Активные ингредиенты: бупренорфин (бупренорфина гидрохлорид).
ТЕМГЕЗИК 0,3 мг / мл раствор для инъекций
Вкладыши Temgesic доступны для размеров упаковки:- Темгезик 0,2 мг сублингвальные таблетки
- ТЕМГЕЗИК 0,3 мг / мл раствор для инъекций
Почему используется Темгезик? Для чего это?
Раствор для инъекций Темгезик содержит бупренорфин, который относится к группе лекарств, называемых анальгетиками, используемых для лечения острой и хронической боли высокой интенсивности различного происхождения и типа.
Противопоказания, когда нельзя применять Темгезик
Не принимайте Темгезик
- если у вас аллергия на бупренорфин или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6);
- если вы страдаете от серьезных проблем с дыханием (дыхательная недостаточность);
- если у вас серьезные проблемы с печенью (печеночная недостаточность);
- если у вас серьезные проблемы с почками (почечная недостаточность), если у вас «алкогольная интоксикация», если вы страдаете тремором и делирием из-за отмены алкоголя (белая горячка);
- при одновременном лечении антидепрессантами (анти-МАО);
- при повышенном внутричерепном давлении (внутричерепная гипертензия);
- в случае детей младше 12 лет;
- при грудном вскармливании.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Темгезика
Перед приемом Темгезика проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
С осторожностью принимайте Темгезик:
- в случае проблем с дыханием (например, хроническая обструктивная болезнь легких, астма, легочное сердце (увеличение части сердца из-за заболевания легких), снижение дыхательного резерва (уменьшение количества воздуха в легких), гипоксия (недостаток кислорода) ), гиперкапния (повышенная концентрация углекислого газа в крови), ранее существовавшее угнетение дыхания, отклонения позвоночника, которые могут привести к одышке (затрудненное дыхание);
- при снижении нормальной функции печени;
- при снижении нормальной функции почек;
- при нарушении функции части печени (желчевыводящих путей);
- в случае травмы головы, внутричерепных травм или других заболеваний головного мозга, при которых может повышаться давление жидкости, окружающей мозг (спинномозговой), или в случае припадков в анамнезе. Темгезик может вызвать сужение зрачка (миоз) и изменения уровня сознания или восприятия болезненных симптомов, которые могут внести свой вклад в запутывание диагноза или скрыть эволюцию некоторых прогрессирующих патологий;
- при острых заболеваниях брюшной полости.
Особая осторожность рекомендуется, если вы продолжаете лечение или недавно принимали лекарства, угнетающие центральную нервную / дыхательную систему (см. «Другие лекарства и Темгезик»).
Депрессия центральной нервной системы
Бупренорфин может вызвать усиление угнетения центральной нервной системы при одновременном приеме с:
- другие лекарства, применяемые для снятия боли (анальгетические опиоиды);
- общие анестетики;
- лекарства, применяемые для лечения симптомов, вызванных аллергическими реакциями (антигистаминные препараты);
- другие депрессанты центральной нервной системы (например, алкоголь, бензодиазепины, фенотиазины, транквилизаторы, седативные или снотворные средства).
Зависимость
После длительного использования не рекомендуется резко прекращать лечение, так как это может вызвать синдром отмены, который может возникнуть позже.
Использование у пациентов с опиоидной зависимостью
Бупренорфин может вызывать абстинентный синдром у пациентов с опиоидной зависимостью, употребляющих героин или получающих лекарства от наркозависимости, такие как метадон.
Сердечные патологии
Как и другие опиоиды, бупренорфин может вызывать резкое падение артериального давления при вставании при переходе из положения сидя или лежа (ортостатическая гипотензия).
Другие предупреждения для класса опиоидов
С осторожностью принимайте бупренорфин, если у вас:
- пожилые или ослабленные пациенты;
- проблемы со щитовидной железой (микседема) или гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы);
- заболевания надпочечников (например, болезнь Аддисона);
- депрессия центральной нервной системы или кома;
- психоз из-за наркотического опьянения или галлюциногенов;
- проблемы с мочевыводящими путями, особенно если они связаны с увеличением простаты (гипертрофия простаты) или сужением уретры (стриктура уретры);
- проблемы с желчевыводящими путями.
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Дети и подростки
Не давайте Темгезик детям младше 12 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Темгезика?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
С осторожностью принимайте Темгезик со следующими лекарствами:
- Бензодиазепины: (используются для лечения тревожности или нарушений сна): потому что эта связь может вызвать смерть из-за последующей неспособности дышать (центральное угнетение дыхания). Учтите крайнюю опасность, связанную с самостоятельным приемом бензодиазепинов, не прописанных во время "приема этого лекарства". . Использование бензодиазепинов вместе с этим лекарством должно выполняться только по указанию врача.
- Другие лекарства, которые могут вызывать сонливость и которые используются для лечения беспокойства, проблем с засыпанием, судорог, боли: потому что эти лекарства снижают уровень настороженности, что делает опасным вождение и использование механизмов. Они также могут вызвать угнетение центральной нервной системы, очень серьезное заболевание. Ниже приведен примерный список этих препаратов:
- Другие препараты опийного происхождения (например, метадон, анальгетики)
- Некоторые анестетики
- Некоторые транквилизаторы
- Седативные снотворные
- Некоторые средства от кашля
- Некоторые антидепрессанты
- Седативные антагонисты гистаминовых H1 рецепторов (используются для лечения аллергических реакций)
- Барбитураты (используются для улучшения сна или снотворного)
- Анксиолитики (применяемые при тревоге), кроме бензодиазепинов
- Нейролептики (препараты, применяемые для лечения психозов)
- Клонидин (препарат, применяемый для снижения артериального давления) и аналогичные вещества
- Налтрексон (лекарство, используемое при опиоидной зависимости): потому что он может предотвратить эффекты бупренорфина. В сочетании с налтрексоном лечение боли с помощью бупренорфина может быть недостаточным. Кроме того, налтрексон может вызвать внезапное появление симптомов отмены опиоидов у пациентов, у которых развилась физическая зависимость от бупренорфина.
- Другие обезболивающие (опиоидные анальгетики): обезболивающее действие этих препаратов может уменьшаться у пациентов, принимающих бупренорфин. У пациентов с опиоидной зависимостью лечение бупренорфином может вызвать симптомы отмены (см. Также «Предупреждения и меры предосторожности»).
- Антиретровирусные препараты (используются для лечения СПИДа), антибиотики (макролиды), противогрибковые препараты (азолы: используются для лечения грибковых инфекций), гестоден (используются в качестве противозачаточных средств), ОТА (пероральная антикоагулянтная терапия, используется для предотвращения или замедления свертывания крови), потому что они могут усилить эффекты Temgesic.
- Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин (лекарства для лечения эпилепсии) и рифампицин (лекарства для лечения туберкулеза): они могут уменьшить действие бупренорфина.
- Антидепрессанты: ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), поскольку они могут вызывать усиление действия других опиатов. Избегайте приема Темгезика одновременно и в течение двух недель после прекращения лечения антидепрессантами (ИМАО).
- Галотан (общий анестетик) и другие лекарства, снижающие выведение бупренорфина через печень: они могут усилить действие Темгезика.
Темгезик и алкоголь
Темгезик нельзя принимать с алкогольными напитками и следует с осторожностью применять со спиртосодержащими лекарствами, так как алкоголь усиливает седативный эффект бупренорфина (см. «Вождение и использование машин»).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Беременность
Ближе к концу беременности высокие дозы бупренорфина могут вызвать респираторные проблемы (угнетение дыхания) у новорожденного даже после короткого периода приема. Длительный прием бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного. Синдром обычно возникает от нескольких часов до нескольких дней после рождения.
Время кормления
Бупренорфин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком: бупренорфин не следует применять кормящим женщинам (см. «Не принимать Темгезик»).
Вождение и использование машин
Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении и использовании механизмов (см. «Другие лекарства и Темгезик»).
Низкие дозы бупренорфина могут вызвать сонливость.Этот эффект может усиливаться, если бупренорфин принимать вместе с алкоголем или лекарствами, влияющими на центральную нервную систему (см. «Другие лекарства и Темгезик»).
Дозировка и способ применения Как применять Темгезик: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Раствор для инъекций
Рекомендуемая доза составляет 1,2 ампулы (0,3-0,6 мг бупренорфина), внутримышечно или медленно внутривенно, каждые 6-8 часов или по мере необходимости.
Если вы перестанете принимать Темгезик
Желательно не прекращать лечение резко, так как это может вызвать синдром отмены, который может возникнуть позже.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Темгезика
Если вы приняли больше Темгезика, чем предусмотрено
Симптомы
Если вы приняли слишком много Темгезика, это может вызвать:
- сужение зрачка (миоз)
- седация
- низкое кровяное давление (гипотония)
- внезапное падение артериального давления (сердечно-сосудистый коллапс)
- тяжелая респираторная проблема (угнетение дыхания), которая может прогрессировать до "прерывания" дыхательной деятельности (остановки дыхания) с риском смерти
- тошнота
- Его рвало
Основными симптомами, требующими вмешательства, являются угнетение дыхания, которое может прогрессировать до остановки дыхания и смерти, а также рвота.
Уход
В случае передозировки ваш врач может дать вам налоксон (вещество, используемое для борьбы с последствиями передозировки опиоидов), если это необходимо.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Темгезика
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Ниже приводится краткое описание побочных эффектов:
Очень частые побочные эффекты (им могут быть подвержены более 1 человека из 10) включают:
- Седация
- Головокружение
- Тошнота
Общие побочные эффекты (им могут быть подвержены более 1 человека из 100) включают:
- Головная боль (головная боль)
- Сужение зрачка (миоз)
- Низкое кровяное давление (гипотония)
- Уменьшение количества воздуха, циркулирующего в легких (гиповентиляция)
- Его рвало
- Путаница
- Зависимость от препарата
- Галлюцинации
- Сонливость
- Головокружение
- Серьезные проблемы с дыханием (угнетение дыхания)
- Зуд
- Сыпь
- Чрезмерное потоотделение (гипергидроз)
- Недостаточная эффективность препарата.
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Усталость
Необычные побочные эффекты (им могут быть подвержены более 1 человека из 1000) включают:
- Эйфория
- Нервозность
- Депрессия
- Психотические расстройства
- Ощущение оторванности от своего тела (деперсонализация)
- Расстройство речевого сустава (дизартрия)
- Изменение ощущения в конечностях (парестезия)
- Кома
- Тремор
- Затуманенное зрение, двоение в глазах (диплопия), нарушение зрения, воспаление конъюнктивы (конъюнктивит)
- Звон в ушах (тиннитус)
- Учащенное сердцебиение (тахикардия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия)
- Посинение кожи из-за недостаточного насыщения крови кислородом (цианоз)
- Проблемы с сердцем (блокада Венкебаха, атриовентрикулярная блокада второй степени)
- Высокое кровяное давление (гипертония)
- Бледность
- Затрудненное дыхание (одышка), остановка дыхания (апноэ)
- Сухость во рту (сухость во рту), запор, дискомфорт в желудке (диспепсия), скопление газов в кишечнике (метеоризм)
- Неспособность мочевого пузыря опорожняться (задержка мочи)
- Слабость (астения)
- Недомогание
Редкие побочные эффекты (им могут быть подвержены более 1 человека из 10 000) включают:
- Аллергия (гиперчувствительность)
- Потеря, снижение аппетита
- Изменение настроения (дисфория), возбуждение
- Судороги
- Ненормальная координация
- Проблемы с засыпанием (бессонница)
- Понос
- Крапивница
- Обморок
Побочные эффекты с неизвестной частотой включают:
- Тяжелая аллергическая реакция, которая быстро проявляется (анафилактический шок)
- Сужение бронхов (бронхоспазм)
- Внезапный отек кожи (ангионевротический отек)
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать непосредственно через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Не хранить при температуре выше 30 ° C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не принимайте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Темгезик
Действующее вещество - гидрохлорид бупренорфина. 1 мл раствора для инъекций содержит 0,324 мг бупренорфина гидрохлорида (что эквивалентно 0,3 мг основания бупренорфина).
Прочие ингредиенты: моногидрат глюкозы, вода для инъекций.
Описание того, как выглядит Темгезик, и что содержится в упаковке
5 флаконов из прозрачного стекла по 1 мл в коробке из ПВХ.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ТЕМГЕЗИЧЕСКИЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Темгезик 0,2 мг сублингвальные таблетки
Одна сублингвальная таблетка содержит:
действующее вещество: 0,216 мг бупренорфина гидрохлорида (эквивалент 0,2 мг основания бупренорфина).
Вспомогательные вещества с известным действием: лактоза 29,842 мг.
ТЕМГЕЗИК 0,3 мг / мл раствор для инъекций
Один мл раствора для инъекций содержит::
действующее вещество: бупренорфина гидрохлорид 0,324 мг (эквивалент основания бупренорфина 0,3 мг).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетка сублингвальная и раствор для инъекций.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Решение инъекционный
Лечение острой и хронической боли высокой интенсивности разного происхождения и типа.
Сублингвальные таблетки
Лечение острой и хронической боли средней и высокой интенсивности различного происхождения и типа.
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Раствор для инъекций
1-2 ампулы (0,3-0,6 мг бупренорфина) внутримышечно или медленно внутривенно, каждые 6-8 часов или по мере необходимости.
Сублингвальные таблетки
1-2 таблетки (0,2-0,4 мг бупренорфина) растворять под языком каждые 6-8 часов или по мере необходимости. Таблетки нельзя разжевывать и глотать.
Педиатрическая популяция
Темгезик противопоказан детям младше 12 лет (см. Раздел 4.3).
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку фармакокинетика бупренорфина может изменяться у пациентов с нарушением функции печени, могут потребоваться более низкие начальные дозы и «тщательное титрование дозы у пациентов с нарушением функции печени» (см. Раздел 4.4).
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность; острый алкоголизм или белая горячка; сопутствующее лечение анти-МАО (см. раздел 4.5); внутричерепная гипертензия; дети до 12 лет (см. раздел 4.2); грудное вскармливание (см. раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Угнетение дыхания
Хотя угнетение дыхания может возникнуть при дозах, превышающих рекомендуемый терапевтический диапазон, в некоторых случаях дозы в рекомендуемом терапевтическом диапазоне могут вызывать клинически значимое угнетение дыхания.
Бупренорфин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением дыхательной функции (например, с хронической обструктивной болезнью легких, астмой, легочным сердцем, сниженным респираторным резервом, гипоксией, гиперкапнией или ранее существовавшим угнетением дыхания, кифосколиозом или отклонениями позвоночника, которые могут привести к одышке). .
Особая осторожность рекомендуется при назначении бупренорфина пациентам, проходящим терапию или недавно получавшим лечение препаратами, угнетающими центральную нервную / дыхательную систему (см. Раздел 4.5).
Пациенты с физическими и / или фармакологическими факторами риска, описанными выше, должны находиться под наблюдением, и может быть рассмотрено снижение дозы.
Депрессия центральной нервной системы
Одновременный прием бупренорфина с другими опиоидными анальгетиками, общими анестетиками, антигистаминными препаратами, бензодиазепинами, фенотиазинами, другими транквилизаторами, седативными / снотворными средствами или другими лекарственными средствами, подавляющими центральную нервную систему (включая алкоголь), может привести к усилению депрессии центральной нервной системы (см. Раздел 4.5).
Когда предусматривается такая комбинированная терапия, особенно важно снизить дозу одного или обоих лекарств.
Зависимость
Бупренорфин является частичным агонистом, который связывается с µ (мю) -опиоидными рецепторами, и постоянное введение вызывает зависимость опиоидного типа. Исследования на животных, а также клинический опыт показали, что бупренорфин может вызывать привыкание, но на более низком уровне, чем полный агонист (например,морфий).
После длительного использования не рекомендуется резкое прекращение лечения, так как это может вызвать синдром отмены, начало которого может быть отложено.
У чувствительных пациентов зависимость может привести к самостоятельному введению препарата даже при отсутствии боли.
Использование у пациентов с опиоидной зависимостью
Анальгетики на основе бупренорфина могут вызывать симптомы отмены у пациентов с опиоидной зависимостью, проходящих лечение полными агонистами опиоидов, такими как метадон, или принимающих героин.
Точно так же бупренорфин в качестве анальгетика следует с осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим наркотиками, или пациентам с опиоидной зависимостью в анамнезе. Перед лечением анальгетиками на основе бупренорфина у пациентов с историей злоупотребления или неправильного употребления опиоидов следует оценить уровень опиоидной зависимости (см. Раздел 4.5).
Печеночная недостаточность
Повышенные уровни бупренорфина в плазме были обнаружены у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентов следует контролировать на предмет признаков и симптомов токсичности или передозировки, вызванных повышенным уровнем бупренорфина (см. Раздел 4.2). ТЕМГЕСИК следует применять с осторожностью у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. У пациентов с тяжелыми нарушениями. Использование бупренорфина в печени противопоказано (см. раздел 4.3).
Почечная недостаточность
30% введенной дозы выводится почками. Метаболиты бупренорфина накапливаются у пациентов с почечной недостаточностью. С осторожностью рекомендуется дозировать пациентам с почечной недостаточностью.
Дисфункция желчевыводящих путей
Было обнаружено, что бупренорфин увеличивает внутриколедокальное давление аналогично другим опиоидным анальгетикам; поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим дисфункцией желчевыводящих путей.
Использование в амбулаторных условиях
Бупренорфин может ухудшить умственные или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение транспортных средств или использование машин. Пациенты должны быть надлежащим образом проинформированы (см. Раздел 4.7).
Сердечно-сосудистые эффекты
Как и другие опиоиды, бупренорфин может вызывать ортостатическую гипотензию.
Травма головы и повышение внутричерепного давления
Бупренорфин, как и другие сильнодействующие опиоиды, может повышать давление в спинномозговой жидкости, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с травмами головы, внутричерепными повреждениями и другими состояниями, при которых может повышаться давление спинномозговой жидкости или если в анамнезе есть судороги.
Как и другие агонисты мю-опиоидных рецепторов, бупренорфин может вызывать миоз и изменения уровня сознания или восприятия боли как симптом заболевания, что может помешать оценке пациента, запутать диагноз или скрыть клиническое течение заболевания.
Острые заболевания брюшной полости
Как и в случае с другими агонистами мю-опиоидных рецепторов, введение бупренорфина может нарушить диагноз или клиническое течение пациентов с острыми абдоминальными состояниями.
Другие предупреждения для класса опиоидов
Бупренорфин следует назначать с осторожностью пожилым или ослабленным пациентам или пациентам со следующими состояниями:
- микседема или гипотиреоз
- недостаточность коры надпочечников (например, болезнь Аддисона)
- угнетение ЦНС или кома
- токсический психоз
- гипертрофия простаты или стриктура уретры
- дисфункция желчевыводящих путей
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Сублингвальные таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Бензодиазепины
Комбинация бупренорфина и бензодиазепинов может усиливать угнетение дыхания центрального происхождения с возможным летальным исходом. Сообщалось о случаях смерти и комы при использовании бупренорфина в сочетании с бензодиазепинами или при неправильном внутривенном приеме бупренорфина в сочетании с бензодиазепинами.
Сообщалось о случаях респираторного и сердечно-сосудистого коллапса у пациентов, получавших терапевтические дозы диазепама и анальгетические дозы бупренорфина; следовательно, дозировка должна быть ограничена, и этой комбинации следует избегать, особенно в случаях, когда существует риск неправильного использования. Пациентам следует использовать бензодиазепины вместе с этим лекарственным средством только по назначению (см. Раздел 4.4).
Алкоголь
Бупренорфин нельзя принимать с алкогольными напитками или лекарствами, содержащими алкоголь. Алкоголь усиливает седативный эффект бупренорфина (см. Раздел 4.7).
Другие депрессанты центральной нервной системы
Комбинация бупренорфина и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, увеличивает депрессию центральной нервной системы. Пониженный уровень бдительности может сделать вождение и использование машин опасными (см. Раздел 4.7). Примеры депрессантов центральной нервной системы включают другие производные опия (например, метадон, анальгетики), анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, седативные снотворные, средства от кашля, некоторые антидепрессанты, седативные средства, антагонисты рецептора H1, барбитураты, анксиолитики, отличные от бензодиазепинов, нейролептики и клэпсины, нейролептики и др. связанные вещества.
Налтрексон
Налтрексон - антагонист опиоидов, способный противодействовать фармакологическим эффектам бупренорфина. Пациенты, получавшие налтрексон, могут не достичь адекватного обезболивающего эффекта от бупренорфина. У пациентов, у которых развилась физическая зависимость от бупренорфина, могут внезапно появиться симптомы отмены опиоидов.
Другие опиатные анальгетики
Обезболивающие эффекты полного опиоидного агониста могут быть уменьшены за счет конкуренции со стороны частичного агониста бупренорфина. Адекватного обезболивания может быть трудно достичь, когда полный опиоидный агонист вводится пациентам, принимающим бупренорфин. У пациентов, у которых развилась зависимость от полных опиоидных агонистов, введение частичного агониста бупренорфина может вызвать симптомы отмены (см. Также раздел 4.4 «Применение у пациентов с опиоидной зависимостью»). Существует возможный риск при использовании полного опиоидного агониста. передозировка, особенно при попытке противодействовать эффектам частичного агониста бупренорфина или когда уровень бупренорфина в плазме снижается.
Ингибиторы CYP3A4
Исследование взаимодействия бупренорфина с кетоконазолом (мощным ингибитором CYP3A4) показало увеличение Cmax и AUC (площадь под кривой) бупренорфина (примерно на 50% и 70% соответственно) и, в меньшей степени, норбупренорфина. Пациенты получали лечение с Темгезиком следует тщательно контролировать, и может потребоваться снижение дозы при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными противогрибковыми средствами, такими как кетоконазол или итраконазол, антибиотиками-макролидами, гестоденом, TAO).
Индукторы CYP3A4
Одновременное применение индукторов CYP3A4 и бупренорфина может снизить концентрацию бупренорфина в плазме, что может привести к субоптимальному лечению. Пациенты, принимающие бупренорфин, должны тщательно контролироваться, если такие индукторы (например, фенобарбитал) назначаются одновременно., Карбамазепин, фенитоин, рифампицин) Доза бупренорфина). или индуктор CYP3A4 может нуждаться в соответствующей настройке.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Основываясь на опыте применения морфина, одновременный прием ИМАО с бупренорфином может усилить действие опиоидов. Избегайте одновременного приема и в течение двух недель после прекращения лечения МАО (см. Раздел 4.3).
Другие взаимодействия
Известно, что галотан снижает выведение через печень. Поскольку печеночная элиминация играет важную роль в общей элиминации бупренорфина (≥ 70%), могут потребоваться более низкие начальные дозы и тщательное титрование дозы при одновременном применении галотана и лекарственных средств, снижающих печеночный клиренс.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3).
Продукты, содержащие низкие дозы бупренорфина, следует использовать во время беременности только в том случае, если возможные преимущества перевешивают потенциальные риски для плода.
Ближе к концу беременности высокие дозы бупренорфина могут вызвать угнетение дыхания у новорожденного даже после короткого периода приема. Длительное введение бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного (например, гипертонию, тремор новорожденного, возбуждение новорожденного, миоклонус или судороги). Синдром обычно возникает от нескольких часов до нескольких дней после рождения.
Из-за длительного периода полувыведения бупренорфина следует рассмотреть возможность наблюдения за новорожденными в течение нескольких дней в конце беременности, чтобы предотвратить риск угнетения дыхания или синдрома отмены у новорожденных.
Время кормления
Поскольку бупренорфин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, бупренорфин не следует применять кормящим женщинам (см. Раздел 4.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Низкие дозы бупренорфина могут вызвать сонливость. Этот эффект, вероятно, будет более выраженным, если бупренорфин принимать вместе с алкоголем или лекарствами, оказывающими депрессивное действие на центральную нервную систему (см. Раздел 4.5). При вождении транспортных средств и использовании механизмов рекомендуется соблюдать осторожность.
04.8 Побочные эффекты -
Данные получены из клинических исследований
Резюме профиля безопасности
Наиболее частыми побочными реакциями во время клинических испытаний были седативный эффект, головокружение и тошнота.
Табличный список побочных реакций
В таблице I приведены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических испытаниях. Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется с использованием следующего соглашения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Нежелательные реакции на лекарства представлены по классам органов системы MedDRA в согласованном на международном уровне порядке, основанном на предпочтительном сроке и частоте сообщений.
Постмаркетинговые данные
Табличный список побочных реакций
Ниже приведен список побочных реакций, о которых чаще всего сообщается во время постмаркетингового наблюдения. Сюда входят события, которые происходят как минимум в 1% отчетов медицинских работников и считаются ожидаемыми.
Эти нежелательные лекарственные реакции представлены в соответствии с классом органов системы MedDRA в согласованном на международном уровне порядке предпочтительных терминов.
* События с неизвестной частотой постмаркетинговых отчетов, однако эти события включены в Таблицу 2 в зависимости от степени тяжести проявлений.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Симптомы
Проявления острой передозировки включают миоз, седативный эффект, гипотензию, сердечно-сосудистый коллапс, угнетение дыхания и смерть. Могут наблюдаться тошнота и рвота.
Основными симптомами, требующими вмешательства, являются угнетение дыхания, которое может прогрессировать до остановки дыхания и смерти, а также рвота.
Уход
В случае передозировки следует принять общие экстренные меры, уделяя особое внимание респираторному и сердечному статусу пациента.
Симптоматическое лечение угнетения дыхания следует проводить путем проведения общих реанимационных мероприятий. Должны быть обеспечены проходимые дыхательные пути и поддерживаемая или контролируемая вентиляция. Пациент должен быть переведен в среду, оборудованную реанимационным учреждением. Если у пациента рвота, следует принять меры для предотвращения аспирации рвотных масс.
Рекомендуется использование опиоидных антагонистов (например, налоксона), несмотря на умеренный эффект, который он может иметь в противодействии респираторным симптомам бупренорфина по сравнению с эффектом, оказываемым против полных опиоидных агонистов.
Налоксон может быть неэффективным при лечении угнетения дыхания, вызванного бупренорфином; Таким образом, первичная борьба с передозировкой должна заключаться в восстановлении адекватной вентиляции с помощью механической вентиляции, если это необходимо.
Налоксон выводится быстрее, чем бупренорфин, что приводит к возвращению ранее контролируемых симптомов передозировки бупренорфина.
Длительную продолжительность действия бупренорфина следует учитывать при определении продолжительности лечения, необходимого для противодействия последствиям передозировки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа:
анальгетики, опиоиды, производные орипавина.
Код УВД: N02AE01.
Активным ингредиентом Темгезика является гидрохлорид бупренорфина, недавно синтезированный центральный анальгетик с характеристиками частичного агониста-антагониста. Темгезик представляет собой оригинальный препарат с высокой обезболивающей способностью, длительным действием и низким риском развития зависимости. Таким образом, препарат является действенной альтернативой морфину и другим опиоидным анальгетикам при лечении острой и хронической боли различного типа, этиологии и боли. средняя-высокая интенсивность.
Начало обезболивающего эффекта проявляется через 10-15 минут после внутривенного введения, а внутримышечное или сублингвальное действие проявляется примерно через 20 минут. Эффект длится около 6-8 часов.
Сублингвальный путь является предпочтительным при лечении хронической боли.
Результаты, полученные в многочисленных клинических исследованиях, свидетельствуют о хорошей переносимости Темгезика в рекомендуемых дозах и его широком терапевтическом запасе.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Бупренорфин быстро всасывается как при пероральном, так и при парентеральном введении.
Пик в плазме достигается примерно через 6 минут при внутримышечном введении и примерно через 2 часа после перорального (сублингвального) введения.
Период полувыведения t½ варьируется от 1 до 3 часов после внутримышечного или внутривенного введения.
Исследования in vitro с белками плазмы человека показали высокое связывание с белками (около 96%), особенно с альфа- и бета-глобулиновыми фракциями.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Острая токсичность (LD50)
мышь (M) i.v. 24 мг / кг; (F) 29 мг / кг; мышь (M) i.p. 135 мг / кг; (F) 110 мг / кг; мышь i.m> 600 мг / кг; мышь s.c. > 600 мг / кг; мышь (M) os 260 мг / кг; крыса (M) внутривенно 38 мг / кг; крыса (M) i.p. 197 мг / кг; (F) 207 мг / кг; крысы (M) os> 600 мг / кг; крыса (F) s.c. > 600 мг / кг.
DLM: кролик в / в. 75 мг / кг.
Токсичность при длительном применении
крыса W в.м., 6 месяцев; оливковый бабуин, 6 месяцев - 5 мг / кг / день
не сообщалось о токсических эффектах, связанных с препаратом
Тератогенез
крыса SD в.м. и п. кролик DB i.m. и п.
не наблюдаются тератогенные или фетотоксические эффекты до дозы 5 мг / кг / сут.
Мутагенная активность: отсутствует как in vitro, так и in vivo.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Сублингвальные таблетки
лактоза, кукурузный крахмал, маннит, повидон, безводная лимонная кислота, безводный цитрат натрия, стеарат магния.
Решение инъекционный
моногидрат глюкозы, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость »-
Никто не известен.
06.3 Срок действия »-
Таблетки сублингвальные в блистерах из ПВХ / ПВДХ / алюминия: 1 год.
Таблетки сублингвальные в блистере из нейлона / алюминия / ПВХ и раствор для инъекций: 3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Таблетки сублингвальные в блистерах из ПВХ / ПВДХ / алюминия:
Не хранить при температуре выше 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке.
Таблетки сублингвальные в блистерных упаковках из нейлона / алюминия / ПВХ:
Не хранить при температуре выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке.
Раствор для инъекций:
Не хранить при температуре выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Флаконы из прозрачного стекла упакованы в коробку из ПВХ и вместе с листком-вкладышем помещены в картонную коробку с литографией.
В упаковке 5 ампул по 1 мл.
Таблетки упакованы в блистер из непрозрачного ПВХ / ПВДХ / Al или блистер из нейлона / алюминия / ПВХ, который вместе с листком-вкладышем помещается в литографированную картонную коробку.
В пачках 10 таблеток по 0,2 мг.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Слау - Беркшир
SL1 3UH Соединенное Королевство
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
TEMGESIC Таблетки сублингвальные 0,2 мг в блистерах из ПВХ / ПВДХ / Al AIC: 025215029
TEMGESIC сублингвальные таблетки 0,2 мг в блистерах из нейлона / алюминия / ПВХ AIC: 025215043
ТЕМГЕЗИК 0,3 мг / мл раствор для инъекций AIC: 025215017
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первого разрешения: 3 мая 1984 г.
Дата последнего обновления: 1 июня 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Определение AIFA от 21 декабря 2015 г.
-allenamento-per-dimagrire.jpg)
