МАЛАРОН ® - это препарат на основе атоваквона + прогуанила гидрохлорида.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Противомалярийные препараты
Показания к применению МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанила гидрохлорид
МАЛАРОН ® показан в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения для профилактики и лечения эпизодов малярии, вызванных Plasmodium Falciparum.
Механизм действия МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанила гидрохлорид
МАЛАРОН ® - это лекарство, широко используемое для профилактики и лечения малярии, вызванной Plasmodium Falciparum, благодаря важной шизонтицидной активности, поддерживаемой сочетанием двух различных активных ингредиентов с дополнительными механизмами действия.
Точнее :
- Прогуанил представляет собой пролекарство, которое при пероральном приеме и абсорбции на уровне желудочно-кишечного тракта превращается в циклогуанил цитохромом p450, таким образом, эффективно блокируя фермент дигидрофолатредуктазу, нарушая синтез нуклеотидов и подавляя пролиферацию элементов с высокой скоростью пролиферации, таких как гепатоциты. шизонты.
- Атоваквонте представляет собой нафтохинон со структурой, подобной убихинону простейших, и поэтому он способен блокировать транспорт электронов по митохондриальной мембране, блокируя биосинтетическую активность паразита.
Кроме того, связь между двумя препаратами, по-видимому, определяет появление новых свойств, которые делают профилактику еще более эффективной, предотвращая попадание гепатоцитарных шизонтов в цикл эритроцитов.
По окончании своей биологической активности, после периода полувыведения более 10 часов прогуанил и атоваквон выводятся, соответственно, в основном почками и кишечником.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
ПРИЧИНЫ ОТКАЗОВ ATOVAQUONE - ПРОГУАНИЛЬНОЙ ТЕРАПИИ
Малар Дж. 2012 2 мая; 11: 146.
Ранняя неэффективность лечения при лечении малярии Plasmodium falciparum с использованием гатоваквона-прогуанила в Республике Кот-д'Ивуар.
Wurtz N, Pascual A, Marin-Jauffre A, Bouchiba H, Benoit N, Desbordes M, Martelloni M, Pommier de Santi V, Richa G, Taudon N, Pradines B, Briolant S.
Работа, в которой, подтверждая высокую противомалярийную эффективность комбинации атоваквон-прогуанил, приписывает потенциальные неудачи терапии и профилактики этими препаратами возникновению новых механизмов резистентности, а не неправильной дозировке.
ATOVAQUONE - ПРОГУАНИЛ В ТАИЛАНДЕ
Малар Дж. 2008 28 января; 7:23. DOI: 10.1186 / 1475-2875-7-23.
Чувствительность к атоваквону / прогуанилу in vitro и характеристика гена цитохрома b Plasmodium falciparum из различных эндемичных регионов Таиланда.
Хоситнитикуль Р., Тан-Ария П., Мунгтин М.
Исследование, которое после оценки фармакогеномного профиля различных плазмодий подтверждает эффективность комбинации атоваквон / прогуанил в лечении малярии с множественной лекарственной устойчивостью в Таиланде.
ATOVAQUONE / PROGUANIL В ЯПОНИИ
Parasitol Int.2012 Сентябрь; 61: 466-9. DOI: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 марта.
Эффективность и безопасность атоваквона-прогуанила при лечении завозной малярии в Японии: второй отчет исследовательской группы.
Кимура М., Кога М., Кикучи Т., Миура Т., Маруяма Х.
Исследование, которое оценивает эффективность нескольких терапевтических протоколов в лечении завезенной малярии, определяя протокол, основанный на атоваквоне и прогуаниле, как наиболее эффективный и безопасный, по крайней мере, на территории Японии.
Способ применения и дозировка
МАЛАРОН ®
Таблетки по 200 мг атоваквона и 100 мг прогуанила гидрохлорида.
Врач должен определить профилактические и терапевтические протоколы на основе МАЛАРОНА ® в соответствии с международными рекомендациями, разработанными Всемирной организацией здравоохранения, и с учетом физиопатологического состояния пациента.
Очевидно, что схема дозирования будет значительно варьироваться в зависимости от возраста пациента, возможного наличия заболеваний печени и почек и в зависимости от различных профилактических или терапевтических целей.
Поскольку профиль абсорбции Атоваквона известен, было бы предпочтительнее принимать МАЛАРОН ® во время еды, чтобы обеспечить максимальное системное всасывание.
Предупреждения МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанила гидрохлорид
Терапевтический или профилактический протокол с МАЛАРОН ® должен быть определен врачом в соответствии с ВОЗ, исходя из физиопатологических характеристик пациента, географической области, в которой находится пациент, и возможного наличия условий, которые могут поставить под угрозу состояние пациента. безопасность пациента »применение препарата.
Точнее говоря, пациенты, страдающие заболеваниями печени и почек, в свете фармакокинетических характеристик обоих активных ингредиентов, должны принимать МАЛАРОН ® под строгим медицинским наблюдением, чтобы ограничить появление неприятных побочных эффектов.
В то же время, что и химиопрофилактика, было бы целесообразно соблюдать все правила гигиены, необходимые для ограничения риска укола и, следовательно, проникновения простейших в организм хозяина.
Использование МАЛАРОНА в терапевтических целях обязательно должно проходить под наблюдением врача, который оценивает степень паразитемии и прогрессирующее улучшение клинического состояния пациента.
Если текущая терапия окажется неэффективной, было бы целесообразно оценить другие стратегии.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Принимая во внимание биологическую активность активных ингредиентов МАЛАРОНА ® и учитывая отсутствие особо значимых клинических испытаний, направленных на оценку безопасности препарата для здоровья плода, было бы предпочтительно избегать использования этого препарата во время беременности и кормления грудью. не является строго необходимым.
В таком случае требуется постоянное наблюдение специалиста.
Взаимодействия
Пациентам, принимающим МАЛАРОН ®, следует обращать особое внимание на одновременный прием:
- Лекарства на основе трисиликата магния с учетом сниженной системной абсорбции, вызванной Прогуанилом;
- Пероральные антикоагулянты для усиления антикоагулянтной активности, вызванной лекарственным средством;
- Метаклопрамид, тетрациклины, рифампицин и рифабутин способны снижать системную абсорбцию атоваквона.
Противопоказания МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанила гидрохлорид
Применение МАЛАРОНА ® противопоказано пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из его вспомогательных веществ, а также пациентам с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Использование МАЛАРОНА ® может вызвать головную боль, тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, бессонницу, лихорадку, повышение трансаминаз, стоматит и язвы во рту и только в самых тяжелых случаях побочные реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, бронхоспазм, васкулит и др. анафилаксия.
Примечание
МАЛАРОН ® - это лекарство, отпускаемое по обязательному рецепту врача.
Информация о МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанил гидрохлорид, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу «Заявление об отказе от ответственности и полезная информация».
