Что такое рапамун?
Рапамун - это лекарство, содержащее активное вещество сиролимус, доступное в виде перорального раствора (1 мг / мл) и треугольных таблеток (белые: 1 мг; желтые: 2 мг).
Для чего используют рапамун?
Рапамун используется для профилактики отторжения трансплантата почки у взрослых пациентов с низким или умеренным риском отторжения. Применение Рапамуна рекомендуется в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами (другими препаратами против отторжения) в течение 2-3 месяцев. По истечении этого времени Рапамун можно использовать в поддерживающей терапии в сочетании с кортикостероидами, но только при условии удалось прекратить лечение циклоспорином.
Лекарство можно получить только по рецепту.
Как используется рапамун?
Лечение рапамуном должно быть начато, а затем назначено врачом-трансплантологом.
Рапамун назначают в начальной дозе 6 мг как можно скорее после трансплантации, а затем по 2 мг один раз в день в течение 2-3 месяцев. Следует контролировать уровень сиролимуса в крови пациента и корректировать дозу до адекватного уровня (от 4 до 12 нг / мл). Рапамун принимают через четыре часа после каждой дозы циклоспорина. Рапамун следует принимать регулярно, с едой или без нее.
По истечении этого периода Рапамун можно использовать в качестве «поддерживающей терапии» у пациентов, которые могут прекратить прием циклоспорина. В этих случаях дозу циклоспорина постепенно отменяют в течение 4-8 недель, а дозу рапамуна увеличивают до достижения уровня сиролимуса в крови примерно 12-20 нг / мл. В среднем доза рапамуна увеличивается в четыре раза.
Имеющейся информации о безопасности и эффективности Рапамуна у пациентов в возрасте до 18 лет недостаточно, чтобы рекомендовать лекарство в этой возрастной группе.
Как работает рапамун?
Активным веществом Рапамуне является сиролимус, иммунодепрессивный агент, который действует путем ингибирования определенного белка, называемого «специфической мишенью рапамицина для млекопитающих» (mTOR). Попав внутрь организма, сиролимус связывается с белком в клетках и производит «комплекс», который блокирует mTOR. Поскольку mTOR участвует в умножении
активированных Т-лимфоцитов (лейкоцитов, ответственных за атаку на пересаженный орган), Рапамун снижает количество этих клеток крови, следовательно, риск отторжения.
Как изучали рапамун?
Рапамун изучался в двух основных исследованиях с участием 1295 пациентов с трансплантацией почки с низким и средним риском отторжения. В первом исследовании (719 пациентов) сравнивали дозу перорального раствора Рапамуна с азатиоприном (еще одно лекарство против отторжения), а во втором исследовании (576 пациентов) сравнивали дозу перорального раствора Рапамуне с плацебо (фиктивное лечение). Лекарства использовались в дополнение к циклоспорину и кортикостероидам. Эффективность оценивалась по количеству безуспешных попыток лечения (из-за отторжения или потери новой почки или смерти) через шесть месяцев.
В двух исследованиях Рапамун рассматривался как поддерживающая терапия на срок до пяти лет с участием 765 пациентов, которые отреагировали на начальное лечение в течение 2-3 месяцев и смогли прекратить прием циклоспорина.
В другом исследовании сравнивалась эффективность перорального раствора и таблеток.
Какие преимущества показал Рапамун во время исследований?
Рапамун был более эффективен, чем плацебо, и так же эффективен, как азатиоприн в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами. В первом исследовании 19% пациентов, которым была добавлена одобренная доза Рапамуна, потерпели неудачу в лечении через шесть месяцев (53 из 284), по сравнению с 32% пациентов, которым был добавлен азатиоприн (52 из 161). Во втором исследовании частота неудач была ниже среди пациентов, добавляющих Рапамун (30%; 68 из 277), по сравнению с пациентами, добавляющими плацебо (48%, 62 из 130).
Исследования по использованию в качестве поддерживающей терапии показали, что длительное лечение рапамуном эффективно способствует выживанию новой почки за счет улучшения ее функции и артериального давления после прекращения приема циклоспорина.
Другое исследование показало, что раствор для приема внутрь и таблетки одинаково эффективны в предотвращении отторжения.
Какой риск связан с Рапамуне?
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с Rapamune (наблюдаемыми более чем у 1 из 10 пациентов), являются инфекция мочевыводящих путей (органы, через которые проходит моча), тромбоцитопения (низкий уровень тромбоцитов), анемия (низкий уровень эритроцитов), гипокалиемия (низкий уровень тромбоцитов). уровень калия в крови), гипофосфатемия (низкий уровень фосфата в крови), гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина в крови), гипергликемия (высокий уровень сахара в крови), гипертриглицеридемия (высокий уровень триглицеридов в крови, тип жира), головная боль, лимфоцеле (накопление жидкости вокруг почек), гипертония (высокое кровяное давление), боль в животе, диарея, запор, тошнота, угри (прыщи), артралгия (боль в суставах), периферический отек (припухлость, обычно в ногах), гипертермия (лихорадка), боль, повышенная лактатдегидрогеназа крови (что указывает на разрушение тканей) и повышенный уровень креатинина в крови (маркер проблемы с почками). Снижая активность иммунной системы, Рапамун может также увеличить риск рака, особенно лимфом и рака кожи. Полный список побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Рапамуне, см. На листке-вкладыше.
Рапамун нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью (аллергией) к сиролимусу или любому другому ингредиенту.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Рапамуна с другими лекарственными средствами. Для получения дополнительной информации см. Листок-вкладыш.
Почему был одобрен Рапамун?
Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) решил, что преимущества, связанные с Rapamune, больше, чем риски предотвращения отторжения органов у взрослых пациентов с трансплантатом почки с низким или умеренным иммунологическим риском, и поэтому рекомендовал выпустить разрешение на продажу Rapamune.
Другая информация о Рапамуне:
14 марта 2001 года Европейская комиссия предоставила Wyeth Europa Ltd. "разрешение на продажу рапамуне", действительное на всей территории Европейского союза. 14 марта 2006 года "разрешение на продажу" было продлено.
Для получения полной версии оценочной версии (EPAR) Rapamune щелкните здесь.
Последнее обновление этого резюме: 11-2008.
Информация о Рапамуне - сиролимусе, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу «Заявление об отказе от ответственности и полезная информация».
