Активные ингредиенты: бикалутамид
КАЗОДЕКС 50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Пакеты-вкладыши Casodex доступны для размеров упаковки:- КАЗОДЕКС 50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- КАЗОДЕКС 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Показания Почему используется Касодекс? Для чего это?
CASODEX содержит бикалутамид, который относится к классу антиандрогенов.
КАЗОДЕКС 50 мг показан для лечения рака простаты (железы, вырабатывающей семенную жидкость у мужчин) и работает за счет снижения количества тестостерона (гормона), вырабатываемого вашим организмом.
CASODEX будет назначен вам вместе с другими лекарствами для лечения рака простаты или одновременно с удалением яичек (хирургической кастрацией).
Поговорите со своим врачом, если вы не чувствуете себя лучше или чувствуете себя хуже.
Противопоказания Когда нельзя применять Касодекс
Не принимайте КАЗОДЕКС
- если у вас аллергия на бикалутамид или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).
- если вы женщина или ребенок (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).
- Если вы принимаете терфенадин или астемизол, лекарства, назначаемые для лечения аллергии (см. Раздел «Другие лекарства и Касодекс»).
- если вы принимаете цизаприд, лекарство, назначенное для лечения желудочного кислотного рефлюкса (см. Раздел «Другие лекарства и Касодекс»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Касодекса
Перед приемом КАЗОДЕКС проконсультируйтесь с врачом.
Поговорите со своим врачом, если у вас есть одно из следующих состояний:
- любые заболевания сердца или кровеносных сосудов, включая проблемы с сердечным ритмом (аритмии), или если вы принимаете лекарства для лечения этих заболеваний. Риск проблем с сердечным ритмом может увеличиваться при использовании CASODEX;
- если вы страдаете заболеванием печени, даже тяжелым (печеночная недостаточность средней и тяжелой степени). Ваш врач может попросить вас проходить частые осмотры;
- если ваше состояние ухудшается и ваши анализы крови показывают повышение ПСА (специфического антигена простаты). В этом случае врач может прекратить лечение КАЗОДЕКСОМ 50 мг.
Вы должны принять CASODEX 50 мг в соответствии с предписаниями и не прекращать лечение, если только ваш врач не решит это сделать.
В случае госпитализации, пожалуйста, сообщите медицинскому персоналу о вашем текущем лечении CASODEX 50 мг.
Ваш врач будет контролировать ваш уровень сахара в крови, так как прием таких препаратов, как CASODEX 50 мг (агонисты LHRH), может привести к снижению способности метаболизировать сахар. Таким образом, у вас может развиться диабет или повышение уровня сахара в крови, если у вас уже есть диабет (стойкая нестабильность уровня сахара в крови, с переходом от высокого уровня сахара к низкому уровню сахара в крови).
Дети
Применение CASODEX 50 мг противопоказано детям, поскольку безопасность и эффективность не установлены.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Касодекса
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
CASODEX может влиять на действие некоторых лекарств, используемых для лечения нарушений сердечного ритма (например, хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), или может увеличивать риск нарушений сердечного ритма при использовании с некоторыми другими лекарствами (например, метадоном (используется для снятия боли и т. Д.). программы детоксикации наркозависимости), моксифлоксацин (антибиотик), нейролептики (применяемые при тяжелых психических заболеваниях).
В частности, сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- антикоагулянты, чтобы сделать кровь более жидкой
- терфенадин или астемизол для лечения аллергии
- цизаприд, чтобы лечить возврат кислоты из желудка
- циклоспорин, чтобы снизить реакцию иммунной системы (защитная система организма)
- блокаторы кальциевых каналов, для лечения высокого кровяного давления или некоторых сердечных заболеваний
- цимедитин, для лечения язвы желудка
- кетоконазол для лечения инфекций, вызванных грибками
- мидазолам, транквилизатор.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
CASODEX 50 мг противопоказан женщинам, в том числе беременным и кормящим женщинам.
Вождение и использование машин
КАЗОДЕКС 50 мг не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако если вы почувствуете сонливость, будьте осторожны при вождении.
CASODEX содержит лактозу
Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Касодекс: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт.
В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Рекомендуемая доза составляет одну таблетку CASODEX 50 мг в день.
Начните принимать КАЗОДЕКС вместе с другими лекарствами, которые были прописаны вам для лечения рака или удаления яичек (хирургическая кастрация).
У пациентов с легкой почечной и / или печеночной недостаточностью коррекции дозировки не требуется.
Если у вас умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, врач может принять решение о прекращении лечения.
Улучшение самочувствия не должно приводить к прерыванию лечения без решения врача.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Касодекса
Если вы приняли больше КАЗОДЕКСА, чем предусмотрено
В случае случайного проглатывания / приема передозировки CASODEX немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если вы забыли принять КАЗОДЕКС
Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку.
Если вы перестанете принимать КАЗОДЕКС
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Касодекса
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
В этом разделе нежелательные эффекты, о которых сообщалось после использования CASODEX 50 мг и другого лекарства для лечения рака, определяются по частоте:
Очень часто (может наблюдаться более чем у 1 из 10 пациентов)
- снижение гемоглобина, белка, переносящего кислород в кровь (анемия)
- головокружение
- приливы
- боль в животе
- запор тошнота
- наличие крови в моче (гематурия)
- увеличение груди (гинекомастия). Удаление яичек может уменьшить побочные эффекты, связанные с грудью.
- боль в груди
- слабость
- припухлость (отек)
Часто (им может быть подвержено до 1 из 10 пациентов)
- снижение аппетита
- снижение полового влечения
- депрессия
- сонливость
- порок сердца (сердечная недостаточность). Чаще всего это происходит при приеме препарата вместе с другими подобными препаратами.
- инфаркт миокарда (когда кровь больше не достигает сердца)
- затруднение пищеварения (диспепсия)
- выброс газа из кишечника (метеоризм)
- снижение функции печени (печеночная недостаточность). Изменения в печени обычно преходящи.
- пожелтение кожи и глаз (желтуха)
- увеличение значений ферментов печени
- выпадение волос
- увеличенные волосы и волосы
- высыпания на коже
- сухость кожи
- зуд
- Эректильная дисфункция
- грудная боль
- увеличение веса
Нечасто (им может быть подвержено до 1 пациента из 100)
- аллергия
- отек лица и губ
- крапивница
- тяжелое заболевание легких, которое может привести к смерти (интерстициальная пневмония)
Редко (может наблюдаться у 1 из 1000 пациентов)
- заболевание печени (тяжелая печеночная недостаточность, которая может привести к летальному исходу). В этом случае ваш врач попросит вас прекратить лечение CASODEX.
- повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- изменение картины ЭКГ (удлинение интервала QT).
Перечисленные выше возможные побочные эффекты не должны вызывать тревогу, поскольку могут даже не возникать.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит КАЗОДЕКС
- Действующее вещество - бикалутамид 50 мг.
- Другие ингредиенты: моногидрат лактозы (см. Раздел CASODEX содержит лактозу), карбоксиметилкрахмал натрия А, повидон, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол 300, диоксид титана.
Описание внешнего вида КАЗОДЕКС и содержимого упаковки
КАЗОДЕКС 50 мг представляет собой белую таблетку, покрытую пленочной оболочкой.
КАЗОДЕКС 50 мг выпускается в упаковках по 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ КАЗОДЕКС 50 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: бикалутамид 50 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение распространенного рака простаты в сочетании с аналогами LHRH или хирургической кастрацией.
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые мужчины, включая пожилых людей
Одна таблетка 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Касодекс 50 мг следует начинать одновременно с лечением аналогами ЛГРГ или хирургической кастрацией.
Пациенты с почечной недостаточностью: Нет необходимости корректировать дозировку.
Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью: У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. Особую осторожность следует проявлять пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (см. 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
04.3 Противопоказания
Касодекс 50 мг противопоказан женщинам и детям (см. 4.6 «Беременность и лактация»).
Касодекс 50 мг нельзя назначать пациентам, у которых проявились реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ продукта.
Одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда с бикалутамидом противопоказан (см. 4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Касодекс 50 мг активно метаболизируется в печени. Клинические данные показывают, что его выведение может замедляться у субъектов с тяжелой печеночной недостаточностью; и это может привести к увеличению накопления наркотиков.
Таким образом, бикалутамид следует применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью от умеренной до тяжелой.
Учитывая возможность изменения функции печени, рекомендуется проводить периодические проверки. Ожидается, что большинство изменений произойдет в течение первых 6 месяцев терапии бикалутамидом.
Редко при применении Касодекса 50 мг наблюдались тяжелые нарушения функции печени и печеночная недостаточность, а также сообщалось о летальных исходах (см. 4.8 «Нежелательные эффекты»); В таких случаях терапию Касодексом 50 мг следует прекратить.
У пациентов с объективным прогрессированием заболевания и повышенным уровнем ПСА следует рассмотреть возможность прекращения терапии бикалутамидом.
У мужчин, принимающих агонисты LHRH, наблюдается снижение толерантности к глюкозе. Это может проявляться в виде диабета или потери гликемического контроля у пациентов с ранее существовавшим сахарным диабетом.Следовательно, у пациентов, принимающих Касодекс в сочетании с аналогами LHRH, следует рассмотреть возможность мониторинга уровня глюкозы в крови.
Бикалутамид является ингибитором цитохрома P450 (CYP 3A4), поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении с лекарствами, метаболизируемыми преимущественно CYP 3A4 (см. 4.3 Противопоказания и 4.5 Взаимодействие с другими лекарствами и другие формы взаимодействия).
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Андрогенная депривация может удлинить интервал QT.
У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличивать интервал QT (см. Раздел 4.5), до начала лечения препаратом Касодекс 50 мг врачи должны оценить соотношение польза и риск. соотношение, включая возможность Torsade de Pointes.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Нет никаких доказательств какого-либо фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия между Casodex 50 мг и аналогами LHRH.
В исследованиях in vitro было показано, что R-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3A4 и оказывает незначительное ингибирующее действие на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6.
Хотя клинические исследования с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 (CYP) не показали каких-либо доказательств потенциального взаимодействия с Casodex, средняя экспозиция мидазолама (AUC) увеличилась до 80% после одновременного приема бикалутамида в течение 28 дней. Для препаратов с узким терапевтическим индексом такое повышение могло быть актуальным. Следовательно, одновременное применение терфенадина, астемизола и цизаприда противопоказано (см. 4.3 Противопоказания), и требуется осторожность при одновременном назначении бикалутамида с такими соединениями, как циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. рекомендуется тщательно контролировать плазменные концентрации и клинические условия после начала или прекращения терапии Casodex.
Когда бикалутамид назначают с другими лекарствами, которые могут ингибировать окисление лекарств, например циметидином и кетоконазолом, теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме, что теоретически может привести к усилению побочных эффектов.
В исследованиях in vitro было показано, что Касодекс 50 мг отклоняет кумариновый антикоагулянт варфарин от связывания с белками. Поэтому при начале лечения препаратом Касодекс 50 мг у пациентов, уже принимающих кумариновые антикоагулянты, рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени.
Поскольку лечение андрогенной депривации может удлинять интервал QT, следует внимательно рассмотреть возможность одновременного применения Касодекса 50 мг с лекарственными средствами, которые, как известно, удлиняют интервал QT, или с лекарственными средствами, способными вызывать торсад-де-Пуэнт, такими как антиаритмические препараты класса. IA (например, хинидин , дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т. д. (см. раздел 4.4).
04.6 Беременность и кормление грудью
Касодекс 50 мг противопоказан женщинам и не должен применяться во время беременности и кормления грудью.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Касодекс 50 мг сам по себе вряд ли повлияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникать сонливость. Пациентам, испытывающим этот эффект, следует проявлять осторожность.
04.8 Побочные эффекты
В этом разделе нежелательные эффекты определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 a
Таблица 1 Частота побочных реакций
в Изменения печени редко бывают серьезными и часто носят временный характер; они разрешаются или улучшаются при продолжении терапии или ее прекращении.
b Перечислено как побочная реакция на лекарство после анализа постмаркетинговых данных. Частота была определена на основе частоты зарегистрированных случаев печеночной недостаточности у пациентов, получавших Касодекс 150 мг в открытой группе исследований EPC.
c Может быть уменьшено сопутствующей кастрацией.
d Наблюдается в фармакоэпидемиологическом исследовании агонистов LHRH и антиандрогенов, используемых при лечении рака простаты. Риск, по-видимому, увеличивался при использовании Casodex 50 мг в сочетании с агонистами LHRH, но при использовании Casodex 150 мг повышенного риска не наблюдалось. в качестве монотерапии при лечении рака простаты.
и Включен в список как побочная реакция на лекарство после анализа постмаркетинговых данных. Частота была определена на основе частоты случаев интерстициальной пневмонии, зарегистрированных у пациентов в рандомизированном периоде лечения в исследованиях EPC с препаратом Касодекс 150 мг.
04.9 Передозировка
Опыта передозировки у человека нет. Специфического антидота нет, лечение должно быть симптоматическим. Диализ может оказаться бесполезным, поскольку Касодекс 50 мг сильно связывается с белками плазмы и не выводится в неизменном виде с мочой. Показаны общие поддерживающие меры, включая частый мониторинг показателей жизнедеятельности.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антиандрогены.
Код УВД: L02BB03.
Касодекс 50 мг - нестероидный антиандроген, лишенный другой эндокринной активности. Он связывается с рецепторами андрогенов, не активируя экспрессию их генов, и таким образом подавляет андрогенный стимул. Регрессия опухолей предстательной железы является результатом этого ингибирования. «Антиандрогены».
Касодекс 50 мг представляет собой рацемик, антиандрогенная активность которого почти исключительно обусловлена (R) -энантиомером.
05.2 Фармакокинетические свойства
Касодекс 50 мг хорошо всасывается после приема внутрь. Нет никаких доказательств клинически значимого влияния пищи на ее биодоступность.
(S) -энантиомер быстро очищается от (R) -энантиомера; у последнего период полувыведения из плазмы составляет примерно 1 неделю. Во время ежедневного приема 50 мг Касодекса (R) -энантиомер накапливается в плазме примерно в 10 раз вследствие его длительного периода полувыведения.
Во время ежедневного приема 50 мг Касодекса наблюдаются равновесные концентрации (R) -энантиомера в плазме примерно 9 мкг / мл, что составляет 99% от общего количества энантиомеров в крови.
Фармакокинетические параметры (R) -энантиомера не зависят от возраста, почечной недостаточности или легкой или умеренной печеночной недостаточности. Было обнаружено, что у субъектов с тяжелой печеночной недостаточностью (R) -энантиомер выводится из плазмы медленнее.
Касодекс 50 мг сильно связан с белками плазмы (рацемат 96%, (R) -бикалутамид> 99%) и почти полностью метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации); его метаболиты выводятся почками и желчью примерно в одинаковой степени.
В клиническом исследовании средняя концентрация R-бикалутамида в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально передаваемого партнеру-женщине во время полового акта, невелико и составляет примерно 0,3 мкг / кг. Это количество ниже того, которое способно вызвать изменения в потомстве лабораторных животных.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Касодекс 50 мг является мощным антиандрогеном и индуктором фермента оксидазы смешанной функции у животных. У животных изменения в органах-мишенях, включая индукцию опухоли, связаны с этой активностью.
Индукция ферментов у людей не наблюдалась. Считается, что ни один из результатов доклинических испытаний не имеет отношения к лечению пациентов с раком простаты на поздней стадии.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия А, повидон, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол 300, диоксид титана
06.2 Несовместимость
Никто не известен.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ПВХ / алюминий в блистерной упаковке.
Касодекс 50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 28 таблеток
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A.
Вольта Палас
Виа Ф. Сфорца
Базильо (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Касодекс 50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 28 таблеток - A.I.C. п. 031113018
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата AIC: май 1996 г. / продление в мае 2011 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Март 2015 г.
