АМАРИЛ ® - это препарат на основе глимепирида.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Пероральные гипогликемические средства - сульфаниламиды, производные мочевины.
Показания к применению АМАРИЛ ® - Глимепирид
AMARYL ® показан как фармакологическое средство, полезное для лечения диабета II типа, в случае терапевтического неэффективности немедикаментозных стратегий, таких как диета, физическая активность и образ жизни.
Механизм действия АМАРИЛ ® - Глимепирид
Терапевтическое действие AMARYL ® обеспечивается его активным ингредиентом глимепиридом, принадлежащим к фармакологической категории сульфаниламидов.
При пероральном приеме он фактически всасывается на уровне желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме всего за два с половиной часа и сохраняясь в кровотоке от 5 до 8 часов.
Когда его активность прекращается, он метаболизируется ферментами печени, принадлежащими к семейству цитохромов, и выводится в основном с фекалиями и в небольшой степени с мочой.
Гипогликемическая эффективность глимепирида определяется одновременным наличием внутрипанкреатических и экстрапанкреатических механизмов.
Точнее, первые, которые возникают на уровне бета-клеток поджелудочной железы, способствуют эндогенной секреции инсулина, действуя на определенный калиевый канал, ответственный за «волну деполяризации, полезную для обеспечения опосредованного кальцием высвобождения инсулина, в то время как «экстрапанкреатическое действие проявляется в повышении эффективности инсулина в мышечной и жировой ткани, что необходимо для улучшения поглощения глюкозы и ингибирования процессов гликогенолиза и глюконеогенеза в печени.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. ГЛИМЕПИРИС И АТЕРОСКЛЕРОЗ
Диабет Res Clin Pract. 2011 21 января.
Влияние глимепирида и глибенкламида на атеросклероз сонных артерий у пациентов с диабетом 2 типа.
Катаками Н., Кането Х., Мацухиса М., Шимомура И., Ямасаки Ю.
Недавнее и очень интересное исследование, которое показало, как максимальное ежегодное утолщение медиальной интимы сонной артерии у пациентов с сахарным диабетом II типа можно значительно уменьшить, принимая глимепирид в качестве гипогликемического средства. ТЕРАПИЯ
2. КОМБИНИРОВАННЫЕ: МЕТФОРМИН И ГЛИМПИРИД
Am J Ther. 2011 15 февраля.
Оценка эффективности и переносимости комбинации глимепирида и метформина: многоцентровое исследование у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, неконтролируемых на монотерапии сульфонилмочевиной или метформином.
Парик А., Чандуркар Н.Б., Салкар Х.Р., Боркар М.С., Тивари Д.
Пациенты с диабетом II типа с уровнем глюкозы натощак выше 140 мг / дл и Hb1Ac выше 7% лечились в течение 12 недель комбинацией метформина и глимепирида. Данные свидетельствуют о большей эффективности комбинированного лечения в улучшении гликемического контроля, а также значительном снижении значений гликозилированного гемоглобина без клинически значимых побочных эффектов.
3. ТЕРАПИЯ GLIMEPIRIS: МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ И СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ АСПЕКТЫ
Диабет Res Clin Pract. 2010 Апрель; 88: 71-5. Epub 2009 31 декабря.
Влияние глимепирида на метаболические параметры и факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с впервые диагностированным сахарным диабетом 2 типа.
Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.
Было показано, что введение глимепирида в течение 12 недель пациентам с диабетом типа II быстро снижает уровень глюкозы в крови натощак, стабилизирует гликемический контроль, улучшает метаболизм липопротеинов, снижает резистентность к инсулину и улучшает фибринолитическую активность.
Способ применения и дозировка
АМАРИЛ ® Таблетки глимепирида по 1, 2, 3, 4 и 6 мг: формулировка правильной терапевтической дозировки глимепирида не может игнорировать метаболическую ситуацию пациента с диабетом и измеренные уровни глюкозы в крови. Следовательно, начальная доза, которая представляет собой таблетку 1 мг в день, принимаемую либо за завтраком, либо во время основного приема пищи, может быть достаточной для обеспечения хорошего гликемического контроля или потребовать увеличения, пропорционального зарегистрированной метаболической декомпенсации.
В случае комбинированной терапии метформином или инсулином всегда рекомендуется начинать с самых низких доз, постепенно увеличивая их до достижения хорошего гликемического контроля.
Медицинское наблюдение имеет фундаментальное значение как при первоначальном выборе подходящей дозировки, так и при длительном и постоянном мониторинге терапии.
Предупреждения AMARYL® - Глимепирид
Правильный терапевтический подход к пациенту с диабетом II типа должен включать диетические и лечебные процедуры, полезные для улучшения общего состояния здоровья, а также метаболизма, до фармакологического лечения.
Неправильная дозировка AMARYL ® может сопровождаться наличием гипогликемических кризов, перемежающихся такими побочными эффектами, как усталость, головная боль, голод, снижение активности и времени реакции, сонливость и потеря сознания, для которых необходимо быстро вмешаться пероральным приемом. простых углеводов.
По этой причине очень важно, чтобы врач сформулировал правильную дозировку после «тщательной оценки диетических привычек, физиопатологического состояния пациента и лабораторных параметров, и чтобы весь терапевтический план контролировался периодическим биохимическим анализом крови. чеки.
Использование сульфонилмочевины также может быть связано с гемолитическими кризами у пациентов с дефицитом фермента G6PD и с важными побочными эффектами у пациентов с нарушением функции печени и почек.
AMARYL ® содержит лактозу, поэтому его прием не рекомендуется пациентам с недостаточностью фермента лактазы или мальабсорбцией глюкозы / галактозы.
Риск гипогликемии может снизить восприимчивые способности пациента, что сделает опасным использование машин или вождение транспортных средств, и по этой причине очень важно обращать внимание на предупреждающие симптомы гипогликемии.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя гликемический контроль во время беременности особенно полезен для правильного развития плода, прием глимепирида противопоказан из-за потенциальных побочных эффектов.
Следовательно, следует прибегать к приему препаратов с более высоким профилем безопасности и лучше охарактеризованных, таких как инсулин.
Учитывая возможную секрецию неизмененного активного ингредиента с грудным молоком, рекомендуется избегать грудного вскармливания во время терапии, чтобы снизить важный риск гипогликемии у младенца.
Взаимодействия
Печеночный метаболизм глимепирида, поддерживаемый ферментом CYP2C9, подвергает активное вещество риску серьезных изменений его фармакокинетических свойств.
Активные ингредиенты, такие как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулины и другие пероральные антидиабетические продукты, такие как метформин, салицилаты и пара-амино-салициловая кислота, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия, тетрациклины, антимикробные препараты фенфлурамин, фибраты, ингибиторы АПФ, флуоксетин, ингибиторы МАО, аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон, симпатолитики, циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамиди, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, упомянутый выше фермент, ингибирующий тритоквал.
Напротив, индукторы фермента CYP2C9, такие как эстрогены и прогестагены, диуретики, глюкортикоиды, стимуляторы щитовидной железы, адреналин, никотиновая кислота, слабительные, фенитоин, барбитураты, могут увеличивать метаболизм глимепирида, а также значительно снижать терапевтическую эффективность AMARYL®.
С другой стороны, алкоголь, бета-адреноблокаторы и Н2-антагонисты могут непредсказуемо изменить гипогликемическое действие этого лекарства.
Противопоказания АМАРИЛ ® - Глимепирид
Амарил противопоказан пациентам с диабетом I типа, кетоацидозом и диабетической комой, а также пациентам с нарушением функции печени и почек.
Лица с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или другим сульфонилмочевинам или сульфаниламидам должны воздерживаться от приема этого лекарства.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Различные клинические испытания и постмаркетинговый опыт, похоже, сходятся во мнении о превосходной переносимости AMARYL ® и отсутствии клинически значимых побочных эффектов.
Фактически, такие эпизоды, как изменение гематохимических параметров, расстройства желудочно-кишечного тракта, неврологические расстройства или нарушения зрения и дерматологические проявления, а не из-за гиперчувствительности к активному ингредиенту, были очень редкими.
Однако важно помнить, что длительный период полувыведения препарата может привести к накоплению активного ингредиента, увеличивая риск гипогликемии в случае повторного приема. По этой причине предпочтительно вводить АМАРИЛ за один прием. .
Примечание
АМАРИЛ ® можно продавать только по рецепту врача.
Информация об AMARYL ® - Глимепирид, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.