременности не установлена. Хотя исследования на животных не показали признаков тератогенного потенциала или воздействия на репродуктивную функцию или перинатальные состояния, поскольку циталопрам с его метаболитами проникает через плацентарный барьер и небольшое количество обнаруживается в грудном молоке, его использование при беременности и в период лактации не рекомендуется (см. раздел 4.3 «Противопоказания»).
Эпидемиологические данные показывают, что использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности, особенно в конце беременности, может повысить риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (IPPN). Наблюдаемый риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции на 1000 беременностей приходится 1-2 случая IPPN.
Плодородие
Данные на животных показали, что циталопрам может влиять на качество спермы (см. Раздел 5.3). У людей отчеты пациентов, получавших СИОЗС, показали, что влияние на качество спермы обратимо. Никакого влияния на рождаемость пока не наблюдается.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Циталопрам мало влияет на психомоторные функции. Однако, учитывая возможное начало сонливости, тем, кто собирается управлять автомобилем или работать с механизмами, следует проявлять должную осторожность.
04.8 Побочные эффекты
Наблюдаемые вторичные реакции обычно мягкие и временные.
Они проявляются в основном на первой-второй неделе терапии, а затем исчезают с улучшением депрессивного состояния.
Частые побочные эффекты (> 1/100 -
• нарушения обмена веществ и питания: снижение аппетита.
• психические расстройства: снижение либидо и аномальный оргазм (женщины).
• расстройства нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, головокружение.
• заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения: зевота.
• патологии ЖКТ: тошнота, сухость во рту, диарея, запор.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение.
• патологии репродуктивной системы и груди: нарушения эякуляции, импотенция.
• системные заболевания и состояния, связанные с местом введения: утомляемость.
Редкие побочные эффекты (> 1/10 000, ≤ 1/1000):
• психические расстройства: суицидальные мысли / поведение (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»)
• психомоторное возбуждение / акатизия (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Очень редкие побочные эффекты (
• эндокринные патологии: несоответствующая секреция АДГ (особенно у пожилых женщин).
• нарушения обмена веществ и питания: гипонатриемия.
• патологии нервной системы: судороги, экстрапирамидные расстройства.
• патологии кожи и подкожной клетчатки: экхимозы, пурпура.
• общие нарушения и состояния в месте введения: реакции гиперчувствительности, серотониновый синдром, абстинентный синдром (головокружение, тошнота и парестезии).
Частота неизвестна: желудочковые аритмии, включая Torsade de Pointes.
Случаи удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая Torsade de Pointes, были зарегистрированы во время постмаркетингового опыта, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями (см. Разделы 4.3, 4.4, 4.5. , 4.9 и 5.1).
В редких случаях после приема антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина, могут возникать геморрагические проявления, такие как экхимоз, гинекологические кровотечения, геморрагические проявления, поражающие желудочно-кишечный тракт, слизистые оболочки или даже другие части тела.
Симптомы отмены, наблюдаемые после прекращения лечения
Прекращение лечения СИТАЛОПРАМ АВС (особенно если оно было резким) обычно приводит к появлению абстинентного синдрома.
Сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезию и ощущение электрического шока), нарушениях сна (включая бессонницу и интенсивные сны), возбуждении или тревоге, тошноте и / или рвоте, треморе, спутанности сознания, потливости, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности , раздражительность и нарушения зрения.
Обычно эти явления являются легкими или умеренными и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или продолжительными. Поэтому рекомендуется, если лечение ЦИТАЛОПРАМ АВС больше не требуется, его постепенное прерывание путем постепенного уменьшения дозы (см. Раздел 4.2 «Дозировка и метод введения» и раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности для использовать. ").
Другие побочные эффекты, которые наблюдались при приеме препаратов СИОЗС:
• сердечные патологии: постуральная гипотензия.
• глазные болезни: нарушение зрения.
• патологии ЖКТ: рвота.
• гепатобилиарные нарушения: изменения функциональных проб печени.
• патологии опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгии, миалгии.
• психические расстройства: галлюцинации, мания, спутанность сознания, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, нервозность.
• нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
• нарушения репродуктивной системы и груди: галакторея.
• кожные и подкожные заболевания: зуд.
Сообщалось, что гипонатриемия, возможно из-за несоответствующей секреции антидиуретического гормона, является редкой побочной реакцией на прием СИОЗС. Пожилые женщины, по-видимому, относятся к группе особого риска. «Серотониновый синдром» редко возникает у пациентов, принимающих СИОЗС. Ряд симптомов, включая возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию, могут быть продромом синдрома.
Эпидемиологические исследования, проведенные в основном с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих СИОЗС и ТЦА. Механизм, лежащий в основе этого эффекта, неизвестен.
04.9 Передозировка
Симптомы, возможные при дозе до 600 мг: утомляемость, слабость, седативный эффект, головокружение, тремор, тошнота и тахикардия.
При дозах выше 600 мг судороги могут возникнуть в течение нескольких часов после приема. Также могут наблюдаться изменения ЭКГ и, в редких случаях, рабдомиолиз.
Передозировка редко заканчивается летальным исходом. Один взрослый пациент выжил после приема 5200 мг циталопрама.
Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее, поскольку специфического антидота нет; Промывание желудка следует проводить как можно скорее после перорального приема и поддерживать проходимость дыхательных путей, при необходимости с интубацией.
Дать кислород при гипоксии и диазепам при судорогах. Рекомендуется медицинское наблюдение в течение примерно 24 часов, а также мониторинг ЭКГ, если принятая доза превышает 600 мг.
В случае передозировки рекомендуется мониторинг ЭКГ пациентам с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, пациентам, принимающим сопутствующие препараты, удлиняющие интервал QT, или пациентам с нарушенным метаболизмом, например печеночной недостаточностью.
Расширение комплекса QRS можно нормализовать с помощью гипертонической инфузии NaCl.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессанты; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Код УВД: N06AB04
Циталопрам - новое производное бициклического фталина с антидепрессивным действием.
Биохимические и поведенческие исследования показали, что фармакодинамический эффект циталопрама тесно связан с мощным ингибированием захвата 5-HT (5-гидрокситриптамин = серотонин).
Циталопрам не влияет на захват NA (норадреналина) и, следовательно, является наиболее селективным ингибитором захвата серотонина, описанным до сих пор, о чем свидетельствует отношение 5000 NA к концентрациям ингибитора захвата серотонина.
Циталопрам не влияет на усвоение DA (дофамин) или ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). Кроме того, ни циталопрам, ни его метаболиты не обладают антидофаминергическими, антиадренергическими, антисеротонинергическими, антигистаминергическими или антихолинергическими свойствами и не ингибируют МАО (моноаминоксидазу).
Циталопрам не связывается с бензодиазепиновыми, ГАМК или опиоидными рецепторами.
После длительного лечения эффективность подавления захвата 5-HT не изменилась; кроме того, циталопрам не вызывает изменений плотности нейрорецепторов, как это происходит с большинством трициклических антидепрессантов и с новейшими атипичными антидепрессантами.
Воздействие на мускариновые холинергические рецепторы, гистаминовые рецепторы и альфа-адренорецепторы отсутствует, что приводит к невозможности проявления побочных эффектов, связанных с ингибированием этих рецепторов: сухости во рту, седативного эффекта, ортостатической гипотензии, присутствующей после лечения многими антидепрессантами.
Циталопрам уникален своей исключительной селективностью по блокированию захвата и отсутствием агонистической или антагонистической активности рецепторов.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc по сравнению с исходным уровнем (поправка Фридерисии) составило 7,5 мс (90% ДИ 5,9-9,1) при дозе 20 мг / день и 16,7 мс (90% ДИ 15.0-18.4) в дозе 60 мг / сут (см. Разделы 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 и 4.9).
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Циталопрам быстро всасывается после перорального приема (средняя T через 2 часа после приема капель и средняя T через 3 часа после приема таблеток). Биодоступность таблетированной формы составляет 80%.Биодоступность препарата в виде капель примерно на 25% выше, чем у препарата в форме таблеток.
Распределение
Кажущийся объем распределения составляет примерно 14 л / кг (диапазон 12-16 л / кг). Связывание с белками плазмы составляет менее 80%.
Как и другие психотропные препараты, циталопрам распространяется по всему организму; самые высокие концентрации препарата и деметилированных метаболитов обнаруживаются в легких, печени, почках, более низкие концентрации - в селезенке, сердце и головном мозге.
Препарат и его метаболиты проходят через плацентарный барьер и распределяются в организме плода аналогично тому, как это происходит у матери.
Очень небольшое количество циталопрама и его метаболитов выделяется с грудным молоком.
Биотрансформация
Циталопрам метаболизируется до деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, N-оксида циталопрама путем дезаминирования до дезаминированного производного пропионовой кислоты, в то время как неактивное производное пропионовой кислоты, деметилциталопрам, дидеметилциталопрам и N-оксид циталопрама, также являются селективными ингибиторами N-оксида. хотя и слабее, чем исходное соединение.
У пациентов в плазме преобладает неметаболизированный циталопрам.
Соотношение стационарных концентраций циталопрама / деметилциталопрама в плазме составляет в среднем 3,4 через 15 часов и 2 через 24 часа после приема.
Уровни дидеметилциталопрама и N-оксида циталопрама в плазме крови обычно очень низкие.
Устранение
Биологический период полураспада составляет примерно полтора дня.
Системный плазменный клиренс составляет примерно 0,4 л / мин.
Выведение происходит с мочой и фекалиями.
Линейность
Была продемонстрирована линейная зависимость между стабильными концентрациями в плазме и введенной дозой, и у большинства пациентов устойчивое состояние достигается в течение первой недели терапии.
У большинства пациентов уровни устойчивого состояния находятся в диапазоне 100-400 нМ для суточной дозы 40 мг.
Пожилые пациенты (> 65 лет)
У пожилых пациентов после снижения скорости метаболизма период полувыведения удлиняется (1,5-3,75 дня), а значения клиренса снижаются (0,08-0,3 л / мин); концентрации в плазме крови в равновесном состоянии в два раза выше. такой же высокий, как у молодых пациентов, получавших такую же дозу.
Снижение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени циталопрам выводится медленнее; биологический период полувыведения удваивается, а стационарные концентрации в плазме примерно вдвое выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
Снижение функции почек
Циталопрам выводится медленнее у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, но это явление не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата.
В настоящее время нет информации о фармакокинетике циталопрама при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина).
Фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимосвязь
Оценка концентрации в плазме и эффекта не проводилась; даже побочные эффекты не связаны с концентрацией препарата в плазме.
Коэффициент перевода нМ в нг / мл (исходя из основания) составляет 0,32 для циталопрама и 0,31 для деметилциталопрама.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Препарат не обладает тератогенным действием, не влияет на репродуктивную функцию и перинатальные состояния, не оказывает мутагенного или канцерогенного действия.
Данные на животных показали, что циталопрам вызывает снижение индекса фертильности и индекса беременности, уменьшение количества имплантатов, аномальных сперматозоидов при уровнях воздействия, значительно превышающих воздействие на человека.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, этанол, гидроксиэтилцеллюлоза, очищенная вода.
06.2 Несовместимость
Капли следует смешивать только с водой, апельсиновым или яблочным соком.
06.3 Срок действия
3 года.
Используйте продукт в течение 4 месяцев после первого открытия флакона.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от света месте в оригинальной упаковке.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Картонная коробка, содержащая стеклянный флакон на 15 мл с крышкой-капельницей.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ABC Farmaceutici S.p.A.
К.со Витторио Эмануэле II, 72
10121 Турин
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ЦИТАЛОПРАМ ABC 40 мг / мл капли для перорального применения, раствор - флакон 15 мл - AIC n. 036043014
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
27/06/2005
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение Aife от сентября 2012 г.
