ДЖАНУМЕТ ® препарат на основе ситаглиптина и метформина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Ассоциированные пероральные гипогликемические средства.
Показания к применению ДЖАНУМЕТ ® - Ситаглиптин + Метформин
JANUMET ® используется для лечения диабета типа II, когда один метформин, даже в максимальных дозах, не может гарантировать хороший гликемический контроль.
У пациентов с тяжелой метаболической декомпенсацией JANUMET® может быть включен в тройную терапию сульфонилмочевиной.
Механизм действия ДЖАНУМЕТ ® - Ситаглиптин + Метформин
JANUMET ® представляет собой пероральный гипогликемический препарат, полученный из комбинации активных ингредиентов, относящихся к категории ингибиторов DPP-4 и бигуанидов.
Терапевтический эффект, который осуществляется за счет комплексного контроля метаболизма глюкозы, опосредуется ситаглиптином, способным увеличивать доступность инкретинов (снижая активацию DPP-4, участвующего в необратимом гидролизе), гормонов, ответственных за сенсибилизацию поджелудочной железы. бета-клетки, полезные для обеспечения высвобождения инсулина и метформина, способные действовать на различные чувствительные к инсулину ткани, увеличивая поглощение глюкозы в крови, и в печени, ингибируя процесс глюконеогенеза и гликогенолиза.
Таким образом, с метаболической точки зрения, гипогликемический эффект поддерживается, с одной стороны, повышенной секрецией инсулина, а с другой - снижением эндогенной продукции глюкозы.
С фармакокинетической точки зрения прием JANUMET ® сохраняет характеристики двух активных ингредиентов, взятых по отдельности, почти без изменений.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН
Наркотики. 2011 12 февраля; 71: 349-61.
Комбинация фиксированных доз ситаглиптина / метформина: у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Chwieduk CM.
Исследования показали, что комбинация метформина и ситаглиптина может обеспечить хороший гликемический контроль у тех пациентов с сахарным диабетом II типа, для которых только метформин был неэффективен. В этих случаях наблюдалось дальнейшее снижение уровня глюкозы в крови ». Гликозилированный гемоглобин, отличная основа постпрандиальный гликемический контроль и снижение риска гипогликемии.
2. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН, ЗА ПРЕДЕЛАМИ КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКИ
Диабет Res Clin Pract. 21 февраля 2011 г.
Влияние ситаглиптина плюс метформин на функцию β-клеток, целостность островков и экспрессию островковых генов у крыс с диабетом Цукера с ожирением.
Хан SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Важные терапевтические успехи, достигнутые ассоциацией метформина и ситаглиптина в клинической практике, по-видимому, в основном связаны с единичными терапевтическими эффектами двух активных ингредиентов. Однако исследования in vitro показали, как эта комбинация может синергетически воздействовать на бета-клетки, сохраняя функции и целостности, вероятно, за счет активации антиапоптотических генов, участвующих в выживании клеток.
3. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН В ОДНОЙ ФОРМУЛЯЦИИ.
Clin Drug Investigation. 2010; 30: 855-66.
Биоэквивалентность комбинированных таблеток ситаглиптина / метформина с фиксированной дозой и одновременное применение ситаглиптина и метформина у здоровых взрослых субъектов: рандомизированное открытое перекрестное исследование.
Мигоя Е.М., Миллер Дж.Л., Гутьеррес М., Чжэн В., Джонсон-Левонас А.О., Лю К.З., Мэтьюз Ч.З., Вагнер Дж.А., Готтесдинер К.М.
Фармакокинетические исследования и клинические испытания различных видов пришли к выводу, что терапевтический эффект, наблюдаемый после приема JANUMET, может быть полностью сопоставим с эффектом, полученным при раздельном, но одновременном приеме метформина и ситаглиптина, с той же частотой побочных эффектов.
Способ применения и дозировка
JANUMET ® Таблетки ситаглиптина и метформина по 50/850 или 50/1000 мг:
Терапию препаратом JANUMET® следует начинать с наименьшей вводимой дозы, а затем, в конечном итоге, скорректировать или подтвердить вышеупомянутую дозировку на основе результатов метаболизма, наблюдаемых с точки зрения концентрации глюкозы в крови.
Максимальная доза не должна превышать 100 мг ситаглиптина, который можно принимать двумя разными способами одновременно с едой, чтобы уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.
В случае необходимости использования тройной терапии сульфонилмочевиной можно также использовать дозы ниже, чем предполагалось.
В любом случае ваш врач должен оценить и сформулировать подходящую дозировку.
Предупреждения JANUMET® - ситаглиптин + метформин
Очень важно обеспечить правильный гликемический контроль, чтобы лечение JANUMET® сопровождалось периодическим контролем уровня гликемии и одновременным применением нефармакологических мер, таких как физическая активность и сбалансированная диета.
Также необходимо контролировать функцию почек, чтобы не допустить, чтобы накопление метформина вызывало у пациента состояние метаболического ацидоза, которое может быть смертельным.
Лечение препаратом JANUMET® следует приостановить в случаях, когда требуется использование йодсодержащих контрастных веществ или препаратов или процедур, нарушающих функцию почек.
Гипогликемические состояния, потенциально поддающиеся проверке после неправильных дозировок, введения активных ингредиентов или по другим причинам, могут снизить восприимчивые и реактивные способности пациента, делая опасным использование механизмов и вождение автомобилей.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Использование JANUMET® во время беременности категорически противопоказано из-за наличия исследований, показывающих повышенный риск врожденных пороков развития у новорожденных, рожденных женщинами, получавшими метформин.
Напротив, эксперименты с ситаглиптином на данный момент не дали статистически значимых результатов.
Кроме того, возможная секреция этих активных ингредиентов с грудным молоком подвергает младенца потенциальному риску гипогликемии настолько, что противопоказание распространяется также на период кормления грудью.
Взаимодействия
Также в этом случае лекарственные взаимодействия, наблюдаемые для JANUMET ®, следует четко отнести на счет присутствия двух активных ингредиентов.
Следовательно, несмотря на то, что ситаглиптин слабо реактивен, с фармакокинетическими изменениями, наблюдаемыми после введения дигоксина и циклоспорина, метформин может отрицательно реагировать на одновременное введение глюкортикоидов, бета-агонистов, циметидина и диуретиков.
В нескольких исследованиях также оценивали наличие других возможных взаимодействий in vitro, которые, однако, предполагают умеренную клиническую значимость in vivo.
Также полезно помнить, что одновременное введение рифампицина или йодсодержащих контрастных веществ может изменить нормальную функцию почек, увеличивая воздействие этих гипогликемических препаратов на организм.
Противопоказания JANUMET ® - Ситаглиптин + Метформин
JANUMET ® противопоказан при гиперчувствительности к действующим веществам или вспомогательным веществам, сахарном диабете I типа, диабетическом кетоацидозе, тяжелых изменениях функции печени и почек, обезвоживании, шоке, острых патологиях, сердечной и дыхательной недостаточности, шоке, алкоголизме, беременности и кормлении грудью. .,
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Побочные эффекты, описанные после терапии JANUMET®, в основном связаны с побочными эффектами, наблюдаемыми при монотерапии ситаглиптином и метформином.
Особенно начальная фаза терапии может сопровождаться желудочно-кишечными расстройствами, такими как тошнота, рвота, запор или диарея, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль и головокружение.
Клинически более значимые побочные реакции наблюдались редко, с появлением реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, сыпь и крапивница, изменения гематологической картины и электрокардиографического следа, из-за чего необходимо было приостановить терапию.
С другой стороны, гипогликемические состояния выявлялись прежде всего при тройной терапии сульфонилмочевиной.
Примечание
JANUMET ® может продаваться только по строгому рецепту врача.
Информация о JANUMET ® - ситаглиптин + метформин, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу «Заявление об отказе от ответственности и полезная информация».
