Активные ингредиенты: беклометазон (безводный дипропионат беклометазона), Формотерол (дигидрат формотерола фумарата).
FOSTER 100/6 мкг на срабатывание Раствор под давлением для ингаляции
Вкладыши в пакеты Foster доступны для размеров упаковки:- FOSTER 100 мкг / 6 мкг ингаляционный порошок
- FOSTER 100/6 мкг на срабатывание Раствор под давлением для ингаляции
Почему используется Фостер? Для чего это?
Foster - это ингаляционный раствор под давлением, содержащий два активных вещества, которые вдыхаются через рот и попадают непосредственно в легкие.
Двумя активными ингредиентами являются дипропионат беклометазона и дигидрат фумарата формотерола. Беклометазона дипропионат принадлежит к группе лекарств, называемых кортикостероидами, которые обладают противовоспалительным действием, уменьшая отек и раздражение в легких.
Дигидрат формотерола фумарата относится к группе лекарств, называемых бронходилататорами длительного действия, которые расслабляют мышцы дыхательных путей и помогают легче дышать.
Вместе эти два активных ингредиента облегчают дыхание, облегчая такие симптомы, как хрипы, хрипы и кашель, у пациентов с астмой или ХОБЛ, а также помогают предотвратить симптомы астмы.
Астма
Foster показан для регулярного лечения астмы у взрослых пациентов, у которых:
- «астма не контролируется должным образом с помощью ингаляционных кортикостероидов и бронходилататоров короткого действия« по мере необходимости »
или
- астма хорошо поддается лечению как ингаляционными кортикостероидами, так и бронходилататорами длительного действия.
ХОБЛ
Фостер также может использоваться для лечения симптомов тяжелой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых пациентов. ХОБЛ - это хроническое заболевание дыхательных путей, которое в основном вызвано курением сигарет.
Противопоказания, когда не следует применять Фостер
Не принимайте Фостер
- Если у вас аллергия или вы думаете, что у вас аллергия на одно из активных веществ Foster, или если у вас аллергия на другие лекарства или ингаляционные препараты для лечения астмы, или на какие-либо другие ингредиенты Foster (перечисленные в разделе 6 : Содержимое упаковки и прочая информация), обратитесь к врачу за советом.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Фостера
Перед приемом Фостера посоветуйтесь со своим врачом, фармацевтом или медсестрой:
- Если у вас проблемы с сердцем, такие как стенокардия (боли в сердце или груди), если у вас недавно был сердечный приступ (инфаркт миокарда), если у вас сердечная недостаточность, если у вас сужены артерии сердца (ишемическая болезнь сердца), проблемы с сердечными клапанами или другими известными сердечными аномалиями или если у вас есть состояние, называемое гипертрофической обструктивной сердечной миокардиопатией (также известное как HOCM, заболевание, характеризующееся аномальными сердечными мышцами).
- Если у вас сужение артерий (также называемое артериосклерозом), если у вас высокое кровяное давление или если вы знаете, что у вас аневризма (аномальное расширение стенок кровеносных сосудов).
- Если у вас есть нарушения сердечного ритма, такие как учащенное или нерегулярное сердцебиение, учащенный пульс или сердцебиение, или если вам сказали, что у вас ненормальный сердечный ритм.
- Если у вас сверхактивная щитовидная железа.
- Если уровень калия в крови ниже нормы.
- Если у вас есть проблемы с печенью или почками.
- Если у вас диабет (вдыхание высоких доз формотерола может вызвать повышение уровня глюкозы в крови, и в результате вам может потребоваться провести дополнительные тесты для контроля уровня сахара в крови, когда вы начнете использовать этот ингалятор, а также любое количество в течение всего периода продолжительность лечения).
- Если у вас опухоль надпочечника (феохромоцитома).
- Если вам нужно пройти анестезию. В зависимости от типа анестезии лечение препаратом Фостер может быть прекращено по крайней мере за 12 часов до анестезии.
- Если вы принимаете или когда-либо принимали лекарства для лечения туберкулеза (ТБ), или если у вас есть вирусные или грибковые инфекции легких.
- Если вы должны избегать употребления алкоголя по какой-либо причине.
Если вы обнаружите какой-либо из вышеупомянутых случаев, всегда сообщите своему врачу, прежде чем использовать Foster.
Если у вас есть или были какие-либо проблемы со здоровьем или аллергия, или если вы не уверены, можете ли вы использовать Foster, обратитесь к своему врачу, медсестре по астме или фармацевту, прежде чем использовать ингалятор.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Фостера
Сообщите своему врачу, фармацевту или медсестре, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Не принимайте это лекарство вместе с бета-адреноблокаторами.
Если вы используете бета-адреноблокаторы (в том числе глазные капли), действие формотерола может быть уменьшено или отменено. С другой стороны, одновременный прием других лекарств, содержащих бета-адренергические средства (лекарства, которые действуют так же, как формотерол), может усилить эффект формотерола.
Принимая Фостер вместе с:
- Лекарства для лечения нарушений сердечного ритма (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), лекарства, используемые для лечения аллергических реакций (антигистаминные препараты), лекарства, используемые для лечения симптомов депрессии или психических расстройств, такие как ингибиторы моноаминоксидазы (MAO-I) (например, фенелзин и изокарбоксазид) ), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин и имипрамин), фенотиазины могут вызывать некоторые изменения электрокардиограммы (ЭКГ, кардиограмма), а также повышать риск нарушений сердечного ритма (желудочковые аритмии).
- Лекарства для лечения болезни Паркинсона (L-допа), для лечения гипотиреоза (L-тироксин), лекарства, содержащие окситоцин (вызывающий сокращения матки) и алкоголь, могут снизить толерантность сердца к бета-2 агонистам, таким как формотерол.
- Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО-I), включая препараты со схожими характеристиками, такие как фуразолидон и прокарбазин, используемые при лечении психических расстройств, могут вызывать повышение артериального давления.
- Лекарства для лечения сердечных заболеваний (дигоксин) могут вызвать снижение уровня калия в крови. Это может увеличить вероятность нарушения сердечного ритма.
- Другие лекарства, применяемые при лечении астмы (теофиллин, аминофиллин или стероиды) и диуретики, могут вызвать снижение уровня калия в крови.
- Некоторые анестетики могут вызвать повышенный риск нарушения сердечного ритма.
Предупреждения Важно знать, что:
Лечение β2-агонистами, такими как формотерол, содержащийся в Фостере, может вызвать серьезное снижение уровня калия в плазме (гипокалиемия). Особую осторожность следует проявлять пациентам с тяжелой формой астмы. Это связано с тем, что снижение уровня кислорода в крови и некоторые другие методы лечения, которые можно принимать вместе с Foster, например, лекарства для лечения сердечных заболеваний или высокого кровяного давления, известные как диуретики или другие лекарства, используемые для лечения астмы, могут вызвать это еще хуже. Низкий уровень калия, поэтому ваш врач может периодически контролировать уровень калия в крови.
Если вы долгое время принимали высокие дозы ингаляционных кортикостероидов, вам могут потребоваться более высокие дозы кортикостероидов в стрессовых ситуациях. Стрессовые ситуации включают госпитализацию после несчастного случая, получения серьезных травм или перед операцией. В таких случаях ваш врач может решить, следует ли увеличить дозировку кортикостероидов и назначить стероидные таблетки или стероиды в виде инъекций.
Если вас госпитализируют, не забудьте взять с собой все свои лекарства и ингаляционные продукты, включая Foster, а также любые лекарства или таблетки, купленные без рецепта, в их оригинальной упаковке, если это возможно.
Дети и подростки
Foster не следует применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет до получения дополнительных данных.
Беременность, кормление грудью и фертильность
Клинических данных о применении препарата Фостер при беременности нет.
Foster не следует использовать, если вы беременны, думаете, что можете или планируете забеременеть, или если вы кормите грудью, если только ваш врач не сказал вам принимать лекарство в любом случае.
Вождение и использование машин
Фостер вряд ли повлияет на вашу способность водить машину или пользоваться механизмами.
Фостер содержит алкоголь
Фостер содержит небольшое количество алкоголя. При каждой доставке вдыхается 7 мг этанола.
Для тех, кто занимается спортом:
- использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительные результаты антидопинговых тестов;
- использование лекарств, содержащих этиловый спирт, может определять положительные антидопинговые тесты относительно пределов концентрации алкоголя, установленных некоторыми спортивными федерациями.
Доза, способ и время приема Как применять Фостер: Дозировка
Фостер предназначен только для ингаляционного использования.
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Астма
Ваш врач будет регулярно наблюдать за вами, чтобы убедиться, что вы принимаете оптимальную дозу Фостера. Ваш врач назначит самую низкую дозу, обеспечивающую оптимальный контроль над вашими симптомами.
Доктор может назначить Фостер двумя способами:
- ежедневное использование Foster для лечения астмы вместе с соответствующим ингалятором «по мере необходимости» для лечения внезапного ухудшения симптомов астмы, таких как одышка, хрипы и кашель
- ежедневное использование Foster для лечения астмы и дальнейшее использование Foster для лечения внезапного ухудшения симптомов астмы, таких как одышка, хрипы и кашель
Использование Фостера вместе с другим «облегчающим» лекарством:
Взрослые и пожилые люди:
Рекомендуемая доза - одна-две ингаляции два раза в день.
Максимальная суточная дозировка - 4 ингаляции.
Помните: вы всегда должны носить с собой быстродействующий ингалятор для облегчения состояния, чтобы лечить ухудшение симптомов астмы или внезапный приступ астмы.
Использование Фостера в качестве единственного ингалятора при астме:
Взрослые и пожилые люди:
Рекомендуемая доза - одна ингаляция утром и одна ингаляция вечером.
Вы также должны использовать Фостер как ингалятор для облегчения состояния при внезапных симптомах астмы.
Если вы испытываете симптомы астмы, сделайте ингаляцию и подождите несколько минут.
Если не почувствуете себя лучше, сделайте еще один вдох.
В день следует делать не более 6 ингаляций «по мере необходимости».
Максимальная суточная доза Фостера - 8 ингаляций.
Если вы считаете, что вам нужно больше ингаляций в день, чтобы контролировать симптомы астмы, обратитесь за советом к врачу. Возможно, вам придется изменить терапию.
Применение у детей и подростков до 18 лет:
Дети и подростки в возрасте до 18 лет НЕ должны принимать это лекарство.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Взрослые и пожилые люди:
Рекомендуемая доза - две ингаляции утром и две ингаляции вечером.
Пациенты группы риска:
У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу. Информация об использовании препарата Фостер у пациентов с нарушением функции печени или почек отсутствует. Фостер эффективен при лечении астмы с дозировкой дипропионата беклометазона, которая может быть ниже, чем у других ингаляционных препаратов, содержащих дипропионат беклометазона. Если вы ранее использовали другое ингаляционное лекарство беклометазона дипропионат, ваш врач назначит точную дозу Foster, которую следует принять для лечения астмы.
Не увеличивайте дозу:
Если у вас сложилось впечатление, что лекарство не очень эффективно, всегда спрашивайте своего врача, прежде чем увеличивать дозу.
Если вы забыли принять Фостер:
Прими, как только вспомнишь. Если уже почти пора принять следующую дозу, не принимайте забытую, а принимайте следующую дозу в нужное время. Не удваивайте дозу.
Если вы перестанете принимать Фостер:
Не уменьшайте дозу и не прекращайте прием лекарства. Даже если вы почувствовали себя лучше, не прекращайте прием Фостера и не уменьшайте дозу. Если вы собираетесь это сделать, поговорите со своим врачом. Очень важно, чтобы Фостер применялся регулярно даже при отсутствии симптомов.
Если ваше дыхание ухудшилось:
Если у вас усиливается одышка или ваше дыхание становится хрипящим (очень слышимым хрипом) сразу после вдыхания лекарства, немедленно прекратите прием препарата Фостер и сразу же используйте быстродействующий ингалятор. Немедленно обратитесь к врачу. Врач оценит симптомы и при необходимости решит начать другое лечение. См. Также раздел 4. Возможные побочные эффекты.
Если ваша астма ухудшается:
Если ваши симптомы ухудшаются или их трудно контролировать (например, если вы чаще используете другой «облегчающий» ингалятор или Foster в качестве вспомогательного ингалятора), или если «облегчающий» ингалятор или Foster не улучшают ваши симптомы, немедленно обратитесь к врачу. . Возможно, у вас обострилась астма, и ваш врач может решить изменить дозу препарата Фостер или назначить альтернативное лечение. Если у вас есть дополнительные вопросы об использовании этого продукта, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Фостера
Если вы приняли больше препарата Фостер, чем предусмотрено
- Передозировка формотеролом может иметь следующие эффекты: плохое самочувствие, недомогание, учащенное сердцебиение, учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, изменения электрокардиограммы (сердечный ритм), головная боль, тремор, сонливость, избыток кислоты в крови, низкий уровень калия в крови, высокий уровень глюкозы в крови. Ваш врач может сдать анализы крови, чтобы проверить уровень калия и глюкозы в крови.
- Передозировка дипропионата беклометазона может привести к временным нарушениям работы надпочечников. Эти проблемы разрешатся спонтанно в течение нескольких дней, однако ваш врач может решить проверить уровень кортизола в сыворотке.
Обратитесь к врачу, если у вас появятся какие-либо из этих симптомов.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Фостера
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Как и в случае с другими ингаляционными препаратами, существует риск обострения одышки и хрипов сразу после использования Foster, и это состояние известно как парадоксальный бронхоспазм. Если это происходит, вам следует немедленно прекратить использование Foster. И использовать быстродействующий " Reliever »ингалятор для лечения симптомов одышки и хрипов. Немедленно обратитесь к врачу.
Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо реакции гиперчувствительности, такие как кожная аллергия, зуд, сыпь, покраснение кожи, отек кожи или слизистых оболочек, особенно глаз, лица, губ и горла.
Другие возможные побочные эффекты перечислены ниже в зависимости от их частоты.
Часто (частота менее 1 случая из 10):
Грибковые инфекции (ротовой полости и горла), головная боль, охриплость голоса, боль в горле.
Нечасто (частота менее 1 случая из 100):
Сердцебиение, необычно быстрое сердцебиение и нарушение сердечного ритма, изменения электрокардиограммы (ЭКГ), симптомы гриппа, вагинальные грибковые инфекции, синусит, ринит, воспаление ушей, раздражение горла, кашель и продуктивный кашель, приступ астмы. Тошнота, ненормальный или измененный вкус , жжение губ, сухость во рту, затрудненное глотание, несварение желудка, расстройство желудка, диарея. Мышечные боли и судороги, покраснение лица, усиление кровотока в определенных частях тела, чрезмерное потоотделение, тремор, беспокойство, головокружение, крапивница Изменения некоторых компонентов крови: уменьшение количества лейкоцитов, увеличение количества тромбоцитов в крови, снижение уровня калия в крови, повышение уровня сахара в крови, повышение уровня инсулина, свободных жирных кислот и кетонов в крови. в крови.
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как «необычные» у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких:
- Пневмония; Сообщите своему врачу, если вы заметили какой-либо из следующих симптомов: повышенное выделение мокроты (мокроты), усиление цвета мокроты, лихорадка, усиление кашля, усиление проблем с дыханием.
- Снижение уровня кортизола в крови; это вызвано действием кортикостероидов на надпочечники.
- Аритмия.
Редко (менее 1 случая из 1000):
Ощущение стеснения в груди, отсутствие сердцебиения (вызванное слишком ранними сокращениями желудочков), повышение или понижение артериального давления, воспаление почек, отек кожи и слизистых оболочек, сохраняющийся в течение нескольких дней.
Очень редко (менее 1 случая из 10000):
Одышка, обострение астмы, снижение количества тромбоцитов, отек рук и ног.
Использование высоких доз ингаляционных кортикостероидов в течение длительного периода времени может вызывать системные эффекты в очень редких случаях: к ним относятся нарушения функции надпочечников (подавление функции надпочечников), снижение минеральной плотности костей (истончение костей), задержка роста частота у детей и подростков, повышение глазного давления (глаукома), катаракта.
Нарушения сна, депрессия, возбужденное состояние, возбужденное состояние, нервозность, гипервозбудимость или раздражительность: эти эффекты возникают преимущественно у детей, но частота их неизвестна.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.
Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте Foster более 5 месяцев с даты покупки в аптеке и никогда не используйте его после истечения срока годности, указанного на упаковке и этикетке. Не храните ингалятор при температуре выше 25 ° C.
Если ингалятор подвергся воздействию низких температур, выньте баллончик из мундштука и согрейте его руками в течение нескольких минут перед использованием. Никогда не нагревайте его искусственными методами.
Осторожно: в контейнере находится жидкость под давлением. Не подвергайте его воздействию температур выше 50 ° C. Не протыкайте контейнер.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Other_information "> Другая информация
Что содержит Фостер
Активные ингредиенты: дипропионат беклометазона, дигидрат фумарата формотерола. Каждая дозировка из дозирующего клапана содержит 100 мкг дипропионата беклометазона и 6 мкг дигидрата фумарата формотерола. Это эквивалентно ингаляционной дозе, доставленной из мундштука: 84,6 мкг дипропионата беклометазона и 5,0 мкг дигидрата фумарата формотерола.
Другие ингредиенты: этанол безводный, соляная кислота, пропеллент: норфлуран (HFA-134a).
Как выглядит Фостер и что содержится в упаковке
Foster представляет собой раствор под давлением в алюминиевом контейнере с дозирующим клапаном, помещенный в диспенсер из полипропилена с защитным пластиковым колпачком. Каждая упаковка содержит либо контейнер на 120 затяжек, либо контейнер на 180 затяжек.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ФОСТЕР 100/6 мкг ДЛЯ ПОДАЧИ РАСТВОРА ПОД ДАВЛЕНИЕМ ДЛЯ ИНГАЛЯЦИИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Каждая дозировка (от дозирующего клапана) содержит:
100 мкг дипропионата беклометазона и 6 мкг дигидрата фумарата формотерола.
Это эквивалентно ингаляционной дозе (из мундштука) в 84,6 мкг дипропионата беклометазона и 5,0 мкг дигидрата фумарата формотерола.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Раствор для ингаляций под давлением.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Астма
Foster показан при регулярном лечении астмы, когда уместно использование комбинированного препарата (ингаляционный кортикостероид и бета2-агонист длительного действия):
• у пациентов с недостаточным контролем над ингаляционными кортикостероидами и ингаляционными быстродействующими бета2-агонистами, применяемыми «по мере необходимости» или
• у пациентов, которые уже находятся под адекватным контролем как ингаляционными кортикостероидами, так и бета2-агонистами длительного действия.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Симптоматическое лечение пациентов с тяжелой формой ХОБЛ (важные симптомы ОФВ1, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами длительного действия.
04.2 Дозировка и способ применения -
Фостер предназначен для ингаляционного применения.
Дозировка
АСТМА
Foster не показан для начального лечения астмы. Дозировка компонентов Foster варьируется от пациента к пациенту и должна быть адаптирована в зависимости от тяжести заболевания, ассоциации, а также при изменении дозировки. Если пациенту требуется комбинация доз, отличных от тех, которые доступны с фиксированной комбинацией, соответствующие дозы бета2-агонистов и / или кортикостероидов следует назначать в отдельных ингаляторах.
Дипропионат беклометазона, присутствующий в Foster, характеризуется распределением сверхмелкозернистых частиц, чтобы определить более мощный эффект, чем составы дипропионата беклометазона с распределением не сверхмелкозернистых частиц (100 мкг сверхтонкого дипропионата беклометазона в Foster эквивалентны 250 мкг дипропионата беклометазона в не очень мелкой форме).Следовательно, общая суточная доза дипропионата беклометазона, вводимая Фостером, должна быть меньше общей суточной дозы дипропионата беклометазона, вводимой с помощью не очень тонкой формы дипропионата беклометазона.
Это следует учитывать, когда пациент переключается с не очень тонкой формы дипропионата беклометазона на препарат Фостер; доза беклометазона дипропионата должна быть ниже, и ее необходимо будет адаптировать к индивидуальным потребностям пациента.
Есть два метода лечения:
A. Поддерживающая терапия: Фостер принимается в качестве регулярного поддерживающего лечения с другим быстродействующим бронходилататором для использования по мере необходимости.
B. Поддерживающая и успокаивающая терапия: Фостер применяется как в качестве регулярной поддерживающей терапии, так и в качестве облегчения в ответ на симптомы астмы.
А. Поддерживающая терапия
Пациентам следует рекомендовать всегда иметь под рукой другой быстродействующий бронходилататор для экстренного применения.
Рекомендуемая дозировка для взрослых от 18 лет и старше.:
Одна-две ингаляции два раза в день.
Максимальная суточная доза - 4 ингаляции.
Б. Поддерживающая и облегчающая терапия
Пациенты принимают ежедневную поддерживающую дозу Фостера, а также принимают Фостер по мере необходимости в ответ на симптомы астмы. Пациентам следует рекомендовать всегда иметь под рукой Фостер для использования в качестве вспомогательного средства.
Поддерживающая и поддерживающая терапия должна особенно рассматриваться пациентам с:
• недостаточный контроль астмы и потребность в приеме снотворных;
• обострения астмы, которые требовали медицинского вмешательства в прошлом
У пациентов, которые часто принимают большое количество ингаляций Фостера по мере необходимости, требуется тщательный мониторинг побочных эффектов, связанных с дозой.
Рекомендуемая дозировка для взрослых от 18 лет и старше. :
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 1 ингаляцию два раза в день (одна ингаляция утром и одна ингаляция вечером).
Пациенты должны делать дополнительные ингаляции по мере необходимости в ответ на симптомы. Если симптомы не исчезнут через несколько минут, следует сделать еще один вдох.
Максимальная суточная доза - 8 ингаляций.
Пациентам, которым требуется частое ежедневное использование успокаивающих ингаляций, следует настоятельно рекомендовать обратиться к врачу. Их астматическое состояние должно быть пересмотрено, а поддерживающая терапия должна быть пересмотрена.
Рекомендуемая дозировка для детей и подростков до 18 лет.:
Безопасность и эффективность препарата Фостер у детей и подростков в возрасте до 18 лет еще не установлены.Данные о применении препарата Фостер у детей до 12 лет отсутствуют. Только ограниченные данные доступны по подросткам в возрасте 12-17 лет. Таким образом, пока не появятся дополнительные данные, применение препарата Фостер детям и подросткам до 18 лет не рекомендуется.
Пациенты должны регулярно наблюдаться врачом, чтобы гарантировать, что дозировка Фостера остается оптимальной и что она изменяется только по рекомендации врача. Дозу следует скорректировать до минимальной, достаточной для поддержания эффективного контроля симптомов.
Как только контроль симптомов будет достигнут с помощью самой низкой рекомендованной дозировки, в качестве следующего шага можно попробовать только ингаляционные кортикостероиды.
Пациентам следует рекомендовать принимать Фостер каждый день, даже при бессимптомном течении.
ХОБЛ
Рекомендуемая дозировка для взрослых от 18 лет и старше:
Две ингаляции два раза в день.
Особые группы пациентов:
У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозировку. Нет данных о применении препарата Фостер у пациентов с нарушением функции почек или печени (см. Раздел 5.2).
Способ применения
Чтобы гарантировать правильное введение лекарства, врач или медицинский работник должен показать пациенту, как правильно использовать ингалятор.
Правильное использование ингалятора под давлением имеет важное значение для успешного лечения.
Пациенту следует посоветовать внимательно прочитать информационный листок и следовать инструкциям по применению, описанным в нем.
Ингалятор Foster оснащен счетчиком доз на задней стороне дозатора, который показывает количество оставшихся доз. Для дозирующей упаковки 120 каждый раз, когда пациент нажимает на банку, выдается доза лекарства, а затем счетчик доз масштабируется по номеру. Для упаковки на 180 затяжек каждый раз, когда пациент нажимает на баллончик, счетчик доз слегка масштабируется, и количество оставшихся доз отображается с интервалом в 20. Пациентов следует предупредить, чтобы они не роняли ингалятор, так как это может вызвать активация пошаговой нумерации счетчика доз.
Проверить работу ингалятора.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятор не использовался в течение 14 дней или более, пациент должен сделать вдох, чтобы убедиться, что ингалятор работает правильно. В первый раз число 120 или 180 должен появиться в окне счетчика дозы.
По возможности пациенты должны стоять или сидеть прямо при вдохе.
Использование ингалятора
1. Пациентам следует снять защитный колпачок с мундштука и убедиться, что мундштук чистый, на нем нет пыли, грязи или любых других посторонних предметов.
2. Пациенты должны выдыхать как можно медленнее и глубже.
3. Пациенты должны держать баллончик вертикально корпусом регулятора вверх, а затем плотно прижать мундштук к губам, не кусая его.
4. В то же время пациенты должны вдыхать медленно и глубоко через рот. После того, как они начнут вдыхать, им нужно надавить на верхнюю часть ингалятора, чтобы ввести дозу.
5. Пациентам следует задержать дыхание как можно дольше и, наконец, вынуть ингалятор изо рта и медленно выдохнуть. Пациенты не должны выдыхать в ингалятор.
Чтобы ввести дополнительную дозу, пациенты должны держать ингалятор в вертикальном положении примерно на полминуты и повторять шаги 2–5. ВАЖНО: Пациентам не следует выполнять шаги 2–5 слишком быстро.
После использования пациенту следует закрыть ингалятор защитным колпачком и проверить счетчик доз.
Пациентам следует рекомендовать приобрести новый ингалятор, когда на счетчике или индикаторе отображается цифра 20. Им следует прекратить использование ингалятора, когда счетчик показывает цифру 0, поскольку количества лекарства, оставшегося в устройстве, может быть недостаточно для доставки полного доза.
Если после ингаляции наблюдается выход тумана из ингалятора или из боковых сторон рта, процедуру необходимо повторить, начиная с шага 2.
Пациентам со слабым захватом может быть легче держать ингалятор обеими руками. Затем указательные пальцы следует положить на верхнюю часть ингалятора, а большие пальцы - на основание ингалятора.
После каждого вдоха пациенту следует полоскать рот, полоскать горло водой или чистить зубы (см. Раздел 4.4).
ОЧИСТКА
Пациентам следует посоветовать внимательно прочитать информационный листок на упаковке для получения инструкций по очистке. Для регулярной чистки ингалятора пациентам следует снять колпачок с мундштука и протереть мундштук изнутри и снаружи сухой тканью.Они не должны вынимать баллончик из дозатора и не должны использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука. мундштук.
Пациенты, которым трудно синхронизировать активацию аэрозоля с вдохом, могут использовать спейсер AeroChamber Plus. Эти пациенты должны быть проинструктированы своим врачом, фармацевтом или медсестрой о правильном использовании и уходе за их ингалятором и спейсером, а их способ введения должен контролироваться. для обеспечения оптимального распределения вдыхаемого препарата в легких.
Это может быть достигнуто пациентами, использующими AeroChamber Plus, путем непрерывного, медленного и глубокого вдоха через спейсер без задержки между доставкой и вдохом.
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к дипропионату беклометазона, дигидрату фумарата формотерола или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Foster следует использовать с осторожностью (что может включать наблюдение) у пациентов с сердечной аритмией, особенно в случаях атриовентрикулярной блокады третьей степени и тахиаритмии (учащенное и / или нерегулярное сердцебиение), идиопатический подклапанный стеноз аорты, тяжелая обструктивная гипертрофическая миокардиопатия, болезнь сердца. в частности острый инфаркт миокарда, ишемия сердца, застойная сердечная недостаточность, окклюзионные сосудистые патологии, в частности артериосклероз, артериальная гипертензия и аневризма.
Следует также проявлять осторожность при лечении пациентов с известным или предполагаемым удлинением интервала QTc, врожденным или вызванным лекарствами (QTc> 0,44 секунды). Сам по себе формотерол может вызывать удлинение интервала QTc.
Также следует соблюдать осторожность при применении препарата Фостер пациентами с тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой и нелеченой гипокалиемией.
Терапия лекарственными средствами с β2-агонистами может вызвать тяжелую гипокалиемию. Особую осторожность следует проявлять пациентам с тяжелой астмой, поскольку этот эффект может усиливаться гипоксией. Гипокалиемия также может быть усилена сопутствующим лечением другими лекарственными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, такими как производные ксантина, стероиды и диуретики (см. Раздел 4.5). С осторожностью также рекомендуется при «нестабильной астме», когда могут использоваться некоторые бронходилататоры «по мере необходимости». В этих случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Вдыхание формотерола может вызвать повышение уровня глюкозы в крови, поэтому у пациентов с диабетом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.
Если необходимо провести анестезию галогенированными анестетиками, необходимо убедиться, что Фостер не вводится по крайней мере за 12 часов до начала анестезии, поскольку существует риск сердечной аритмии.
Как и все ингаляционные лекарственные средства, содержащие кортикостероиды, Фостер следует с осторожностью назначать пациентам с активным или спокойным туберкулезом легких, грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей.
Лечение препаратом Фостер не следует прекращать резко.
Врачу следует уделить пристальное внимание, если пациент не считает лечение эффективным. «Повышенное использование« по мере необходимости »бронходилататоров указывает на ухудшение основного состояния и оправдывает изменение терапии. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы или ХОБЛ потенциально опасно для жизни, и пациенту необходимо срочное медицинское обследование.Следует учитывать необходимость усиления ингаляционной или пероральной терапии кортикостероидами или начала терапии антибиотиками при подозрении на инфекцию. Пациентам не следует начинать терапию Фостером во время обострения, а также при значительном или остром обострении астмы. Во время терапии препаратом Фостер могут возникнуть серьезные побочные эффекты и обострения, связанные с астмой. Пациентов следует попросить продолжить лечение, но обратиться за медицинской помощью, если симптомы астмы остаются неконтролируемыми или если они ухудшаются после начала. немедленное усиление хрипов и учащенного дыхания после приема. В этом случае следует немедленно ввести бронходилататор быстрого действия путем ингаляции. Прием препарата следует немедленно прекратить и при необходимости обследовать пациента на предмет альтернативной терапии. Фостер не следует использовать в качестве начальной терапии астмы. Пациентам следует рекомендовать всегда иметь под рукой их быстродействующий бронходилататор для лечения острых приступов астмы, который может быть либо Фостером (для пациентов, принимающих Фостер в качестве поддерживающей и успокаивающей терапии), либо другим быстродействующим бронходилататором (для всех пациентов, принимающих Фостер. только в качестве поддерживающей терапии). Пациентам следует напоминать о ежедневном приеме Фостера в соответствии с предписаниями, даже при бессимптомном течении. Ингаляции с облегчением Фостера предназначены для приема в ответ на симптомы астмы, но не предназначены для регулярного профилактического применения, например перед тренировкой. Для такого использования следует рассмотреть возможность использования другого быстродействующего бронходилататора.
Когда симптомы астмы находятся под контролем, можно рассмотреть возможность постепенного снижения дозы Фостера. Если лечение сокращается, важно регулярно проверять пациентов. Следует использовать самую низкую эффективную дозу препарата Фостер (см. Раздел 4.2).
Системные эффекты могут возникать при применении ингаляционных кортикостероидов, особенно при назначении в течение длительного периода и в высоких дозах. Эти эффекты гораздо реже возникают при применении ингаляционных кортикостероидов, чем при пероральных. Возможные системные эффекты включают: синдром Кушинга, кушингоидный аспект, подавление надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту и глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность и т. Д. депрессия или агрессия (особенно у детей). Поэтому важно, чтобы пациент регулярно обследовался и чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была наименьшей возможной дозой, с помощью которой поддерживается эффективный контроль астмы.
Фармакокинетические данные для однократной дозы (см. Раздел 5.2) показали, что использование FOSTER со спейсером AeroChamber Plus по сравнению с использованием стандартного дозатора не увеличивает общее системное воздействие формотерола и снижает системное воздействие беклометазона. 17-монопропионат, в то время как наблюдается увеличение количества неизмененного дипропионата беклометазона, который попадает в системный кровоток через легкие; однако, поскольку общее системное воздействие беклометазона дипропионата плюс его активного метаболита не изменяется, это не увеличивает риск системных эффектов при использовании FOSTER с вышеупомянутым спейсером.
Использование высоких доз ингаляционных кортикостероидов в течение длительного времени может вызвать угнетение функции надпочечников и острый надпочечниковый кризис. Дети в возрасте до 16 лет, принимающие / вдыхающие дозы беклометазона дипропионата, превышающие рекомендованные, могут подвергаться особому риску. Это может потенциально вызвать острый надпочечниковый криз. включают травму, операцию, инфекцию или любой другой случай, связанный с быстрым снижением дозировки. Симптомы обычно расплывчаты и могут включать анорексию, боль в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, гипотонию, снижение уровня сознания, гипогликемию. и судороги. Следует учитывать необходимость дополнительного приема системных кортикостероидов во время стресса или планового хирургического вмешательства. Следует проявлять осторожность при переходе на терапию Фостером, особенно если есть основания полагать Функция надпочечников нарушена предыдущей системной стероидной терапией.
Пациенты, которые были переведены с пероральной на ингаляционную терапию кортикостероидами, могут оставаться в группе риска ухудшения резерва надпочечников в течение значительного периода времени. Пациенты, которым ранее потребовались высокие дозы кортикостероидов для экстренной помощи или которые лечились в течение длительного периода с помощью высоких доз ингаляционных кортикостероидов, также могут подвергаться риску. Всегда следует учитывать возможность остаточных нарушений в экстренных или плановых стрессовых ситуациях, и следует рассмотреть соответствующее лечение кортикостероидами.
При степени поражения надпочечников может потребоваться консультация специалиста перед назначением плановых процедур.
Пневмония у пациентов с ХОБЛ
Повышенная заболеваемость пневмонией, включая пневмонию, требующую госпитализации, наблюдалась у пациентов с ХОБЛ, получающих ингаляционные кортикостероиды. Имеются некоторые свидетельства повышенного риска пневмонии при увеличении дозы стероидов, но это не было окончательно продемонстрировано исследованиями. Нет убедительных клинических доказательств внутриклассовых различий в величине риска пневмонии среди ингаляционных кортикостероидов. Врачи должны сохранять бдительность в отношении возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические проявления этого типа инфекций совпадают с симптомами обострений ХОБЛ.
Факторы риска пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжелую форму ХОБЛ.
Пациентам следует сообщить, что Фостер содержит небольшое количество этанола (примерно 7 мг на срабатывание); однако при обычных дозировках количество этанола не имеет значения и не представляет опасности для пациента.
Пациенты должны полоскать рот или полоскать горло водой или чистить зубы после вдыхания предписанной дозы, чтобы свести к минимуму риск инфекций ротоглоточного кандидоза.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Фармакокинетические взаимодействия
Беклометазона дипропионат очень быстро метаболизируется через эстеразы без участия системы цитохрома P450.
Фармакодинамические взаимодействия
Избегайте использования бета-адреноблокаторов у пациентов с астмой (в том числе глазных капель). Если бета-адреноблокаторы назначаются по веским причинам, эффект формотерола будет уменьшен или отменен. С другой стороны, одновременный прием других бета-адренергических лекарственных средств может вызвать потенциально аддитивные эффекты, поэтому требуется осторожность при назначении теофиллина или других бета-адренергических средств одновременно с формотеролом.
Сопутствующее лечение хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминными препаратами, ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами может вызвать удлинение интервала QTc и увеличить риск желудочковых аритмий.
Кроме того, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут изменять толерантность сердца к симпатомиметикам бета-2.
Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминоксидазы, включая лекарственные средства со схожими свойствами, такие как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать гипертонические реакции.
У пациентов, которым одновременно проводится анестезия галогенированными углеводородами, существует высокий риск развития аритмий.
Сопутствующее лечение производными ксантина, стероидами или диуретиками может усилить возможное гипокалиемическое действие бета2-агонистов (см. Раздел 4.4).
У пациентов, получавших гликозиды наперстянки, гипокалиемия может повышать предрасположенность к аритмиям.
Фостер содержит небольшое количество этанола. Существует теоретическая возможность взаимодействия у особо чувствительных пациентов, принимающих дисульфирам или метронидазол.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Нет опыта или данных о безопасности пропеллента HFA-134a при беременности или кормлении грудью у людей. Однако исследования влияния HFA-134a на репродуктивную функцию и развитие эмбриона и плода у животных не выявили клинически значимых побочных эффектов.
Беременность
Нет соответствующих клинических данных по применению препарата Фостер у беременных. Исследования на животных с комбинацией беклометазона дипропионата и формотерола показали признаки репродуктивной токсичности после высокого системного воздействия (см. Раздел 5.3 Доклинические данные по безопасности) из-за токолитического эффекта бета2. -симпатомиметики, особую осторожность следует соблюдать во время родов. Использование формотерола во время беременности и особенно на поздних сроках беременности или во время родов не рекомендуется, если нет другой (и более безопасной) альтернативы.Фостер следует использовать во время беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.
Время кормления
Нет соответствующих клинических данных по применению препарата Фостер при грудном вскармливании у человека.
Хотя в экспериментах на животных нет данных, разумно предположить, что дипропионат беклометазона секретируется с грудным молоком, как и другие кортикостероиды. Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко, но он был обнаружен в молоке животных.
Применение Фостера в период кормления грудью следует рассматривать только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Фостер вряд ли повлияет на вашу способность водить машину или пользоваться механизмами.
04.8 Побочные эффекты -
Поскольку Foster содержит дипропионат беклометазона и дигидрат фумарата формотерола, нежелательные реакции, ожидаемые по типу и степени тяжести, связаны с каждым из двух компонентов. При одновременном приеме двух активных ингредиентов не наблюдается дополнительных нежелательных явлений.
Нежелательные эффекты, связанные с дипропионатом беклометазона и формотеролом в виде фиксированной комбинации (Фостер) или отдельных компонентов, перечислены ниже и перечислены по классификации органов и систем.
Частоты определены следующим образом:
очень часто (≥1 / 10)
общие (≥1 / 100 e
нечасто (≥1 / 1,000 и
Общие и редкие побочные реакции являются результатом данных клинических исследований у пациентов с астмой и ХОБЛ.
Несерьезный случай пневмонии был зарегистрирован у пациента, получавшего Фостер в основном клиническом исследовании с участием пациентов с ХОБЛ. Другими побочными реакциями, наблюдаемыми при применении Фостера в клинических исследованиях ХОБЛ, были: снижение уровня кортизола в крови и фибрилляция предсердий.
Как и при других ингаляционных методах лечения, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Среди наблюдаемых побочных реакций, обычно связанных с формотеролом, являются:
гипокалиемия, головная боль, тремор, сердцебиение, кашель, мышечные спазмы и удлинение интервала QTc.
Побочные реакции, обычно связанные с дипропионатом беклометазона, включают: грибковые инфекции полости рта, кандидоз полости рта, дисфонию, раздражение горла.
Дисфонию и кандидоз можно облегчить путем полоскания горла или полоскания рта водой или чистки зубов после использования продукта. Симптоматический кандидоз можно лечить с помощью местной противогрибковой терапии, продолжая лечение препаратом Фостер.
Системные эффекты ингаляционных кортикостероидов (например, дипропионата беклометазона) могут возникать, особенно при длительном приеме высоких доз лекарства, и могут включать: подавление функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту и глаукому ( см. раздел 4.4). Также могут возникать реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, эритему и отек глаз, лица, губ и горла.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Ингаляционные дозы Фостера до двенадцати кумулятивных действий (всего 1200 мкг беклометазона дипропионата и 72 мкг формотерола) были изучены у пациентов с астмой. Эти кумулятивные методы лечения не привели к аномальным жизненным показателям или особо серьезным или тяжелым побочным реакциям.
Чрезмерные дозы формотерола могут вызывать эффекты, типичные для агонистов бета-2-адренорецепторов: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардию, желудочковую аритмию, удлинение интервала QT, метаболический ацидоз, гипокалиемию, гипергликемию.
В случае передозировки формотерола показано поддерживающее и симптоматическое лечение. В тяжелых случаях требуется госпитализация. Можно рассмотреть возможность использования кардиоселективных бета-блокаторов, но только с особой осторожностью, поскольку они могут вызвать бронхоспазм. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Острые ингаляции беклометазона дипропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, могут привести к временному подавлению функции надпочечников. В этом случае нет необходимости в экстренных действиях, так как функция надпочечников восстанавливается через несколько дней, что было подтверждено измерениями кортизола в плазме. У таких пациентов лечение следует продолжать с доз, достаточных для контроля астмы.
Хроническая передозировка ингаляционного беклометазона дипропионата: риск угнетения функции надпочечников (см. Раздел 4.4). может потребоваться мониторинг резерва надпочечников. Лечение следует продолжить с дозировки, достаточной для контроля астмы.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: Адренергические и другие лекарственные средства при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
Код УВД: R03 AK08.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Фостер содержит дипропионат беклометазона и формотерол. Эти два активных ингредиента имеют разные механизмы действия. Как и в случае других комбинаций ингаляционных кортикостероидов и бета2-агонистов, наблюдаются аддитивные эффекты в отношении уменьшения обострений астмы.
Беклометазона дипропионат
Беклометазона дипропионат, вводимый ингаляционно в рекомендуемых дозах, обладает противовоспалительной активностью, типичной для глюкокортикоидов в легких, с последующим уменьшением симптомов и обострений астмы с меньшим количеством побочных эффектов, чем при системном применении кортикостероидов.
Формотерол
Формотерол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов, который вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Эффект бронходилататора наступает быстро, в течение 1-3 минут после ингаляции и продолжается в течение 12 часов после однократного приема.
АСТМА
Клиническая эффективность поддерживающей терапии Фостера
Добавление формотерола к дипропионату беклометазона в клинических испытаниях у взрослых пациентов улучшило симптомы астмы и функцию легких и уменьшило количество обострений.
В 24-недельном исследовании эффект Фостера на функцию легких был, по крайней мере, равен эффекту импровизированной комбинации дипропионата беклометазона и формотерола и превосходил эффект одного беклометазона дипропионата.
Клиническая эффективность поддерживающей и вспомогательной терапии Фостера
В 48-недельном клиническом исследовании в параллельных группах с участием 1701 пациента с астмой сравнивалась эффективность препарата Фостер в качестве поддерживающей терапии (1 ингаляция два раза в день) и терапии по мере необходимости (до 8 ингаляций в день) с эффективностью препарата Фостер. в качестве поддерживающей терапии (1 ингаляция два раза в день) плюс сальбутамол по мере необходимости у взрослых пациентов с неконтролируемой астмой средней и тяжелой степени. Результаты показали, что использование Фостера в качестве поддерживающей терапии и терапии по мере необходимости значительно увеличивало время до начала первого тяжелого обострения (*) по сравнению с препаратом Фостер, который использовался в качестве поддерживающей терапии плюс сальбутамол по мере необходимости (pPP). Частота тяжелых обострений астмы на пациента / год оказалась значительно сниженной при поддерживающей терапии и терапии облегчением по сравнению с группой, получавшей сальбутамол: 0,1476 против 0,2239, соответственно (снижение статистически значимый ион: p
Примечание *: тяжелое обострение определяется как ухудшение состояния астмы, которое требует госпитализации или неотложной помощи или требует применения системных стероидов более 3 дней.
В другом клиническом исследовании однократная доза FOSTER 100/6 микрограммов вызывала быстрый бронхолитический эффект и быстрое облегчение симптомов одышки, аналогично тем, которые были получены с сальбутамолом в дозе 200 мкг / доза у пациентов с астмой, когда используется контрольный тест. С метахолином для индукции бронхоспазм.
ХОБЛ
В двух 48-недельных исследованиях с участием пациентов с тяжелой ХОБЛ (30%
Основное исследование показало значительное улучшение функции легких (первичное изменение конечной точки ОФВ1 до введения дозы) по сравнению с формотеролом через 12 недель лечения (скорректированная средняя разница между Фостером и формотеролом: 69 мл), а также при каждом посещении клиники во время лечения. весь период лечения (48 недель).
Исследование показало, что среднее количество обострений на пациента / год (частота обострений, сопутствующая первичная конечная точка) было статистически значимо снижено при лечении Фостером по сравнению с лечением формотеролом (скорректированная средняя частота 0,80 против 1,12 в группе, получавшей формотерол, скорректированное соотношение 0,72, группа лечения) или без тиотропия бромида в качестве сопутствующего препарата.
Другое опорное исследование, которое представляло собой рандомизированное исследование с тремя группами в параллельных группах, проведенное с участием 718 пациентов, подтвердило превосходство Фостера над лечением формотеролом с точки зрения изменения ОФВ1 до введения дозы в конце лечения (48 недель) и продемонстрировало отсутствие эффекта. неполноценность препарата Фостер по сравнению с комбинацией фиксированных доз будесонид / формотерол по тому же параметру.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Системное воздействие активных веществ беклометазона дипропионата и формотерола в фиксированной комбинации Фостера сравнивали с воздействием отдельных компонентов.
В фармакокинетическом исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, получавших однократную дозу фиксированной комбинации Фостера (4 вдоха по 100/6 мкг) или однократную дозу беклометазон дипропионата CFC (4 вдоха по 250 мкг) и формотерола HFA (4 вдоха по 6 мкг). ), AUC основного активного метаболита дипропионата беклометазона (беклометазон-17-монопропионат) и его максимальная концентрация в плазме были на 35% и 19% ниже, соответственно, после приема фиксированной комбинации по сравнению с препаратом беклометазон дипропионата CFC non экстра мелкий, в отличие от скорости абсорбции, которая выше (0,5 против 2 часов) с фиксированной ассоциацией по сравнению с беклометазона дипропионатом только в составе не очень мелкого CFC.
Для формотерола максимальная концентрация в плазме была аналогичной после введения фиксированной комбинации или комбинации для немедленного приема, а системная абсорбция несколько выше после введения Foster по сравнению с комбинацией для немедленного приема.
Нет данных о фармакокинетическом или фармакодинамическом (системном) взаимодействии между беклометазона дипропионатом и формотеролом.
В исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, использование спейсера AeroChamber Plus увеличивало легочное распределение активного метаболита беклометазона дипропионата, монопропионата беклометазона 17 и формотерола на 41% и 45% соответственно по сравнению с использованием регулятора. Общее системное воздействие не изменилось для формотерола, уменьшилось на 10% для 17-монопропионата беклометазона и увеличилось для неизмененного дипропионата беклометазона.
Исследование отложения в легких, проведенное у стабильных пациентов с ХОБЛ, здоровых добровольцев и пациентов с астмой, показало, что в среднем 33% номинальной дозы откладывается в легких пациентов с ХОБЛ по сравнению с 34% здоровых субъектов и 31% пациентов, страдающих астмой. Уровни воздействия в плазме 17-монопропионата беклометазона и формотерола были сопоставимы в трех группах в течение 24 часов после ингаляции.Общее воздействие дипропионата беклометазона было выше у пациентов с ХОБЛ, чем воздействие, наблюдаемое у пациентов, астматиков и здоровых добровольцев.
беклометазона дипропионат
Беклометазон дипропионат представляет собой пролекарство со слабым сродством связывания с рецептором глюкокортикоидов, которое гидролизуется эстеразами до активного метаболита беклометазона-17-монопропионата, который обладает более сильной противовоспалительной активностью местного действия, чем пролекарство беклометазона дипропионат.
Поглощение, распределение и биотрансформация
Вдыхаемый беклометазона дипропионат быстро всасывается в легких; перед абсорбцией он экстенсивно превращается в свой активный метаболит, беклометазон-17-монопропионат, эстеразами, обнаруженными в нескольких тканях. Системная доступность активного метаболита происходит из легких (36%) и из-за всасывания проглоченной дозы в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность проглоченного дипропионата беклометазона незначительна, однако пресистемная конверсия в беклометазон-17-монопропионат приводит к 41% абсорбции в качестве активного метаболита.
По мере увеличения вдыхаемой дозы системное воздействие увеличивается примерно линейно. Абсолютная биодоступность при ингаляции составляет примерно 2% и 62% номинальной дозы немодифицированного дипропионата беклометазона и монопропионата беклометазона-17 соответственно.
После внутривенного введения распределение беклометазона дипропионата и его активного метаболита характеризуется высоким плазменным клиренсом (150 и 120 л / час соответственно), с небольшим объемом распределения в стационарном состоянии дипропионата беклометазона (20 л) и более обширным распределением в тканях. для его активного метаболита (424L).
Связывание с белками плазмы умеренно высокое.
Устранение
Выведение с фекалиями является основным путем выведения беклометазона дипропионата, в основном в виде полярных метаболитов. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительна. Конечный период полувыведения составляет 0,5 часа и 2,7 часа для беклометазона дипропионата и беклометазон-17-монопропионата соответственно.
Особые группы населения
Фармакокинетика дипропионата беклометазона у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучалась, однако, поскольку дипропионат беклометазона подвергается быстрому метаболизму эстеразами, присутствующими в кишечной жидкости, сыворотке, легких и печени, с образованием более полярных продуктов беклометазона-21-монопропионата. , беклометазон-17-монопропионат и беклометазон, фармакокинетика и профиль безопасности дипропионата беклометазона не должны изменяться из-за нарушения функции печени.
Поскольку ни дипропионат беклометазона, ни его метаболиты не были обнаружены в моче, увеличения системного воздействия у пациентов с нарушением функции почек не ожидается.
Формотерол
Поглощение и распределение
После ингаляции формотерол всасывается как из легких, так и из желудочно-кишечного тракта.
Доля ингаляционной дозы, которая проглатывается после введения с помощью дозированного ингалятора (MDI), может варьироваться от 60% до 90%.
Не менее 65% проглоченной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пиковая концентрация неизмененного препарата в плазме достигается через 0,5–1 час после перорального приема. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% при связывании с альбумином 34%.
Не наблюдается насыщения связывания в концентрациях, достигаемых при терапевтических дозах. Расчетный период полувыведения после перорального приема составляет 2-3 часа.
Абсорбция формотерола после ингаляции доз от 12 до 96 мкг формотерола фумарата является линейной.
Биотрансформация
Формотерол подвергается интенсивному метаболизму, в основном путем прямого связывания фенольной гидроксильной группы. Конъюгат с глюкуроновой кислотой неактивен.
Второй основной путь включает O-деметилирование с последующим сопряжением фенольной 2-гидроксильной группы. Изоферменты цитохрома P450 CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9 участвуют в O-деметилировании формотерола. Печень является основным местом обмена веществ. Формотерол не ингибирует ферменты CYP450 в терапевтически значимых концентрациях.
Устранение
Кумулятивная экскреция формотерола с мочой после однократного вдыхания из порошкового ингалятора линейно увеличивается в диапазоне доз от 12 до 96 мкг. В среднем от 8% до 25% дозы выводится в виде неизмененного формотерола и общего формотерола соответственно. На основании концентраций в плазме, измеренных после ингаляции разовой дозы 120 мкг у 12 здоровых добровольцев, средний конечный период полувыведения составил 10 часов. Энантиомеры (RR) и (SS) составляют примерно 40% и 60% неизмененного лекарственного средства, выделяемого с мочой, соответственно. Относительное соотношение двух энантиомеров остается постоянным при изученных дозах, и относительное накопление энантиомера по отношению к к другому после повторной дозы. После перорального приема (от 40 до 80 мкг) от 6 до 10% дозы выделялось с мочой в виде неизмененного лекарственного средства у здоровых добровольцев; до 8% дозы выделялось в форме глюкуронида.
67% пероральной дозы формотерола выводится с мочой (в основном в виде метаболитов), а остальная часть - с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл / мин.
Особые группы населения
Печеночная / почечная недостаточность: Фармакокинетика формотерола не изучалась у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, однако, поскольку формотерол выводится в основном через метаболизм в печени, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать повышенного воздействия.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
В исследованиях на животных, получавших беклометазона дипропионат и формотерол в комбинации или по отдельности, наблюдалась токсичность, связанная в основном с чрезмерной фармакологической активностью. Эти эффекты связаны с иммуносупрессивной активностью дипропионата беклометазона и хорошо известными сердечно-сосудистыми эффектами формотерола. в основном проявляется у собак. При введении комбинации не было увеличения токсичности или неожиданных результатов.
Исследования репродукции на крысах показали дозозависимые эффекты.
Комбинация была связана со снижением женской фертильности и токсичностью для эмбриона и плода. Высокие дозы кортикостероидов у беременных животных вызывают аномалии развития плода, включая расщелину неба и задержку внутриутробного роста, и вполне вероятно, что эффекты, наблюдаемые при комбинации беклометазона дипропионат / формотерол, вероятно, связаны с дипропионатом беклометазона. наблюдается высокая системная экспозиция активного метаболита беклометазон-17-монопропионата (в 200 раз превышающие уровни в плазме, ожидаемые у пациентов). Кроме того, в исследованиях на животных было показано увеличение продолжительности беременности и родов, эффект, связанный с Хорошо известное токолитическое действие бета2-симпатомиметиков Эти эффекты были отмечены, когда уровни формотерола в плазме крови матери были ниже ожидаемых у пациентов, получавших Фостер.
Исследования генотоксичности комбинации беклометазона дипропионат / формотерол не указывают на мутагенный потенциал. Однако у животных известные данные для отдельных компонентов не предполагают потенциального риска канцерогенности для человека.
Доклинические данные по пропелленту без ХФУ HFA-134a не выявляют особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакологии безопасности, повторной токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Норфлуран (HFA-134a), этанол безводный, соляная кислота.
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
20 мес.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Перед выдачей пациенту:
Хранить в холодильнике (2-8 ° C) (до 15 месяцев).
После устроения:
Не хранить при температуре выше 25 ° C (до 5 месяцев).
Контейнер содержит жидкость под давлением. Не подвергать воздействию температур выше 50 ° С. Не протыкать емкость.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Ингаляционный раствор содержится в алюминиевом контейнере под давлением, закрытом дозирующим клапаном, вставленном в дозатор из полипропилена, который включает мундштук и снабжен защитным пластиковым колпачком.
Каждая упаковка содержит:
герметичный контейнер на 120 затяжек или герметичный контейнер на 180 затяжек
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Для аптек:
Введите дату выдачи пациенту на упаковке.
Убедитесь, что между датой выдачи пациенту и датой истечения срока годности, указанной на упаковке, существует не менее 5 месяцев.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
Via Palermo 26 / A
43122 Парма
Италия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
ФОСТЕР 100/6 мкг для доставки раствора под давлением для ингаляции - 120 доставок AIC No. 037789017
ФОСТЕР 100/6 мкг для выдачи раствора под давлением для ингаляций - 180 затяжек AIC No. 037789029
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
21/09/2007
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Сентябрь 2016 г.
-allenamento-per-dimagrire.jpg)
