В своей структуре пароксетин имеет два хиральных центра, которые дают четыре различных стереоизомера.Продается только (3S, 4R) - (-) энантиомер.
Пароксетин имеет «высокое сродство к транспортеру обратного захвата серотонина (SERT) и намного более эффективен и селективен, чем флуоксетин (другой антидепрессант SSRI).
Как и все препараты, относящиеся к классу СИОЗС, пароксетин также предпочтительнее трициклических антидепрессантов (ТЦА) из-за его лучшей переносимости и меньших побочных эффектов по сравнению с последними.
Пароксетин доступен во многих лекарствах, которые могут быть в форме таблеток, капель для перорального приема или суспензии для перорального приема. Для приема этих лекарств требуется повторяющийся рецепт врача (RR). Однако они классифицируются как лекарства, отпускаемые по рецепту. Группа A , их стоимость может быть возмещена Национальной системой здравоохранения (SSN) полностью или частично, в зависимости от случая (может потребоваться оплата билета).
Примеры лекарств, содержащих пароксетин
- Дапагут®
- Дапарокс®
- Дропаксин®
- Евтимил®
- Пароксетина DOC®
- Пароксетин EG®
- Пароксетин Майлан®
- Serestill®
- Сереупин®
- Сероксат®
- Стилиден®
Пароксетин не следует применять пациентам младше 18 лет. Однако, если врач сочтет это абсолютно необходимым, он также может назначить этой категории пациентов пароксетин. Важно знать, что использование пароксетина этими пациентами может увеличить риск развития суицидальных мыслей, попыток самоубийства и враждебности.
Когда пациенты входят в маниакальную фазу, лечение пароксетином следует прекратить.
В дополнение к тому, что было сказано до сих пор, важно знать, что:
- Следует соблюдать осторожность при назначении пароксетина пациентам с уже существующим заболеванием печени и / или почек, особенно в тяжелой форме.
- Следует обратить внимание на назначение пароксетина пациентам с предшествующим заболеванием сердца.
- Поскольку пароксетин может изменять уровень глюкозы в крови, у пациентов с диабетом может потребоваться корректировка дозы вводимого инсулина и / или противодиабетических препаратов.
- Поскольку пароксетин может вызывать судороги, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с эпилепсией.
- Следует проявлять большую осторожность при назначении пароксетина пациентам, получающим терапию электросудорожными средствами (ТЕС).
- Пароксетин может вызвать повышение внутреннего глазного давления, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с глаукомой.
- Пароксетин может увеличить риск кровотечения, поэтому, если вы испытываете ненормальное кровотечение, немедленно сообщите об этом своему врачу.
- Перед прекращением лечения пароксетином следует проконсультироваться с врачом, так как резкое прекращение терапии может привести к появлению симптомов отмены.
Пожалуйста, обрати внимание
Пароксетин может вызывать побочные эффекты, которые влияют на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, поэтому следует соблюдать осторожность.
, поэтому следует избегать их объединения:
- Другие СИОЗС, такие как флуоксетин, сертралин и флувоксамин;
- MAOI (ингибиторы моноаминоксидазы), такие как моклобемид;
- Триптофан;
- Триптаны (препараты, используемые для лечения мигрени), такие как, например, суматриптан и алмотриптан;
- Трамадол, опиоидный анальгетик;
- Линезолид, антибиотик;
- Метиленовый синий, предоперационное осветляющее средство;
- Литий, препарат, используемый для лечения биполярных расстройств;
- Фентанил, опиоидное болеутоляющее;
- Препараты на основе зверобоя (или зверобоя), растения с известными антидепрессивными свойствами.
Пароксетин может вызвать повышение уровня пимозида (препарата, применяемого для лечения психоза) в крови, поэтому следует избегать одновременного приема этих двух препаратов.
Поскольку пароксетин метаболизируется печеночными ферментами, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препаратов, способных ингибировать эти ферменты.
Пароксетин может взаимодействовать с некоторыми лекарствами, используемыми для лечения СПИДа, такими как, например, ритонавир.
Кроме того, пароксетин может усиливать эффективность и одновременно побочные эффекты следующих препаратов:
- Проциклидин (препарат, применяемый для облегчения симптомов болезни Паркинсона);
- Трициклические антидепрессанты, такие как имипрамин и кломипрамин;
- Нейролептики, такие как перфеназин, тиоридазин и рисперидон;
- Лекарства для лечения детей с СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности), такие как атомоксетин;
- Антиаритмические средства, такие как флекаинид;
- Метопролол, препарат, применяемый для лечения стенокардии и гипертонии;
- Фенотиазины, группа молекул с антипсихотическим и антигистаминным действием;
- Антикоагулянтные препараты, такие как, например, аценокумарол.
Пароксетин может взаимодействовать с тамоксифеном, противораковым препаратом, используемым для лечения рака груди.
Наконец, следует проявлять большую осторожность при назначении пароксетина пациентам, принимающим препараты, повышающие риск кровотечения, в том числе:
- Фенотиазины, такие как, например, хлорпромазин;
- Клозапин, препарат, используемый для лечения шизофрении;
- Трициклические антидепрессанты;
- Ацетилсалициловая кислота;
- НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), такие как, например, ибупрофен или целекоксиб.
В любом случае рекомендуется сообщить своему врачу, если вы принимаете - или принимали недавно - другие лекарства или продукты любого типа, даже если они не указаны в приведенных выше списках.
Пароксетин с алкоголем
Следует избегать одновременного приема пароксетина и алкоголя.
лекарства, содержащего пароксетин, которое вы принимаете.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Лечение пароксетином может вызвать нарушения в системе, ответственной за производство клеток крови (кровь и лимфатическая система). Эти нарушения могут вызывать тромбоцитопению, то есть снижение концентрации тромбоцитов в кровотоке. Это уменьшение увеличивает риск образования синяков, аномального кровотечения и / или кровотечения.
Аллергические реакции
Пароксетин может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут проявляться в виде крапивницы или зуда. Или может возникнуть отек горла, языка или кожи, что приведет к затруднению дыхания и / или зуду.
Эндокринные патологии
Терапия пароксетином может вызвать синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH), который, в свою очередь, может привести к задержке воды и гипонатриемии (снижению уровня натрия в крови).
Нарушения обмена веществ и питания
Пароксетин может вызвать повышение уровня холестерина в крови и снижение аппетита. Препарат также может способствовать гипонатриемии, особенно у пожилых пациентов.
Психиатрические расстройства
Лечение пароксетином может вызвать различные психические расстройства, в том числе:
- Сонливость;
- Агитация;
- Бессонница;
- Ненормальные сны и кошмары
- Путаница;
- Галлюцинации;
- Маниакальные периоды;
- Беспокойство;
- Панические атаки;
- Деперсонализация;
- Беспокойство;
- Акатизия, то есть неспособность сидеть или стоять на месте;
- Самоповреждения и / или суицидальные мысли или поведение.
Расстройства нервной системы
Среди нарушений нервной системы, которые могут быть вызваны терапией пароксетином, мы помним:
- Трудности с концентрацией внимания
- Головокружение
- Тремор
- Головная боль
- Экстрапирамидные расстройства, то есть симптомы болезни Паркинсона;
- Судороги или припадки
- Синдром беспокойных ног.
Заболевания глаз
Пароксетин может вызвать помутнение зрения и мидриаз (расширение зрачка). Кроме того, препарат также может вызвать внезапное повышение внутриглазного давления (острая глаукома).
Заболевания уха
Лечение пароксетином может вызвать шум в ушах, то есть расстройство слуха, характеризующееся восприятием таких шумов, как жужжание, шорох, шипение, свист, хрип и т. Д.
Сердечно-сосудистые патологии
В сердце пароксетин может вызвать синусовую тахикардию или брадикардию.
Однако на сосудистом уровне препарат может вызывать кратковременное повышение или понижение артериального давления.
Желудочно-кишечные расстройства
После приема пароксетина могут возникнуть тошнота, рвота, диарея или запор, а также сухость во рту. Также может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение.
Гепатобилиарные расстройства
Лечение пароксетином может вызвать повышение уровня ферментов печени в крови. Кроме того, препарат может способствовать развитию гепатита, иногда связанного с желтухой и / или печеночной недостаточностью.
Заболевания кожи и кожных тканей
Пароксетин может вызывать повышенное потоотделение, кожную сыпь, зуд и реакции светочувствительности. Также могут возникать более серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (вариант полиморфной эритемы) и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Терапия пароксетином может вызвать задержку мочи и недержание мочи.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Лечение пароксетином может вызвать сексуальную дисфункцию, такую как снижение либидо, проблемы с эякуляцией, мужское бессилие и неспособность достичь оргазма. Кроме того, пароксетин может вызвать гиперпролактинемию (то есть повышение уровня гормона пролактина в крови), что может привести к аномальному развитию. секреция молока (галакторея) как у женщин, так и у мужчин.
Наконец, препарат может вызвать приапизм, который представляет собой «длительную и болезненную эрекцию, не сопровождающуюся сексуальным возбуждением».
Переломы костей
Повышенный риск переломов костей наблюдается у пациентов, принимающих пароксетин или другие лекарства этого типа.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема пароксетина:
- Частое зевание
- Увеличение веса
- Миалгия и / или артралгия;
- Усталость;
- Астения;
- Периферический отек.
Серотониновый синдром
Этот синдром может возникать, особенно если пароксетин вводится одновременно с лекарствами, которые также могут усиливать серотонинергическую передачу. Он также определяется как отравление серотонином и вызван избыточной серотонинергической активностью в центральной нервной системе. Отравление серотонином может происходить в легкой, средней или легкой степени. тяжелые формы.
Возможные симптомы:
- Тахикардия;
- Озноб;
- Повышенное потоотделение;
- Головная боль
- Мидриаз (расширение зрачков);
- Тремор
- Миоклония (короткое и непроизвольное сокращение мышцы или группы мышц);
- Спазмы
- Акцентированные отражения.
- Усиление кишечных шумов (урчание в животе);
- Диарея;
- Гипертония;
- Высокая температура.
Также пациент может впасть в шоковое состояние при температуре тела выше 40 ° C.
Кроме того, могут возникать рабдомиолиз (разрушение клеток скелетных мышц и выброс веществ, присутствующих в мускулатуре, в кровоток), судороги и почечная недостаточность.
Симптомы абстиненции: что это такое и как долго длится
При резком прекращении лечения пароксетином могут возникнуть так называемые симптомы отмены. Такими симптомами являются:
- Головокружение
- Сенсорные расстройства;
- Нарушения сна;
- Беспокойство;
- Головная боль
- Агитация;
- Потливость;
- Тремор;
- Тошнота;
- Путаница;
- Эмоциональная нестабильность;
- Сердцебиение;
- Визуальные расстройства;
- Диарея;
- Раздражительность.
Эти симптомы обычно проходят самостоятельно, но вам все равно следует проконсультироваться с врачом перед прекращением терапии пароксетином.
Передозировка пароксетином
В случае передозировки пароксетина необходимо немедленно обратиться к врачу или обратиться в ближайшую больницу. Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке препарата:
- Его рвало;
- Мидриаз;
- Головная боль
- Высокая температура;
- Изменения артериального давления
- Беспокойство;
- Агитация;
- Тахикардия;
- Тремор.
Пароксетин является мощным ингибитором SERT и, связываясь с ним вместо серотонина, заставляет его оставаться внутри синаптической стенки в течение длительного времени, что позволяет ему продолжать взаимодействовать со своими собственными постсинаптическими рецепторами. Усиление серотонинергической передачи. Таким образом, это позволяет улучшить лечение психиатрических патологий.
в форме таблеток, капель для приема внутрь или суспензии для приема внутрь.
Препарат желательно принимать утром натощак. Таблетки следует глотать целиком и НЕ разжевывать, а капли для приема внутрь следует разбавлять водой.
Дозировка пароксетина должна устанавливаться врачом в индивидуальном порядке в зависимости от подлежащей лечению патологии и состояния пациента.
В случае нарушения функции печени и / или почек может потребоваться корректировка вводимой дозы.
Обычно используемые дозы пароксетина указаны ниже. Тем не менее, следуйте указаниям врача и инструкциям на вкладыше к лекарству на основе пароксетина, которое вы принимаете.
Основные депрессивные эпизоды
Обычная начальная доза пароксетина составляет 20 мг препарата один раз в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг активного ингредиента.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Первоначально вводимая доза лекарства составляет 20 мг в день, которую можно увеличить до 40 мг в день и вводить в разделенных дозах. Врач может увеличить дозировку - в случае неадекватного ответа - максимум до 60 мг пароксетина в день.
Паническое расстройство с агорафобией или без нее
Обычная начальная доза пароксетина составляет 10 мг в сутки. После этого количество препарата увеличивают до 40 мг и вводят в два приема.
В случае неадекватной реакции пациента врач может принять решение о постепенном увеличении дозы до максимальной 60 мг пароксетина в сутки.
Социальное тревожное расстройство / социальная фобия, генерализованное тревожное расстройство и посттравматическое стрессовое расстройство
Рекомендуемая доза пароксетина - 20 мг в сутки. В случае неадекватного ответа врач может принять решение о постепенном увеличении дозы до максимум 50 мг активного ингредиента в день.
Использование у пожилых людей
Обычно применяемые дозы пароксетина такие же, как и для взрослых пациентов, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
.Кроме того, прием таких препаратов, как пароксетин, в последнем триместре беременности может увеличить риск стойкой легочной гипертензии у новорожденного (PPHN), которая возникает из-за учащения дыхания и посинения кожи. Кроме того, у новорожденного могут возникать такие симптомы, как: трудности с засыпанием или кормлением, затрудненное дыхание, цианоз, нестабильная температура тела, рвота, постоянный плач, жесткость или слабость мышц, вялость, тремор, нервозность или судороги. Обычно эти симптомы появляются в течение 24 часов после рождения.
Пароксетин, хотя и в минимальных количествах, выделяется с грудным молоком.
По всем причинам, упомянутым выше, беременные женщины или матери, кормящие грудью, должны обязательно проконсультироваться со своим врачом перед приемом пароксетина и вместе с ним тщательно оценить взаимосвязь между ожидаемой пользой для матери и рисками для ребенка, которые могут возникнуть в результате его приема. использовать.
