Активные ингредиенты: Монтелукаст
САСЛОНГ 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой Для подростков и взрослых от 15 лет.
Пакеты-вкладыши Saslong доступны для размеров упаковки:- SASLONG жевательные таблетки 4 мг Для детей от 2 до 5 лет
- SASLONG жевательные таблетки 5 мг Для детей от 6 до 14 лет
- САСЛОНГ 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой Для подростков и взрослых от 15 лет.
Почему используется Саслонг? Для чего это?
SASLONG - антагонист лейкотриеновых рецепторов, который блокирует вещества, называемые лейкотриенами. Лейкотриены вызывают сужение и отек дыхательных путей в легких. Блокируя лейкотриены, SASLONG улучшает симптомы астмы и помогает контролировать астму.
Ее врач прописал Саслонг для лечения астмы ее сына, предотвращая симптомы астмы днем и ночью.
- SASLONG используется для лечения подростков и взрослых в возрасте от 15 лет, которые не находятся под надлежащим наблюдением и нуждаются в дальнейшей терапии.
- SASLONG также помогает предотвратить сужение дыхательных путей, вызванное физической нагрузкой.
- У тех пациентов с астмой, которым SASLONG показан для лечения астмы, SASLONG также обеспечивает облегчение симптомов сезонного аллергического ринита.
Ваш врач решит, как принимать SASLONG, в зависимости от симптомов и степени тяжести астмы вашего ребенка.
Что такое астма?
Астма - хроническое заболевание.
Астма включает:
- затруднение дыхания из-за сужения дыхательных путей. Эта усадка ухудшается и улучшается в зависимости от различных условий;
- чувствительные дыхательные пути, которые реагируют на многие вещи, такие как сигаретный дым, пыльца, холод или упражнения;
- отек (воспаление) дыхательных путей. Симптомы астмы включают кашель, хрипы и скованность в груди.
Что такое сезонная аллергия?
Сезонная аллергия (также известная как сенная лихорадка или сезонный ринит) - это аллергическая реакция, часто вызываемая переносимой по воздуху пыльцой с деревьев и газонов. Симптомы сезонной аллергии обычно включают зудящий насморк, опухшие глаза и покраснение от слезотечения и зуда.
Противопоказания Когда не следует применять Саслонг
Не принимайте SASLONG, если
У вас аллергия (гиперчувствительность) на монтелукаст или любой другой ингредиент SASLONG.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Саслонга
Расскажите своему врачу о любых медицинских проблемах или аллергии, которые есть или были у вашего ребенка.
Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Будьте особенно осторожны с SASLONG
- Если у вас ухудшится дыхание или астма, сообщите об этом врачу.
- Пероральный препарат SASLONG не показан для лечения острых приступов астмы. Если у вас приступ, следуйте инструкциям врача. Всегда имейте при себе ингаляционные лекарства для экстренной помощи от приступов астмы.
- Важно, чтобы вы принимали все лекарства от астмы, прописанные вашим врачом. SASLONG не должен заменять другие лекарства от астмы, которые вам прописал ваш врач.
- Все пациенты, принимающие противоастматические препараты, должны знать, что если у них разовьется комбинация симптомов, таких как гриппоподобный фебрильный синдром, покалывание или онемение в руках или ногах, ухудшение легочных симптомов и / или сыпь, им следует обратиться к врачу. .,
- Вам не следует принимать ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или противовоспалительные препараты (также известные как нестероидные противовоспалительные препараты или НПВП), если они усугубляют вашу астму.
Использование у детей
Для детей от 2 до 5 лет доступны жевательные таблетки SASLONG 4 мг.
Для детей от 6 до 14 лет доступны жевательные таблетки SASLONG 5 мг.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Саслонга
Некоторые лекарства могут повлиять на действие SASLONG, или SASLONG может повлиять на действие некоторых других лекарств.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Сообщите своему врачу, если вы принимаете следующие лекарства перед началом SASLONG:
- фенобарбитал (используется для лечения эпилепсии)
- фенитоин (используется для лечения эпилепсии)
- рифампицин (используется для лечения турбоколоза и некоторых других инфекций).
Принимать SASLONG с едой и напитками
SASLONG можно принимать с едой или без нее.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Использование при беременности
Беременным или планирующим беременность женщинам следует проконсультироваться со своим врачом перед приемом Саслонга. Ваш врач определит, можете ли вы принимать SASLONG в этот период.
Использование в период лактации
Неизвестно, встречается ли SASLONG в грудном молоке. Вы должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать SASLONG, если вы кормите грудью или планируете кормить грудью.
Вождение и использование машин
Считается, что SASLONG не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Однако индивидуальные реакции на лечение могут отличаться. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), о которых очень редко сообщалось при применении SASLONG, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах SASLONG
SASLONG содержит лактозу. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Саслонг: Дозировка
- Вы должны принимать только одну таблетку SASLONG один раз в день в соответствии с предписаниями врача.
- Его также следует принимать при отсутствии симптомов или при остром приступе астмы.
- Всегда принимайте SASLONG точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
- Принимать внутрь.
Для пациентов от 15 лет и старше
Одна таблетка 10 мг один раз в день вечером. SASLONG 10 мг можно принимать независимо от приема пищи.
Если вы принимаете Саслонг, убедитесь, что вы не принимаете какие-либо другие продукты с таким же активным ингредиентом, монтелукастом.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Саслонга
Если вы приняли больше Монтелукаста, чем предусмотрено
Немедленно обратитесь к врачу для консультации.
В большинстве отчетов о передозировках не сообщалось о нежелательных эффектах. Наиболее частые симптомы, связанные с передозировкой у взрослых и детей, включают боль в животе, бессонницу, жажду, головную боль, рвоту и гиперактивность.
Если вы забыли принять SASLONG
Попробуйте принимать SASLONG в соответствии с предписаниями. Однако, если вы пропустите прием, возобновите обычный ритм приема одной таблетки с пленочным покрытием один раз в день.Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать SASLONG
SASLONG может вылечить астму только в том случае, если вы принимаете его постоянно.
Важно, чтобы вы принимали SASLONG непрерывно, пока врач прописывает вам его. Это поможет контролировать астму.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Саслонга
Как и все лекарства, SASLONG может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
В клинических испытаниях жевательных таблеток SASLONG 4 мг наиболее частыми побочными эффектами (возникающими, по крайней мере, у 1 из 100 пациентов и менее чем у 1 из 10 леченных педиатрических пациентов), как полагают, были:
- боль в животе;
- жажда.
Кроме того, в клинических исследованиях с таблетками SASLONG 10 мг, покрытыми пленочной оболочкой, и жевательными таблетками 5 мг, были зарегистрированы следующие побочные эффекты:
- Головная боль.
Обычно они были легкими и чаще возникали у пациентов, получавших SASLONG, чем плацебо (таблетки, не содержащие лекарств).
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется с использованием следующего соглашения:
Очень часто: может наблюдаться более чем у 1 из 10 человек.
Часто: им может быть подвержено до 1 человека из 10.
Нечасто: им может быть подвержено до 1 человека из 100.
Редко: им может быть подвержено до 1 человека из 1000.
Очень редко: им может быть подвержено до 1 человека из 10 000.
Кроме того, за время, пока лекарство было на рынке, сообщалось о следующем:
- инфекции верхних дыхательных путей (очень часто);
- повышенная склонность к кровотечениям (редко);
- аллергические реакции, включая сыпь, отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания и глотания (редко);
- изменения поведения и настроения [странные сны, такие как кошмары, нарушения сна, лунатизм, раздражительность, чувство тревоги, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессию (редко), тремор (редко), галлюцинации, дезориентацию, суицидальные мысли и действия (очень редко)];
- головокружение, сонливость, покалывание / онемение, судороги (редко);
- сердцебиение (редко);
- диарея, тошнота, рвота (часто), сухость во рту, несварение желудка (редко);
- повышенный уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) в крови (часто), гепатит (воспаление печени) (очень редко)
- сыпь (часто), синяки, зуд, крапивница (нечасто), болезненные, красные шишки под кожей, обычно на голенях (узловатая эритема), тяжелые кожные реакции (многоформная эритема) (очень редко)
- суставные или мышечные боли, мышечные судороги (редко);
- лихорадка (часто), тошнота / усталость, плохое самочувствие, отеки (редко);
У пациентов с астмой, получавших монтелукаст, сообщалось об очень редких случаях сочетания симптомов, таких как гриппоподобная лихорадка, покалывание или онемение в руках и ногах, ухудшение легочных симптомов и / или сыпь (синдром Черга-Штрауса).
Немедленно сообщите своему врачу, если у вашего ребенка есть один или несколько из этих симптомов.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Сюда входят любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
- Хранить в недоступном для детей месте.
- Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного 6 цифрами после EXP на блистере. Первые две цифры обозначают месяц, последние четыре цифры - год.Дата истечения срока действия относится к последнему дню месяца.
- Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.
- Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит SASLONG
Действующее вещество - монтелукаст.
Каждая таблетка содержит монтелукаст натрия, что соответствует 10 мг монтелукаста.
Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипролоза (E463), стеарат магния. Пленочное покрытие: черный оксид железа (E172), гипромеллоза, красный оксид железа (E 172), полиэтиленгликоль, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), макрогол.
Описание внешнего вида SASLONG и содержимого упаковки
Таблетки SASLONG 10 мг, покрытые пленочной оболочкой, представляют собой бежевые, квадратные и двояковыпуклые таблетки с тиснением MOK10 с одной стороны и PHD471 с другой.
Блистеры по 14, 20, 28, 30, SO, 98 и 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ SASLONG 10 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна таблетка SASLONG 10 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит монтелукаст натрия, что соответствует 10 мг монтелукаста.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 89,6 мг на таблетку.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Таблетки бежевого цвета, квадратные, двояковыпуклые, с гравировкой MOK10 с одной стороны и PHD471 с другой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
SASLONG 10 мг показан при лечении астмы в качестве дополнительной терапии у тех пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которые недостаточно контролируются ингаляционными кортикостероидами и у которых есть какие-либо бета-агонисты. короткодействующий обеспечить неадекватный клинический контроль астмы.
У тех пациентов с астмой, которым SASLONG 10 мг показан для лечения астмы, SASLONG 10 мг также может обеспечить облегчение симптомов сезонного аллергического ринита.
SASLONG 10 мг также показан для профилактики астмы в случаях, когда преобладающим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
SASLONG 10 мг показан взрослым с 15 лет.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка для взрослых от 15 лет и старше, страдающих астмой или астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом, составляет одну таблетку с покрытием 10 мг в день, которую следует принимать вечером.
Общие рекомендации
Терапевтический эффект SASLONG на параметры контроля астмы наступает в течение суток. Монтелукаст можно принимать независимо от приема пищи.
Пациентам следует рекомендовать продолжать прием Саслонга, даже если их астма находится под контролем, а также в периоды, когда их астма ухудшается. Саслонг не следует принимать одновременно с другими лекарствами, содержащими тот же активный ингредиент, монтелукаст.
Для пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью, легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Нет данных о пациентах с тяжелым нарушением функции печени. Дозировка одинакова для пациентов мужского и женского пола.
Терапия SASLONG по сравнению с другими видами лечения астмы
SASLONG можно добавить к текущей схеме лечения пациента.
Ингаляционные кортикостероиды
Лечение SASLONG можно использовать в качестве дополнительной терапии при вдыхании кортикостероидов вместе с любыми бета-агонистами.короткодействующий обеспечить неадекватный клинический контроль. SASLONG не следует заменять ингаляционными кортикостероидами (см. Раздел 4.4).
Жевательные таблетки по 5 мг доступны для детей в возрасте от 6 до 14 лет.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Пациентам следует рекомендовать никогда не использовать пероральный монтелукаст для лечения острых приступов астмы и всегда иметь под рукой обычные лекарства для оказания неотложной помощи. В случае острого приступа следует использовать бета-агонист. короткодействующий при вдыхании. Пациентам следует как можно скорее обратиться к врачу, если им требуется несколько ингаляций бета-агонистов. короткодействующий чем обычно.
Монтелукаст не следует заменять пероральными или ингаляционными кортикостероидами.
Нет никаких доказательств того, что при одновременном приеме монтелукаста можно уменьшить количество пероральных кортикостероидов.
В редких случаях у пациентов, проходящих терапию противоастматическими средствами, включая монтелукаст, может проявляться системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими признаками васкулита, совместимого с синдромом Чарджа-Стросса, состоянием, обычно лечатся системной кортикостероидной терапией. Обычно, но не всегда, эти случаи были связаны с уменьшением или прекращением терапии пероральными кортикостероидами. Возможность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с развитием синдрома Черга-Стросса, не может быть ни исключена, ни установлена. Врач общей практики должен быть проинформирован в случае эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочных симптомов, сердечных осложнений и / или невропатии, возникающих у пациентов. Следует повторно оценить состояние пациентов, испытывающих эти симптомы, и пересмотреть их схемы лечения.
Лечение монтелукастом не отменяет необходимости для пациентов с аспирин-чувствительной астмой избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Монтелукаст можно назначать с другими методами лечения, обычно используемыми для профилактики и хронического лечения астмы. В исследованиях лекарственного взаимодействия рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральный прием. контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) для монтелукаста уменьшилась примерно на 40% у субъектов, принимавших одновременно с фенорбитолом. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном применении монтелукаста с индукторы CYP 3A4, такие как фенитоин, фенорбитол и рифампицин.
Образование in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные исследования лекарственного взаимодействия с участием монтелукаста и розиглитазона (субстрат зонд представляющих препараты, метаболизируемые преимущественно CYP 2C8) показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Следовательно, не ожидается, что монтелукаст существенно изменит метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых этим ферментом (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).
04.6 Беременность и кормление грудью
Использование при беременности
Исследования на животных не указывают на вредное воздействие на беременность или развитие эмбриона / плода.
Ограниченные данные, доступные из баз данных о беременности, не указывают на причинно-следственную связь между монтелукастом и пороками развития (т. Е. Дефектами конечностей), о которых во всем мире редко сообщалось после выхода на рынок.
SASLONG можно использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Использование при грудном вскармливании
Исследования на крысах показали, что монтелукаст секретируется с молоком (см. Раздел 5.3). Неизвестно, секретируется ли монтелукаст с грудным молоком.
Саслонг можно применять кормящим матерям только в случае крайней необходимости.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Ожидается, что монтелукаст не повлияет на способность пациента управлять автомобилем или пользоваться механизмами. Однако в очень редких случаях люди сообщают о сонливости и головокружении.
04.8 Побочные эффекты
Монтелукаст оценивался в клинических исследованиях следующим образом:
• Таблетки по 10 мг, покрытые пленочной оболочкой, примерно у 4000 взрослых пациентов с астмой в возрасте 15 лет и старше.
• Таблетки 10 мг, покрытые пленочной оболочкой, примерно у 400 взрослых пациентов с астмой с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 15 лет и старше.
• Жевательные таблетки по 5 мг примерно у 1750 детей с астмой в возрасте от 6 до 4 лет.
В клинических испытаниях обычно сообщалось о следующих нежелательных эффектах, связанных с лекарственными препаратами (от> 1/100 до
При длительном лечении в клинических испытаниях с ограниченным числом пациентов, длительностью до 2 лет для взрослых и до 12 месяцев для педиатрических пациентов от 6 до 14 лет, профиль безопасности не изменился.
Сообщалось о следующих побочных реакциях при постмаркетинговом использовании:
Инфекции и инвазии: Инфекция верхних дыхательных путей.
Заболевания крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечению.
Нарушения иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени.
Психиатрические расстройства: странные сны, включая кошмары, галлюцинации, бессонницу, лунатизм, раздражительность, чувство тревоги, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессию, суицидальные мысли и действия (суицидальность) в очень редких случаях.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия / гипестезия, судороги.
Сердечные патологии: сердцебиение.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.: носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные расстройства: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ, АСТ), гепатит (включая экстатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения).
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, синяки, крапивница, кожный зуд, сыпь, узловатая эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Общие расстройства и состояния в месте введения: астения / повышенная утомляемость, недомогание, отеки, гипертермия.
Сообщалось об очень редких случаях синдрома Чарджа-Штрасса (CSS) во время лечения монтелукастом у пациентов с астмой (см. Раздел 4.4).
04.9 Передозировка
Нет конкретной информации относительно лечения передозировки монтелукастом. В исследованиях хронической астмы монтелукаст вводили в дозах до 200 мг / день взрослым пациентам в течение 22 недель, а в краткосрочных исследованиях - до 900 мг / день пациентам в течение приблизительно одной недели, без серьезных побочных эффектов. точка зрения.
Сообщалось об острой передозировке монтелукаста в ходе постмаркетинговых и клинических исследований. К ним относятся отчеты взрослых и детей о дозе 1000 мг (примерно 61 мг / кг для 42-месячного ребенка). Наблюдаемые клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых и детей. В большинстве отчетов о передозировках не было нежелательных явлений. Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Неизвестно, подходит ли монтелукаст для диализа при перитонеальном диализе или при гемодиализе.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: другие противоастматические средства для системного применения, антагонисты лейкотриеновых рецепторов.
Код УВД: R03D C03
Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными противовоспалительными эйкозаноидами, выделяемыми несколькими клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниллейкотриена (CysLT). Рецептор CysLT типа 1 (CysLT1) присутствует в дыхательных путях человека (включая гладкомышечные клетки дыхательных путей и макрофаги дыхательных путей) и других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT связаны с патофизиологией астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, секрецию слизистой оболочки, проницаемость сосудов и рекрутирование эозинофилов. При аллергическом рините CysLT выделяются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена как во время ранних, так и в поздних реакциях и связаны с симптомами аллергического ринита. Было показано, что интраназальное лечение CYSLT приводит к увеличению сопротивления носовых дыхательных путей и появлению симптомов носовой обструкции.
Монтелукаст представляет собой активное пероральное соединение, которое связывается с рецептором CysLT1 с высоким сродством и селективностью. В клинических исследованиях монтелукаст подавляет бронхоспазм из-за вдыхания LTD4 в низких дозах 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального приема. К эффекту бронходилатации, вызванному бета-агонистом, добавлялся эффект, вызванный монтелукастом. Лечение монтелукастом подавляло как ранние, так и поздние стадии бронхоспазма из-за лечения антигенами. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал уровень эозинофилов периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значительно снизило количество эозинофилов в дыхательных путях (измеряемых в мокроте) и периферической крови и улучшило контроль клинической астмы.
В исследованиях на взрослых прием монтелукаста 10 мг один раз в день по сравнению с плацебо продемонстрировал значительное улучшение утреннего ОФВ1 (изменение на 10,4% против 2,7% от исходного уровня), пиковой скорости утреннего выдоха (AM PEFR) (изменение на 24,5 л / мин против 3,3 л / мин. от исходного уровня) и значительное снижение общего использования бета-агонистов (изменение - 26,1% против - 4,6% от исходного уровня). Улучшение показателей симптомов астмы, сообщаемых пациентами, в дневное и ночное время было значительно больше, чем в группе плацебо.
Исследования на взрослых показали способность монтелукаста усиливать клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (изменение в% от исходного уровня для ингаляционного беклометазона плюс монтелукаст по сравнению с беклометазоном, соответственно для FEV1: 5,43% против 1,04%; использование бета-агонистов: -8,70% против + 2,64%) по сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг два раза в день с помощью спейсера - распорка), монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя в 12-недельном исследовании лечение беклометазоном приводило к большему среднему эффекту (% изменение от исходного уровня для монтелукаста по сравнению с беклометазоном, для FEV1: 7, 9% против 13,3%; использование бета-агонистов : -28,8% против -43,89%). Однако по сравнению с беклометазоном «высокий процент пациентов, получавших монтелукаст, достиг аналогичных клинических ответов (например, 50% пациентов, получавших беклометазон, достигли улучшения ОФВ1 примерно на 11% или более по сравнению с исходным уровнем», тогда как примерно 42% пациентов лечение монтелукастом достигло такого же ответа).
Было проведено клиническое исследование для оценки применения монтелукаста для симптоматического лечения симптоматического аллергического ринита у взрослых пациентов с астмой в возрасте 15 лет и старше с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом. В этом исследовании таблетки монтелукаста по 10 мг, вводимые один раз в день, продемонстрировали статистически значимое улучшение оценки суточных симптомов ринита по сравнению с плацебо. Оценка суточных симптомов ринита представляет собой среднее значение оценки суточных симптомов носа (средняя заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу) и оценки ночных симптомов (средняя оценка заложенности носа при пробуждении, трудности с засыпанием и ночью). Общая оценка аллергического ринита пациентами и врачами первичной медико-санитарной помощи значительно улучшилась по сравнению с плацебо. Оценка эффективности лечения астмы не была основной целью этого исследования.
В 8-недельном исследовании с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 14 лет прием монтелукаста в дозе 5 мг один раз в день значительно улучшил респираторную функцию по сравнению с плацебо (ОФВ1: изменение от исходного уровня на 8,71% по сравнению с 4,16%; AM PEFR: изменение по сравнению с исходным уровнем 27,9 Л / мин по сравнению с 17,8 л / мин) и уменьшило необходимое использование бета-агониста (изменение -11,7% по сравнению с + 8,2% от базовых значений).
Значительное снижение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, было показано в 12-недельном исследовании у взрослых (бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, EIB) (максимальная потеря ОФВ1: 22,33% для монтелукаста по сравнению с 32,40% для плацебо; время до заживления при 5% от исходного ОФВ1: 44,22 мин против 60,64 мин). Этот эффект происходил регулярно в течение 12-недельного периода исследования. Снижение EIB было также продемонстрировано в краткосрочном исследовании у педиатрических пациентов (максимальная потеря FEV1: 18,27% против 26,11%, время заживления при 5% от исходного FEV1: 17,76 мин по сравнению с 27,98 мин). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован в конце интервала дозирования один раз в сутки.
У пациентов с астмой, чувствительной к аспирину, которые одновременно получали ингаляционные и / или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо показало значительное улучшение контроля астмы (ОФВ1: изменение от базовых 8,55% против -1,74% и снижение общего использования бета-агонистов. : изменение от исходного уровня - 27,78% против 2,09%).
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Для таблеток с пленочным покрытием 10 мг средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3 часа (Tmax) после приема у взрослых натощак. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на пероральную биодоступность и Cmax. Безопасность и эффективность не были продемонстрированы в клинических испытаниях, в которых таблетка с пленочным покрытием 10 мг вводилась без особого внимания к времени приема пищи.
Для жевательных таблеток 5 мг Cmax достигается в течение 2 часов после приема у взрослых натощак. Средняя пероральная биодоступность составляет 73% и снижается до 63% при стандартном приеме пищи.
Распределение
Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы. В условиях устойчивое состояние объем распределения монтелукаста колеблется в пределах 8 - 11 литров. Исследования на крысах, которым вводили монтелукаст с радиоактивной меткой, показывают минимальное распределение вокруг гематоэнцефалического барьера. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Биотрансформация
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не определяются в условиях: устойчивое состояние как у взрослых, так и у детей.
Образование in vitro на микросомах печени человека, указывают на то, что цитохромы P450 3A4, 2A6 и 2C9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. На основании дальнейших выводов in vitro На микросомах печени человека терапевтические концентрации монтелукаста в плазме не подавляют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Вклад метаболитов в терапевтический эффект монтелукаста минимален.
Устранение
Там оформление У здоровых взрослых концентрация монтелукаста в плазме составляет около 45 мл / мин. После перорального приема дозы монтелукаста с радиоактивной меткой 86% радиоактивного компонента было получено в 5-дневном сборе стула и мочи. Вместе с оценками пероральной биодоступности монтелукаста это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты секретируются почти исключительно через желчь.
Характеристики у пациентов
Для пациентов пожилого возраста или почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся билиарным путем, коррекции дозы у пациентов с почечной дисфункцией не требуется. Нет данных о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чил-Пью> 9).
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался при рекомендуемой дозе 10 мг один раз в сутки.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В исследованиях токсичности на животных наблюдались незначительные биохимические изменения в сыворотке преходящего характера в отношении АЛТ, глюкозы, фосфора и триглицеридов. Проявлениями токсичности у животных были повышенная секреция слюны, желудочно-кишечные симптомы, жидкий стул и ионный дисбаланс. Эти эффекты проявлялись при дозах, которые вызывали системное воздействие в> 17 раз больше, чем клинические дозы. У обезьян побочные эффекты возникали при дозах 150 мг / кг / день (> 232 раза превышающих системное воздействие при соответствующей клинической дозе).
В исследованиях на животных монтелукаст не влиял на фертильность или репродуктивную способность при системном воздействии, превышающем клиническое системное воздействие более чем в 24 раза. Наблюдалось небольшое снижение массы тела детенышей на 200 мг / кг / день. В исследовании фертильности самок на крысах (> 69 раз системного клинического воздействия). В исследованиях на кроликах более высокая частота неполного окостенения по сравнению с контрольными животными была отмечена при системном воздействии,> 24 раз превышающем клиническое системное воздействие, наблюдаемое при клинической дозе. У крыс отклонений не было. Было замечено, что монтелукаст проникает через плацентарный барьер и секретируется с молоком животных.
Не было случаев смерти после однократного перорального введения монтелукаста натрия в дозах до 5000 мг / кг мышам и крысам (15000 мг / м² и 30 000 мг / м² для мышей и крыс, соответственно), самая высокая испытанная доза. Эта доза эквивалентна 25000-кратной суточной дозе, рекомендованной для взрослого мужчины (считается взрослым пациентом с массой тела 50 кг).
Было установлено, что монтелукаст не является фототоксичным для мышей по спектрам УФА, УФВ или видимого света при дозах до 500 мг / кг / день (примерно в 200 раз превышающих системное воздействие).
Монтелукаст не показал мутагенных свойств в тестах. in vitro А также in vivo не канцерогенный для грызунов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза
Моногидрат лактозы
Кроскармеллоза натрия
Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (E463)
Стеарат магния
Пленка для покрытия:
Опадрий Апельсин:
Оксид железа черный (E172)
Гипромеллоза,
Красный оксид железа (E 172)
Макрогол
Диоксид титана (E 171)
Желтый оксид железа (E 172)
Макрогол
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре ниже 30 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке, защищать от света и влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Упакован в блистеры из полиамида / ПВХ / алюминия, в картонных коробках.
Упаковки по 14, 20, 28, 30, 50, 98 и 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы от этого лекарства следует утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Помеция (РМ)
Италия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
SASLONG 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - AIC n. 040649170 / М
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
08/2012
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 23.07.2012
