ЭФИЕНТ® - препарат на основе прасугреля гидрохлорида.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антитромботики
Показания к применению ЭФИЕНТ ® Прасугрел
EFIENT ® используется для профилактики ишемических событий на атеротромботической основе у пациентов, страдающих острым коронарным синдромом, инфарктом миокарда или перенесших первичное или отсроченное чрескожное коронарное вмешательство.
Эффективность EFIENT® наиболее высока при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой.
Механизм действия ЭФИЕНТ ® Прасугрель
Прасугрель - один из последних активных ингредиентов, одобренных EMEA за его антитромботические свойства. Принадлежащий к семейству уже известных и продаваемых тиенопиридинов, он представляет собой пролекарство, которое при пероральном приеме немедленно гидролизуется в кишечнике и впоследствии всасывается.
После первого прохождения метаболизма цитохромными ферментами P450, чувствительными к изменениям их активности, максимальные концентрации активного начала регистрируются только через 30 минут после приема.
Как и другие элементы, принадлежащие к семейству тиенопиридинов, активные метаболиты прасугреля проявляют свое антитромботическое действие, распознавая и необратимо связывая рецептор P2Y тромбоцитов, ингибируя его связывание с АДФ и, как следствие, активацию гликопротеинового комплекса IIb / IIIa, участвующего в «взаимодействие с фибриногеном и стабилизация тромбоцитарной пробки.
Учитывая быструю кинетику действия, терапевтический эффект достигается за более короткие промежутки времени, чем те, которые описаны для других аналогичных активных ингредиентов, и имеет тенденцию исчезать в свете необратимости связи только через не менее 5 дней после приостановки терапии. ., По окончании его действия, период полувыведения которого составляет около 7,4 часа, около 70% активного метаболита выводится с мочой, а оставшаяся часть - с фекалиями.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРАСУГРЕЛА ПРИ ОСТРЫМ КОРОНАРНОМ СИНДРОМЕ
N Engl J Med. 15 ноября 2007; 357: 2001-15. Epub 2007 4 ноября.
Прасугрел в сравнении с клопидогрелом у пациентов с острыми коронарными синдромами.
Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W., Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM; TRITON-TIMI 38 Investigators.
Исследование TRITON - первое клиническое испытание, которое продемонстрировало терапевтическую эффективность прасугрела. В этом исследовании приняли участие 13 000 пациентов с острым коронарным синдромом, получавших прасугрел или клопидогрел. Результаты показывают лучший профилактический эффект прасугрела по сравнению с клопидогрелом. частота ишемических событий и инфаркта миокарда составляет 10% у пациентов, получавших прасугрел, и 12% у пациентов, получавших клопидогрел.
2.ПРАСУГРЕЛЬ: ОТ МОЛЕКУЛЯРНЫХ ПРЕИМУЩЕСТВ К КЛИНИЧЕСКОЙ ОБРАТНОЙ СВЯЗИ
Методы Мол биол. 2010; 663: 221-8.
Прасугрел: новый антагонист рецептора ADP P2Y тромбоцитов.
Муса С.А., Джеске В.П., Фарид Дж.
Прасугрел представляет собой первое из активных веществ третьего поколения, относящихся к категории тиенопиридинов. Более высокая терапевтическая эффективность, наблюдаемая в различных клинических испытаниях, может быть связана, прежде всего, с фармакокинетическими характеристиками этого активного ингредиента, который способен оказывать ингибирующее действие на рецепторы тромбоцитов в гораздо более короткие промежутки времени, чем наблюдаемые для других активных ингредиентов. переводится в более быстрое время действия и больший успех терапии.
3. ПРИШЕСТВИЕ ПРАСУГРЕЛЯ
Фармакотерапия. 2009 декабрь; 29: 1441-51.
Прасугрел: критическое сравнение с клопидогрелом.
Рейнхарт К.М., Белый CM, Бейкер В.Л.
Тиенопиридины используются более 15 лет для профилактики ишемических событий на атеротромботической основе. В течение многих лет использовался тиклопидин, позже замененный клопидогрелом.
С 2009 года как EMEA, так и FDA разрешили продажу нового активного ингредиента, прасугреля, в десять раз более эффективного, чем клопидогрель, и, прежде всего, менее подверженного фармакокинетическим изменениям, поэтому более безопасного.
Способ применения и дозировка
EFIENT ® 5 мг таблетки прасугреля гидрохлорида: наиболее часто используемая доза включает однократную нагрузочную дозу 60 мг, за которой следует поддерживающая доза 10 мг, принимаемая в виде однократной суточной дозы. Обычно EFIENT® назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
Продолжительность терапевтического вмешательства, выбор правильной комбинации лекарств и любые корректировки дозировки (необходимые для определенных категорий пациентов из группы риска) должны устанавливаться вашим врачом после «тщательной оценки клинического состояния пациента».
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИЕМ EFIENT ® Prasugrel - ВЫ ДОЛЖНЫ БЫТЬ ПРЕДПИСАНЫ И ПРОВЕРИТЬСЯ ВАШИМ ДОКТОРОМ.
EFIENT® Prasugrel Предупреждения
Как и другие антитромботические препараты, приему EFIENT ® следует предшествовать и сопровождать тщательный мониторинг гематологической картины и картины свертывания крови, чтобы снизить потенциальный риск кровотечения. Особую осторожность следует проявлять пациентам, подверженным этим рискам, и в особенности пациентам. с недавней травмой, пептической язвой, желудочно-кишечным кровотечением или носовым кровотечением, при которых также следует рассмотреть возможность отказа от фармакологического лечения или его приостановки, когда оно уже началось.
Коррекция дозировки может потребоваться пациентам старше 75 лет, с массой тела менее 60 кг или проходящим сопутствующую терапию препаратами, активными в отношении свертывания крови.
Терапию следует приостановить, по крайней мере, на неделю раньше, если хирургические или стоматологические процедуры могут вызвать кровотечение.
Особое внимание следует также уделять пациентам с заболеваниями печени, учитывая печеночный метаболизм препарата, и так называемым слабым метаболизаторам, для которых варианты генов различных форм цитохромных ферментов могут определять «изменение концентраций активный метаболит, следовательно, его терапевтическая эффективность.
EFIENT ® содержит лактозу, поэтому он не рекомендуется пациентам с непереносимостью глюкозы / галактозы или пациентам с недостаточностью фермента лактазы.
Прасугрель не влияет напрямую на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Различные экспериментальные испытания, которые в настоящее время проводятся исключительно на морских свинках, не показали каких-либо особых токсических эффектов на здоровье плода после приема прасугрела во время беременности. Однако отсутствие клинических испытаний и значимых данных для людей., рекомендуют избегать использования EFIENT® как во время беременности, так и во время кормления грудью.
Взаимодействия
Различные исследования в литературе, посвященные возможному взаимодействию различных активных ингредиентов с прасугрелом, показывают явно меньшую чувствительность по сравнению с аналогичными активными ингредиентами, такими как клопидогрель, что делает EFIENT® более безопасным для здоровья пациента.
В этом отношении различные активные ингредиенты, способные взаимодействовать как ингибиторы, так и индукторы CYP3A4 (фермент, ответственный за метаболизм прасугреля), по-видимому, не вызывают значительных фармакокинетических изменений, таких как изменение функциональных и биологических характеристик препарата.
Больше внимания следует уделять при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, варфарина, гепарина и других препаратов, действующих на свертывающую систему, для которых возможно «усиление антикоагулянтных эффектов и повышение риска». кровотечения.
Противопоказания EFIENT ® Prasugrel
EFIENT® противопоказан пациентам, страдающим патологиями, травмами или заболеваниями, потенциально опасными для начала кровотечений, тяжелой дисфункцией печени и гиперчувствительностью к одному из его компонентов.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Наиболее описанным нежелательным эффектом в различных клинических испытаниях, который привел к прекращению медикаментозного лечения примерно у 7% населения, получавшего EFIENT®, было кровотечение, описанное в виде желудочно-кишечных кровотечений, гематурии, гематом и носовых кровотечений.
Реже встречались случаи тромбоцитопении, лейкопении, анемии и пурпуры.
Примечание
EFIENT ® можно продавать только по рецепту врача.
Информация об EFIENT ® Prasugrel, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу «Заявление об отказе от ответственности и полезная информация».
