БЛОПРЕСС ® - препарат на основе кандесартана цилексетила.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антигипертензивные средства - антагонисты рецептора ангиотензина II.
Показания к применению БЛОПРЕСС ® Кандесартан цилексетил
БЛОПРЕСС® применяется у пациентов с гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка. В этих последних состояниях его можно использовать в случае непереносимости ингибиторов АПФ или, при переносимости, в синергии с ними, чтобы улучшить их терапевтические свойства.
Механизм действия БЛОПРЕСС ® Кандесартан цилексетил
БЛОПРЕСС®, вводимый перорально, абсорбируется лишь в небольшой части, гарантируя значения биодоступности, которые редко превышают 14%, определяя начало терапевтической активности через 2 часа и достигая максимального плазменного пика через 3 с половиной часа после его предположения. Для того чтобы БЛОПРЕСС ® оказывал терапевтическое действие, его активный ингредиент, кандесартан цилексетил, должен быть преобразован в активный метаболит кандесартан (посредством «гидролиза, который быстро происходит в желудочно-кишечном тракте). После всасывания и связывания в большей части белков плазмы» Таким образом, кандесартан может достигать различных органов-мишеней и осуществлять свое терапевтическое действие.Биологическая активность этой молекулы выражается в антагонистическом действии против ангиотензина II на рецепторы AT1. Фактически, связывание рецептора ангиотензина II-AT1 определяет ряд эффектов, таких как сужение сосудов, стимуляция альдостерона, индукция роста клеток и регуляция гидросолевого гомеостаза, которые, среди прочего, способствуют поддержанию артериального давления. Связывая рецептор AT1 довольно стабильным образом, предотвращает его активацию ангиотензином II, значительно уменьшая сокращение сосудов и обеспечивая значительное снижение артериального давления без потенциально опасных рефлекторных механизмов для здоровья пациента.
В конце эффекта, после периода полувыведения около 9 часов, действующее начало в значительной степени выводится с мочой и в небольшой степени также с желчью.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. КАНДЕСАРТАН В ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРТЕНЗИИ
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 август; 100: 679-82.
[Эффективность кандесартана цилексетила у пациентов с артериальной гипертонией с диабетом или без него]
Эль-Фегали Р., Ниссе-Дургеат С., Асмар Р.
В этом исследовании, проведенном с участием более 700 пациентов, страдающих гипертонией (уровни артериального давления выше 140/90 мм рт. Ст.), А в некоторых случаях диабетом, прием 8 мг кандесартана цилексетила в течение 4/6 недель гарантировал снижение уровня артериального давления. y около 20 мм рт. ст., возвращая этих пациентов к нормальному диапазону артериального давления.
2. КАНДЕСАРТАН И ЛЕЧЕНИЕ ГИПЕРТЕНЗИИ У БОЛЬНЫХ С РИСКОМ СЕРДЦА.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 10 августа 2010 г. [Epub перед печатью]
Блокада ренин-ангиотензиновой системы безопасно снижает артериальное давление у пациентов с легким ишемическим инсультом в острой фазе.
Накамура Т., Цуцуми Ю., Симидзу Ю., Учияма С.
Лечение кандесартаном во время острой фазы ишемии, не определяя немедленного «гипотензивного действия», гарантирует в краткосрочной перспективе (точнее, всего за 14 дней терапии) падение артериального давления примерно на 25 мм рт.ст., что снижает риск в будущем. острого ишемического инсульта.
3. КАНДЕСАРТАН, САМЫЙ ЭФФЕКТИВНЫЙ САРТАН.
Curr Med Res Opin. 2007 Июль; 23: 1693-705.
Кандесартан цилексетил - обзор воздействия на сердечно-сосудистые осложнения при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
Мередит PA.
Внимательное перечитывание международной научной документации показало, что кандесартан относится к антагонистам рецептора ангиотензина II, одним из тех, которые обладают большей аффинностью и большим терапевтическим эффектом. Среди различных преимуществ, связанных с введением этого лекарственного средства, можно включить особую антигипертензивную эффективность в сочетании с диуретиками или другими гипотензивными средствами, несмотря на ряд побочных эффектов со скромной клинической картиной.
Способ применения и дозировка
БЛОПРЕСС ® Кандесартан цилексетил 8/16/32 мг таблетки: Дозы, предусмотренные для лечения гипертонии, обычно включают дозы от 8 до 16 мг в день (1/2 таблетки в день). В случаях, когда пациент не поддается лечению этой дозой, она может достигать максимум 32 мг / день, или выбрать альтернативную гипотензивную терапию.
Однако при лечении сердечной недостаточности рекомендуются дозы 4 мг кандесартана цинексидила.
Терапевтическая эффективность обычно наблюдается при длительном применении не менее 4 недель.
Для определенных категорий пациентов из группы риска необходимо скорректировать дозу, для чего врач должен тщательно оценить физиопатологические состояния и выбрать дозу, которая может минимизировать возможные побочные эффекты, сохраняя при этом терапевтическую функциональность.
Предупреждения БЛОПРЕСС ® Кандесартан цилексетил
Терапия BLOPRESS®, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, может привести к значительному снижению функции почек; поэтому было бы целесообразно постоянно контролировать уровни калия и креатинина в плазме.
Важно учитывать, что одновременный прием препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, или антигипертензивных средств различных типов может привести даже к тяжелым эпизодам гипотонии. Особое внимание следует уделять в случае одновременного приема калийсберегающих препаратов. диуретики из-за риска гиперкалиемии и, как следствие, нарушения нормального сердечного ритма.
Инсульт и сердечный приступ могут чаще встречаться у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической сердечно-сосудистой болезнью из-за сильного гипотензивного эффекта препарата.
Присутствие лактозы может вызвать ряд побочных эффектов у пациентов с непереносимостью галактозы, лактозы или страдающих дефицитом лактазы и мальабсорбцией глюкозы и / или галактозы.
Несмотря на отсутствие прямой корреляции между снижением перцептивного и реактивного потенциала пациента при приеме BLOPRESS®, любые эпизоды гипотонии или побочные эффекты различного рода могут поставить под угрозу способность управлять автомобилем и использовать механизмы.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Использование БЛОПРЕСС® во время беременности категорически не рекомендуется, так как кандесартан может вызвать нарушение кровоснабжения плода, серьезно нарушив его рост и развитие. С другой стороны, доклинические исследования, проведенные на животных, показали причинную связь между приемом БЛОПРЕСС® плода и пороками развития новорожденных.
Во время грудного вскармливания, даже если еще не обнаружено в материнском молоке, действующее вещество БЛОПРЕСС ® может выделяться с грудным молоком, поэтому его не рекомендуется принимать даже в этот период.
Взаимодействия
Количество исследований, оценивающих одновременный прием БЛОПРЕСС® с другими лекарственными средствами, кажется ограниченным; однако можно описать некоторые комбинации, которые изменяют нормальную функцию кандесартана. Точнее, одновременный прием других препаратов, обладающих антигипертензивной активностью или способных влиять на ренин-ангиотензиновую систему, может определять усиление гипотензивного эффекта с последующим риском для здоровья пациента.
Калийсберегающие диуретики или калийсберегающие диуретики могут повышать риск гиперкалиемии. С другой стороны, нестероидные противовоспалительные препараты могут противодействовать гипотензивному действию БЛОПРЕСС®.
Противопоказания БЛОПРЕСС ® Кандесартан цилексетил
Мы не рекомендуем применять БЛОПРЕСС ® во время беременности и кормления грудью, при холестазе, тяжелой печеночной недостаточности или гиперчувствительности к одному из его компонентов.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Нежелательные эффекты БЛОПРЕСС ® в большинстве случаев имеют легкую клиническую тяжесть и преходящие, с поражением центральной нервной системы (головная боль и головокружение), сердечно-сосудистой системы (гипотензия), мочевыводящих путей (нарушение функции почек) и крови (изменение уровня трансаминаз в плазме крови). , креатинин, калий и мочевина).
Однако только в нескольких случаях пришлось прекратить терапию.
При повышенной чувствительности к одному из компонентов БЛОПРЕСС ® наблюдались преимущественно дерматологические реакции (высыпания, приливы) и лихорадочные реакции.
Примечание
БЛОПРЕСС ® можно продавать только по рецепту врача.
Информация о БЛОПРЕСС ® Кандесартан цилексетил, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
