Активные ингредиенты: пантопразол.
MAALOX REFLUX 20 мг гастрорезистентные таблетки
Почему используется Maalox Reflux? Для чего это?
MAALOX REFLUX содержит активное вещество пантопразол, которое блокирует «насос», вырабатывающий желудочную кислоту. Таким образом, уменьшается количество кислоты в желудке.
MAALOX REFLUSSO используется для краткосрочного лечения симптомов рефлюкса (например, изжоги, кислотной отрыжки) у взрослых.
Рефлюкс - это возврат кислоты из желудка в пищевод («пищевой канал»), который может воспаляться и вызывать болезненные ощущения. Это может вызвать такие симптомы, как болезненное жжение в груди, которое переходит в горло (изжога), и кислый привкус во рту (срыгивание кислоты).
Вы можете почувствовать облегчение кислотного рефлюкса и симптомов изжоги сразу после одного дня лечения MAALOX REFLUX, но этот препарат не предназначен для немедленного облегчения. Для улучшения симптомов может потребоваться прием таблеток в течение 2-3 дней подряд.
Противопоказания Когда не следует применять Маалокс Рефлюкс
Не принимайте МААЛОКС РЕФЛЮКС
- если у вас аллергия на пантопразол, соевый лецитин или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).
- если вы принимаете лекарство, содержащее атазанавир (для лечения ВИЧ-инфекции)
- См. «Другие лекарственные средства и МААЛОКС РЕФЛЮКС»
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Маалокса Рефлюкс
Перед приемом МААЛОКС РЕФЛЮКС проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
- Если у вас проблемы с печенью или желтуха (пожелтение кожи или глаз).
- Если вы лечились от изжоги или несварения желудка непрерывно в течение 4 или более недель.
- Если вам больше 55 лет и вы ежедневно принимаете безрецептурные препараты для лечения расстройства желудка.
- Если вам больше 55 лет и у вас появились новые или недавно изменившиеся симптомы рефлюкса.
- Если у вас ранее была язва желудка или операция на желудке.
- Если вы регулярно посещаете врача по поводу серьезных заболеваний или недомоганий.
- Если вам нужно сделать эндоскопию или дыхательный тест, называемый тестом на содержание C-мочевины.
Немедленно сообщите своему врачу, до или после приема этого препарата, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов, которые могут быть признаком другого, более серьезного расстройства:
- Непреднамеренная потеря веса (не связанная с диетой или программой упражнений).
- Рвота, особенно если она повторяется.
- Наличие крови в рвоте; в рвоте он может казаться темным, как кофейная гуща.
- Наличие крови в стуле, который может казаться черным или смолистым.
- Затруднение при глотании или боль при глотании.
- Он выглядит бледным и чувствует слабость (анемия).
- Грудная боль.
- Боль в животе.
- Тяжелая и / или стойкая диарея, поскольку MAALOX REFLUX ассоциировался с небольшим увеличением инфекционной диареи.
Ваш врач может решить, что вам нужны анализы. Если у вас есть анализ крови, сообщите врачу, что вы принимаете это лекарство.
У вас может появиться облегчение от кислотного рефлюкса и симптомов изжоги после всего лишь одного дня лечения MAALOX REFLUX, но этот препарат не предназначен для немедленного облегчения. Вы не должны принимать это как профилактическую меру.
Если вы в течение некоторого времени страдали повторяющейся изжогой или симптомами несварения желудка, не забывайте регулярно посещать врача.
Дети и подростки
МААЛОКС РЕФЛУССО не следует применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности для этой младшей возрастной группы.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Maalox Reflux
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. MAALOX REFLUSSO может влиять на эффективность других лекарств. Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете лекарства, содержащие какие-либо из следующих активных ингредиентов:
- атазанавир (используется для лечения «ВИЧ-инфекции»). Вы не должны использовать MAALOX REFLUX, если принимаете атазанавир. См. «Не принимайте MAALOX REFLUX».
- Кетоконазол (применяется при грибковых инфекциях).
- Варфарин и фенпрокумон (используются для разжижения крови и предотвращения образования тромбов). Возможно, вам потребуются дополнительные анализы крови.
- Метотрексат (используется для лечения ревматоидного артрита, псориаза и рака) - если вы принимаете метотрексат, ваш врач может временно прекратить прием MAALOX REFLUX, поскольку пантопразол может повысить уровень метотрексата в крови.
Не принимайте MAALOX REFLUX с другими лекарствами, которые ограничивают количество кислоты, вырабатываемой в желудке, такими как другой ингибитор протонной помпы (омепразол, лансопразол или рабепразол) или антагонист H2 (например, ранитидин, фамотидин). Однако при необходимости вы можете принимать MAALOX REFLUX с антацидами (например, магальдрат, альгиновая кислота, бикарбонат натрия, гидроксид алюминия, карбонат магния или их комбинации).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Вы не должны принимать этот препарат, если вы беременны или кормите грудью. Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Вождение и использование машин
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, такие как головокружение или нарушение зрения, вам не следует водить машину или работать с механизмами.
MAALOX REFLUSSO содержит мальтит и лецитин.
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство. MAALOX REFLUSSO содержит соевый лецитин. Если у вас аллергия на арахис или сою, не принимайте это лекарство.
Доза, способ и время приема Как принимать Маалокс Рефлюкс: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как описано в данном информационном листке, и / или по указанию врача или фармацевта. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Принимайте по одной таблетке в день. Не превышайте рекомендуемую дозу 20 мг пантопразола в день.
Вы должны принимать этот препарат не менее 2-3 дней подряд. Прекратите принимать MAALOX REFLUX, когда у вас больше не будет никаких симптомов. Вы можете почувствовать облегчение от кислотного рефлюкса и симптомов изжоги сразу после одного дня лечения MAALOX REFLUX, но этот препарат не предназначен для немедленного облегчения.
Если после непрерывного приема этого препарата в течение 2 недель у вас не наблюдается облегчения симптомов, проконсультируйтесь с врачом. Не принимайте MAALOX REFLUX более 4 недель без консультации с врачом.
Принимайте таблетку перед едой в одно и то же время каждый день. Таблетку следует проглотить целиком, запивая небольшим количеством воды, не разжевывать и не ломать таблетку.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Maalox Reflux
Если вы приняли больше MAALOX REFLUX, чем предусмотрено
Если вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Если возможно, возьмите с собой лекарство и эту брошюру.
Если вы забыли принять МААЛОКС РЕФЛЮКС
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Примите следующую обычную дозу на следующий день в обычное время.Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию MAALOX REFLUX, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Maalox Reflux
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если у вас возникнут какие-либо из следующих серьезных побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи больницы. Немедленно прекратите прием этого лекарства, но возьмите с собой эту инструкцию и / или таблетки.
- Тяжелые аллергические реакции (редко: могут возникать у 1 из 1000 человек): реакции гиперчувствительности, так называемые анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек. Типичные симптомы: отек лица, губ, рта, языка и / или горла, который может вызвать затруднение глотания или дыхания, крапивницу, сильное головокружение с очень учащенным сердцебиением и сильным потоотделением.
- Серьезные кожные реакции (частота неизвестна: частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных): сыпь с отеком, волдырями или шелушением кожи, шелушение и кровотечение вокруг глаз, носа, рта или гениталий и быстрое ухудшение общего состояния здоровья или кожи сыпь при воздействии солнечных лучей.
- Другие серьезные побочные эффекты (частота неизвестна: частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных): пожелтение кожи и глаз (из-за серьезного поражения печени) или проблемы с почками, такие как боль при мочеиспускании и боль в пояснице с лихорадкой.
Во время лечения активным веществом препарата МААЛОКС РЕФЛУССО наблюдались следующие нежелательные эффекты:
- Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100) головная боль; головокружение понос; плохое самочувствие, рвота; вздутие живота и метеоризм (метеоризм); запор; сухость во рту; боль в животе и раздражение; кожная сыпь или крапивница; зуд, ощущение слабости, усталости или общего недомогания; нарушения сна; повышение ферментов печени в анализах крови.
- Редкое (им может быть подвержено до 1 человека из 1000) изменение или полное отсутствие вкусовых ощущений; нарушения зрения, такие как помутнение; боль в суставах; боль в мышцах; изменение веса; повышение температуры тела; отек конечностей; депрессия; повышенный уровень билирубина и жира в крови (видно в анализах крови), увеличение груди у мужчин; высокая температура и резкое уменьшение циркулирующих гранулоцитов (видно в анализах крови).
- Очень редкая (им может быть подвержена до 1 человека из 10 000) дезориентация; уменьшение количества тромбоцитов в крови, из-за чего кровотечение или синяки могут возникать чаще, чем обычно; уменьшение количества лейкоцитов, что может привести к более частым инфекциям; одновременное аномальное снижение количества красных и белых кровяных телец, а также тромбоцитов (обнаруживается в анализах крови).
- Частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных) галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов с историей этих симптомов); снижение уровня натрия в крови, снижение уровня магния в крови.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на блистере, флаконе и картонной упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Для таблеток, упакованных в пластиковые флаконы: MAALOX REFLUSSO необходимо использовать в течение трех месяцев после первого открытия контейнера.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация> Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит МААЛОКС РЕФЛЮКС
- Действующее вещество - пантопразол. Каждая таблетка содержит 20 мг пантопразола (в виде сесквигидрата натрия).
- Вспомогательные вещества:
Ядро:
мальтит (E 965), кросповидон типа B, карамеллоза натрия, безводный карбонат натрия, стеарат кальция.
Покрытие:
Поли (виниловый спирт), тальк, диоксид титана (E 171), макрогол 3350, соевый лецитин, желтый оксид железа (E 172), безводный карбонат натрия, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1: 1), лаурилсульфат натрия, полисорбат 80 , триэтилцитрат.
Описание внешнего вида MAALOX REFLUX и содержимого упаковки
Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту, желтого цвета и овальной формы. MAALOX REFLUSSO выпускается в блистерах OPA / Alu / PVC-Aluminium или в бутылках из HDPE. Упаковки по 7 или 14 таблеток, устойчивых к желудочно-кишечному тракту.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
MAALOX REFLUX 20 мг ГАСТРОРЕЗИСТЕНТНЫЕ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая гастрорезистентная таблетка содержит 20 мг пантопразола (в виде сесквигидрата натрия).
Вспомогательные вещества с известным эффектом: 38,425 мг мальтита и 0,345 мг лецитина (полученного из соевого масла) (см. Раздел 4.4).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка гастроустойчивая.
Желтая, овальная таблетка.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Кратковременное лечение симптомов рефлюкса (например, изжога, кислотная отрыжка) у взрослых.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Рекомендуемая доза составляет 20 мг пантопразола (одна таблетка) в сутки.
Для улучшения симптомов может потребоваться прием таблеток в течение 2-3 дней подряд. По достижении полного исчезновения симптомов лечение следует прекратить.
Курс лечения не должен превышать 4 недель без консультации с врачом.
Если в течение 2 недель непрерывного лечения не наблюдается улучшения симптомов, пациенту следует обратиться за медицинской помощью.
Особые группы населения
У пожилых пациентов или пациентов с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Педиатрическая популяция
Использование МААЛОКС РЕФЛЮКС он не рекомендуется детям и подросткам младше 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Способ применения
Гастроустойчивые таблетки МААЛОКС РЕФЛЮКС 20 мг нельзя разжевывать или измельчать, их следует глотать целиком, запивая жидкостью перед едой.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, замещенным бензимидазолам, лецитину (полученному из соевого масла) или любому другому вспомогательному веществу, перечисленному в разделе 6.1.
Одновременное применение с атазанавиром (см. Раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Пациенты должны быть проинструктированы обращаться к своему врачу, если:
• у вас есть непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, периодическая рвота или рвота с кровью, поскольку лечение пантопразолом может облегчить симптомы и отсрочить диагностику серьезного заболевания. В этих случаях необходимо исключить злокачественную патологию.
• ранее перенесли язву желудка или операцию на желудочно-кишечном тракте.
• проходили непрерывное симптоматическое лечение расстройства желудка или изжоги в течение 4 недель или более.
• у вас желтуха, нарушение функции печени или заболевание печени.
• у вас есть какое-либо другое серьезное заболевание, которое влияет на общее самочувствие.
• старше 55 лет с новыми или недавно изменившимися симптомами.
Пациентам с повторяющимися симптомами несварения желудка или изжоги следует регулярно посещать врача. В частности, пациенты старше 55 лет, которые ежедневно принимают какие-либо лекарства от несварения желудка или изжоги, отпускаемые без рецепта, должны сообщить об этом своему фармацевту или врачу.
Пациентам не следует одновременно принимать другой ингибитор протонной помпы или антагонист H2.
Пациентам, которым необходимо пройти эндоскопию или дыхательные тесты, следует проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Пациентам следует сообщить, что таблетки не предназначены для оказания немедленного облегчения. У пациентов может начаться улучшение симптомов примерно через один день лечения пантопразолом, но может потребоваться принимать его в течение 7 дней для достижения полного контроля изжоги.
Пациентам не следует принимать пантопразол в качестве профилактического препарата.
Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
Снижение кислотности желудочного сока по любой причине, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Сальмонелла, Campylobacter или Clostridium difficile.
Соевый лецитин
Это лекарство содержит лецитин, полученный из соевого масла. Если у пациента аллергия на арахис или сою, ему не следует принимать это лекарство.
Мальтитол
Это лекарство содержит мальтит.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Влияние пантопразола на абсорбцию других лекарственных средств
МААЛОКС РЕФЛЮКС он может снизить абсорбцию активных ингредиентов, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, кетоконазола).
Препараты от ВИЧ (атазанавир)
Было показано, что совместное назначение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (разовая доза 60 мг) здоровым добровольцам приводит к значительному снижению биодоступности атазанавира.
Абсорбция атазанавира зависит от pH, поэтому пантопразол не следует назначать одновременно с атазанавиром (см. Раздел 4.3).
Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)
Хотя в клинических фармакокинетических исследованиях не наблюдалось никаких взаимодействий во время сопутствующего лечения фенпрокумоном или варфарином, сообщалось о некоторых отдельных случаях изменения международного нормализованного отношения (МНО) во время сопутствующего лечения в постмаркетинговый период. Так, у пациентов, получавших антикоагулянты кумарина ( например, фенпрокумон или варфарин) рекомендуется контролировать протромбиновое время / МНО при начале лечения пантопразолом, при прекращении лечения или при периодическом введении.
Метотрексат
Сообщалось, что у некоторых пациентов одновременный прием высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы повышает уровень метотрексата. Следовательно, в случаях, когда метотрексат используется в высоких дозах, например, при лечении рака и псориаз следует рассмотреть возможность временной приостановки терапии пантопразолом.
Другие исследования взаимодействия
Пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450.
Исследования взаимодействия с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не показали клинически значимого взаимодействия.
В любом случае нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими веществами, которые метаболизируются той же ферментной системой.
Не было взаимодействий с одновременно принимаемыми антацидами.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Нет адекватных данных о применении пантопразола беременными женщинами. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Доклинические исследования не показали ухудшения фертильности или тератогенных эффектов (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для людей. Человека неизвестен. МААЛОКС РЕФЛЮКС это не обязательно во время беременности.
Грудное вскармливание
Неизвестно, выделяется ли пантопразол с грудным молоком. Исследования на животных показали, что пантопразол выделяется с грудным молоком. Это лекарство не следует принимать во время грудного вскармливания.
Плодородие
В исследованиях на животных не было доказательств нарушения фертильности после приема пантопразола (см. Раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Могут возникнуть побочные реакции на лекарства, такие как головокружение и нарушение зрения (см. Раздел 4.8). В таких случаях пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Можно ожидать, что примерно у 5% пациентов возникнут побочные реакции на лекарства (НЛР). Наиболее частыми побочными реакциями являются диарея и головная боль, которые возникают примерно у 1% пациентов.
В приведенной ниже таблице перечислены побочные реакции, о которых сообщалось при приеме пантопразола, с разбивкой по следующей классификации частоты: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
В каждом частотном классе нежелательные реакции сообщаются в порядке убывания их серьезности.
Таблица 1. Побочные реакции на пантопразол в клинических исследованиях и в постмаркетинговом опыте.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Симптомы передозировки у человека неизвестны.
Дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 минут, переносились хорошо.
Поскольку пантопразол сильно связывается с белками, он не поддается диализу.
В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации, кроме симптоматического и поддерживающего лечения, нельзя дать никаких конкретных терапевтических рекомендаций.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы протонной помпы.
Код УВД: A02BC02.
Механизм действия
Пантопразол - это производное бензимидазола, которое ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке, специфически блокируя протонные насосы париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму, циклический сульфенамид, в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н +, К + -АТФазу, то есть заключительную стадию производства соляной кислоты в желудке.
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты.
У большинства пациентов симптомы изжоги и кислотного рефлюкса проходят в течение 1 недели.
Пантопразол снижает кислотность в желудке и, следовательно, увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом, удаленным от рецепторного уровня, он может подавлять секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффект одинаков, независимо от того, вводится ли активный ингредиент перорально или внутривенно.
Показатели гастрина натощак увеличиваются во время лечения пантопразолом. При краткосрочном лечении в большинстве случаев они не превышают верхних границ нормы. Во время длительного лечения уровень гастрина в большинстве случаев удваивается. Однако чрезмерное увеличение происходит только в единичных случаях. В результате от легкого до умеренного увеличения количества специфических эндокринных клеток (ECL) в желудке наблюдается в меньшинстве случаев во время длительного лечения (от простой до аденоматоидной гиперплазии). Однако на основании исследований, проведенных на сегодняшний день, образование предшественников карциноидов (атипичная гиперплазия) или карциноидов желудка, обнаруженных в экспериментах на животных (см. Раздел 5.3), не было обнаружено у людей.
Клиническая эффективность
В ретроспективном анализе 17 исследований с участием 5960 пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), получавших монотерапию пантопразолом в дозе 20 мг, симптомы, связанные с кислотным рефлюксом, такие как изжога и кислотная регургитация, оценивались в соответствии со стандартной методологией.
Отобранные исследования должны были иметь по крайней мере один симптом кислотного рефлюкса через 2 недели. Диагноз ГЭРБ в этих исследованиях был основан на эндоскопической оценке, за исключением одного исследования, в которое включение пациентов основывалось исключительно на симптомах.
В этих исследованиях процент пациентов с полным выздоровлением от изжоги через 7 дней колебался от 54,0% до 80,6% в группе пантопразола. Через 14 и 28 дней было отмечено полное выздоровление от изжоги, соответственно. У 62,9-88,6% и у 68,1% -92,3% больных.
Что касается полного выздоровления от кислотной регургитации, были получены те же результаты, что и при изжоге. Через 7 дней процент пациентов с полным выздоровлением от кислотной регургитации составил от 61,5% до 84,4%, через 14 дней - от 67,7% до 90,4% и через 28 дней - от 75,2% до 94,5% соответственно.
Пантопразол неизменно превосходил плацебо и антагонисты H2 и не уступал другим ингибиторам протонной помпы (ИПП). Темпы улучшения симптомов кислотного рефлюкса в значительной степени не зависели от исходного состояния ГЭРБ.
05.2 Фармакокинетические свойства
Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме является линейной как после перорального, так и внутривенного введения.
Абсорбция
После приема внутрь пантопразол полностью и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность таблеток составила примерно 77%. В среднем примерно через 2,0-2,5 часа после приема (tmax) однократной пероральной дозы 20 мг достигается максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) примерно 1-1,5 мкг / мл, и эти значения остаются постоянными после повторного приема. администрация. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность (AUC или Cmax), но увеличивает вариабельность времени задержки (tlag).
Распределение
Объем распределения составляет примерно 0,15 л / кг, а связывание с белками сыворотки составляет примерно 98%.
Биотрансформация
Пантопразол метаболизируется почти исключительно в печени.
Устранение
Клиренс составляет около 0,1 л / ч / кг, а период полувыведения в конечной фазе (t½) составляет около 1 ч. Было несколько случаев у субъектов с замедленным вымыванием. Из-за специфического связывания пантопразола с протонными насосами в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Выведение через почки представляет собой основной путь выведения (примерно 80%) метаболитов пантопразола; остальная часть выводится с фекалиями. Основным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче является десметилпантопразол, который конъюгирован с сульфатом. основной метаболит (примерно 1,5 ч) ненамного длиннее, чем у пантопразола.
Особые группы населения
Почечная недостаточность
Снижение дозы не рекомендуется в случаях, когда пантопразол назначают пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на диализе, при котором удаляется лишь незначительное количество пантопразола). Как наблюдали у здоровых людей, период полувыведения пантопразола короткий.Хотя основной метаболит имеет более длительный период полураспада (2-3 часа), тем не менее, выведение происходит быстро и, следовательно, кумуляции не происходит.
Печеночная недостаточность
После введения пантопразола пациентам с нарушением функции печени (классы A, B и C по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличился с 3 до 7 часов, а значения AUC увеличились в 3-6 раз, в то время как Cmax был увеличен лишь незначительно - в 1,3 раза по сравнению со здоровыми людьми.
Пожилые граждане
Небольшое увеличение значений AUC и Cmax у пожилых добровольцев по сравнению с более молодыми не имеет клинического значения.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не указывают на особую опасность для человека, основанную на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности.
В двухлетнем исследовании канцерогенности у крыс были обнаружены нейроэндокринные новообразования. Кроме того, в одном исследовании в передней части желудка крыс были обнаружены плоскоклеточные папилломы. Механизм, приводящий к образованию карциноидов желудка замещенными бензимидазолами, был тщательно исследован и привел к выводу, что это вторичная реакция на массивное повышение уровней гастрина в сыворотке, которое происходит у крыс во время хронического высокотемпературного лечения.
В двухлетних исследованиях на грызунах увеличение количества опухолей печени наблюдалось у крыс (только в одном исследовании на крысах) и самок мышей, что было интерпретировано как из-за высокого метаболизма пантопразола в печени.
В двухлетнем исследовании наблюдалось небольшое увеличение неопластических изменений щитовидной железы в группе крыс, получавших самую высокую дозу (200 мг / кг). Возникновение этих новообразований связано с вызванными пантопразолом изменениями катаболизма тироксина в печени крыс. Поскольку терапевтическая доза для человека низкая, не следует ожидать побочных эффектов на щитовидную железу.
В исследованиях на животных (крысы) NOAEL (уровень отсутствия наблюдаемых побочных эффектов), обнаруженный для эмбриотоксичности, составлял 5 мг / кг. Исследования не показали какого-либо ухудшения фертильности или тератогенных эффектов. Трансплацентарный переход был изучен на крысах, и было показано, что гестация прогрессировала. Следовательно, незадолго до рождения концентрация пантопразола у плода увеличивалась.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро
мальтитол (E965);
кросповидон типа B;
кармеллоза натрия;
безводный карбонат натрия;
стеарат кальция.
Покрытие
Поли (виниловый спирт);
тальк;
диоксид титана (Е 171);
макрогол 3350;
соевый лецитин;
желтый оксид железа (Е 172);
безводный карбонат натрия;
сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1: 1);
лаурилсульфат натрия;
полисорбат 80;
триэтилцитрат.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
Блистер Alu / Alu: 4 года.
Бутылки из ПНД: 3 года.
После открытия флакона используйте лекарство в течение 3 месяцев.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистеры OPA / Alu / PVC-Aluminium, содержащие 7 или 14 желудочно-устойчивых таблеток, или флаконы из полиэтилена высокой плотности с крышкой из полипропилена с осушителем, содержащие 7 или 14 желудочно-устойчивых таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sanofi S.p.A.
Виале Л. Бодио, 37 / б
20158 Милан - IT
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
МААЛОКС РЕФЛЮКС Таблетки гастрорезистентные по 20 мг, в блистере 7 таблеток - AIC n. 041056019
МААЛОКС РЕФЛЮКС Таблетки гастрорезистентные по 20 мг, в блистере 14 таблеток - AIC n. 041056021
МААЛОКС РЕФЛЮКС Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту 20 мг, 7 таблеток во флаконе - AIC n. 041056033
МААЛОКС РЕФЛЮКС Таблетки гастрорезистентные по 20 мг, во флаконе 14 таблеток - AIC n. 041056045
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
12 октября 2011 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Декабрь 2014 г.
