Активные ингредиенты: диазепам.
МИКРОПАМ 5 мг / 2,5 мл Ректальный раствор
МИКРОПАМ 10 мг / 2,5 мл Ректальный раствор
Почему используется Micropam? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Анксиолитик, производное бензодиазепина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Как противоэпилептическое средство: судороги, в том числе фебрильные судороги у детей.
В качестве успокаивающего средства: перед исследовательскими обследованиями и лечением.
Противопоказания, когда нельзя использовать Micropam
Микропам противопоказан пациентам с:
- Повышенная чувствительность к активному веществу, бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
- Миастения гравис.
- Синдром апноэ во сне.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Тяжелая дыхательная недостаточность.
- Беременность.
- Время кормления.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Микропама
Одновременное употребление алкоголя / депрессантов ЦНС
Следует избегать одновременного приема диазепама с алкоголем и / или препаратами, угнетающими центральную нервную систему. Одновременное применение может усилить клинические эффекты диазепама, включая возможное глубокое седативное действие и угнетение дыхания и / или сердечно-сосудистой системы, имеющее клиническое значение (см. «Взаимодействие ").
История болезни, связанная с алкоголем или наркотиками
Диазепам следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе. Переносимость После многократного использования в течение нескольких недель может наблюдаться снижение гипно-индуцирующего эффекта бензодиазепинов.
Зависимость
Лечение диазепамом может привести к развитию физической и психологической зависимости. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он выше у пациентов, злоупотребляющих наркотиками или алкоголем, или у пациентов с выраженными расстройствами личности. У таких пациентов очень важен регулярный мониторинг, следует избегать регулярных повторных назначений и прекращать лечение постепенно.
Прерывание
После развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать головную боль, ломоту в теле, сильное беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Отскок бессонницы и беспокойства
После прекращения лечения может возникнуть преходящий синдром, состоящий из усиленного повторного появления симптомов, которые привели к лечению бензодиазепинами. Это может сопровождаться другими реакциями, такими как изменение настроения, беспокойство или нарушение сна и беспокойство. Поскольку риск синдрома отмены или рецидива симптомов более выражен после резкого прекращения лечения, рекомендуется постепенно снижать дозировку.
Резкое прекращение лечения диазепамом у пациентов с эпилепсией или у пациентов с припадками в анамнезе может привести к припадкам или эпилептическому статусу. Судороги также могут наблюдаться после резкого прекращения употребления алкоголя или наркотиков в анамнезе. Прекращение приема должно быть постепенным, чтобы свести к минимуму риск абстинентного синдрома.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. «Доза, метод и время введения») в зависимости от показаний. Пациента следует обследовать не позднее, чем через четыре недели, и регулярно наблюдать за ним. для оценки необходимости продолжения лечения, особенно если у пациента нет симптомов. Как правило, лечение не должно длиться более 8-12 недель, включая период процесса отмены. Продление терапии после этих периодов не должно происходить без переоценки клинических показателей. ситуация.
Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как будет постепенно снижаться дозировка. Также важно, чтобы пациент знал о возможности феномена рикошета, тем самым сводя к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, которые могут возникнуть после прекращения приема препарата. Есть элементы, позволяющие предсказать, что в случае бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия, Симптомы отмены могут проявиться в интервале дозирования между приемами, особенно при приеме высоких доз.
При использовании бензодиазепинов с длительным действием важно предостеречь пациента от перехода на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия, поскольку могут возникнуть симптомы отмены.
Как и для любого психиатрического препарата, дозировка ректального раствора МИКРОПАМ должна устанавливаться в соответствии с переносимостью, которая сильно варьируется от пациента к пациенту у пациентов с церебральными органическими изменениями (особенно атеросклеротическими) или с сердечно-респираторной недостаточностью. Поскольку бензодиазепины могут вызвать небольшое снижение артериального давления или, в некоторых случаях, преходящее респираторное нарушение, должны быть доступны меры для поддержки кровообращения или дыхания. В случае длительного лечения желательно проверить гематологическую картину и функцию печени.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при использовании бензодиазепинов в пределах нормальных доз, хотя это особенно заметно при приеме высоких доз. Это происходит чаще через несколько часов после приема препарата, и, следовательно, для снижения риска необходимо убедиться, что пациенты могут иметь непрерывный сон продолжительностью 7-8 часов (см. также «Побочные эффекты»). Амнестические эффекты могут быть связаны с неправильным поведением.
Психиатрические и «парадоксальные» реакции
Сообщалось о парадоксальных реакциях (беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, несоответствующее поведение и другие неблагоприятные поведенческие эффекты) при приеме бензодиазепинов. Эти реакции, возможно, чаще встречаются у детей и подростков. Пожилого возраста. и должно привести к прекращению лечения.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Micropam
Фармакодинамические взаимодействия
Если диазепам используется с другими агентами центрального действия, необходимо тщательно рассмотреть фармакологию используемых агентов, особенно в случае веществ, которые могут усиливать или усиливаются действием диазепама, таких как нейролептики, анксиолитики / седативные средства, снотворные, антидепрессанты. , противосудорожные средства, антигистаминные препараты с седативным эффектом, нейролептики, анестетики для общей анестезии и наркотические анальгетики. Такое одновременное применение может усиливать седативный эффект и вызывать угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой функций. Одновременное употребление наркотических анальгетиков может способствовать психической зависимости из-за усиления эйфорического эффекта.
Одновременное использование не рекомендуется
Алкоголь
Во время лечения диазепамом нельзя употреблять алкоголь из-за дополнительного угнетения ЦНС и усиленного седативного эффекта (см. «Особые предупреждения»). Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами.
Фенобарбитал
Механизм: аддитивное угнетение ЦНС
Эффект: повышенный риск седативного эффекта и угнетения дыхания.
Клозапин
Механизм: фармакодинамический синергизм.
Эффект: тяжелая гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания и опасная для жизни остановка дыхания и / или сердца. Поэтому одновременное использование не рекомендуется, и его следует избегать.
Особые меры предосторожности при одновременном применении
Теофиллин
Механизм: одна из гипотез механизма - конкурентное связывание теофиллина с аденозиновыми рецепторами мозга.
Эффект: подавление фармакодинамических эффектов диазепама, например, снижение седативного и психомоторного эффектов.
Миорелаксанты (суксаметионин, тубокурарин)
Механизм: возможный фармакодинамический антагонизм
Эффект: изменение интенсивности нервно-мышечного блока.
Фармакокинетические взаимодействия
Диазепам в основном метаболизируется до фармакологически активных метаболитов ндесметилдиазепама, темазепама и оксазепама. Окислительный метаболизм диазепама опосредуется изоферментами CYP3A4 и CYP2C19. Оксазепам и темазепам дополнительно конъюгированы с глюкуроновой кислотой. Ингибиторы CYP3A4 и / или CYP2C19 могут приводить к повышению концентрации диазепама, в то время как препараты, индуцированные ферментами, могут приводить к значительному снижению концентрации диазепама в плазме.
Одновременное использование не рекомендуется
Индукторы
Рифамицины (рифампицин)
Механизм: Рифампицин является мощным индуктором CYP3A4 и значительно увеличивает метаболизм в печени и клиренс диазепама. В исследовании с участием здоровых субъектов, которым давали 600 мг или 1,2 г рифампицина в день в течение 7 дней, клиренс диазепама увеличился примерно в 4 раза. Одновременное применение с рифампицином приводит к значительному снижению концентрации диазепама.
Эффект: снижение эффекта диазепама. Следует избегать одновременного приема рифампицина и диазепама.
Карбамазепин
Механизм: карбамазепин является известным индуктором CYP3A4 и увеличивает метаболизм диазепама в печени. Это может привести к увеличению плазменного клиренса до трех раз и сокращению периода полувыведения диазепама.
Эффект: снижение эффекта диазепама.
Фенитоин
Механизм: действие на диазепам: фенитоин является известным индуктором CYP3A4 и увеличивает метаболизм диазепама в печени.
Механизм: - действие на фенитоин: метаболизм фенитоина может быть увеличен диазепамом или уменьшен или оставался неизменным непредсказуемым образом.
Влияние на диазепам: снижение эффекта диазепама.
Влияние на фенитоин: увеличение или уменьшение концентрации фенитоина в сыворотке крови. При добавлении или прекращении приема диазепама следует более тщательно контролировать концентрацию фенитоина.
Фенобарбитал
Механизм: Фенобарбитал является известным индуктором CYP3A4 и увеличивает метаболизм диазепама в печени.
Эффект: снижение эффекта диазепама.
Ингибиторы
Противовирусные средства (атазанавир, ритонавир, делавирдин, эфавиренц, индинавир, нелфинавир, саквинавир)
Механизм: противовирусные средства могут ингибировать CYP3A4 в метаболическом пути диазепама.
Эффект: повышенный риск седативного эффекта и угнетения дыхания. Поэтому следует избегать одновременного использования.
Азолы (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)
Механизм: Повышенная концентрация бензодиазепинов в плазме из-за ингибирования метаболических путей CYP3A4 и / или CYP2C10.
Флуконазол: одновременный прием с флуконазолом 400 мг в первый день и 200 мг во второй день увеличивал AUC однократной пероральной дозы 5 мг диазепама в 2,5 раза и увеличивал период полувыведения с 31 до 73 часов.
Вориконазол: исследование со здоровыми людьми показало, что 400 мг вориконазола два раза в день в первый день и 200 мг два раза в день во второй день увеличивают в 2,2 раза AUC однократной пероральной дозы 5 мг диазепама и продлевают период полувыведения. с 31 до 61 час.
Эффект: Повышенный риск побочных эффектов и токсичности бензодиазепинов. Следует избегать одновременного применения или снизить дозу диазепама.
Флувоксамин
Механизм: флувоксамин ингибирует как CYP3A4, так и CYP2C19, что приводит к ингибированию окислительного метаболизма диазепама.Совместное введение с флувоксамином приводит к увеличению периода полувыведения и примерно на 190% увеличению концентрации диазепама в плазме (AUC).
Эффект: сонливость, снижение памяти и психомоторных навыков. Предпочтительно заменить бензодиазепинами, которые метаболизируются неокислительно.
Особые меры предосторожности при одновременном применении
Индукторы
Кортикостероиды
Механизм: хроническое использование кортикостероидов может привести к усилению метаболизма диазепама из-за индукции изофермента цитохрома P450 CYP3A4 или ферментов, ответственных за глюкуронирование.
Эффект: снижение эффекта диазепама.
Ингибиторы
Циметидин
Механизм: Циметидин подавляет метаболизм диазепама в печени, уменьшая его клиренс и продлевая период полувыведения. В исследовании с циметидином 300 мг четыре раза в день в течение 2 недель комбинированный уровень диазепама и его метаболита десметилдиазепама в плазме увеличился на 57%. %, в то время как время реакции и другие перцепционно-моторные тесты не изменились.
Эффект: усиление действия диазепама и повышенный риск сонливости. Может потребоваться уменьшение дозы диазепама.
Омепразол
Механизм: Омепразол ингибирует метаболический путь CYP2C19 для диазепама. Омепразол продлевает период полувыведения диазепама и увеличивает его концентрацию в плазме крови (AUC) примерно на 30–120%. Эффект заметен у интенсивных метаболизаторов CYP2C19, но не у слабых. с низким клиренсом диазепама.
Эффект: усиление действия диазепама. Может потребоваться снижение дозы диазепама.
Эзомепразол
Механизм: эзомепразол ингибирует метаболический путь CYP2C19 для диазепама.Совместное применение с эзомепразолом приводит к продлению периода полувыведения и увеличению концентрации диазепама в плазме (AUC) примерно на 80%.
Эффект: усиление действия диазепама, может потребоваться уменьшение дозы диазепама.
Изониазид
Механизм: изониазид ингибирует метаболический путь CYP2C19 и CYP3A4 для диазепама. Совместное применение с 90 мг изониазида два раза в день в течение 3 дней привело к увеличению периода полувыведения диазепама и увеличению концентрации в плазме на 35%. (AUC) диазепама.
Эффект: усиление действия диазепама.
Итраконазол
Механизм: Повышенная концентрация диазепама в плазме из-за ингибирования пути CYP3A4. В исследовании с участием здоровых субъектов, которым вводили итроконазол 200 мг / день в течение 4 дней, AUC однократной пероральной дозы диазепама 5 мг увеличилась примерно на 15%, но на основании тестов психомоторных навыков клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.
Эффект: возможно усиление эффекта диазепама.
Флуоксетин
Механизм: флуоксетин подавляет метаболизм диазепама через CYP2C19 и другие пути, приводящие к повышению концентрации в плазме и снижению клиренса диазепама.
Эффект: усиление действия диазепама. Следует внимательно следить за одновременным применением.
Дисульфирам
Механизм: сниженный метаболизм диазепама с увеличенным периодом полувыведения и повышенная концентрация диазепама в плазме. Выведение N-десметильных метаболитов диазепама замедляется и может привести к выраженным седативным эффектам.
Эффект: повышенный риск угнетения ЦНС, например седативного эффекта.
Оральные контрацептивы
Механизм - действие на диазепам: угнетение окислительного метаболизма диазепама.
Механизм - влияние на оральные контрацептивы: известно, что одновременный прием диазепама и оральных контрацептивов вызывает прорывное (противозачаточное) кровотечение. Механизм этой реакции неизвестен.
Влияние на диазепам: усиление действия диазепама
Влияние на оральные контрацептивы: прорывное кровотечение (противозачаточное средство), но о неудачных попытках контрацепции не сообщалось.
Грейпфрутовый сок
Механизм: считается, что грейпфрутовый сок ингибирует CYP3A4 и увеличивает концентрацию диазепама в плазме. Cmax увеличивается в 1,5 раза, а AUC - в 3,2 раза.
Эффект: возможно усиление эффекта диазепама.
Другие
Цизаприд
Механизм: ускоренное всасывание диазепама.
Эффект: временное усиление седативного эффекта перорального диазепама.
Леводопа
Механизм: неизвестен.
Эффект: одновременный прием с диазепамом приводит к уменьшению эффектов леводопы в небольшом количестве случаев.
Вальпроевая кислота
Механизм: вальпроат вытесняет диазепам из мест связывания с человеческим альбумином и подавляет его метаболизм.
Эффект: повышение концентрации диазепама в сыворотке крови.
Кетамин
Механизм: из-за сходных окислительных процессов диазепам конкурентно подавляет метаболизм кетамина. Премедикация диазепамом приводит к увеличению периода полувыведения кетамина с последующим усилением эффекта.
Предупреждения Важно знать, что:
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Емкость для разовой дозы содержит бензиловый спирт (1 мл содержит 15 мг бензилового спирта). Назначение бензилового спирта недоношенным детям в дозе 100 мг / кг / день вызвало тяжелое и, в некоторых случаях, смертельное отравление с метаболическим ацидозом.
Отдельные группы пациентов
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки фактической потребности; поэтому использование ректального раствора МИКРОПАМ должно быть ограничено указанными ранее показаниями, в любом случае продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Поскольку безопасность и эффективность у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены, Микропам следует использовать с особой осторожностью в этой возрастной группе и только при отсутствии терапевтических альтернатив. Пожилым и ослабленным пациентам следует назначать пониженную дозу (см. «Доза, способ и время применения »). Из-за миорелаксирующего эффекта существует риск падений и, как следствие, переломов бедра у пожилых людей.
Более низкая доза также рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Бензодиазепины не показаны для лечения пациентов с тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью, поскольку эти препараты могут спровоцировать энцефалопатию. У пациентов с хроническим заболеванием печени может потребоваться снижение дозировки.
При лечении пациентов с нарушением функции почек следует соблюдать обычные меры предосторожности. В случае нарушения функции почек период полувыведения диазепама существенно не изменяется, и коррекция дозы обычно не требуется. Бензодиазепины не рекомендуются в качестве основного средства лечения психотических заболеваний.
Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может возрасти риск самоубийства). Лица с потенциальным риском самоубийства не должны иметь доступа к высоким дозам диазепама из-за риска передозировки.
Детей в возрасте до трех месяцев следует лечить диазепамом только в больнице.
Беременность и кормление грудью
Женщины детородного возраста
Любой женщине, намеревающейся забеременеть или подозреваемой в беременности, следует посоветовать обратиться к врачу для прекращения лечения.
Беременность
Имеются ограниченные данные об использовании диазепама у беременных женщин. Если по серьезным медицинским причинам диазепам вводится в последнем триместре беременности или во время родов в высоких дозах, это может вызвать у новорожденного такое воздействие, как переохлаждение или гипотония (" Синдром гибкого младенца "), нерегулярная частота сердечных сокращений, плохое сосание и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия препарата. Кроме того, у младенцев, рожденных от матерей, регулярно принимавших бензодиазепины на поздних сроках беременности, может развиться физическая зависимость и может возникнуть определенный риск развития синдрома отмены. Симптомы в послеродовом периоде Исследования на животных показали репродуктивную токсичность Диазепам следует применять беременным женщинам только по серьезным показаниям.
Время кормления
Диазепам выделяется с грудным молоком. Диазепам не следует применять в период грудного вскармливания.
Плодородие
Исследования на животных показали снижение частоты наступления беременности и уменьшение количества выжившего потомства у крыс при приеме высоких доз. Человеческих данных нет.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Диазепам значительно влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Обычно это происходит из-за нарушения моторики, тремора, сонливости, амнезии, нарушения концентрации внимания и усталости (см. Раздел 4.8 «Побочные эффекты»).
Эффект проявляется сразу после начала лечения и может длиться несколько дней после прекращения из-за увеличенного периода полувыведения диазепама.
Для тех, кто занимается спортом, использование лекарств, содержащих этиловый спирт, может дать положительный результат на допинг-тесты относительно пределов концентрации алкоголя, установленных некоторыми спортивными федерациями.
Дозировка и способ применения Как применять Микропам: Дозировка
Ректальное использование:
- дети до трех лет: 5 мг
- дети старше 3 лет: 10 мг
- взрослые: 10 мг
- пожилые и ослабленные пациенты: 5 мг
При необходимости дозу можно повторить. В случае повторного применения у детей следует контролировать дыхание. У детей младше одного года диазепам можно использовать в качестве периодической профилактики фебрильных судорог. Обычная доза составляет 0,5-1 мг / кг. При лечении пожилых или ослабленных пациентов применяемые дозы не должны превышать половину обычно рекомендуемых. У пациентов с хронической легочной недостаточностью и у пациентов с хронической почечной и печеночной дисфункцией дозу необходимо уменьшить. Продолжительность лечения должна быть как можно короче.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
- Положите ребенка животом на колени, приподняв ягодицы.
- Снимите крышку с контейнера для разовой дозы и смажьте носик.
- Вставьте насадку в задний проход.У детей до 3 лет рекомендуется вводить насадку в задний проход на половину длины, у детей старшего возраста и взрослых вставлять насадку в задний проход на всю длину.
- Важно: для опорожнения контейнера для разовой дозы носик должен быть наклонен вниз по отношению к ампуле контейнера для разовой дозы.
- Когда контейнер для одной дозы опустеет, вытащите носик, продолжая надавливать на ампулу контейнера для разовой дозы.
- Удерживайте ребенка в таком же положении и несколько минут сожмите его ягодицы, чтобы жидкость не вытекла.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Микропама
Во всех случаях передозировки следует учитывать возможность одновременного приема других веществ, например, в случае попытки самоубийства. Симптомы передозировки более выражены в присутствии алкоголя или наркотиков, вызывающих угнетение центральной нервной системы.
После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания. Если улучшения не наблюдается. После опорожнения желудка следует использовать активированный уголь. для уменьшения абсорбции. Особое внимание следует уделять респираторным и сердечно-сосудистым функциям при неотложной терапии. Передозировка бензодиазепина обычно приводит к угнетению ЦНС различной степени, от помутнения до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию. В тяжелых случаях симптомы могут включать атаксия, гипотония, гипотония, угнетение дыхания, редко - кома и очень редко - смерть. Флумазенил может быть полезным в качестве противоядия.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Micropam
Сонливость, притупление эмоций, снижение внимания, спутанность сознания, утомляемость, головная боль, головокружение, мышечная слабость, атаксия или двоение в глазах возникают в основном в начале терапии, но обычно исчезают при повторном применении. У пожилых пациентов могут возникать состояния спутанности сознания. Высокие дозы.
Падения и переломы. Риск падений и переломов увеличивается у пациентов, принимающих одновременно седативные препараты (включая алкогольные напитки), и у пациентов пожилого возраста. Сообщалось об увеличении слюнной и бронхиальной секреции, особенно у детей.
Амнезия
Антероградная амнезия может возникнуть при терапевтических дозах, но риск выше при более высоких дозах. Амнестические эффекты могут быть связаны с неправильным поведением (см. «Особые предупреждения»).
Зависимость
Хроническое употребление (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической и психологической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен возврата или отмены (см. Раздел 4.4). Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
Частоты нежелательных явлений отсортированы по следующему критерию:
Очень часто (≥1 / 10)
Обычный (≥1 / 100 лет
Нечасто (≥1 / 1000 лет
Редко (≥1 / 10 000 лет
Очень редко (
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
a Примечание при использовании бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ. Эти реакции могут быть очень серьезными. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей. При появлении таких симптомов прием диазепама следует прекратить (см. «Особые предупреждения»).
b Существовавшая ранее депрессия может быть раскрыта во время приема бензодиазепинов.
c Это может также произойти при терапевтических дозах, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с неправильным поведением (см. «Особые предупреждения»).
г Вероятность и тяжесть симптомов отмены зависит от продолжительности лечения, дозы и степени зависимости.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, включая побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, обратитесь к своему врачу или фармацевту. О нежелательных эффектах также можно сообщать непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре ниже 25 ° С.
После вскрытия алюминиевой фольги хранить при температуре ниже 15 ° C.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
МИКРОПАМ 5 мг / 2,5 мл - 2,5 мл ректального раствора содержат: 5,0 мг диазепама. Вспомогательные вещества: бензойная кислота, вода очищенная, спирт бензиловый, этанол, пропиленгликоль, бензоат натрия.
МИКРОПАМ 10 мг / 2,5 мл - 2,5 мл ректального раствора содержат: диазепам 10,0 мг. Вспомогательные вещества: бензойная кислота, вода очищенная, спирт бензиловый, этанол, пропиленгликоль, бензоат натрия.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
5 мг / 2,5 мл ректального раствора (2 мг / мл)
10 мг / 2,5 мл ректального раствора (4 мг / мл)
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
МИКРОНОАН 5
МИКРОНОАН 10
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
МИКРОНОАН 5 Ректальный раствор
Микроклизма 5 мг / 2,5 мл содержит:
Активный принцип:
Диазепам 5,0 мг
МИКРОНОАН 10 Ректальный раствор
Микроклизма 10 мг / 2,5 мл содержит:
Активный принцип:
Диазепам 10,0 мг
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Ректальный раствор
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Как противоэпилептическое средство: судороги, в том числе фебрильные судороги у детей.
В качестве успокаивающего средства: перед исследовательскими обследованиями и лечением.
04.2 Дозировка и способ применения
Ректальное использование:
дети до трех лет: 5 мг
дети старше 3 лет: 10 мг
взрослые: 10 мг
пожилые и ослабленные пациенты: 5 мг
При необходимости дозу можно повторить. В случае повторного применения у детей следует контролировать дыхание.
У детей младше одного года диазепам можно использовать в качестве периодической профилактики фебрильных судорог. Обычная доза составляет 0,5-1 мг / кг.
При лечении пожилых или ослабленных пациентов применяемые дозы не должны превышать половину обычно рекомендуемых.
У пациентов с хронической легочной недостаточностью и у пациентов с хронической почечной и печеночной дисфункцией дозу необходимо уменьшить.
Продолжительность лечения должна быть как можно короче.
04.3 Противопоказания
Миастения гравис. Апноэ во сне. Тяжелая печеночная недостаточность. Острое угнетение дыхания. Повышенная чувствительность к компонентам или другим близким веществам с химической точки зрения.
Беременность.
Время кормления.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
При недостаточной продолжительности сна вероятность снижения настороженности может увеличиться (см. Также раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другие формы взаимодействия»).
Толерантность
После многократного использования в течение нескольких недель может наблюдаться снижение гипно-индуцирующего эффекта бензодиазепинов.
Отскок бессонницы и беспокойства
После прекращения лечения может возникнуть преходящий синдром, состоящий из усиленного повторного появления симптомов, которые привели к лечению бензодиазепинами.
Это может сопровождаться другими реакциями, такими как изменение настроения, беспокойство или нарушение сна и беспокойство.
Поскольку риск абстинентного синдрома (феномена рикошета) усиливается после резкого прекращения лечения, рекомендуется постепенно уменьшать дозировку.
Как и в случае любого психиатрического препарата, дозировка ректального раствора МИКРОНОАН должна устанавливаться в соответствии с очень вариабельной толерантностью пациента к пациенту с церебральными органическими изменениями (особенно атеросклеротическими) или с сердечно-респираторной недостаточностью.
Поскольку бензодиазепины могут вызвать небольшое снижение артериального давления или, в некоторых случаях, преходящее респираторное нарушение, должны быть доступны меры для поддержки кровообращения или дыхания.
В случае длительного лечения желательно проверить гематологическую картину и функцию печени.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антеградную амнезию. В большинстве случаев этот эффект проявляется через несколько часов после приема препарата; поэтому для снижения этого риска пациенты должны быть уверены, что у них может быть непрерывный период сна продолжительностью 7-8 часов (см. Также раздел «Нежелательные эффекты»).
Отдельные группы пациентов
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки фактической потребности; поэтому использование ректального раствора МИКРОНОАН должно быть ограничено указанными ранее показаниями, в любом случае продолжительность лечения должна быть сведена к минимуму.
Пациентам пожилого возраста следует назначать уменьшенную дозу (см. Также раздел «Способ применения и дозы»).
Более низкая доза также рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку эти препараты могут спровоцировать энцефалопатию.
Бензодиазепины не рекомендуются в качестве основного средства лечения психотических заболеваний.
Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может возрасти риск суицида).
Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе.
Резкое прекращение приема диазепама, если оно продолжается в течение долгого времени, может вызвать синдром отмены, который может появиться спустя 10 дней.
Микроклизма содержит бензиловый спирт (1 мл содержит 15 мг бензилового спирта). Назначение бензилового спирта недоношенным детям в дозе 100 мг / кг / день вызвало тяжелое и, в некоторых случаях, смертельное отравление с метаболическим ацидозом.
Детей в возрасте до трех месяцев следует лечить диазепамом только в больнице.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Циметидин и омепразол снижают плазменный клиренс диазепама, в результате чего
усиление его эффекта.
Дисульфирам блокирует метаболизм диазепама, что приводит к повышению концентрации диазепама в сыворотке крови.
В присутствии диазепама период полувыведения кетамина удлиняется с продлением его действия.
Рифампицин увеличивает плазменный клиренс диазепама.
Теофиллин нейтрализует действие диазепама.
Седативное действие диазепама усиливается алкоголем, снотворными, нейролептиками, антигистаминными препаратами, клонидином и опиатами.
Рекомендуется избегать одновременного приема алкоголя.
Седативный эффект может усиливаться, если препарат принимать одновременно с алкоголем, что отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
Рекомендуется избегать связи с лекарствами, угнетающими центральную нервную систему.
В случае использования в сочетании с нейролептиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и седативными антигистаминными средствами может происходить центральное усиление угнетающего действия.
В случае наркотических анальгетиков также может наблюдаться усиление эйфории, что приводит к усилению психической зависимости.
Вещества, которые ингибируют некоторые ферменты печени (особенно цитохром P 450), могут увеличивать активность бензодиазепинов. Этот последний эффект также проявляется, в меньшей степени, с бензодиазепинами, которые метаболизируются только путем конъюгации.
04.6 Беременность и кормление грудью
Не применять в первом триместре беременности. В дальнейшем препарат нужно вводить только в случае реальной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Если по существенным причинам лекарство вводится во время последней фазы беременности или в высоких дозах во время родов, на новорожденного могут ожидаться такие эффекты, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания, обусловленные механизмом действия лекарственного средства.
Кроме того, дети, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на последних стадиях беременности, могут развить физическую зависимость и иметь определенный риск послеродовой опасности.
Поскольку бензодиазепины содержатся в грудном молоке, их не следует давать кормящим матерям.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Может быть нарушена бдительность, активность и операционная ловкость. Пациентам не следует водить автомобиль или работать с механизмами в дни приема препарата.
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные эффекты зависят от дозы и обычно бывают умеренными и редкими; наиболее распространенным является сонливость.
Реже появляются головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия и диплопия. Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к этим побочным эффектам.
В некоторых случаях сообщалось об угнетении дыхательной функции, ослаблении эмоций, снижении бдительности, спутанности сознания, астении, головной боли, мышечной слабости.
Очень редко возникали такие парадоксальные реакции, как возбуждение, агрессия и галлюцинации.
Эти явления могут возникать в основном в начале терапии бензодиазепинами и обычно исчезают при продолжении лечения.
Состояния спутанности сознания могут возникать у пожилых пациентов, принимающих высокие дозы.
Иногда сообщалось о других побочных эффектах, таких как желудочно-кишечные расстройства, изменения либидо и кожные реакции.
Амнезия
Антероградная амнезия может возникнуть при терапевтических дозах, но риск выше при более высоких дозах. Амнестические эффекты могут быть связаны с несоответствующим поведением (см. Также раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при« использовании »).
Депрессия
Во время приема бензодиазепинов могут возникнуть ранее существовавшие состояния депрессии.
Психиатрические и «парадоксальные» реакции
Известно, что при применении бензодиазепинов могут возникать следующие реакции: возбужденное состояние, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, приступы гнева, кошмары, галлюцинации, психоз, несоответствующее поведение и другие побочные эффекты поведения. Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Эти реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
У предрасположенных людей могут возникнуть реакции гиперчувствительности.
Зависимость
Продолжительное употребление бензодиазепинов может привести к физической и психической зависимости от этих препаратов.
Риск привыкания увеличивается с дозировкой и продолжительностью лечения.
Это также больше у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе.
В случаях развития физической зависимости резкое прекращение лечения вызывает симптомы отмены, которые могут включать головную боль, боли в мышцах, крайнее беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.
В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
04.9 Передозировка
Передозировка бензодиазепина обычно приводит к угнетению центральной нервной системы различной степени, от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и седативный эффект, в тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко - кому и очень редко - смерть.
Сердечно-сосудистые и респираторные функции должны находиться под пристальным наблюдением в отделениях интенсивной терапии.
Флумазенил, специфический антагонист бензодиазепинов, может быть полезным противоядием.
При лечении передозировки любым лекарственным средством следует учитывать, что могло быть принято больше веществ.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Диазепам обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим действием.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Всасывание препарата быстрое и полное.
Пик диазепама в плазме происходит примерно через 10-20 минут после ректального введения раствора диазепама. Он метаболизируется в печени, а его основной метаболит, десметилдиазепам, фармакологически активен. Диазепам распространяется по всему телу и быстро проходит через гематоэнцефалический барьер. В крови 96-98% диазепама связывается с белками плазмы.
05.3 Доклинические данные по безопасности
При терапевтических дозах для человека у животных патологических эффектов не обнаружено. Учитывая его низкую токсичность, диазепам имеет благоприятное соотношение риска и пользы.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Бензойная кислота, очищенная вода, бензиловый спирт, этанол, пропиленгликоль, бензоат натрия.
06.2 Несовместимость
Никто
06.3 Срок действия
30 месяцев, при температуре ниже 25 ° C, в закрытой упаковке.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
После открытия алюминиевой фольги хранить при температуре ниже 15 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Картонная коробка, содержащая 4 микроклизмы из полиэтилена низкой плотности, желтого цвета, по 5 мг / 2,5 мл, индивидуально упакованные в ламинированные алюминиевые пакеты.
Картонная коробка, содержащая 4 микроклизмы из желтого полиэтилена низкой плотности по 10 мг / 2,5 мл, индивидуально упакованные в ламинированные алюминиевые пакеты.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Ректальное использование
Положите ребенка животом на колени, приподняв ягодицы.
Снимите колпачок с микроклизмы и смажьте носик.
Вставьте насадку в задний проход.У детей до 3 лет рекомендуется вводить насадку в задний проход на половину длины, у детей старшего возраста и взрослых вставлять насадку в задний проход на всю длину.
Важно: для опорожнения микроклизмы носик необходимо наклонить вниз по отношению к ампуле микроклизма.
Когда микроклизма опустеет, снимите насадку, продолжая оказывать давление на ампулу микроклизма.
Удерживайте ребенка в таком же положении и несколько минут сожмите его ягодицы, чтобы жидкость не вытекла.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
DUMEX-ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK-2300 Copenhagen S
Торговый представитель в Италии:
ABBOTT S.p.A. - 04010 КАМПОВЕРДЕ (LT)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
4 микроклизмы по 5 мг / 2,5 мл (2 мг / мл)
A.I.C. п. 029417019
4 микроклизмы по 10 мг / 2,5 мл (4 мг / мл)
A.I.C. п. 029417021
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
17.12.1998
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Ноябрь 2001 г.
