Активные ингредиенты: фроватриптан.
УРАДОЛ 2,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Аурадол? Для чего это?
Таблетки Аурадол 2,5 мг содержат фроватриптан, препарат для лечения мигрени, относящийся к классу триптанов (селективных агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина (5HT1)).
Таблетки Аурадол 2,5 мг - это лекарство для лечения фазы головной боли приступа или криза мигрени, с аурой или без нее (странное мгновенное ощущение, которое вы получаете перед «мигренью», которое варьируется от человека к человеку, но может, например, изменить зрение. , "запах или" слух).
Таблетки Аурадол 2,5 мг не следует принимать для предотвращения приступа мигрени.
Противопоказания Когда нельзя применять Аурадол
Ваш врач, должно быть, поставил точный диагноз мигрени.
Не принимайте Аурадол:
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на фроватриптан или любой другой ингредиент таблеток Аурадол 2,5 мг;
- если у вас был сердечный приступ или если у вас есть или вы страдали от известных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как стенокардия (характеризующаяся сдавливающей болью в груди, которая может распространяться на левую руку) или нарушения кровообращения в ногах или руках ( особенно в пальцах рук и ног);
- если у вас был инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА);
- если у вас сильно или умеренно высокое кровяное давление или если ваше кровяное давление не контролируется должным образом;
- если у вас тяжелое заболевание печени (заболевание печени);
- в сочетании с некоторыми другими лекарствами, также используемыми для лечения мигрени (производные эрготамина и эрготамина (включая метисергид) или другие триптаны (агонисты 5-гидрокситриптамина (5HT1)).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Аурадола
Будьте особенно осторожны с Аурадолом:
- если вы являетесь пациентом с риском ишемической болезни сердца, в том числе:
- если вы регулярно курите или принимаете никотинзамещающую терапию
- если вы женщина в период менопаузы или мужчина старше 40 лет.
Во всех этих случаях перед приемом Аурадола проконсультируйтесь с врачом.
В очень редких случаях прием триптанов может вызвать ощущение сжатия или боли в груди даже у пациентов, никогда не болевших сердечно-сосудистыми заболеваниями. Если это произойдет, обратитесь к врачу и не принимайте другие дозы препарата.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Аурадола
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые отпускаются без рецепта.
Вы не должны принимать это лекарство вместе с некоторыми другими лекарствами, используемыми для лечения мигрени:
- особенно эрготамин, производные эрготамина (включая метисергид); между прекращением терапии этими препаратами и приемом таблеток Аурадол 2,5 мг должно пройти не менее 24 часов. Точно так же вы не должны принимать эти препараты в течение 24 часов после приема дозы таблеток Аурадола 2,5 мг;
- особенно другие триптаны (агонисты 5-HT1, такие как суматриптан, алмотриптан, элетриптан, наратриптан, ризатриптан или золмитриптан). Если врач не назначил иное, вам не следует принимать этот препарат вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), используемыми для лечения депрессии (фенелзин, изокарбоксазид, транилципромин, моклобемид).
- Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете оральные контрацептивы или препараты селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин).
Не рекомендуется принимать таблетки Аурадола 2,5 мг одновременно с зверобоем (Hypericum perforatum).
Одновременный прием Аурадола с перечисленными выше препаратами (особенно ингибиторами моноаминоксидазы, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и зверобоем) также может увеличить риск серотонинового синдрома (симптомы которого включают: озноб, потоотделение, возбуждение, тремор и внезапное сокращение мышц). мышцы, тошнота, жар, спутанность сознания).
Если вы не уверены в приеме других лекарств с таблетками Аурадола 2,5 мг, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Использование Аурадола с едой и напитками
Таблетки Аурадол 2,5 мг можно принимать во время еды или натощак, всегда запивая соответствующим количеством воды.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Таблетки Аурадола 2,5 мг не следует принимать во время беременности или грудного вскармливания, если только это не рекомендовано вашим врачом. Тем не менее, вы не должны кормить грудью в течение 24 часов после приема Аурадола и сливайте в это время вытекающее молоко.
Вождение и использование машин
Таблетки Аурадола 2,5 мг и сама мигрень могут вызвать сонливость. В этих случаях управление транспортным средством или использование машины может быть опасным, и этого следует избегать.
Важная информация о некоторых ингредиентах Аурадола
Этот продукт содержит лактозу. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», свяжитесь с ним, прежде чем принимать этот препарат.
Доза, способ и время приема Как применять Аурадол: Дозировка
Всегда принимайте таблетки Аурадола 2,5 мг точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом.
После начала мигрени с головной болью примите таблетки Аурадола 2,5 мг как можно скорее, проглотив таблетку целиком, запивая водой.
Если первая доза не подействует, не принимайте вторую дозу во время того же приступа. При других последующих кризах можно принимать таблетки Аурадол 2,5 мг.
Если вы почувствовали облегчение после первой дозы, а затем мигрень вернулась в течение 24 часов, вы можете принять вторую дозу, если между двумя дозами пройдет не менее 2 часов.
Не превышайте максимальную дозу 5 мг (две таблетки) за 24 часа.
Чрезмерное употребление (повторное в течение нескольких дней подряд) таблеток Аурадола 2,5 мг представляет собой неправильное использование препарата и может вызвать усиление побочных эффектов и привести к хронической ежедневной головной боли, лечение которой необходимо временно прервать. Если у вас начнутся симптомы, проконсультируйтесь с врачом. частые или ежедневные головные боли, поскольку это может означать, что вы страдаете от мигрени, связанной с употреблением наркотиков.
Аурадол не следует применять пациентам младше 18 лет.
Поскольку у пациентов старше 65 лет мало опыта, использование Аурадола не рекомендуется пациентам этой возрастной группы.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Аурадола
Если вы приняли больше Аурадола, чем предусмотрено
Если вы случайно приняли передозировку этого лекарственного препарата, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи больницы, не забывая взять с собой упаковку с лекарством или данную брошюру.
Если вы перестанете принимать Аурадол
Для прекращения приема препарата никаких специальных мер предосторожности не требуется.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого продукта, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Аурадола
Как и все лекарства, таблетки Аурадола 2,5 мг могут вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Через несколько минут приема препарата возможно ощущение сжатия или боли в груди, иногда даже интенсивное и потенциально распространяющееся до горла; в этом случае обратитесь к врачу и больше не принимайте лекарство.
Нежелательные эффекты, о которых сообщалось во время клинических испытаний таблеток Аурадола 2,5 мг, были временными, обычно от легкой до умеренной, и исчезли спонтанно. Некоторые из описанных симптомов могут быть вызваны самой мигренью.
Обычно наблюдаются следующие побочные эффекты (оценочная частота: более 1 из 100 человек и менее 1 из 10 человек):
- тошнота (недомогание), сухость во рту, проблемы с пищеварением, боли в желудке;
- утомляемость, дискомфорт в груди (ощущение небольшой тяжести, давления или сжатия в груди);
- головная боль, головокружение, покалывание и покалывание, особенно в руках и ногах, уменьшение или усиление тактильных ощущений, сильная сонливость;
- приливы;
- сужение в горле;
- нарушения зрения;
- повышенное потоотделение;
Следующие побочные эффекты наблюдались нечасто (оценочная частота: более 1 из 1000 человек и менее 1 из 100 человек):
- измененный вкус, тремор, плохая концентрация, вялость, повышенные тактильные ощущения, сонливость, непроизвольные сокращения мышц;
- диарея, затрудненное глотание, газы в желудке или кишечнике, дискомфорт в желудке, вздутие живота;
- повышенное восприятие сердцебиения (учащенное сердцебиение), учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, боль в груди (сильное сжатие или ощущение давления в груди);
- ощущение жара, снижение толерантности к жаре и холоду, боль, слабость, жажда, вялость, увеличение силы, общее недомогание, головокружение или затуманенное ощущение, ощущение вращения (головокружение);
- беспокойство, бессонница, спутанность сознания, нервозность, возбуждение, депрессия, потеря чувства идентичности;
- ощущение холода в руках и ногах;
- раздражение носа, воспаление пазух (синусит), боль в горле и / или голосовых связках;
- жесткость мышц, боли в мышцах и суставах, боли в руках и ногах, боли в спине, боли в суставах;
- боль в глазах, раздражение глаз, легкая гиперчувствительность;
- ощущения зуда;
- звон в ушах, боль в ухе;
- обезвоживание;
- частые позывы к мочеиспусканию, повышенное количество мочи;
- высокое кровяное давление.
Следующие побочные эффекты наблюдались редко (оценочная частота: более 1 из 10000 человек и менее 1 из 1000 человек):
- мышечные судороги, вялость мышц, снижение рефлексов (гипорефлексия), двигательные нарушения;
- запор, отрыжка, изжога, синдром раздраженного кишечника, образование пузырей на губах, боль в губах, спазм пищевода, образование пузырей во рту, язва желудка или верхнего отдела тонкой кишки, боль в слюнных железах, боль во рту, зубная боль;
- высокая температура;
- потеря памяти, аномальные сны, расстройства личности;
- кровотечение из носа, икота, хрипы, проблемы с дыханием, боль в горле;
- куриная слепота;
- покраснение кожи, поднятие волос, пурпурные пятна или пятна на коже и слизистых поверхностях тела, крапивница;
- медленное сердцебиение;
- дискомфорт в ушах, дискомфорт в ушах, зуд в ухе, чувствительный слух;
- повышение билирубина (вещества, вырабатываемого печенью) в крови, снижение кальция в крови, аномальный анализ мочи;
- низкий уровень сахара в крови;
- частое мочеиспускание по ночам, боль в почках;
- самоповреждения (например, укус или синяк);
- увеличение лимфатических узлов;
- боль в груди или дискомфорт.
Были случаи аллергических реакций на Аурадол с раздражением кожи и некоторыми серьезными аллергическими реакциями во всем теле (анафилаксия) с возможным внезапным затруднением дыхания, учащенным сердцебиением и учащенным сердцебиением. При необходимости немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Не используйте таблетки Аурадол 2,5 мг после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Блистеры: Хранить в оригинальной упаковке.
Бутылка: держать емкость плотно закрытой.
Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Аурадол
Действующее вещество - 2,5 мг фроватриптана на таблетку в виде моногидрата сукцината.
Другие ингредиенты: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрийгликолят крахмала (тип A), безводный коллоидный диоксид кремния. Покрытие: белый OPADRY: диоксид титана (E171), безводная лактоза, гипромеллоза (E464), макрогол 3000, триацетин.
Как выглядит Аурадол и что содержится в упаковке
Аурадол выпускается в виде круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с буквой «m» на одной стороне и цифрой «2,5» на другой.
Каждая упаковка содержит 1, 2, 3, 4, 6 или 12 таблеток.
Каждый флакон с защитным колпачком содержит 30 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АУРАДОЛ 2,5 МГ ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 2,5 мг фроватриптана (в виде моногидрата сукцината).
Вспомогательные вещества с известными эффектами: примерно 100 мг лактозы на таблетку.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка (таблетка), покрытая пленочной оболочкой.
Круглые, двояковыпуклые, покрытые белой пленкой, с маркировкой «m» с одной стороны и «2,5» с другой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Неотложное лечение фазы приступа мигрени головной боли с аурой или без нее.
АУРАДОЛ показан взрослым.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Фроватриптан следует принимать как можно скорее после начала приступа мигрени, но он также эффективен на поздних стадиях. Фроватриптан не следует применять в качестве профилактики.
Если у пациента нет улучшения после первой дозы фроватриптана, не следует принимать вторую дозу при таком же приступе, потому что пользы не было.
Фроватриптан можно использовать при последующих приступах мигрени.
Взрослые (от 18 до 65 лет)
Рекомендуемая доза фроватриптана - 2,5 мг.
Если после первоначального облегчения головная боль снова появляется, можно принять вторую дозу с интервалом не менее 2 часов между двумя дозами.
Общая суточная доза не должна превышать 5 мг в сутки.
Детское население (до 18 лет)
Безопасность и эффективность АУРАДОЛА у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому его применение в этой возрастной группе не рекомендуется. Нет данных.
Пожилой (старше 65 лет)
Данные о применении фроватриптана пациентами старше 65 лет ограничены, поэтому его применение в этой группе пациентов не рекомендуется.
Повреждение почек
У пациентов с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется (см. 5.2 Фармакокинетические свойства).
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется (см. 5.2 Фармакокинетические свойства). Фроватриптан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. 4.3 Противопоказания).
Способ применения
Устное употребление.
Таблетку следует проглотить целиком, запивая водой.
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к фроватриптану или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Пациенты с инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца, коронарным вазоспазмом (например, стенокардией Принцметала), заболеванием периферических сосудов в анамнезе, пациенты с симптомами или признаками, соответствующими ишемической болезни сердца.
• Артериальная гипертензия тяжелой или средней степени тяжести, неконтролируемая гипертензия легкой степени.
• Предыдущее нарушение мозгового кровообращения (ЦВА) или преходящая ишемическая атака (ТИА).
• Тяжелая печеночная недостаточность (С по шкале Чайлд-Пью).
• Одновременный прием фроватриптана с эрготамином, производными эрготамина (включая метисергид) или с другими агонистами рецепторов 5-гидрокситриптамина (5-HT1).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Фроватриптан следует использовать только при точном диагнозе мигрени.
Фроватриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической мигрени.
Как и в случае других методов лечения приступов мигрени, необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния, прежде чем приступать к лечению головной боли у пациентов без предварительного диагноза мигрени или пациентов с диагнозом мигрень, но с атипичными симптомами. & EGRAVE; Следует отметить, что пациенты с мигренью подвержены повышенному риску некоторых цереброваскулярных событий (например, ЦВА или ТИА).
Безопасность и эффективность фроватриптана во время фазы ауры, предшествующей фазе мигрени, не установлены.
Как и другие агонисты рецепторов 5-HT1, фроватриптан не следует назначать пациентам с риском ишемической болезни сердца (ИБС), включая заядлых курильщиков или пациентов, получающих никотинзамещающую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы (см. 4.3 Противопоказания). Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет, которые имеют указанные факторы риска.
Однако сердечно-сосудистое обследование не может выявить всех пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Серьезные сердечные события очень редко возникали у пациентов, принимавших агонисты рецепторов 5-HT1 при отсутствии основного сердечно-сосудистого заболевания.
Введение фроватриптана может быть связано с преходящими симптомами, такими как боль в груди или ощущение стеснения в груди, которое может быть сильным и распространяться на горло (см. 4.8 «Нежелательные эффекты»).
В случаях, когда вышеуказанные симптомы приводят к подозрению на ишемическую болезнь сердца, не следует принимать дальнейшие дозы фроватриптана и следует проводить дальнейшие исследования.
Пациентов следует проинформировать о ранних признаках и симптомах реакций гиперчувствительности, включая кожные заболевания, ангионевротический отек и анафилаксию (см. Раздел 4.8). В случае серьезных аллергических реакций / реакций гиперчувствительности лечение фроватриптаном необходимо немедленно прекратить и не вводить повторно.
Вы должны подождать 24 часа после приема фроватриптана, прежде чем вводить продукт, подобный эрготамину. Перед приемом фроватриптана должно пройти не менее 24 часов после приема продукта, содержащего эрготамин (см. 4.3 Противопоказания и 4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).
При слишком частом применении (повторные приемы в течение нескольких дней подряд соответствуют неправильному применению препарата) действующее вещество может накапливаться и вызывать усиление побочных эффектов.
Продолжительное использование любого типа обезболивающего от головной боли может ухудшить состояние. Если такая ситуация возникает или подозревается, пациенту следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, которые страдают от частой или ежедневной головной боли, несмотря на (или из-за) регулярного использования При приеме лекарств от головной боли следует учитывать возможность МЗ (головная боль, вызванная чрезмерным употреблением лекарств).
Не превышайте рекомендованную дозу фроватриптана.
Это лекарство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Нежелательные эффекты чаще наблюдаются при одновременном применении триптанов (агонистов 5HT) и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
СОГЛАСОВАННОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОТИВОПОКАЗАНО
Эрготамин и производные эрготамина (включая метисергид) и другие агонисты 5 HT1.
Риск гипертонии, сужения коронарных артерий из-за аддитивного вазоспастического эффекта при одновременном применении с одним и тем же приступом мигрени (см. 4.3 Противопоказания).
Эффекты могут быть аддитивными. Перед введением фроватриптана рекомендуется подождать не менее 24 часов после приема продуктов с эрготамином. Вместо этого рекомендуется подождать 24 часа после приема фроватриптана, прежде чем вводить продукт с эрготамином (см. 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
СОВМЕСТНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ
Ингибиторы моноаминоксидазы
Фроватриптан не является субстратом для МАО-А, однако нельзя исключить потенциальный риск серотонинового синдрома или гипертонии (см. 5.2 Фармакокинетические свойства).
СОВМЕСТНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ, НЕОБХОДИМОЕ ОСТОРОЖНОСТИ
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин)
Потенциальный риск гипертонии, сужения коронарных сосудов или серотонинового синдрома.
Абсолютное соблюдение рекомендуемых доз является важным фактором профилактики этого синдрома.
Метилэргометрин
Риски гипертонии, сужения коронарных артерий.
Флувоксамин
Флувоксамин является мощным ингибитором цитохрома CYP1A2 и, как было показано, увеличивает уровень фроватриптана в крови на 27-49%.
Оральные контрацептивы
У женщин, принимающих оральные контрацептивы, концентрация фроватриптана на 30% выше, чем у женщин, не принимающих контрацептивы. Сообщений о повышении частоты нежелательных явлений не поступало.
Hypericum perforatum (зверобой) (внутрь)
Как и другие триптаны, он может увеличить риск развития серотонинового синдрома.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Данные об использовании фроватриптана беременными женщинами отсутствуют или ограничены.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для мужчин неизвестен. АУРАДОЛ не рекомендуется во время беременности и женщинам детородного возраста, которые не используют противозачаточные средства, за исключением случаев явной необходимости.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли фроватриптан или его метаболиты с грудным молоком. Фроватриптан и / или его метаболиты выделяются с молоком кормящих крыс с максимальной концентрацией до четырех раз выше, чем в крови.
Нельзя исключить риск грудного вскармливания для новорожденных / младенцев.
АУРАДОЛ не рекомендуется принимать во время грудного вскармливания без крайней необходимости.В этом случае следует соблюдать интервал в 24 часа.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
Мигрень или лечение фроватриптаном могут вызвать сонливость.Следует рекомендовать пациентам оценить их способность выполнять сложные действия, такие как вождение автомобиля, во время приступов мигрени или после приема фроватриптана.
04.8 Побочные эффекты
Фроватриптан был назначен более чем 2700 пациентам в рекомендованной дозе 2,5 мг и имел наиболее частые побочные эффекты (головокружение, утомляемость, парестезию, головную боль и приливы). Нежелательные эффекты, указанные в клинических протоколах приема фроватриптана, были временными, обычно легкими или умеренными и разрешается спонтанно. Некоторые из симптомов, о которых сообщалось как о побочных эффектах, могут быть симптомами, связанными с мигренью.
В таблице ниже показаны все побочные реакции, которые считались связанными с лечением фроватриптаном 2,5 мг и которые показали более высокую частоту, чем плацебо, в 4 плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Они перечислены в порядке убывания заболеваемости и по системе. Нежелательные реакции, полученные после размещения препарата на рынке, отмечены звездочкой *.
В двух долгосрочных клинических исследованиях наблюдаемые эффекты не отличались от указанных в таблице.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Данные о передозировке таблеток фроватриптана ограничены. Максимальная однократная пероральная доза фроватриптана, вводимая пациентам с мигренью мужского и женского пола, составляла 40 мг (в 16 раз больше рекомендованной клинической дозы 2,5 мг), а максимальная однократная доза, вводимая здоровым мужчинам, составляла 100 мг (в 40 раз превышающая рекомендуемую клиническую дозу). Оба не были связаны с побочными эффектами, кроме упомянутых в разделе 4.8. Однако в постмаркетинговом периоде сообщалось о тяжелом случае коронарного вазоспазма после четырехкратного приема рекомендованной дозы фроватриптана в течение трех дней подряд у пациента, принимавшего трициклический антидепрессант в качестве профилактического средства от мигрени. Он выздоровел.
Специфического антидота для фроватриптана нет. Период полувыведения фроватриптана составляет примерно 26 часов (см. 5.2 Фармакокинетические свойства).
Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию фроватриптана в плазме не известно.
Уход
В случае передозировки фроватриптана за пациентом следует тщательно наблюдать в течение не менее 48 часов и назначать необходимое поддерживающее лечение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: селективный агонист рецептора 5-HT1.
(N: центральная нервная система)
Код УВД: NO2C C07
Фроватриптан является селективным агонистом рецептора 5-HT, демонстрирующим высокое сродство к сайтам связывания 5-HT1B и 5-HT1D в анализах радиолигандов и проявляет сильные агонистические эффекты в отношении рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D в функциональных биологических исследованиях. Он проявляет заметную селективность в отношении рецепторов 5-HT1B / 1D и не имеет значительного сродства к рецепторам 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, α-адренергическим или гистаминовым рецепторам. Фроватриптан не имеет значительного сродства к сайтам связывания бензодиазепинов.
Фроватриптан избирательно действует на экстрацеребральные и внутричерепные артерии, подавляя чрезмерное расширение этих сосудов во время мигрени. В клинически активных концентрациях фроватриптан вызывал сужение изолированных церебральных артерий человека, практически не влияя на изолированные коронарные артерии человека.
Клиническая эффективность фроватриптана для лечения мигренозной головной боли и сопутствующих симптомов изучалась в трех плацебо-контролируемых многоцентровых исследованиях. В этих исследованиях фроватриптан 2,5 мг значительно превосходил плацебо как с точки зрения первой реакции на головную боль, так и через 2 и 4 часа. после введения, как с точки зрения времени до первоначального ответа.
Облегчение боли (уменьшение умеренно-сильной до легкой головной боли или ее исчезновение) через 2 часа составило 37–46% при приеме фроватриптана и 21–27% при приеме плацебо.
Полное обезболивание через 2 часа составило 9–14% при приеме фроватриптана и 2–3% при приеме плацебо.
Максимальная эффективность фроватриптана достигается через 4 часа.
В клиническом исследовании, сравнивающем 2,5 мг фроватриптана и 100 мг суматриптана, эффективность 2,5 мг фроватриптана через 2 и 4 часа была несколько ниже, чем эффективность суматриптана 100 мг. Частота нежелательных эффектов была несколько ниже при приеме 2,5 мг фроватриптана по сравнению с 100 мг суматриптана.
Сравнительных исследований между 2,5 мг фроватриптана и 50 мг суматриптана не проводилось.
У некоторых здоровых пожилых людей наблюдались преходящие изменения систолического артериального давления (в пределах нормы) после однократного перорального приема фроватриптана в дозе 2,5 мг.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
После приема однократной пероральной дозы 2,5 мг здоровым предметам средние максимальные концентрации фроватриптана (Cmax) в плазме, достигаемые между 2 и 4 часами, составляют 4,2 нг / мл у мужчин и 7,0 нг / мл у женщин. Средняя площадь под кривой (AUC) составляет 42,9 и 94,0 нг.ч / мл для мужчин и женщин соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь составляет 22% у мужчин и 30% у женщин.
Фармакокинетика фроватриптана аналогична у здоровых субъектов и пациентов с мигренью, и нет различий в фармакокинетических параметрах у пациентов во время криза мигрени или в период между приступами.
Фроватриптан обычно демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне доз, используемых в клинических исследованиях (от 1 мг до 40 мг).
Пища не оказывает значительного влияния на биодоступность фроватриптана, но немного задерживает tmax примерно на 1 час.
Распределение
Равновесный объем распределения фроватриптана после внутривенного введения 0,8 мг составляет 4,2 л / кг у мужчин и 3,0 л / кг у женщин.
Связывание фроватриптана с белками сыворотки низкое (примерно 15%). Обратимое связывание с клетками крови в равновесии составляет примерно 60% без разницы между мужчинами и женщинами.
Соотношение кровь: плазма составляет примерно 2: 1 в равновесных условиях.
Биотрансформация
После перорального приема 2,5 мг радиоактивно меченного фроватриптана здоровым мужчинам 32% дозы было выделено с мочой и 62% - с фекалиями. Соединения с радиоактивной меткой, выделяемые с мочой, состоят из неизмененного фроватриптана, гидроксифроватриптана, N-ацетил-деметил-фроватриптана, гидрокси-N-ацетил-деметил-фроватриптана и деметил-фроватриптана, а также различных других второстепенных метаболитов. Деметил-фроватриптан имеет примерно в три раза меньшее сродство к рецепторам 5-HT1, чем исходное соединение. N-ацетил-деметилфроватриптан имеет незначительное сродство к рецепторам 5-HT1. Активность других метаболитов не изучена.
Результаты исследований in vitro показали, что CYP1A2 является изоферментом цитохрома P450, который в первую очередь участвует в метаболизме фроватриптана. In vitro фроватриптан не ингибирует и не индуцирует CYP1A2.
Фроватриптан не является ингибитором ферментов моноаминоксидазы (МАО) человека или изоферментов цитохрома P450 и поэтому имеет минимальный потенциал взаимодействия с другими лекарственными средствами. (см. 4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия). Фроватриптан не является субстратом для МАО.
Устранение
Выведение фроватриптана является двухфазным с фазой распределения, преобладающей от 2 до 6 ч. Средний системный клиренс составляет 216 и 132 мл / мин у мужчин и женщин, соответственно. Почечный клиренс составляет 38% (82 мл / мин) и 49% (65%). мл / мин) от общего клиренса у мужчин и женщин соответственно.
Период полувыведения составляет примерно 26 часов, независимо от пола испытуемых, однако фаза терминального выведения становится доминирующей только примерно через 12 часов.
Секс
Значения AUC и Cmax фроватриптана у мужчин ниже (примерно на 50%), чем у женщин. Это связано, по крайней мере частично, с одновременным применением оральных контрацептивов.Исходя из эффективности или безопасности дозы 2,5 мг при клиническом применении, корректировка дозы в зависимости от пола не требуется (см. 4.2 Дозировка и способ введения).
Пожилые граждане
У здоровых пожилых людей (от 65 до 77 лет) AUC увеличивается на 73% у мужчин и на 22% у женщин по сравнению с молодыми людьми (от 18 до 37 лет). Нет разницы в tmax или t½ между двумя популяциями (см. 4.2. Дозировка и способ применения).
Почечная недостаточность
Системное воздействие фроватриптана и его t½ существенно не различаются у мужчин и женщин с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 16–73 мл / мин) по сравнению со здоровыми субъектами.
Печеночная недостаточность
После перорального введения мужчинам и женщинам в возрасте от 44 до 57 лет с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс A и B по шкале Чайлд-Пью) средние концентрации фроватриптана в крови оставались в пределах, наблюдаемых для здоровых молодых и здоровых субъектов. Фармакокинетических или клинических исследований фроватриптана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось (см. 4.3 Противопоказания).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Во время исследований токсичности однократной или многократной дозы доклинические эффекты наблюдались только при уровнях воздействия, превышающих максимальный уровень воздействия на человека.
Стандартные исследования генотоксичности не выявили какого-либо генотоксического потенциала фроватриптана.
Фроватриптан проявил эмбриотоксическое действие на мышей. У кроликов фетотоксический эффект наблюдался только в дозах, токсичных для матери.
Фроватриптан не был потенциально канцерогенным в стандартных исследованиях канцерогенности на грызунах и в исследованиях p53 (+/-) мышей при уровнях воздействия, значительно превышающих ожидаемые для людей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро планшета:
Безводная лактоза
Микрокристаллическая целлюлоза
Безводный коллоидный диоксид кремния
Гликолят крахмала натрия (тип А)
Стеарат магния.
Покрытие таблеток:
Белые Опадры:
Гипромеллоза (E464)
Диоксид титана (E171)
Безводная лактоза
Макрогол 3000
Триацетин.
06.2 Несовместимость
не имеет значения
06.3 Срок действия
Блистер: 3 года
Бутылка: 2 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Блистеры: Хранить в оригинальной упаковке для защиты продукта от влаги.
Флакон: держите флакон плотно закрытым, чтобы защитить продукт от влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистеры из ПВХ / ПЭ / АКЛАРА / алюминия по 1, 2, 3, 4, 6 и 12 таблеткам.
Бутылка HDPE с защитной крышкой, содержащая 30 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Миланофиори - Strada 6 - Building L - 20089 Rozzano, Milan
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
2 таблетки: AIC n. 035673021
6 таблеток: AIC n. 035673033
30 таблеток: AIC n. 035673019
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 21 июля 2004 г.
Дата последнего обновления (европейский): 31 октября 2006 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Октябрь 2015 г.
