JANUVIA ® препарат на основе ситаглиптина
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Пероральные гипогликемические средства - ингибиторы ДПП-4.
Показания к применению ЯНУВИЯ ® - Ситаглиптин
JANUVIA ® - это лекарство, используемое для лечения гипергликемии у пациентов с диабетом второго типа, которые недостаточно чувствительны к немедикаментозным мерам, таким как диета и физическая активность, метформину или тиазолидиндионам.
Таким образом, в этих случаях комбинированная терапия ситаглиптином может обеспечить адекватный гликемический контроль.
Механизм действия ЯНУВИА ® - Ситаглиптин
JANUVIA ® обязана своим терапевтическим действием наличию активного ингредиента ситаглиптина, активного в модуляции концентраций определенных гормонов, определяемых как инкретины.
Точнее, это два гормона, вырабатываемые на уровне желудочно-кишечного тракта, в основном после приема пищи, известные как GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1) и GIP (глюкозозависимый инсулинотропный пептид), способные действовать на уровне поджелудочной железы, стимулируя через активацию AMP-зависимых протеинкиназ, выработку и секрецию инсулина и в то же время ингибирование глюкагона.
Ситаглиптин, содержащийся в JANUVIA ®, действует опосредованно, увеличивая концентрацию инкретинов, посредством селективного ингибирования фермента DPP-4 (ди-пептидилпептидаза IV), ответственного за необратимый гидролиз этих гормонов.
Таким образом, с метаболической точки зрения этот препарат позволяет поддерживать нормальный цикл диета-голодание, усиливая высвобождение инсулина, подавляя высвобождение глюкагона и, таким образом, обеспечивая поддержание хорошего гликемического контроля.
Преимущество, получаемое от использования этих ингибиторов, а не препаратов, миметиков инкретина, в основном связано с простым методом введения, который позволяет активному ингредиенту при пероральном приеме всасываться в кишечнике с биодоступностью 87%. и период полувыведения около 12 часов, и выводится в неизмененном виде, в основном с мочой, с минимальным и незначительным метаболизмом в печени.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ СИТАГЛИПТИНА ПРОТИВ МЕТФОРМИНА
Диабет ожирения Metab. 2011 15 марта. Doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Эффект начальной терапии комбинацией фиксированных доз ситаглиптина и метформина по сравнению с монотерапией метформином у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Лечение пациента с диабетом второго типа комбинированной терапией ситаглиптином и метформином по сравнению с одним метформином обеспечило более заметное снижение гликозилированного гемоглобина (-2,4% против -1,8%), а также снизило частоту тошноты, рвоты и боли в животе и таким образом оказывается более безопасным и эффективным, чем монотерапия
2. СИТАГЛИПТИН: КЛИНИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ
Диабет Res Clin Pract. 2011 г. 7 апреля [Epub перед печатью]
Ситаглиптин более эффективно достигает комбинированной конечной точки для снижения A1C, отсутствия гипогликемии и увеличения массы тела по сравнению с глипизидом.
Сек Т.Л., Энгель С.С., Вильямс-Герман Д.Е., Сиск К.М., Голм Г.Т., Ван Х., Кауфман К.Д., Гольдштейн Б.Дж.
Хотя ситаглиптин воспроизводил более или менее те же терапевтические успехи, которые наблюдались для метформина при однократной терапии, длительное лечение в течение одного года гарантировало дальнейшее снижение гликозилированного гемоглобина на 0,5% без гипогликемии и увеличения веса.
3. СИТАГЛИПТИН И ЗДОРОВЬЕ ПЕЧЕНИ
Hepatol Res. 2011 24 марта. Doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Эффективность и безопасность терапии ситаглиптином при сахарном диабете, осложненном хроническим заболеванием печени, вызванным вирусом гепатита С.
Арасе Y, Сузуки Ф, Кобаяши М., Сузуки Й, Кавамура Й, Мацумото Н., Акута Н., Имаи Н., Кобаяши М., Сезаки Х, Сайто С., Хосака Т, Икеда К., Кумада Х, Омото Й, Амакава К., Цудзи Х. , Се С.Д., Кобаяши Т.
Плохой метаболизм ситаглиптина в печени делает этот активный ингредиент особенно показанным при лечении пациентов с диабетом II типа, страдающих заболеваниями печени, связанными с инфекцией гепатита С. В отличие от других гипогликемических препаратов, ситаглиптин, по сути, гарантирует такой же терапевтический успех, сохраняя функцию печени при одновременном сохранении функции печени. поддержание маркеров функции печени, таких как трансаминазы.
Способ применения и дозировка
ЯНУВИЯ ® ситаглиптин в таблетках 25 мг:
доза, обычно наиболее используемая в клинической практике, составляет 100 мг один раз в сутки.
Хотя вышеупомянутая дозировка является наиболее часто используемой, следует помнить, что врач установит правильный терапевтический план, который, среди прочего, будет включать прием метформина или агонистов гамма-рецепторов PPAR, исходя из физиопатологического состояния пациента и состояния пациента. относительное метаболическое состояние.
Предупреждения JANUVIA ® - Ситаглиптин
Правильный подход к терапии сахарного диабета II типа не должен игнорировать улучшение образа жизни, предполагающего как физическую активность, так и питание, несмотря на выполнение фармакологических мероприятий.
Использование JANUVIA ® у пациентов с пониженной функцией почек может быть опасным и иногда противопоказано.
Следует помнить, что одновременный прием гипогликемических препаратов может увеличить риск гипогликемии, что делает опасным использование механизмов и управление транспортными средствами.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Полное отсутствие исследований, касающихся приема JANUVIA® во время беременности, потенциального токсического воздействия на плод высоких доз, продемонстрированного экспериментальными моделями, и возможность выбора более безопасных и хорошо изученных методов лечения расширяют противопоказания этого лекарства также в состояние беременности и периода кормления грудью.
Взаимодействия
Плохой метаболизм ситаглиптина в печени сводит к минимуму возможные фармакокинетические взаимодействия между этим лекарством и любыми активными ингредиентами, уделяя основное внимание одновременному введению циклоспорина, способного увеличить воздействие ситаглиптина и дигоксина на организм.
Однако следует отметить, что в случае комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами риск взаимодействий значительно увеличивается в зависимости от активного ингредиента, связанного с терапией JANUVIA®.
Противопоказания JANUVIA ® - Ситаглиптин
JANUVIA ® противопоказан при гиперчувствительности к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ, пациентам с пониженной функцией почек, диабетом I типа и диабетическим кетоацидозом, а также во время беременности и кормления грудью.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Данные, касающиеся наличия побочных эффектов после приема JANUVIA ®, получены в основном из клинических испытаний, учитывая недавний маркетинг препарата и короткий период постмаркетингового мониторинга.
В любом случае побочные реакции, зарегистрированные при комбинированной терапии ситаглиптином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, обычно имели умеренную клиническую окраску с желудочно-кишечными расстройствами, периферическими отеками, головной болью и головокружением.
Риск гипогликемии вместе с изменениями картины крови, остеоартритом и изменениями сердечного ритма были наиболее клинически значимыми, но, к счастью, редкими побочными эффектами.
Примечание
JANUVIA ® может продаваться только по строгому рецепту врача.
Информация о JANUVIA ® - Ситаглиптине, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу «Заявление об отказе от ответственности и полезная информация».
